УСТРОЙСТВО ДЛЯ ВНУТРЕННЕГО И НАРУЖНОГО НАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2025 года по МПК A61M11/00 A61K9/06 A61K9/08 A61P11/02 

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

Эта заявка испрашивает приоритет европейской патентной заявки 19209288.0 и патентной заявки США 15/930847, содержание которых полностью включено в настоящее описание посредством ссылки.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

Настоящая заявка относится к новому комбинированному продукту. Комбинированный продукт включает назальный спрей, содержащий дозирующую головку, установленную на верхней части контейнера, содержащего жидкий состав для назального введения.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

При интраназальном введении жидкого состава, например лекарственного состава или лекарственного препарата, часто используют первичную упаковку для такого состава, которая включает контейнер и дозирующий механизм с носиком, подходящим для введения в ноздрю пользователя и из которого такой жидкий состав вводят в ноздрю. В частности, для жидких составов, содержащих активный ингредиент, когда важно, чтобы вводилась желаемая доза ингредиента, в качестве дозирующего механизма обычно используют дозирующие распылительные насосы.

Дозирующие распылительные насосы известны, например, из ЕР 1768789 В3, ЕР 1954403 В1 или WO 2017191205 A1.

Назальное введение солевых растворов, которые могут дополнительно содержать активные ингредиенты, является широко используемым методом лечения. Принимаемые во внимание активные ингредиенты представляют собой, например, сосудосуживающие средства, такие как ксилометазолин, или противоаллергические средства, такие как кромоглициевая кислота или антагонисты рецепторов HI, например диметиндена малеат. Другой группой возможных активных ингредиентов являются, например, кортикостероиды, такие как беклометазон или флутиказон.

Показания, при которых следует применять определенное назальное лекарство, известны в данной области техники. Например, сосудосуживающие средства, например, используются в качестве назальных деконгестантов для облегчения типичных симптомов простуды или гриппа, таких как насморк, заложенность носа и т.д., или при рините или синусите. Противоаллергические средства и кортикостероиды, например, используется при аллергических состояниях, таких как сенная лихорадка или астматические или воспалительные состояния.

Пациенты, которые страдают от любого из этих состояний, как правило, часто используют салфетки, чтобы высморкаться или прочистить нос. Это часто приводит к раздражению кожи и покраснению вокруг носа, что обычно происходит вскоре после появления симптомов, которые лечат интраназальным введением жидкого препарата. Это раздражение или покраснение могут при определенных обстоятельствах и в зависимости от активных ингредиентов даже усугубляться жидким составом, который был введен, но не остается в ноздрях.

Сегодня пациенты и потребители либо не лечат это раздражение кожи, либо лечат его кремами или бальзамами для кожи, продаваемыми отдельно для разных целей, и/или маскируют его с помощью декоративной косметики или других косметических средств. Однако имеющиеся на рынке составы кремов или бальзамов не обязательно подходят для лечения раздражения и покраснения вокруг носа, а использование маскирующего крема или макияжа не лечит состояние, а может даже усугубить его. Кроме того, использование назального спрея и отдельного продукта, такого как крем или бальзам, неудобно, особенно когда оба продукта необходимо использовать несколько раз в день, и пользователи не остаются дома, а путешествуют или ездят на работу, в школу или другие места.

Таким образом, существует потребность в решении, позволяющем пользователям удобно лечить раздражение кожи и покраснение вокруг носа, часто возникающие вместе с заложенностью носа или насморком.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ НАСТОЯЩЕГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает новый комбинированный продукт, содержащий дозирующую головку, установленную на верхней части контейнера, содержащего состав для назального введения, и отвержденный бальзам для ухода за кожей для нанесения вокруг носа, содержащийся в элементе держателя бальзама, расположенном на дне контейнера.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления дозирующая головка представляет собой дозирующий распылительный насос.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления элемент держателя бальзама содержит основной элемент, на котором находится бальзам, и крышку бальзама с цилиндрической частью, окружающей бальзам и часть крышки.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления цилиндрическая часть крышки бальзама совмещена с цилиндрической стенкой контейнера, содержащего состав.

В соответствии с другим предпочтительным вариантом осуществления крышка бальзама прикреплена к дну контейнера.

В соответствии с еще одним предпочтительным вариантом осуществления крышка бальзама приклеена к дну контейнера.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления часть крышки имеет куполообразную форму и совпадает с углублением на дне контейнера, содержащего препарат.

В соответствии с другим предпочтительным вариантом осуществления крышка бальзама защелкивается или прикрепляется к дну контейнера.

В соответствии с другим предпочтительным вариантом осуществления основной элемент элемента держателя бальзама крепится к дну контейнера.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления жидкая лекарственная форма содержит физиологический раствор и/или активный ингредиент, выбранный из группы сосудосуживающих средств, противоаллергических средств и кортикостероидов.

В соответствии с другим предпочтительным вариантом осуществления активным ингредиентом является ксилометазолин или его фармацевтически приемлемая соль.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления бальзам содержит активный ингредиент, обладающий успокаивающими свойствами для кожи, в частности, выбранный из группы, включающей эктоин, декспантенол, алоэ вера, календулу, бисаболол и ниацинамид.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления отвержденный бальзам имеет по существу полусферическую форму. В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления бальзам содержит одно или несколько средств для ухода за кожей. В соответствии с другим предпочтительным вариантом бальзам содержит активный ингредиент, представляющий собой растительный экстракт.

В этом описании дополнительно предложен элемент держателя бальзама, содержащий: основной элемент, на котором установлен бальзам, крышку бальзама с цилиндрической частью, окружающей бальзам и часть крышки, при этом элемент держателя бальзама может быть присоединен к дозатору назального спрея.

В данном описании дополнительно предложен способ лечения дискомфорта в носу, при котором на околоносовую область кожи оказывается охлаждающий и успокаивающий эффект, включающий применение комбинированного продукта согласно настоящему изобретению путем нанесения бальзама на околоносовую область кожи и введения состава для назального введение в ноздрю.

В этом описании дополнительно предложен способ лечения насморка, посредством которого успокаивается раздраженная кожа, включающий применение комбинированного продукта согласно настоящему изобретению путем нанесения бальзама на раздраженную околоносовую область кожи и введения состава для назального введения в ноздрю.

Предлагается комбинированный продукт, включающий дозирующую головку, установленную на верхней части контейнера, содержащего жидкий состав для назального введения, и отвержденный бальзам для ухода за кожей для нанесения вокруг носа, содержащийся в элементе держателя бальзама, прикрепленном к дну контейнера. В предпочтительном варианте дозирующая головка представляет собой дозирующий распылительный насос. В предпочтительном варианте элемент держателя бальзама содержит основной элемент, на котором находится бальзам, и крышку бальзама с цилиндрической частью, окружающей бальзам и часть крышки.

В другом предпочтительном варианте цилиндрическая часть крышки бальзама совмещена с цилиндрической стенкой контейнера, содержащего жидкий состав. В еще одном предпочтительном варианте крышка бальзама прикреплена к дну контейнера. Предпочтительно в вариантах осуществления с крышкой бальзама, прикрепленной к дну контейнера, крышка бальзама приклеена к дну контейнера. В этих вариантах осуществления также предпочтительно, чтобы часть крышки имела куполообразную форму и совпадала с углублением в дне контейнера, содержащего жидкий состав. В качестве альтернативы, крышка бальзама может быть защелкнута или прикреплена к дну контейнера.

Также предлагается комбинированный продукт, в котором основной элемент прикреплен к дну контейнера.

В предпочтительном варианте осуществления жидкий состав содержит физиологический раствор и активный ингредиент, выбранный из группы сосудосуживающих средств, противоаллергических средств и кортикостероидов. В более предпочтительном варианте осуществления активный ингредиент представляет собой ксилометазолин или его фармацевтически приемлемую соль.

В предпочтительном варианте бальзам содержит активный ингредиент, обладающий свойствами снижения раздражения кожи, в частности, выбранный из группы, включающей эктоин, декспантенол, алоэ вера, календулу, бисаболол и ниацинамид.

В другом предпочтительном варианте отвержденный бальзам имеет по существу полусферическую форму. В еще одном предпочтительном варианте бальзам содержит одно или несколько средств для ухода за кожей.

Элемент держателя бальзама расположен на дне контейнера. Таким образом, дозирующая головка, которая установлена на верхней части контейнера, может использоваться без помех со стороны элемента держателя бальзама. Кроме того, это полезно для баланса комбинированного продукта, так как приводит к более низкому центру тяжести, что полезно для стабильного вертикального размещения на ровной поверхности.

Элемент держателя бальзама может быть выполнен как одно целое с контейнером на дне контейнера. Например, контейнер и либо крышка для бальзама, либо основной элемент элемента держателя бальзама могут быть отформованы из пластика на одной и той же стадии формования. Предпочтительно часть дна контейнера действует как часть крышки или основной элемент.

В качестве альтернативы элемент держателя бальзама также может быть изготовлен отдельно от контейнера. Элемент держателя бальзама, например основной элемент или крышка бальзама, затем может быть прикреплен к дну контейнера на отдельном производственном этапе. Это дает преимущество, заключающееся в том, что для комбинированного продукта согласно настоящему изобретению можно использовать обычные контейнеры для назальных составов. Эти обычные контейнеры могут быть снабжены элементом держателя бальзама до или после заполнения составом для назального введения и закрывания контейнера. Если контейнер и держатель для бальзама изготавливаются отдельно, они могут быть изготовлены из разных материалов.

Элемент держателя бальзама предпочтительно изготовлен из полипропилена (ПП). Предпочтительно, чтобы как основной элемент, так и покрытие бальзама элемента держателя бальзама были изготовлены из полипропилена (ПП). Следует отметить, что термин «прикрепленный к дну» не следует понимать как ограничивающий крепление крышки бальзама или основного элемента к нижней поверхности контейнера, но элемент держателя бальзама также может быть прикреплен к нижней части цилиндрической стенки контейнера. Элемент держателя бальзама предпочтительно расположен на нижней поверхности контейнера.

Таким образом, комбинированный продукт может стоять вертикально на ровной поверхности на элементе держателя бальзама.

Как правило, и как известно в данной области техники, контейнер, содержащий жидкий состав, изготовлен из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП). В качестве альтернативы контейнер может быть изготовлен из полипропилена (ГШ). В еще одном варианте дозатор назального спрея и контейнер могут быть изготовлены из стекла.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления, дозирующая головка представляет собой дозирующий распылительный насос.

Дозирующие распылительные насосы в основном используют для введения жидких составов для назального введения, содержащих активные ингредиенты. Эти активные ингредиенты используют для лечения состояний, которые часто вызывают раздражение кожи около носа, например, для лечения насморка. Поэтому особенно выгодно снабжать продукты с дозирующей головкой такого типа элементом держателя бальзама для получения комбинированного продукта согласно настоящему изобретению.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления, элемент держателя бальзама содержит основной элемент, на котором находится бальзам, и крышку бальзама с цилиндрической частью, окружающей бальзам, и часть крышки. Бальзам может быть отформован в основной элемент или на него. В качестве альтернативы бальзам может быть отлит в форме и впоследствии прикреплен к основному элементу, например, прижат к нему. Крышка бальзама съемно прикреплена к основному элементу. Например, крышка бальзама может быть навинчена или запрессована на основной элемент, чтобы закрыть элемент держателя бальзама.

Основной элемент и крышка бальзама предпочтительно могут быть соединены резьбой. Чтобы закрыть элемент держателя бальзама, крышка бальзама крепится к основному элементу. Крышка бальзама закрывает бальзам, когда элемент держателя бальзама закрыт.

Предпочтительно, чтобы часть элемента держателя бальзама, примыкающая к контейнеру контейнера назального спрея, соответствовала его контуру. Таким образом, когда контейнер имеет эллипсовидный или овальный контур, часть элемента держателя бальзама, расположенная рядом с контейнером, имеет соответствующую эллиптическую или овальную цилиндрическую часть. Например, когда крышка бальзама прикреплена к нижней части контейнера, и контейнер имеет круглую форму, крышка бальзама имеет соответствующую круглую цилиндрическую часть. Контейнер предпочтительно имеет круглую форму, а крышка бальзама имеет соответствующую круглую форму. В этих вариантах осуществления особенно предпочтительно, чтобы основной элемент также имел соответствующий круговой контур, а основной элемент и крышка бальзама могли быть соединены резьбой.

Предпочтительно цилиндрическая часть крышки бальзама совмещена с цилиндрической стенкой контейнера, содержащего жидкий состав.

В соответствии с одним предпочтительным вариантом крышка бальзама прикреплена к дну контейнера. Затем пользователь может снять основной элемент с бальзамом и нанести бальзам, не прикасаясь к контейнеру и дозирующей головке во время нанесения бальзама.

Предпочтительно, чтобы крышка бальзама была приклеена к дну контейнера. Подходящим клеем для прикрепления крышки бальзама к контейнеру, в частности, когда крышка бальзама изготовлена из полипропилена, а контейнер из ПЭВП, является цианоакрилатный клей, который используется вместе с грунтовкой. Для создания соединения нагревание не требуется, и поэтому такой клей особенно подходит для использования с предварительно заполненным контейнером, где применение тепла в процессе сборки может поставить под угрозу стабильность жидкого состава, содержащегося в контейнере.

Покрывающая часть крышки бальзама имеет предпочтительно куполообразную форму и соответствует выемке на дне контейнера, содержащего жидкий состав. Это улучшает сцепление между крышкой бальзама и контейнером.

В качестве альтернативы клеевому соединению крышка бальзама защелкивается или зажимается на дне контейнера. В зависимости от конструкции соединения это также может допускать сборку или разборку потребителем.

В другом варианте осуществления элемент бальзама крепится к контейнеру с помощью фрикционной посадки. В одном варианте осуществления крышка бальзама элемента бальзама прикреплена к контейнеру за счет фрикционной посадки. В другом варианте основной элемент элемента бальзама прикреплен к контейнеру с помощью фрикционной посадки. Фрикционная посадка может иметь такую прочность, что элемент бальзама может быть отсоединен от контейнера и прикреплен к нему пользователем. Альтернативно, фрикционная посадка может иметь такую прочность, что бальзамический элемент нельзя будет отсоединить от контейнера вручную после первоначальной сборки. Соответственно, часть элемента держателя бальзама, которая установлена на контейнере с фрикционной посадкой, то есть либо основой элемент, либо крышка бальзама, имеет часть с фрикционной посадкой, в которую может быть введен контейнер для обеспечения фрикционной посадки. Например, если крышка бальзама прикреплена к контейнеру с помощью фрикционной посадки, цилиндрическая часть крышки бальзама может иметь такую длину, что она выступает за нижнюю поверхность контейнера, когда контейнер прикреплен к крышке бальзама. Затем обеспечивается фрикционная посадка между внутренней поверхностью цилиндрической части и внешней поверхностью контейнера, где два компонента находятся в контакте.

Согласно альтернативному варианту вместо крышки для бальзама к дну контейнера прикрепляют основной элемент. Аналогично тому, что было описано выше, основной элемент может быть приклеен, защелкнут, прикреплен к емкости с помощью фрикционной насадки или защелкой или прикреплен любым другим подходящим способом, как съемным, так и несъемным для потребителя.

Состав для назального введения может быть в порошкообразной (сухой) форме или может быть в жидкой форме, такой как раствор или жидкая суспензия.

Предпочтительно состав для назального введения представляет собой жидкий состав. При назальном введении жидких составов часто бывает, что состав не остается в носу, а вытекает из ноздрей. Это требует протирания, что может вызвать раздражение кожи. Кроме того, выделение жидкого состава может дополнительно раздражать кожу околоносовой области или вызывать ощущение жжения на раздраженной коже околоносовой области. Это предотвращается использованием предоставленного комбинированного продукта. Бальзам образует окклюзионную пленку, препятствующую взаимодействию жидкого препарата с кожей околоносовой области. Бальзам также образует окклюзионную пленку, препятствующую взаимодействию физиологических выделений из носа с кожей околоносовой области.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления, жидкий состав содержит физиологический раствор и/или активный ингредиент, выбранный из группы сосудосуживающих средств, противоаллергических средств и кортикостероидов.

Активными веществами, пригодными для назального введения, являются, например, сосудосуживающие средства, например, ксилометазолин, например ксилометазолина гидрохлорид; инданазолин, метизолин; нафазолин, например, нафазолина гидрохлорид; феноксазолин, например, феноксазолина гидрохлорид; оксиметазолин, например, оксиметазолина гидрохлорид; тетрагидрозолин, трамазолин, тимазолин; фенилэфрин, например фенилэфрина гидрохлорид; эфедрин, например, гидрохлорид d-псевдоэфедрина; или эпинефрин; или противоаллергические агенты, такие как (1) кромоглициевая кислота (= кромолин) или ее назально приемлемая соль, например, динатриевая соль (= динатрийкромогликат) или (2) антагонисты рецептора HI, например, диметинден или его назальная соль, например, диметиндена малеат; акривастин, бромфенирамин, хлорфенирамин, дексхлорфенирамин, трипролидин, бромодифенгидрамин, клемастин, фенилтолоксамин, пипрингидринат, пириламин, трипеленнамин, цетиризин, гидроксизин, метдилазин, прометазин, тримепразин, азатадин, ципрогептадин, лоратадин, астемизол, дифенгидрамин, левокабастин или терфенадин. Примерами кортикостероидов являются, например, беклометазон, например, беклометазона дипропионат или флутиказон, например, флутиказона пропионат. Также учитываются смеси более чем одного активного вещества, т.е. комбинация сосудосуживающего средства и противоаллергического средства, такого как ксилометазолин плюс кромоглициевая кислота или фенилэфрин плюс диметинден, или комбинация сосудосуживающего средства и кортикостероида, такого как ксилометазолин плюс беклометазон.

Предпочтительно активный ингредиент представляет собой ксилометазолин или его фармацевтически приемлемую соль. Ксилометазолин широко используется, в частности, для лечения симптомов простуды и гриппа, когда часто возникают проблемы с раздражением и покраснением кожи.

В другом воплощении активный ингредиент представляет собой оксиметазолин или его фармацевтически приемлемую соль.

В еще одном варианте осуществления жидкий состав представляет собой гипертонический солевой раствор.

В еще одном варианте осуществления жидкий состав представляет собой изотонический солевой раствор.

Предпочтительно жидкий состав дополнительно содержит увлажняющий агент, в частности, выбранный из группы, включающей декспантенол, сорбит и гидроксипропилметилцеллюлозу.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления, бальзам содержит активный ингредиент, обладающий успокаивающими свойствами для кожи, в частности, выбранный из группы, включающей эктоин, декспантенол, алоэ вера, календулу, бисаболол и ниацинамид.

В другом варианте осуществления бальзам содержит активный ингредиент, который представляет собой растительный экстракт. Ботанический экстракт может быть экстрактом из любой части растения, т.е. растительный экстракт. Растительные экстракты широко используются потребителями, могут быть получены из экологически чистых источников и не нуждаются в химическом синтезе. Ботанические экстракты из съедобных растений являются предпочтительными, поскольку они нетоксичны и могут без ограничений применяться в периназальной и периоральной области, например, в области верхней губы. Ингредиенты экстрактов можно контролировать таким образом, чтобы обогащать желаемые и эффективные ингредиенты, а нежелательные ингредиенты уменьшать или устранять.

В одном варианте осуществления растительный экстракт представляет собой экстракт шелухи плодов Zanthoxylum bungeanum. Этот экстракт богат липофильными алкиламидами, такими как гидрокси-альфа-саншулы и гидрокси-бета-саншулы. Эти агенты действуют как агонисты на рецепторы сенсорных нейронов, такие как член 1 подсемейства V катионных каналов временного рецепторного потенциала TRPV1 (также известный как рецептор капсаицина или ваниллоидный рецептор) и член 1 подсемейства А катионных каналов временного рецепторного потенциала 1, 1TRPA1. Взаимодействие ингредиентов экстракта с соматосенсорными нейронами кожи обеспечивает успокаивающий, обезболивающий и противозудный эффект, что особенно подходит для бальзама комбинированного продукта. Он обеспечивает легкое покалывание и дает немедленное облегчение. Его успокаивающий или парестетический эффект облегчает дискомфорт пользователя, снижает чувствительность кожи и снижает реакцию организма на раздражение, такое как насморк, слезотечение и покраснение кожи. Экстракт шелухи плодов Zanthoxylum bungeanum не раздражает кожу и не вызывает сенсибилизации. Кроме того, он имеет приятный запах, который может маскировать любой запах, который может быть присущ другим компонентам бальзама. Таким образом, бальзам может быть составлен без отдушек, что является предпочтительным, поскольку отдушки могут вызвать раздражение кожи или ощущение жжения, особенно при использовании на поврежденной коже. Экстракт шелухи плодов Zanthoxylum bungeanum предпочтительно получают с помощью мягкого метода экстракции без использования растворителя, такого как экстракция СО₂. Это обеспечивает преимущество высокого выхода липофильных алкиламидов без остаточных органических растворителей.

Экстракт шелухи плодов Zanthoxylum bungeanum обычно может иметь общее содержание алкиламидов от 4% до 7% по весу и может использоваться в составе бальзама в количестве от 0,05% до 1,0% по весу.

В альтернативном варианте осуществления растительный экстракт содержит экстракт Aloe Barbadensis\ea. Экстракт Aloe Barbadensis\ea обладает увлажняющим эффектом, который полезен для огрубевшей и потрескавшейся кожи и помогает успокоить раздраженную кожу. Обычно экстракт Aloe Barbadensis\ea используют в рецептуре бальзама в количестве от 0,05% до 1% по весу.

В качестве альтернативы или в дополнение к такому активному ингредиенту бальзам может содержать агенты для кондиционирования или увлажнения кожи. В качестве альтернативы или в дополнение к этим ингредиентам бальзам может содержать одно или несколько смягчающих веществ.

Предпочтительно бальзам представляет собой неводную композицию. Это снижает риск загрязнения бальзама при контакте с кожей и позволяет создать рецептуру без консервантов. Это полезно, так как бальзам можно использовать на раздраженной коже с нарушенной барьерной функцией.

Кроме того, неводная композиция образует водонепроницаемую пленку или барьерный слой на раздраженной коже околоносовой области, которая оказывает окклюзионное, таким образом, гидратирующее действие и защищает кожу от выделений из носа и протирания тканями, которые обычно усиливают раздражение кожи. Кроме того, такая окклюзионная пленка является предпочтительной, поскольку она может служить заменой нарушенного естественного кожного барьера, может способствовать восстановлению естественного кожного барьера, который предотвращает дальнейшее повреждение кожи, и может уменьшать трансэпидермальную потерю воды.

Состав бальзама предпочтительно включает смесь двух или более восков в количестве 15%-45% по весу композиции. Использование смеси двух или более восков снижает температуру плавления, что облегчает нанесение на кожу. Использование смеси также снижает склонность восков к образованию крупных кристаллов, которые делают бальзам зернистым или ломким.

Используемые здесь термины воск и воски включают воски и псевдовоски. Многочисленные воски или псевдовоски животного, растительного или нефтяного происхождения, известные в данной области техники, подходят для приготовления бальзама. Псевдовоски - это вспомогательные вещества, которые имеют физические свойства, подобные свойствам восков, но не являются восками в химическом смысле, т.е. сложные эфиры жирных кислот с жирными спиртами. Они могут представлять собой смеси углеводородов, и/или жирных кислот, и/или жирных спиртов, и/или сложных эфиров жирных кислот, и/или гидрогенизированных или негидрогенизированных масел (триглицеридов). Примерами углеводородов являются петролатум и парафин.

В одном варианте осуществления бальзам содержит смесь вазелина и парафина. Вазелин и парафин являются нераздражающими, хорошо зарекомендовавшими себя и широко распространенными углеводородами.

Предпочтительно бальзам представляет собой отвержденный бальзам для ухода за кожей. Отвержденный в настоящем описании следует понимать как не жидкий при 20°С. Более предпочтительно, чтобы бальзам не был жидким при 30°С, и наиболее предпочтительно, чтобы бальзам не был жидким при 40°С.

Предпочтительно температура плавления бальзама находится в диапазоне от 60°С до 75°С. Температуру плавления определяют по методу, описанному в Европейской Фармакопее, Точка плавления открытым капиллярным методом, Европейская Фармакопея, Издание 10, метод 2.2.15. Эта температура плавления снижает склонность ингредиентов к выпотеванию или расслаиванию. Она также обеспечивает прочную адгезию бальзама к основе бальзама и структурную целостность формы бальзама даже в теплом климате. В то же время бальзам остается достаточно мягким для легкого нанесения на кожу и удобного распределения. Предпочтительно эта температура плавления достигается путем объединения первого воска, имеющего точку плавления 70-90°С, и второго воска, имеющего точку плавления 30-60°С.

Предпочтительно первый воск представляет собой воск из рисовых отрубей. Воск рисовых отрубей придает бальзаму матовость и уменьшает блеск и жирность при нанесении на кожу.

Предпочтительно бальзам содержит от 15% до 45% (вес/вес) смеси двух или более восков и от 45% до 70% (вес/вес) смягчающих веществ. Смягчающие средства увлажняют огрубевшую кожу околоносовой области и успокаивают раздражение. Кроме того, смягчающие вещества уменьшают жесткость бальзама и снижают склонность воска к кристаллизации, что делает его более мягким и гарантирует, что текстура бальзама останется стабильной с течением времени.

Предпочтительно смягчающие средства включают порошкообразное гидрогенизированное касторовое масло. Порошкообразная форма гидрогенизированного касторового масла уменьшает блеск и жирность бальзама при нанесении на кожу.

Примерами других подходящих смягчающих средств являются растительные масла, такие как масло Butyrospermum Parkii (карите) и масло семян какао Theobroma (какао), масла, такие как касторовое масло и масло авокадо, октилдодеканол, каприловый/каприновый триглицерид, бегениловый спирт, изопропилланолат, изопропилмиристат, изоцетилстеарат и миристил миристат.

Предпочтительны смягчающие средства, содержащие ненасыщенные жирные кислоты, например масло ши и/или масло авокадо. Масло авокадо особенно предпочтительно, так как оно имеет особый состав, включающий свободные жирные кислоты, который обеспечивает превосходную совместимость с природной гидролипидной пленкой на коже.

Бальзам может необязательно содержать дополнительные вспомогательные вещества, используемые в данной области техники, такие как антиоксиданты, смачивающие агенты, матирующие агенты, реологические добавки, увлажняющие агенты и охлаждающие агенты.

Предпочтительно отвержденный бальзам имеет по существу полусферическую форму, что обеспечивает легкое нанесение.

Бальзам можно наносить на поврежденную, потрескавшуюся, огрубевшую, сухую и раздраженную кожу. Это особенно полезно для применения в периназальной области, то есть на коже вокруг носа и ноздрей, а также в области верхней губы. Эта область в первую очередь страдает от вытирания и сморкания, выделений из носа, вытекания назального состава из носа и других последствий назальных симптомов. Это также может быть полезно для нанесения на периоральную область и губы. Периоральная область и губы также страдают от последствий назальных симптомов, таких как подтекание назального препарата или частое облизывание. В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления бальзам наносят на кожу вокруг носа. В другом предпочтительном варианте осуществления бальзам наносят на кожу вокруг ноздрей. Бальзам можно применять одновременно со средством для назального введения. Кроме того, бальзам можно наносить индивидуально, когда это необходимо. Например, бальзам можно наносить после каждой чистки носа или несколько раз в день.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

На Фиг. 1 показан вид в перспективе комбинированного продукта согласно первому варианту осуществления.

На Фиг. 2 показан вид в перспективе комбинированного продукта, изображенного на Фиг. 1, со снятым основным элементом элемента держателя бальзама и бальзамом.

На Фиг. 3 показан основной элемент и бальзам согласно первому варианту осуществления.

На Фиг. 4 показан основной элемент и бальзам согласно второму варианту осуществления.

На Фиг. 5 показан вид в перспективе комбинированного продукта согласно третьему варианту осуществления

На Фиг. 6 показан вид в перспективе комбинированного продукта согласно другому варианту осуществления с основным элементом, прикрепленным к дну контейнера.

На Фиг. 7 показан комбинированный продукт, изображенный на Фиг. 1, в разобранном виде.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Далее настоящее изобретение будет описано исключительно в качестве примера со ссылкой на прилагаемые чертежи.

На Фиг. 1 и 7 показан комбинированный продукт, который включает в себя обычное устройство назального спрея, включающее контейнер 20 из полиэтилена высокой плотности, содержащий жидкий состав для назального введения, и дозирующую головку 10, в данном случае дозирующий распылительный насос, с насадкой 12 для введения в ноздрю, закрытый колпачком 40, а также элемент 30 держателя бальзама, содержащий отвержденный бальзам 50 для ухода за кожей. Элемент 30 держателя бальзама содержит крышку 32 бальзама и основной элемент 34, удерживающий бальзам 50.

На Фиг. 2 показан тот же комбинированный продукт, в котором основной элемент 34, несущий бальзам 50, снят. На Фиг. 3 показан основной элемент 34 варианта осуществления, изображенного на Фиг. 1, вместе с бальзамом, отдельно и готовым к использованию. Основной элемент 34 отлит как одно целое и имеет круглую опорную пластину 37 с периферийным ободком 52 на этой опорной пластине 37, окружающим отвержденный бальзам 50. Выступы, выступающие внутрь от окружного ободка 52, могут использоваться для удерживания отвержденного бальзама 50 на месте после того, как он будет впрессован на опорную плиту 37 и на те же выступы. Альтернативно, основной элемент 34 и бальзам 50 могут быть собраны при формовании бальзама, в результате чего расплавленный состав бальзама затвердевает на основном элементе 34. В первом варианте осуществления, показанном на Фиг. 1 и 3, основной элемент 34 снабжен круговыми ребрами 38, проходящими вдоль частей окружности опорной пластины 37 и облегчающими захват опорной пластины 37 и, следовательно, основного элемента 34 бальзамом 50.

Бальзам 50 имеет по существу полусферическую форму, а пример состава приведен в Таблице 1.

Крышка 32 бальзама состоит из цилиндрической части 33, окружающей бальзам 50, и части 36 крышки, которая имеет куполообразную форму, как показано на Фиг. 7.

Крышка 36 своей куполообразной формой соответствует соответствующему углублению в дне 24 контейнера 20 и приклеена на дно 24 с помощью грунтовки и цианоакрилатного клея. Как крышка бальзама 32, так и основной элемент 34 изготовлены из полипропилена (ПП).

На внешней поверхности обода 52 предусмотрено несколько выступов 56, которые обеспечивают защелкивающееся соединение с цилиндрической частью 33 крышки бальзама 32 и помогают удерживать основной элемент 34 в соединении с крышкой бальзама 32 и, таким образом, с контейнером 20.

На Фиг. 4 показан альтернативный вариант основного элемента 34', несущего тот же отвержденный бальзам 50. Хотя общая форма опорной пластины 37' и периферийного обода 52' такие же, как и для первого варианта осуществления, показанного на Фиг. 1 и 3, обод 52' в этом варианте снабжен резьбой 54, которая соответствует резьбе на внутренней окружности цилиндрической части крышки бальзама (не показана на фигурах). Кроме того, в варианте осуществления, показанном на Фиг. 4, основной элемент 34' также имеет ребра 39 на внешней окружности круглой опорной пластины 37', но они перпендикулярны окружности опорной пластины 37'.

На Фиг. 5 показан вариант осуществления комбинированного продукта согласно описанию, отличающийся от варианта осуществления, показанного на Фиг. 1, при выборе контейнера 20' и дозирующего распылительного насоса 10'. Здесь используется насос 10' с боковым приводом, такой как, например, описанный в WO 2017191205 А1. Элемент 30 держателя бальзама такой же, как и в варианте осуществления, показанном на Фиг. 1 и 3.

На Фиг. 6 показан другой вариант комбинированного продукта в соответствии с настоящим изобретением, использующий тот же контейнер 20' и тот же дозирующий распылительный насос 10' с боковым приводом, но другой элемент держателя бальзама 30''. Как видно при сравнении Фиг. 5 и 6, ориентация элемента держателя бальзама 30'' инвертирована в варианте осуществления на Фиг. 6, при этом основной элемент 34'' прикреплен к дну контейнера 20', а крышка 32'' бальзама является съемной. В этом варианте основной элемент 34'' не приклеен к основной поверхности на дне контейнера, а содержит цилиндрическую часть, проходящую вокруг самой нижней части цилиндрической стенки 22' контейнера 20', и может быть либо приклеены к ней или закреплены другим способом, например, с помощью защелки или зажимного соединения. Покрывающая часть 36'' крышки 32'' бальзама плоская, так что комбинированный продукт может стоять на ней.

Пример 1

Пример состава бальзама приведен ниже в Таблице 1.

Бальзам может быть приготовлен обычным способом. Например, его готовили плавлением твердых компонентов на водяной бане при температуре, достаточно высокой для расплавления всех ингредиентов, примерно 60°С - 70°С. Затем добавляли жидкие ингредиенты и смесь перемешивали до образования массы. Любые летучие ингредиенты добавляли после охлаждения массы при перемешивании, но пока масса оставалась жидкой. Массу жидкости заливали в форму из нержавеющей стали с множеством углублений полусферической формы. Лишняя масса была соскоблена. Форме, заполненной массой, давали остыть при 5°С в течение 20 минут. Отвержденные полусферы бальзама извлекали из формы, перевернув ее вверх дном и поставив на твердую поверхность. Для изготовления комбинированного продукта бальзам прижимали к основному элементу (34, 34'), и основной элемент собирали с оставшимися частями элемента держателя бальзама (30, 30'') и контейнером, содержащим состав для назального введения.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использована при наружном и внутреннем назальном применении. Устройство назального спрея включает контейнер (20, 20'), содержащий жидкий состав для назального введения, дозирующую головку (10, 10'), установленную на верхней части контейнера (20, 20'), элемент держателя бальзама (30, 30''), расположенный на дне (24) контейнера (20), и отвержденный бальзам для ухода за кожей (50) для нанесения вокруг носа, содержащийся в указанном элементе держателя бальзама (30, 30''). Элемент держателя бальзама (30, 30'') устройства назального спрея содержит: основной элемент (34, 34', 34''), на котором установлен бальзам (50), крышку бальзама (32, 32'') с цилиндрической частью (33, 33''), окружающей бальзам (50), и часть крышки (36, 36''), в которой расположен элемент держателя бальзама (30, 30''), присоединяемый к дозатору назального спрея. Использование изобретений позволяет лечить раздражение кожи и покраснение вокруг носа, часто возникающие вместе с заложенностью носа или насморком. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл., 1 пр.

1. Устройство назального спрея, включающее контейнер (20, 20'), содержащий жидкий состав для назального введения, дозирующую головку (10, 10'), установленную на верхней части контейнера (20, 20'), элемент держателя бальзама (30, 30''), расположенный на дне (24) контейнера (20, 20'), и отвержденный бальзам для ухода за кожей (50) для нанесения вокруг носа, содержащийся в указанном элементе держателя бальзама (30, 30'').

2. Устройство по п. 1, отличающееся тем, что дозирующая головка (10, 10') представляет собой дозирующий распылительный насос.

3. Устройство по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что элемент (30, 30'') держателя бальзама содержит основной элемент (34, 34', 34''), на котором установлен бальзам (50), и крышку бальзама (32, 32'') с цилиндрической частью (33, 33''), окружающей бальзам (50), и закрывающую часть (36, 36'').

4. Устройство по п. 3, отличающееся тем, что цилиндрическая часть (33, 33'') крышки (32, 32'') бальзама совмещена с цилиндрической стенкой (22, 22'') контейнера (20, 20'), содержащего состав.

5. Устройство по п. 3 или 4, отличающееся тем, что крышка (32) бальзама прикреплена к дну (24) контейнера (20, 20').

6. Устройство по любому из пп. 3-5, отличающееся тем, что крышка (32) бальзама приклеена к дну (24) контейнера (20, 20').

7. Устройство по любому из пп. 3-6, отличающееся тем, что крышка (36) имеет куполообразную форму и совпадает с углублением в дне (24) контейнера (20), содержащего состав.

8. Устройство по любому из пп. 3-5 и 7, отличающееся тем, что крышка бальзама зажимается или защелкивается к дну (24) контейнера.

9. Устройство по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что основной элемент (34'') прикреплен к дну (24) контейнера (20').

10. Устройство по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что жидкий состав содержит физиологический раствор и/или активный ингредиент, выбранный из группы сосудосуживающих средств, противоаллергических средств и кортикостероидов.

11. Устройство по п. 10, отличающееся тем, что активный ингредиент представляет собой ксилометазолин или его фармацевтически приемлемую соль.

12. Устройство по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что бальзам (50) содержит активный ингредиент, обладающий свойствами успокаивать кожу, в частности, выбранный из группы, включающей эктоин, декспантенол, алоэ вера, календулу, бисаболол и ниацинамид.

13. Устройство по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что отвержденный бальзам (50) имеет по существу полусферическую форму.

14. Устройство по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что бальзам (50) содержит одно или несколько средств для ухода за кожей.

15. Устройство по любому из предыдущих пунктов, отличающееся тем, что бальзам (50) содержит активный ингредиент, который представляет собой растительный экстракт.

16. Элемент держателя бальзама (30, 30'') устройства назального спрея по п. 1, содержащий: основной элемент (34, 34', 34''), на котором установлен бальзам (50), крышку бальзама (32, 32'') с цилиндрической частью (33, 33''), окружающей бальзам (50), и часть крышки (36, 36''), в которой расположен элемент держателя бальзама (30, 30''), присоединяемый к дозатору назального спрея.