Способ получения средства продленного действия Советский патент 1988 года по МПК A61K9/20 

ее

ел

Изобретение относится к фармацевтической промьпиленности, а именно к средствам получения препаратов продленного действия. .

Цель изобретения - упрощение способа.

Способ осуществляют следующим образом.

Активное вещество смешивают со вспомогательными веществами и гидрофильным , при этом гидро- фильньй полимер берут с вязкостью 0,02-40 Па-с в количестве 0,1-10% от массы средства.

Способ поясняется следующими примерами.

Пример 1. 100 г гидрирован- . ного касторового масла, 150 г стеариновой кислоты и 750 г лактозы гомогенно смешивают с 10 г (0,99% от массы композиции) карбоксиметилцел- гаолозы с нижеуказанной вязкостью и полученную смесь гранулируют из расплав а.

Применяют карбоксиметилцеллюлозу со следующей вязкостью. Па-с: 0,05; 0,3; 0,6; 3; 6; 20; 40.

В каждом случае гранулы перераба- тьюают в круглые выпуклые таблетки весом 490 мг и диаметром 11 мм с применением одинс1кового давления. Вас- пад таблеток определяют по их потере веса после хранения в искусственных желудочном и кишечном соках согласно стандарту. При этом таблетки вынимают из сока, сушат при 45°С в течение 10 ч и взвешивают.

Пример 2. Приготавливают таблетки весом 300 мг, содержащие 60 мг гидрохлорида дилтиазема в ка- честве активного вещества. Применяют карбоксиметилцеллюлозу с вязкостью

5

0

О

0

5

5

0,3 Па.с в количестве 0,1% от массы средства. При этом получают следующие результаты по высвобождению дк- тивного вещества: 34% через 1 ч; 52% через 2 ч; 75% через 3,5 ч и 83% через 5ч.

Пример 3. Повторяют пример 1 с той разницей, что используют 1 мас.% карбоксиметилцеллюлозы с вязкостью 0,02 . При этом потеря веса составляет 22% через 1ч, 27% через 2 ч, 36% через 3,5 ч, 53% через 5 ч и 79% через 7 ч.

Пример 4. Повторяют пример 1 с той разницей, что карбоксиметилцеллюлозу вязкостью 0,3 Па-с используют в количестве 10% от массы средства. При этом потеря веса составляет 33% через 1 ч, 52% через 2 ч, 85% через 3,5 ч.

Предлагаемый способ обеспечивает упрощение процесса получения средства продленного действия за счет исключения стадии нанесения покрытия благодаря использованию гидрофильного полимера с определенной вязкостью и в определенном количестве.

Низковязкий полимер приводит к усилению степени замедления высвобождения активного вещества.

Формула изобретения

Способ получения средства продленного действия путем смешения активного вещества со вспомогательными веществами И гидрофильным полимером, отличающийся тем, что, с целью упрощения способа, гидрофильный полимер берут с вязкостью 0,02- 40 Па-с в количестве О,1-10% от массы средства.

Изобретение относится к фармацевтической промьшленности. Для упрощения способа активное вещество смешивают со вспомогательными веществами и гидрофильным полимером с вязкостью 0,02-40 Па-с в количестве 0,1-10% от массы средства.