Способ получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью Советский патент 1993 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины и касается способа получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью.

Целью изобретения является повышение специфической активности.

Свежих листьев алоэ

древовидного

(Aloe arborescens Mill) 29,0-31,0 вес%

вес.%

Травы горца птичьего

(Polygonum aviculare L.) 9,0-11.0

Травы клевера

пашенного

(Trifolium arvense L.) 9,0-11,0

Листьев вахты трехлистной

(Menyanthes trifoliata L.) 9,0-11,0

Листьев морской

капусты

(Lamlnarla saccharina L.) 9,0-11,0

Коры дуба

(Quercus robur)остальное

Травы горца птичьего и клевера пашенного измельчают до размера частиц 5 мм, листья вахты трехлистной и листья морской капусты до размера частиц 3 мм и кору дуба измельчают до размера частиц 2 мм (сито- соответственно, № 50, № 30 и № 20 ГОСТ 214-57). Свежих листьев алоэ древовидного измельчают с помощью мясорубки..

Измельченное сырье переносят в колбу со шлифом, добавляют 1:7-15 40%-ный этиловый спирт и экстрагируют на водяной бане с обратным холодильником при температуре 65-75°С в течение 3-4 ч. Полученные извлечения фильтруют через вату, сгущают

на вакуум-ротационном аппарате до 1/4 первоначального объема, сепарируют и сушат на распылительной сушилке.

В конечном продукте методом бумажной и тонкослойной хроматографии обнаружили: флавоноиды, дубильные вещества, иридоиды, витамины и органические кислоты, . : - . . -.

Иммуномодулирующим действием обладают полифенольные соединения (флавоноиды, дубильные вещества).

Предложенный способ получения имму- номодулятора позволяет получить конечный продукт высокой специфической активности, а также он прост и может быть осуществлен на заводах Министерства мед- биопромышленности.

При проведении патентного поиска отличительные признаки предложенного способа получения иммуномодуляторэ (а именно приемы и параметры способа) не обнаружены, следовательно авторы и заявитель считают, что данное техническое решение соответствует критерию существенные отличия.

Указанные существенные признаки отличия обусловлены тем, что они только в сумме проявляют новые свойства заключающиеся в исключении потери основных действующих веществ и в проявлении высокой иммуномодулирующей активности.

Предложенный способ поясняется следующими примерами.

П р и м е р 1 (оптимальный) Берут:

Свежих листьев алоэ древовидного30,0 г Травы горца птичьего 10,0 г Травы клевера пашенного 10,0 г Листьев вахты трехлистной 10,0 г Листьев морской капусты 1.0,0 г Коры дуба 30,0 г Травы горца птичьего и клевера пашенного, измельчают до размера частиц 5 мм, листья вахты трехлистной и листья морской капусты до размера частиц 3 мм и коры дуба измельчают до размера частиц 2 мм (сито соответственно № 50, № 30 и № 20 ГОСТ 214-57). Свежих листьев алоэ древовидного измельчают с помощью мясорубки. Измельченное сырье переносят в колбу со шлифом, добавляют 1000 мл 40% этиловый спирт (1:10) и экстрагируют на водяной бане с обратным холодильником при температуре 70°С в течение 120 мин. Полученное извлечение фильтруют через вату в приемник. К остатку добавляют свежий экстрагент в количестве равным слитому и экстрагируют как первый раз в течение 90 мин. Полученные извлечения объединяют, сгущают на

вакуум-ротационном аппарате до 1 /4 первоначального обьема, сепарируют и сушат на распылительной сушилке.

Получают 15,86 г конечного продукта (влажность 5.29%), что составляет 15,86% от веса исходного сырья. Содержание суммц флавоноидов составляет 0,73%.

Конечный продукт получают в виде порошка коричневого цвета, легко раствори- мого в 40%-ном этиловом спирте.

П р и м е р 2 (минимальный).

Берут:

Свежих листьев алоэ древовидного .29,0 г

Травы горца птичьего9,0 г

Травы клевера пашенного9,0 г

Листьев вахты трехлистной 9,0 г

Листьев морской капусты9,0 г Коры дуба 35,0 г

Способ осуществляется как в примере Ns 1, но при следующих условиях: измельченное сырье переносят в колбу со шлифом, добавляют 700 мл 40%-ный этиловый спирт (1:7) и экстрагируют на водяной бане с обратным холодильником при температуре 65°С двукратно: первый раз 105 мин, второй раз 75 мин;

Получают 14,02 г конечного продукта (влажность 5,26%), что составляет 14,02% от веса исходного сырья.

Получают конечный продукт в виде порошка, коричневого цвета, легко растворимого в 40%-ном этиловом спирте. Содержание полифенольных соединений в конечном продукте составляет 0,60%,

Дальнейшее понижение технологических параметров нецелесообразна, т. к. не происходит полное излечение основных действующих веществ из сырья, что отрицательно влияет на специфической активности конечного продукта.

Пример 3 (максимальный). Берут:, Свежих листьев алоэ древовидного 31,0 г Травы горца птичьего 11,0 г Травы клевера пашенного 11,0 г Листьев вахты трехлистной 11,0 г Листьев морской капусты 11,0 г Коры дуба 25,0 г Способ осуществляется как в примере № 1, но при следующих условиях: измель- ченное сырье переносят в колбу со шлифом, добавляют 1500 мл 40%-ный этиловый спирт (1:15) и экстрагируют на водяной бане с обратным холодильником при температуре 75°С двукратно: первый раз 135 мин., второй раз 105 мин.

Получают .14,92 т конечного продукта (влажность 5,26%), что составляет 14,92% от веса исходного сырья. . .

Получают конечный продукт в виде порошка, коричневого цвета, легко раство- римогов40%-ном этиловом спирте. Содержание полифенольных соединений в конечном продукте составляет 0,68%,

Дальнейшее повышение технологических параметров нецелесообразно, т. к. при этом не возрастает выход основных деист- вующих веществ и не усиливается специфи- чёская активность, кроме того, это связано с расходом большего количества спирта, что удорожает конечный продукт.:

Предложенный способ получения имму- номодулятора разработан на кафедре технологии лекарств Тбилисского государ- ственного медицинского института,

Предлагаемый способ получения имму- номодулятора испытан в лаборатории заводской технологии кафедры технологии лекарств этого же института и установлено, что по сравнению с известным (прототипом), конечный продукт, получаемый прёдлагае- мым способом.обладает более высокой специфической активностью.а также конечный продукт,полученный по известной методи- изменяет фагоцитирующей способности лейкоцитов, тогда как он.получаемый по предлагаемой методике, в 2 раза повышает активность фагоцитов. Предлагаемый способ является упрощенным и менее трудоемким. В процессе производства конечного продукта используется доступно.е, неслож-

ное, отечественное оборудование, а по существующей технологии используется аппарат Amjcon, который в СССР не выпускается, кроме того, сокращаются стадии технологического процесса (Было 7, стало 5) и время производства конечного продукта (с 1510 мин. до 250 мин.) (см. таблицу).

Формула и зоб ре т. е н и я Способ получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью, путем экстракции растительного сырья, о т- л и.ч аю щи йся тем, что,с целью повышения специфической активности, в качестве растительного сырья, используют сбор, состоящий из свежих листьев древовидного алоэ, травы птичьего горца, травы пашенного клевера, листьев трехлистной вахты,листьев морской капусты и коры дуба при следующем соотношении компонентов, мае. %: .

Свежие листья древовидного алоэ29-31; Трава птичьего горца 9-11; Трава пашенного клевера 9-11; Листья трехлистной вахты 9-11; Листья морской капусты 9-11; Кора дуба 35-25, при этом, экстракцию проводят 40%-ным этиловым спиртом в течение 3-4 ч при температуре 65-76°С при соотношении сырье: экстрагент 1:7-15 с последующим сгущением экстракта, под вакуумом, сепарированием и сушкой. . .

Использование: изобретение относится к медицине и касается способа получения средства, обладающего иммуномодулирующей активностью. Целью является повышение специфической активности. Сущность изобретения заключается в экстракции растительного сбора, состоящего, мае. %: свежие листья алоэ древовидного 29-31; трава горца птичьего 9-11; трава клевера пашенного 9-11: листья вахты трехлистной 9-11; листья морской капусты 9-11; кода дуба 35- 25,40%-ным этиловым спиртом в течение 3-4 ч при температуре б5-75°С при соотно-. шении сырье: экстрагент 1:7-15 с последующим сгущением экстракта под вакуумом, сепарирования и сушки. Положительный эффект заключается в проявлении высокой иммуномодулирующей активности, а также в 2 раза повышает фагоцитирующую способность лейкоцитов. 1 табл.