СРЕДСТВО ДЛЯ ИНТЕГРАЛЬНОЙ КОРРЕКЦИИ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО АЦИДОЗА И АЛКОЛОЗА Российский патент 1994 года по МПК A61K33/00 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в качестве средства, нормализующего сдвиги кислотно-щелочного равновесия. Большинство патологических состояний характеризуется сдвигом кислотно-щелочного равновесия в сторону ацидоза (диабет, рахит, стресс, пародонтит, постгемморагическая анемия, гипертония, токсикозы, нефриты), либо алкалоза (гепатит, атеросклероз, кариес, тиреотоксикоз, вирусные поражения, злокачественные опухоли, ишемическая и язвенная болезни, инфаркт миокарда).

Известны способы устранения ацидоза или алкалоза введением в организм бикарбоната натрия либо хлористого аммония соответственно. Сведений о препарате интегрального действия, оказывающего коррекцию противоположных отклонений каких-либо метаболических процессов не обнаружено. Цель изобретения - использование препарата намацит (карбостимулин) для интегральной коррекции метаболических ацидоза и алкалоза.

Достижение этой цели стало возможным в результате обнаруженного свойства препарата нормализовать кислотно-щелочное равновесие. Известно, что препарат намацит (карбостимулин) применяется как антидиабетическое, антиацидотическое, и антианемическое средство.

В основе проявления такого действия лежит сдвиг кислотно-щелочного равновесия от ацидоза к норме, снижение гипоксии и усиление пластического обмена. Было изучено влияние препарата Намацит при сдвиге кислотно-щелочного равновесия не только в сторону ацидоза, но и в сторону алкалоза.

При этом было обнаружено неизвестное ранее проявление интегрального свойства препарата корректировать любые сдвиги кислотно-щелочного равновесия в тканях и крови, приводя их к нормальным значениям.

Представленные в табл. 1 и данные свидетельствуют о том, что избыток хлористого аммония в рационе крыс (группа 2) приводит к развитию компенсированной формы метаболического ацидоза, сопровождающегося снижением бикарбоната и углекислоты при неизменном рН. В группе животных, которые получали с пищей бикарбонат (группа 3) наблюдали противоположные изменения - повышение всех показателей кислотно-щелочного равновесия, что диагностируетя как компенсированный метаболический алкалоз. Дача препарата намацит (карбостимулин) на фоне описанных сдвигов способствовало в одном случае повышению, в другом - понижению бикарбонатов, углекислоты и рН, что приводило к нормализации этих показателей.

Изучение метаболических показателей в тканях крыс этих же групп показало аналогичное корректирующее действие препарата, что подтверждает важность найденного свойства последнего.

При ацидозе в тканях наблюдали характерные изменения метаболизма: усиление процессов глюконеогенеза, липолиза, протеолиза, снижение гликолиза и цикла трикарбоновых кислот. В организме развивалась гипервосстановленность среды. Под влиянием препарата активировались: гликолиз, пентозофосфатный цикл, цикл трикарбоновых кислот, уменьшался протеолиз, дезаминирование аминокислот, снижалось содержание восстановленных субстратов (см. табл.2).

Состояние алкалоза характеризовалось изменениями в другом направлении: снижалось функционирование гликолиза, цикла трикарбоновых кислот, пентозофосфатного цикла, количественно преобладали окисленные субстраты над восстановленными. Намацит, введенный в рацион, проявляли свое положительное действие в активации ферментативных реакций, где утилизировались избыточное количество окисленных субстратов и таким образом, выравнивался баланс окисленных и восстановленных метаболитов (см. табл.3).

Таким образом, полученные данные позволяют сделать заключение, что намацит является препаратом интегральной коррекции метаболических ацидоза и алкалоза.

П р и м е р конкретного применения. Модели метаболических ацидоза и алкалоза получали путем скармливания крысам хлористого аммония (4 г/мг массы) и гидрокарбоната натрия ( 5 г/кг массы), контрольные группы получали в эквимолярном количестве хлористый натрий. Всего в месячном опыте было 5 групп животных (по 10 штук). Двум группам одновременно с хлористым аммонием и бикарбонатом в рацион вводили намацит в дозе 700 мг/кг массы.

Представленные в табл.4 данные кислотно-щелочного состояния крови крыс свидетельствуют о нормализующем действии препарата на эти показатели как при ацидозе, так и при алкалозе.

Фармакологические свойства. Препарат обладает способностью стимулировать пластический обмен путем активации реакций карбоксилирования. Проявляет антигипоксические, антианемические, антидиабетические свойства, реализуя их через нормализацию функционирования цикла трикарбоновых кислот, липидного обмена, окислительно-восставительного состояния тканей. Углекислота, источником которой является бикарбонат, соединяясь с ферментными белками, меняет их конформацию и, соответственно, активность ферментов, действует как аллостерический эффектор, изменяет интенсивность протекания комплекса реакций карбоксилирования и декарбоксилирования в тканях. Ионы магния, марганца и цинка являются активаторами карбоксилаз и других ферментов, а цитрат натрия служит субстратом для реакций цикла трикарбоновых кислот, липогенеза и синтеза остоекластов. Намацит (карбостимулин) - представляется пока единственным средством интегральной коррекции кислотно-щелочного равновесия. Препарата такой универсальности до сих пор известно не было.

Предлагаемый препарат безвреден (все составляющие его вещества разрешены фармкомитетом), обладает широким диапазоном форм применения (в виде порошков, таблеток, растворов для аппликаций, антикариесных лаков, в составе зубной пасты и т.д.).

Изобретение относится к медико-биологическим исследованиям и может быть использовано как в практическом здравоохранении, так и в научно-исследовательской работе. Цель изобретения - использование препарата намацит (карбостимулин) для интегральной коррекции метаболических ацитоза и алкалоза. Эта цель достигается благодаря его способности нормализовать кислотно-щелочное состояние и обменные процессы в тканях. 4 табл.

Применение намацита в качестве средства для интегральной коррекции метаболического ацидоза и алколоза.