СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 1995 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения препаратов из сырья, обладающих противоопухолевой активностью.

Известен способ получения полисахарида, обладающего противоопухолевой и иммуностимулирующей активностью (авт. св. N 1121822, А 61 К 35/78), состоящий в том, что растительное сырье экстрагируют водой, очищают на ионите, упаривают и выделяют целевой продукт этаналом, а в качестве источника сырья используют надземную часть Сабельникова болотного (Comarum palustrel), которую предварительно обрабатывают этаналом.

Недостатком известного способа является недостаточный противоопухолевой и иммуностимулирующий эффект конечного продукта.

Известен способ получения средства, обладающего противоопухолевой активностью, принятый нами за прототип (авт. св. N 1718950, А 61 К 35/78).

Известный способ заключается в том, что корневища и корни лабазника шестилепесткового экстрагируют горячей водой и спиртом, далее экстракторы объединяют, спирт отгоняют, а остаток инкубируют при 4 10^оС в течение 20 24 ч и центрифугируют.

Недостатком известного способа является недостаточная противоопухолевая активность, обусловленная узким диапазоном применяемого сырья.

Сущность изобретения заключается в том, что в способе получения средства, обладающего противоопухолевой активностью путем экстракции растительного сырья горячей водой с последующим центрифугированием целевого продукта, согласно изобретению, экстракцию проводят при соотношении сырье: экстрагент (1: 20) в течение 5,5 6 ч и при температуре 80 85^оС, в качестве растительного сырья используют надземные части черемухи (смолу, зеленую кору, листовые почки и чагу) при следующем их соотношении, г: Смола 1,5 2,6 Кора зеленая 30 35 Почки листовые 10 12 Чага 1,0 1,5
Заявляемый способ позволяет повысить противоопухолевую активность (по сравнению с прототипом в 1,3 1,5 раза) и иммуностимулирующую активность (в 1,5 1,6 раза), что значительно снижает сроки лечения без применения сильнодействующих препаратов (антибиотиков, цитостатиков), обладающих побочными эффектами.

Способ осуществляется следующим образом.

Смолу со стволов и толстых веток черемухи собирают в весенне-летне-осенний период (с апреля по октябрь).

Кору заготовляют в период интенсивного сокодвижения (апрель май).

Почки собирают в период их максимального набухания и начала распускания (апрель май).

Чагу можно собирать в течение года.

Все собранные компоненты (кроме смолы) высушивают на воздухе при t 20 35^оС.

Сырье измельчают, смешивают в указанной пропорции и экстрагируют дистиллированной водой при нагревании при t 80 85^оС в течение 5,5 6 ч при указанных соотношениях сырья и экстрагента (1:20). Полученный экстракт освобождают от балластных веществ путем центрифугирования при 6000 8000 об/мин в течение 3 5 мин).

Полученный продукт применяют перорально нагретым до t 60 65^оС в дозе 100 125 мл 2 3 раза в день курсом 8 15 дней. Предпочтительно употреблять экстракт вместе с кофеинсодержащими веществами, например с чаем обычной столовой концентрации.

Сбор коры черемухи в период интенсивного сокодвижения обусловлен тем, что кора зеленая в это время содержит максимальное количество биологически активных веществ. Кора, собранная ранее интенсивного сокодвижения, содержит на 30 50% меньше биологически активных веществ.

Кора, собранная после прекращения сокодвижения, содержит на 50 70% меньше биологически активных веществ.

Почки листовые, собранные до фазы бутонизации (февраль, март), ухудшают качество сырья, так как содержат меньше биологически активных веществ.

Почки листовые, собранные после распускания, ухудшают качество сырья, так как содержат меньше биологически активных веществ.

Сбор чаги черемуховой и смолы черемуховой возможен в весенне-летне-осенний период.

Содержание в лекарственном сырье смолы черемуховой менее 1,5 г (на 46 47 г сырья) снижает степень активности экстракта, при содержании свыше 2,0 г эффективность не увеличивается, а расход сырья возрастает. Количество коры зеленой в сборе менее 30 г снижает степень активности экстракта, а содержание свыше 35 г повышает расход сырья, при этом активность конечного продукта не повышается.

Количество почек листовых менее 10 г снижает степень активности экстракта, а содержание свыше 12 ч не повышает активность конечного продукта, при этом расход сырья увеличивается.

Количество чаги черемуховой менее 1,0 г в сборе снижает активность экстракта, а свыше 1,5 г повышает расход сырья, при этом активность увеличивается незначительно.

П р и м е р 1 (конкретное осуществление способа).

1,5 г измельченной смолы черемуховой и 1,5 г чаги черемуховой смешивают с сушеной корой зеленой (30 г) и листовыми почками (12 г). Кора и почки собраны в апреле в период интенсивного сокодвижения и высушены на открытом воздухе при t 35^оС. Смола черемуховая собрана в июле, чага в августе.

Сырье заливают 900 950 г дистиллированной воды и экстрагируют при 80 85^оС в течение 5,5 ч. Экстракт центрифугируют при 8000 об/мин.

При применении экстракта при t 60^оС употребляли перорально в дозе 100 г. 3 раза в сутки в течение 8 дней при тяжелой пневмонии. Экстракт применяли вместе с чаем столовой концентрации при t 60^оС. Через 3 дня температура нормализовалась, СОЭ снизилось с 45 мм/ч до 30 мм/ч. На 5-е сутки легкие рентгенологически чистые, СОЭ в норме.

П р и м е р 2. 2,0 г измельченной смолы черемуховой и 1,0 г чаги черемуховой смешивают с сушеными корой зеленой черемуховой 35 г (собранными в апреле) и листовыми почками 10 г (собранными в мае).

Сырье заливают 1000 мл дистиллированной воды и экстрагируют при t 80-85^оС в течение 6 ч. Экстракт центрифугируют при 8000 об/мин.

При использовании для стимуляции иммунной системы при доброкачественной опухоли губы экстракт с t 65^оС употребляли перорально в разовой дозе 125 г вместе с чаем столовой концентрации 3 раза в сутки в течение 15 дней.

После 6. дней приема опухоль уменьшилась вдвое, после 12 дней рассосалась. Рецидивов не было.

Использование: в медицине, а именно в способах получения препаратов из растительного лекарственного сырья. Сущность: способ состоит в том, что в качестве сырья используют надземную часть черемухи (Padus Racemosa L. Prunus Padus L. ), смолу, кору зеленую, почки листовые зеленые, чагу черемуховую в следующем соотношении, г: смола 1,5 2,0, кора зеленая 30 50, почки зеленые 10 12, чага черемуховая 1,0 - 1,5. Сырье сушат, измельчают, смешивают и экстрагируют водой при t=80-85°С в течение 5,5 6 ч при соотношении сырья и экстрагента 1:20, затем центрифугируют от балластных веществ.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, путем экстракции растительного сырья горячей водой с последующим центрифугированием целевого продукта, отличающийся тем, что экстракцию проводят при соотношении сырье: экстрагент 1:20 в течение 5,5-6 ч и температуре 80-85^oС и экстракции подвергают надземные части черемухи (Padus Racemoza L.): смола, зеленая кора, листовые почки и чага при следующем соотношении их, г:
Смола 1,5 2,6
Зеленая кора 30 35
Листовые почки 10 12
Чага 1,0 1,5