РЕПЕЛЛЕНТ ПРОТИВ КРОВОСОСУЩИХ Российский патент 1996 года по МПК A01N43/34 

Настоящее изобретение относится к применению N-(α -алкоксиалкил)-капролактамов общей формулы

где R H при R¹ C₄H₉ либо R= CH₃ при R¹ C₅H₁₁, в качестве инсекто- и акарорепеллентов.

Указанные вещества ранее были описаны и получены: N-(α -бутилоксиметил)капролактам путем взаимодействия N-(хлорметил)капролактама с бутиловым спиртом /1/, а N-(a амилоксиэтил)капролактам - взаимодействием капролактама, амилового спирта и ацетальдегида в присутствии кислотного катализатора при температуре 50^oC /2/. Используются в качестве полупродуктов для получения N-виниламидов карбоновых кислот и N-виниллактамов /2/.

Использование заявляемых веществ в качестве инсекто- и акарорепеллентов способствует расширению арсенала репеллентных средств длительного времени действия.

Репеллентную активность предлагаемых соединений изучали в лабораторных условиях при нанесении препаратов на хлопчатобумажную диагональ в количестве 40 г действующего вещества на 1 м². В качестве биотестов использовали комаров Aedes aegypti и блох X. cheopis в полевых условиях комаров природных популяций p. Aedes, доминирующих в Московской и Брестской областях и природных таежных клещей J. persulcatus в Алтайском крае. Определение отпугивающего действия соединения проводили после обработки им теста ткани из расчета 2 мг/см².

В качестве эталона взят известный репеллент диэтилтолуамид(ДЭТА). Эффективность используемого вещества выражали коэффициентом отпугивающего действия (КОД) по формуле 100•(А Б)/А, где А число посадок комаров за 5 мин. на тест контрольной (необработанной) ткани, Б тест ткани, обработанной препаратом. В случае опытов с клещами и блохами: А число блох или клещей, остающихся после определенной экспозиции на чистом (контрольном) образце, Б то же самое на импрегнированном образце.

КОД определяли через 1 сутки после обработки ткани и затем через каждые 1 2 недели до снижения КОД до 70%
Острую токсичность заявленных соединений для теплокровных животных определяли путем однократного введения препаратов в виде масляного раствора в желудок белым крысам (самцам весом 200 грамм). Статистическую обработку полученных данных проводили по методу Кербера.

Результаты испытаний репеллентной активности представлены в табл. 1 и 2.

Приведенные результаты испытаний показывают, что заявленные соединения обладают выраженным отпугивающим действием в отношении комаров p. Aedes, блох X. cheopis и клещей J.persulcatus. Длительность отпугивающего действия позволяет значительно сократить частоту обработок, что экономически выгодно при защите сельскохозяйственных животных от кровососущих насекомых (себестоимость обработки сельскохозяйственных животных в месяц снижается на 20 40%)/3/.

По уровню токсичности соединения относятся к малотоксичным веществам.

Заявляемые соединения весьма перспективны для практического использования, так как способы их получения достаточно просты и экологически чисты; все используемое сырье относится к крупнотоннажным продуктам химической промышленности. ТТТ1 ТТТ2

Использование: химическая промышленность, в частности получение веществ, обладающих репеллентными свойствами в отношении кровососущих насекомых и клещей. Сущность: предложено применение N-(α-алкоксиалкил)-капролактама общей формулы

где R = H при R¹= C₄H₉ либо R= CH₃ при R¹ = C₅H₁₁ в качестве репеллента против кровососущих. 2 табл.

Применение N-(α-алкоксиалкил)- капролактама общей формулы

где R= Н, R'=C₄H₉ или
R=CH₃, R'=C₅H₁₁
в качестве репеллента против кровососущих.