РАТИЦИДНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1997 года по МПК A01N25/00 

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к препаратам, предназначенным для борьбы с вредными грызунами.

Известны соединения, обладающие ратицидной активностью по отношению к вредным грызунам, такие как 3-α-ацетонил-бензил-4-оксикумарин, выпускаемый для практического использования под названием "зоокумарин" [1]
Основным недостатком данных препаратов является их низкая ратицидная токсичность (для серых крыс ЛД₅₀=12 мг/кг).

Наиболее эффективными ратицидными средствами в настоящее время являются синтетические антикоагулянты крови-производные индан-1,3-диона общей формулы

где R=CH₃, C₂H₅, i-C₃H₇
Данные средства известны под названиями фентолацин (R=CH₃), этилфенацин (R= C₂H₅) и изоиндан (R= i-C₃H₇). Наиболее активные из них этилфенацин и изоиндан, которые имеют ЛД₅₀, равную 1,4-1,5 мг/кг [2]
Основным недостатком данных ратицидов является их низкая токсичность.

Технической задачей является повышение ратицидной токсичности.

Данная задача решается использованием ратицидного средства на основе производных индан-1,3-диона общей формулы

где R=CH₃, C₂H₅, i=C₃H₇,
отличительной особенностью которого является то, что средство дополнительно содержит пиретроиды общей формулы
(II)
где Х=Сl, Br; Y=H, CN;
при следующем содержании компонентов, мас.

I 50%75;
II остальное.

В качестве производных индан-1,3-диона использовали следующие соединения:
Фентолацин: 2-(Фенил-4-толилацетил) индан-1,3-дион.

Этилфенацин: 2-(Фенил-4-этилфенилацетил) индан-1,3-дион.

Изоиндан: 2-(Фенил-4-изопропилфенилацетил) индан-1,3-дион.

В качестве пиретроидов использовали следующие соединения:
Перметрин: (1RS)-цис, транс-3-феноксибензил-(2,2-дихлорвинил)-2,2-диметилциклопропанкарбоксилат. (Х=Сl; Y=H).

Декаметрин: (S)-α-циано-3-феноксибензил-(1R, 3R)-3-(2,2-дибромвинил)-2,2-диметилциклопропанкарбоксилат. (Х=Br; Y=CN).

Альфаметрин: Энантомерная изомерная смесь (1R, S) и (1S, R) изомеров a-циано-3-феноксибензил-3-(2,2-дихлорвинил)-2.2-диметилциклопропан карбоксилата (Х=Cl, Y=CN).

Ратицидное средство использовали в виде 0,5%-ного водно-спиртового раствора и 0,5%-ного раствора в подсолнечном масле.

Соответствующие дозы раствора ратицидного средства в количествах от 0,5 до 9,0 мг/кг вводили подкожно с помощью шприца или в желудок через зонд группам, состоящем их 6 подопытных животных (серых крыс и мышей).

В качестве контроля зверькам аналогичных групп вводили такое же количество водно-спиртового раствора и подсолнечного масла без яда. Наблюдение за состоянием зверьков продолжали в течение двух недель. Подробная методика проведения испытаний изложена в [3] ЛД₅₀ определяли по методу Кербера [4]
Результаты испытания ратицидного средства различного состава приведены в таблице (образцы 1-6). Здесь же приведены результаты испытаний индивидуальных фентолацина, этилфенацина и изоиндана (образцы 7-9). Следует отметить, что ратицидная токсичность пиретроидов значительно меньше производных индан-1,3-диона и находится на уровне ЛД₅₀=4000-5000 мг/кг [5]
Были также проведены испытания по определению привлекательности и эффективности приманок, содержащих 0,005-0,02% ратицидного средства составов 1-6. Опыты проводили в течение двух недель при наличии неотравленного корма. Отравленная приманка охотно поедалась крысами и в течение 8 дней гибель крыс составила 100% Возникновение защитно-рефлекторной реакции у грызунов не наблюдалась.

В заключение были проведены испытания ратицидного средства в производственных условиях. Для этого 0,01 г ратицидного средства смешивали с 99,99 г пищевой основы (масло, зерно и др.) и применяли в качестве пищевой приманки. При использовании ратицидного средства составов 1-6 в помещениях было уничтожено 97-100% грызунов. Приманки хорошо сохранялись.

В контрольных помещениях, где борьба с грызунами проводилась с использованием индивидуальных фентолацина, этилфенацина и изоиндана, эффективность составила 70-82%
Таким образом, предлагаемое ратицидное средство обладает более высокой токсичностью, превышающей в 1,2-2,0 раза токсичность известных ратицидных средств [2]

Использование: в сельском хозяйстве для борьбы с вредными грызунами. Сущность изобретения: в качестве ратицидного средства используют смесь производных индан - 1,3-диона общей формулы

где R=CH₃, С₂H₅, i - C₃H₇; пиретроидов общей формулы

где Х=Cl, Br; Y=H, CN, при следующем содержании компонентов, мас.%: 1 - 5 0-75; II - остальное. Токсичность данного средства для серых крыс составляет: ЛД₅₀ 0,7-3,6 мг/кг, для серых мышей: ЛД₅₀ 1,5-17,0 мг/кг. Данное средство обладает в 1,2 - 2,0 раза более высокой ратицидной токсичностью по сравнению с индивидуальными производными индан - 1,3 - диона. 1 табл.

Ратицидное средство на основе производных индан-1,3-диона общей формулы:

где R CH₃, C₂H₅, i C₃H₇,
отличающееся тем, что оно дополнительно содержит пиретроиды общей формулы:

где X Cl, Br, Y H, CN
при следующем соотношении компонентов, в мас.

Производные индан-1,3-диона общей формулы (I) 50 75
Пиретроиды общей формулы (II) Остальное