МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ И КЛЕЩЕВЫХ ПОРАЖЕНИЙ КОЖИ ЖИВОТНОГО "АКАРОБОР" Российский патент 1997 года по МПК A01N25/00 A61K31/00 

Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к средствам для лечения грибковых и клещевых поражений кожи отодектоза, демодекоза, акароза, трихофитии, микроспории различных видов животных.

В настоящее время в ветеринарной практике для лечения микозов, арахноэнтомозов применяют лекарственные средства различных составов.

До недавнего времени в качестве арахноинсектицидов в ветеринарной практике наиболее широко использовались препараты, содержащие серу и ее соединения, фенолы, крезолы и их производные (резорцин, креозот, деготь, ихтиолин, креолин, карболин, сольвент, нафтализод и др.), а также препараты группы формальдегида.

В последние годы широкое распространение получили перметрин и другие пиретроиды, полученные синтетическим путем.

Известно применение серы очищенной [1] получаемой при выгонке серы и очищенной от примесей раствором аммиака. Не оказывая действия на кожу и слизистые организма животных, сера, взаимодействуя с кислородом, образует сернистый ангидрид и сероводород, который губительно действует на микробов и клещей. При этом происходит умеренное раздражение окончаний нервов кожи и слизистой.

Достаточно эффективным является использованием в качестве эндопаразитарного средства креолина [1]
Различают каменноугольный, торфяной, древесный и сланцевый креолины. Для лечения заболеваний, вызванных чесоточными клещами применяют ряд линиментов в различных композициях и соотношениях со скипидаром, мылом зеленым, растительным маслом, керосином, молоком. Производят также купку животных в ваннах.

Биэтилксантоген-мыло К, также является сильнодействующим средством на паразитов, в том числе и клещей. Применяется препарат в разных концентрациях. Как акарицид, он используется в виде 4-6% эмульсии, однако в данной концентрации обладает наряду с высокой эффективностью значительной степенью токсичности и раздражающим действием.

На протяжении длительного времени в ветеринарной практике применяется фенол (карболовая кислота) полученный перегонкой каменноугольного дегтя или синтетически.

Фенол, используемый в 1-2%-ной концентрации, прекращает рост почти всех микробов, а также грибков-возбудителей трихофитии и микроспории. Однако основным недостатком препаратов группы фенола является также их высокая токсичность.

Для лечения и профилактики саркоптозов и демодекозов животных применяют и используют препараты фосфорорганической группы [1] Эти акарициды, проникая через кутикулу и дыхательную систему, нарушают ферментативые и окислительные процессы в организме паразитов. Наиболее распространенным и доступным препаратом при лечении демодекозов животных долгое время является хлорофос. Это препарат системного действия. Его применяют для лечения крупного рогатого скота в форме 3-5% масляного раствора, или водной эмульсии, для лечения собак в виде 2-3%-ного масляного раствора.

Однако хлорофос обладает невысокими акарицидными свойствами, он не обладает овоцидным и фунгицидным действием.

Кроме того фосфорорганические соединения обладают высокой токсичностью для животных и человека. Так ЛД₅₀ хлорофоса для крыс при оральном введении представляет 560-630 мг/кг.

Выраженным профилактическим и терапевтическим эффектом при арахноэнтомозах животных обладают препараты из группы пиретроидов. Пиретроиды различных поколений (стомозан, эктомин, бутокс и др.) в настоящее время широко применяются в ветеринарной практике [2]
Одним из первых и наиболее распространенных препаратов является стомозан-перметрин, полученный синтетическим путем. Механизм его действия основан на парализующем эффекте (блокирование нервных импульсов) при накоплении на мембранах нервных клеток членистоногих. Однако препараты данной группы иногда вызывают реакцию гиперчувствительности кожных покровов животного и раздражающе действуют на слизистые оболочки. Кроме того они летучи и обладают высокой токсичностью, что представляет определенную опасность как для животных, так и для обслуживающего персонала.

Известен препарат группы формальдегида-формалин.

Формалин (40% водный раствор формальдегида) обладает сильным антимикробным действием и выраженными акароинсектицидными свойствами.

Для лечения ограниченных поражений кожи, вызванных чесоточными клещами, формалин применяют в форме линимента, состоящего из формалина 10,0, зеленого мыла, винного спирта и воды по 60,0; линимент втирают в пораженные участки.

На слизистые оболочки формалин действует раздражающе и прижигающие, уплотняет и сушит кожу. Легко нейтрализуется аммиаком и сероводородом, чем обусловлено его дезодорирующее действие.

Известен препарат, содержащий серу, диоксидин, димедрол и наполнитель, выбранный в качестве прототипа [3]
Целью изобретения является повышение эффективности со значительным понижением токсичности при лечении заболеваний кожи, связанных с клещевыми и грибковыми поражениями.

Поставленная цель достигается с помощью мази "Акаробор" в качестве средства для лечения вышеназванных патологий животных впервые, что соответствует критериям "новизна" и "существенные отличия".

В состав мази "Акаробор" входят аквабор, диоксидин, метилурацил, димедрол, сера очищения и, в качестве основы, песцовый жир.

Акаробор представляет собой смесь борорганических соединений. Хорошо растворяется в воде и органических растворителях. Обладает фунгицидным, акарицидным и антимикробным действием. Малотоксичен, ЛД₅₀ для белых крыс и мышей составляет 10310 мг/кг.

Диоксидин-производное хиноксалина. Слабо растворим в воде (до 1%). Обладает широким спектром антимикробного действия. Разрешен для применения в ветеринарии перорально, внутримышечно и наружно в форме мази.

Аэросил-малорастворим в воде (до 0,9%). Стимулирует клеточные и гуморальные факторы защиты. Обладает противовоспалительным действием, нетоксичен. Широко применяется в медицине.

Димедрол-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид. Антигистаминное средство. Оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие. Хорошо растворим в воде и органических растворителях. Не разрушается при кипячении. Широко применяется в медицине и ветеринарии.

Жир песцовый в основе представляет собой широкий комплекс органических жирных кислот. Обладает высокой проникающей способностью, нетоксичен. Применяется с медицинской и парфюмерной целью в промышленности.

Мазь "Акаробор" представляет собой однородную массу желтого цвета со специфическим запахом. Форма выпуска стеклянные или пластиковые флаконы емкостью от 10 до 25 мл.

Хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре до 10^oC Срок годности шесть месяцев.

Целесообразность применения данной мази для лечения клещевых и грибковых поражений кожи обусловлена обнаруженными авторами заявки (патента) новыми свойствами препарата: одновременно акарицидными, фунгицидным и бактерицидным действием.

Акарицидное действие мази "Акаробор" на клещей в различные фазы жизни представлено в сравнении с формалином, хлорофосом в табл.1.

Из данных табл. 1 следует, что препарат "Акаробор" обладает выраженным акарицидным и овоцидным действием, вызывая 100% гибель яиц, самок и самцов. Формалин и хлорофос обладают менее эффективным действием, вызывая гибель 30-40% яиц и 50-60% взрослых особей.

При лечении животных обработку мазью проводят по следующей мотодике. С помощью марлевого тампона мазь втирают тонким слоем в пораженные участки кожи 1 раз в 5-6 дн в зимний период или 1 раз 3-4 дн в летний сезон. Обработку проводят 3-5 раз.

Изучили акарицидное действие предлагаемой мази (с аквабором), сравнив его с прототипом, содержащим серу, диоксидин, димедрол и наполнитель (патент RU N 2030868, A 01 N 25/00, 20.03.95). Препараты испытали в различные фазы жизни клещей (табл.2).

Из табл. 2 следует, что новая мазь "Акаробор" обладает выраженным акарицидным и овоцидным действием, вызывая 100% гибель яиц и клещей самок и самцов. Мазь прототип обладает менее выраженной активностью, вызывая 50% гибель яиц и 70% взрослых особей.

Авторы установили, что акаробор оказывает прямое акарицидное действие, возможный механизм которого заключается в следующем.

Всасываясь в кожу, препарат смешивается с лимфой, которая является источником питания для клещей и грибков. При попадании внутрь организма-паразита "Акаробор" подавляет функцию пищеварения последнего, что, в конечном счете, ведет к его гибели.

В качестве основы мази используется песцовый жир. Это усиливает действие препарата. Во-первых, повышается его проникающая способность. Во-вторых, жир, обволакивая тело клеща, вызывает прекращение дыхание, накопление недоокисленных веществ, которые блокируют передачу нервных импульсов и вызывают паралич нервной системы паразитов. Таким образом, происходит блокада всех внутренних систем.

Диоксидин, входящий в состав мази, обладает сильным антимикробным действием, что особенно важно в предупреждении секундарных инфекций, которыми, как правило, сопровождаются клещевые и грибковые поражения.

Метилурацил и димедрол позволяют снизить воспалительные процессы, снять зуд и уменьшить процессы беспокойства больного животного.

Таким образом, сочетанное применение вышеперечисленных компонентов в основе мази делает возможным и целесообразным ее применение при лечении клещевых и грибковых поражений кожи, а также сложных процессов, связанных с возникновением секундарной инфекции.

Клинические испытания мази "Акаробор".

Первые клинические испытания препарата проводили на крупном рогатом скоте (25 голов) и собаках (38 голов).

Животные были поражены клещами и грибком с разной степенью интенсивности и с различной выраженностью клинических проявлений.

Больных животных обрабатывали мазью "Акаробор" четырехкратно с интервалом в 4 дн. Животных других опытных групп обрабатывали 2% масляным раствором хлорофоса. Результаты показывали, что к 7-12 дн в большинстве случаев отмечали выздоровление животных в тех группах, где применялась мазь "Акаробор".

В дальнейшем, по получении первичных положительных результатов, препарат был испытан на более широком поголовье и на животных других видов (кошки, мелкий рогатый скот, более 1 тыс. голов).

Результаты испытаний показали высокий терапевтический эффект мази "Акаробор" при лечении заболеваний животных, связанных с клещевыми и грибковыми поражениями кожи, а также при патологических процессах, осложненных секундарными инфекциями.

При анализе научно-технической документации и литературы и проведении патентного поиска не обнаружено аналогов предлагаемой мази.

Технико-экономическая эффективность
Преимуществами использования мази "Акаробор" являются.

Высокая акарицидная активность как в отношении взрослых паразитов, так и в отношении их личинок.

Фунгицидное и бактерицидное действие, позволяющее подавить часто возникающие и осложняющие патологический процесс секундарные инфекции.

Значительная способность глубокого проникновения и пролонгированность действия препарата.

Низкая, в отличие от других акарицидов, токсичность препарата для животных и человека.

Источники информации
1. С. Г. Царев Применение лекарственных средств в ветеринарии. М. Изд - во МСХ РСФСР, 1963, с.158, 179, 184.

2. Справочник ветеринарных препаратов/под ред. П.П. Достоевского. Киев, Урожай, 1986.

3. RU, патент N 2030868, кл.A 01 N 25/00, 20.03.95.

Использование: ветеринария, а именно средства в форме мази для лечения грибковых и клещевых поражений кожи у различных видов животных. Сущность изобретения: предложен новый лекарственный препарат для лечения грибковых и клещевых поражений кожи животного. Препарат включает серу, димедрол, диоксидин и наполнитель. Дополнительно содержит аквабор и метилурацил, а в качестве наполнителя - жир песцовый при следующем соотношении компонентов (в мас. %): аквабор 20,0-40,0, димедрол 0,7-1,5, метилурацил 2,0-4,0, сера 3,0-6,0, жир песцовый 40,0-80,0. Предлагаемая мазь обладает высокой терапевтической эффективностью, широким спектром фунгицидного, акарицидного, антимикробного действия, является малотоксичным и экологически безопасным препаратом. 2 табл.

Мазь для лечения грибковых и клещевых поражений кожи животного, включающая серу, димедрол, диоксидин и наполнитель, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит аквабор и метилурацил, а в качестве наполнителя жир песцовый при следующем соотношении компонентов, мас.

Аквабор 20,0 40,0
Димедрол 0,7 1,5
Диоксидин 0,7 1,5
Метилурацил 2,0 4,0
Сера 3,0 6,0
Жир песцовый 40,0 80,0