АКАРИЦИДНЫЙ ПРЕПАРАТ БИОРЕКС Российский патент 1997 года по МПК A61K31/765 A61K31/765 A61K31/19 A61K31/40 A61K31/05 

Изобретение относится к области сельского хозяйства, а именно: к препаратам, предназначенным для борьбы с эктопаразитами сельскохозяйственных и домашних животных и может быть использовано в колхозах, совхозах, акционерных и кооперативных сельскохозяйственных объединениях и фермерских хозяйствах.

Известен инсектоакарицидный препарат, содержащий в качестве действующего вещества пиретроид, например креопир (Журнал Аграрная наука, 1993 г. N 6, с. 46).

Однако применение его приводит к гибели членистоногих в результате чрезмерной стимуляции центральной и периферической нервной системы.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является препарат на основе синтетического пиретроида, например пирвол, содержащий в своем составе: 2.0% перметрина, 44.0% диоксанола, 44.0% нефраза и 10% неонола (Журнал Вестник с.х. науки, 1992 г. N 1, стр. 146).

Недостатком этого препарата является то, что он уступает по лечебной активности, т.к. его лечебная концентрация составляет 0.05% а у предлагаемого сравнению препарата 0.005% то есть в 10 раз больше.

Кроме того, по экономическим соображениям он невыгоден, так как купка одной овцы в пирволе стоит в 4,5 раз дороже.

И, наконец, концентрация действующего вещества на шерсти овец через 60 дней после купки в перволе составляет 270 230 мг/кг, а в предлагаемом препарате 330 мг/кг, то есть на 60 100 мг больше.

Техническим результатом является повышение активности и стабильности препарата.

Это достигается тем, что в акарицидном препарате, содержащем циперметрин и эмульгаторы, в качестве эмульгатора используют смесь живицы, эмульсогена 1-40 В, ОП-7 или ОП-10, неона и нефраза при следующем соотношении этих компонентов (мас):
Живицы 0.48 2.48
Эмульсогена 1-40 В 115 13.5
ОП-7 или ОП-10 5.25 7.25
Неонола 6.20 6.30
Нефроза 59.54 64.54
Преимуществом предлагаемого препарата по сравнению с известными, в том числе и прототипом, является большая лечебная активность, используется в более высоком разведении (0.005% ), а прототип 0.05% является большая лечебная активность, он экономически выгоден и, наконец, концентрация действующего вещества на шерсти овец через 60 дней после купки составляет 330 мг/кг, то есть на 60-100 мг больше, чем в прототипе (270 230 мг/кг), после обработки животных препарат полностью выводится из тканей через 15 суток.

Препарат по внешнему виду представляет собой прозрачную желтую жидкость, специфического запаха (живицы). Хорошо смешивается с органическими растворителями (спиртом, хлороформом, ацетоном, бензолом, толуолом). С водой смешивается в любых соотношениях, образуя эмульсию молочно-белого цвета. Эмульсия характерно стабильна, не образует капель масла и осадка. Реакция среды слабокислая.

Получают предлагаемый препарат путем механического перемешивания всех компонентов, из которых оно состоит при комнатной температуре.

Применение его включает стадию купания сельскохозяйственных и домашних животных в препарате при концентрации действующего вещества 0.005%
Акарицидная активность предлагаемого вещества обуславливается наличием в его составе пиретроида циперметрина, который блокирует нервно-мышечные импульсы в синопсах саркоптойдный клещей.

Указанная активность была подтверждена методом последовательного разведения 6 8 концентраций препарата, обеспечивающих гибель клещей от 100% до 0% Исследования проводили на клещах, взятых в день опыта. Клещей имаго (по 10 особей) отбирали препаровальной иглой на тканевые салфетки черного цвета, размеров 12x12 см. Наносить препарат на салфетки начинали с меньшей концентрации по 1 мл. Салфетки сворачивали узелком, завязывали ниткой, снабжали этикеткой, складывали в чашки Петри и помещали в термостат при температуре 27 30^o, относительной влажности 90% Контроль смачивали чистым растворителем (дистиллированной водой). С каждой из концентрации ставили опыт в 3-х повторностях. Оценки акарицидной активности препарата проводили по результатам состояния клещей через 24 ч. Величину СК-50 для клещей рассчитывали по формуле Кербера. СК-50 биорекса равен 0.057%
Таким образом, предлагаемый препарат обладает высокой акарицидной активностью, то есть применение его приводит к достижению положительного результата, что было подтверждено при псароптозе кроликов, овец.

Пример 1. Лечебная эффективность биорекса при псороптозе кроликов.

Для изучения эффективности препарата подобрали группу больных животных (8 голов) и приготовили рабочие разведения биорекса. Контрольную группу кроликов обработали водой.

Кроликам обрабатывали ушные раковины однократно рабочей концентрацией. Перед лечением у всех кроликов брали соскобы с внутренней поверхности ушной раковины. Во всех соскобах при исследовании под микроскопом при десятикратном увеличении были обнаружены живые клещи.

Итак 1-й группе кроликов (3 головы), у которых поражены ушные раковины однократно обильно смачивали ватным тампоном, пропитанным 0,01%-ной водной эмульсией биорекса, 2-й группе (контрольной) водой.

На 5-й день после лечения в 1-й группе животных произошли следующие изменения: воспаление с ушных раковин спало, наблюдалось отслоение корок; струпья и корки легко и безболезненно отслаивались. При их микроскопии были обнаружены отдельные сегменты клещей. Во 2-ой группе (контрольной) кролики беспокойны, часто трясут головой. Ушные раковины воспалены, покрыты корками и струпьями. При микроскопии наблюдали живых клещей разных стадий развития.

Пример 2. Опыты на овцах.

Дополнительно к опытам в лабораторных условиях были проведены эксперименты в Днепропетровской области. Для этой цели были подобраны овцы, больные чесоткой, которые были разделены на 2 группы: первая группа была искупана в эмульсии биорекса, содержащей 0,05% по АДВ; 2-я группа 0,005% по АДВ. Температура купочного раствора составляла 22^oC, воздуха 4-6^o. Время купки 1 мин. При исследовании соскобов кожи через 24 ч были обнаружены мертвые клещи. Заболевание чесоткой у овец не наблюдали в течение 2-х месяцев.

В последующем в одном из хозяйств Днепропетровской области был проведен производственный опыт, при реализации которого было искупано в биорексе с концентрацией АДВ 0,005% 400 овец. Состояние овец в течение 10 дн было удовлетворительным, случаев токсикоза не наблюдали.

Получают препарат следующим образом:
В предварительно размягченную массу канифоли добавляют порцию нефтяного растворителя (нефраса), затем загружают остальные компоненты преформулы: бутаксид 0,204% хинмикса 2,5% N метилпирролидол 3,29% ксилол 3,616% ангидрид уксусной кислоты 0,33% живицы 0,48% канифоли 0,48% эмульсоген 12,5% затем добавляют эмульгатор ОП-7 (натриевая соль синтетических жирных кислот, общей формулы C_nH_2nO₂, n 5 25 или ОП-10 (моноалкилфениловый эфир полиэтиленгликоля общей формулы C_nH_2n + 1 C₆H₄O (C₂H₄O) H, где n 8 10 6 7 или 10 - 12.) 6,25% неонол 6,25% и нефрас 6,2% Все перемешивают, массу нагревают до температуры 45^oC в течение 2 ч. Рассчитано на 1 т продукта.

Эмульсоген 1-40 В моноалкил-фениловый эфир полиэтиленгликоля C_nH₂₊₁C₆H₄O(C₂H₄O)_mH, где n=8-10, m=6-7 или 10-12
В таблице представлены сравнительные характеристики акарицидной активности и токсичности предлагаемого препарата и прототипа.

Из таблицы видно, что предлагаемый состав препарата обладает более выраженной акарицидной активностью, чем прототип, что видно из величины средне-смертельной концентрации (CK₅₀) и более высоким содержанием активного вещества на шерсти у овец (гр. 5).

Использование: в сельском хозяйстве, в препаратах, предназначенных для борьбы с экстопаразитами сельскохозяйственных и домашних животных. Сущность изобретения: в акарицидном препарате, содержащем перетроид и эмульгаторы нефрас и неонол, в качестве действующего вещества дополнительно вводят циперметрин, пиперонил-бутоксида, ксилол, N-метил-пирролидон, ангидрид уксусной кислоты, а в качестве эмульгатора - живицу, эмульсоген 1-40 В, ОП-7 или ОП-10, канифоль при следующем соотношении компонентов мас.%: циперметрин 1,56-3,56, пиперопил-бутоксида 0,20-1,20, ксилол 2,62-4,62, N-метил-пирролидона 2,29-4,29, ангидрид уксусной кислоты 0,33-1,33, живица 0,48-2,48, эмульсоген ОП-7 или ОП-10 5,25-7,25, неонол 5,75-6,75, канифоль 0,48-1,48, нефрас - остальное. Преимуществом состава препарата является большая лечебная активность, используется в более высоком разведении (0,005), концентрация действующего вещества на шерсти и животных, например овец, через 60 дней после купки составляет 330 мг/кг, что на 60-100 мг больше, чем в известном составе (270-230 мг/кг). После обработки животных, препарат полностью выводится из тканей через 15 суток. 1 табл.

Акарицидный препарат, включающий действующее вещество пиретроид и эмульгаторы нефрас и неонол, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит циперметрин, пиперонил-бутоксид, ксилол, N-метилпирролидон и ангидрид уксусной кислоты, а в качестве эмульгатора он дополнительно содержит живицу, моноалкилфениловый эфир полиэтиленгликоля
C_nH_2n+1C₆H₄O(C₂H₄O)_mH,
где n 8 10;
m 6 7 или 10 12,
смесь неполных моно- и диалкилфениловых эфиров полиэтиленгликоля
(R)₂C₆H₃- O(CH₂CH₂O)_nСН₂СН₂ОН и RС₆Н₄О(СН₂СН₂О)_nСН₂СН₂ОН, где R алкильный остаток, содержащий 7 10 или 9 10 атомов углерода;
n в среднем 6 7 или 10 12,
канифоль при следующем соотношении компонентов, мас.

Циперметрин 1,56 3,56
Пиперонил-бутоксид 0,20 1,20
Ксилол 2,62 4,62
N-Метилпирролидон 2,29 4,29
Ангидрид уксусной кислоты 0,33 1,33
Живица 0,48 2,48
Моноалкил фениловый эфир полиэтиленгликоля C_nH_2n+1C₆H₄O(C₂H₄O)_mH, где n 8 10, 6 7 или 10 12 11,50 13,50
Смесь неполных моно- и диалкилфениловых эфиров полиэтиленгликоля (R)₂С₆Н₃- О(СН₂СН₂О)_nСН₂СН₂ОН и RС₆Н₄О-(СН₂СН₂О)_n СН₂СН₂ОН,
где R алкильный остаток, содержащий 7 10 или 9 10 атомов углерода, n в среднем 6 7 или 10 12 5,25 7,25
Неонол 5,75 6,75
Канифоль 0,48 1,48
Нефрас Остальноео