РЕПЕЛЛЕНТНЫЙ КРЕМ Российский патент 1997 года по МПК A61K7/40 

Изобретение относится к средствам защиты человека от кровососущих членистоногих: комаров, мокрецов, мошек, слепней.

Известный репеллентный крем "Тайга", представляющий собой композицию на основе диметилфталата, малоэффективен в энтологическом отношении [1]
Репеллентный крем для защиты от укусов насекомых (авт. св. СССР N 271728, кл. A 61 L 23/00) имеет низкие косметические свойства (неравномерно наносится на поверхность кожи, скатывается, вызывает жирный блеск, прилипаемость пыли).

Репеллентный крем "ДЭТА" (ТУ6-15-54), репеллентный крем "Ребефтал" (Экспресс-информация "Промышленность товаров бытовой химии", НИИТЭХИМ, вып. 8. М. 1985, с. 12-13), репеллентный крем от укусов летающих кровососущих насекомых (авт. св. N 1595523, кл. A 61 K 7/40) под действием пота разлагаются, быстро смываются потом.

Наиболее близким по составу и действию (прототипом) является известный репеллентный крем "Редэт" (Обзорная информация "Средства борьбы с бытовыми насекомыми, репелленты", НИИТЭХим, 1977, М. с. 46), имеющий следующий состав (мас.):
ДЭТА 30
Стеариновая кислота 10
Глицерин 5
Пищевой желатин 2
Эмульсионный воск 2
Триэтаноламин 0,6
Цитраль (отдушка) 0,5
Вода до 100
Недостатками данного крема являются снижение времени защитного действия и ухудшение косметических свойств, вследствие отсутствия биологически активного вещества, препятствующего бактериальному разложению пота, быстрое смывание крема с поверхности кожи из-за отсутствия проленгатора, метаболитические превращения ДЭТА в организме, являющиеся следствием отсутствия антиокислителя, приводят к повышению токсичности крема.

Целью изобретения является улучшение дермофильности крема, снижение всасываемости активно действующего вещества через капилляры кожи, улучшение косметических и энтологических свойств, повышение эффективности крема при интенсивных физических нагрузках, увеличение срока годности, снижение содержания активно действующего вещества.

Поставленная цель достигается тем, что репеллентный крем, содержащий N, N-диэтиламид м-толуиловой кислоты, глицерин, стеариновую кислоту, триэтаноламин, противовсасывающую добавку, воду, дополнительно содержит антиокислитель 4-метил-2,6-дитретичный бутилфенол и антисептик-бронитрол, пихтовое эфирное масло или CO₂-экстракт из древесной зелени пихты. В качестве противовсасывающей добавки используют воск силиконовый и полиэтилсилоксановую жидкость ПЭС-5. При этом компоненты берет в следующих количественных соотношениях, мас.

N,N-диэтиламид-м-толуиловой кислоты (ДЭТА) 19-23
Стеариновая кислота 9-12
Глицерин 4-6
Триэтаноламин 0,5-0,7
Воск силиконовый 2-4
Полиэтилсилоксановая жидкость ПЭС-5 0,9-2
4-Метил-2,6-дитретичный бутилфенол 0,1-0,3
Бронитрол 0,03-0,06
Пихтовое масло или CO₂ -
Экстракт из древесной зелени пихты 0,5-2
Вода Остальное
Улучшение дермофильности крема и снижение всасываемости активно действующего вещества ДЭТА достигается за счет того, что наряду с глицерином, триэтаноламином, стеариновой кислотой, дополнительно вводится противовсасывающая композиция, состоящая из силиконового воска (ТУ 6-05-11620740-002-92) и полиэтилсилоксановой жидкости ПЭС-5 (ГОСТ 13004-77), изготавливаемых АООТ "Алтайхимпром".

Благодаря полиэтилсилоксановой жидкости ПЭС-5 противовсасывающая пленка не нарушает теплообмен кожи и обладает проницаемостью для УФ-лучей. Кроме того, полиэтилсилоксановая жидкость позволяет сохранить консистенцию крема при повышенной и резко меняющихся температурах, лучше удерживает ДЭТА в креме (М. В. Соболевский, О.А. Музовская и др. Свойства и области применения кремнийорганических продуктов. Химия, 1975). Это позволяет пользоваться кремом при активном отдыхе (загорании, купании, спортивных играх на воздухе).

Силиконовый воск в составе крема выполняет также и роль проленгатора - вещества, повышающего устойчивость пленки крема на коже к смыванию потом, а следовательно, и дольше удерживается активно действующее вещество ДЭТА, что позволит применять крем при больших физических нагрузках. Улучшение косметических свойств крема достигается введением в состав антисептика - бронитрола, препятствующего бактериальному разложению крема и снижению времени защитного действия.

Антиокислитель 4-метил-2,6-дитретичный бутилфенол препятствует окислительным процессам и метаболитическому превращению ДЭТА, что уменьшает токсичность крема, увеличивает срок годности, сохраняет товарный вид более длительно.

Введение в состав эфирного пихтового масла или углекислотного экстракта зелени пихты позволяет снизить содержание активно действующего вещества ДЭТА, не ухудшая энтологических показателей крема. ("Репеллентные свойства эфирных масел и CO₂-экстрактов некоторых растений" В.В. Маркина, В.П. Дремова. Проблемы дезинфекции и стерилизации. М. 1975 г. вып. 14 с. 163-266).

Процесс приготовления репеллентного крема осуществляют в три стадии. Сначала готовят эмульсию, состоящую из воды, глицерина, триэтаноламина, при 68-72^oC в реакторе, снабженном мешалкой и рубашкой для теплоносителя. Затем готовят плав, состоящий из стеариновой кислоты, агидола, силиконового воска, при 68-72^oC в плавителе, снабженном мешалкой и рубашкой. Приготовленный плав при перемешивании сливают в водную эмульсию при 68-72^oC, перемешивают в течение 45-60 мин, охлаждают до 55-60^oC, добавляют ПЭС-5, охлаждают до 45-50^oC, вводят остальные компоненты (ДЭТА, бронитрол, пихтовое масло), оставляют на гомогенизацию на 60-90 мин. После этого крем фасуют.

Пример. Крем готовят в лабораторных стеклянных реакторе и плавителе, оборудованных мешалками. 50 г глицерина и 6 г триэтаноламина растворяют при 68^oC в 590 г питьевой воды. 100 г стеариновой кислоты, 30 г силиконового воска, 2 г агидола-1 расплавляют при 72^oC до жидкой однородной массы. Затем сливают плав в водную эмульсию при 68^oC и перемешивают в течение 60 мин. Охлаждают полученную массу до 55^oC, добавляют 10 г ПЭС-5. Охлаждают далее до 45^oC, добавляют 200 г ДЭТА, 0,5 бронитрола и 1 г пихтового масла, перемешивают 25-30 мин и оставляют готовый крем на гомогенизацию на 60 мин при 35^oC. Фасовку крема осуществляют в алюминиевые тубы с внутренней лакировкой по 100 г.

Аналогично готовят варианты композиции с различными ингредиентами и разным их соотношением, а также состав известного средства, принятого за прототип, составы с заменой отдельных компонентов известного на компоненты предлагаемого средства (см. табл. 1).

Степень стабильности, консистенции, косметические свойства и дермофильность кремов в процессе хранения в течение 2 лет устанавливали по стандартным методикам ОСТ 18-304-76.

Исследования реологических параметров проводили у свежеприготовленных кремов, а затем через сутки после их приготовления, 15 сут, 6 мес, год и два года после хранения при температуре +18-20^oC, все данные приведены в табл. 2.

Энтологические испытания производили по стандартной методике (Дремова В. П. 1971 г.) в лабораторных условиях на инсектарной культуре блох X.Cheopis. Коэффициент отпугивающего действия (КОЛ) определяют через 3 ч после нанесения препарата на ткань.

Продолжительность сохранения репеллентного действия определяли при нанесении на ткань. КОД определяли через сутки после нанесения крема на ткань, а затем ежедневно вплоть до утраты тканью репеллентных свойств. (см. табл. 3).

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам защиты человека от членистоногих: комаров, мокрецов, мошек и слепней. Сущность: предложенный крем содержит N, N-диэтиламид м-толуиловой кислоты, глицерин, стеариновую кислоту, триэтаноламин, противовсасывающую добавку, воду, антиокислитель - 4-метил-2, 6-дитретичный бутилфенол, антисептик-бронитрол, пихтовое эфирное масло или CO₂-экстракт из древесной зелени пихты. Технический результат: крем обладает повышенной эффективностью при интенсивных физических нагрузках и срок годности выше по сравнению с известными средствами. 3 табл.

Репеллентный крем, содержащий N, N-диэтиламид м-толуиловой кислоты, глицерин, стеариновую кислоту, триэтаноламин, противовсасывающую добавку, воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит антиокислитель - 4-метил-2,6-дитретичный бутилфенол, антисептик бронитрол, пихтовое эфирное масло или СО₂-экстракт из древесной зелени пихты, а в качестве противовсасывающей добавки воск силиконовый и полиэтил-силоксановую жидкость ПЭС-5, взятые в количественных соотношениях, мас.

N,N-Диэтиламид м-толуиловой кислоты 19 23
Стеариновая кислота 9,0 12
Глицерин 4,0 6,0
Триэтаноламин 0,5 0,7
Воск силиконовый 2,0 4,0
Полиэтилсилоксановая жидкость ПЭС-5 0,9 2,0
4-Метил-2,6-дитретичный бутилфенол 0,1 0,3
Бронитрол 0,03 0,06
Пихтовое масло или СО₂-экстракт из древесной зелени пихты 0,5 - 2,0
Вода Остальное