СРЕДСТВО ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОТ УКУСОВ КРОВОСОСУЩИХ ЧЛЕНИСТОНОГИХ Российский патент 1998 года по МПК A61K7/40 

Изобретение относится к средствам защиты от укусов кровососущих членистоногих, а именно к инсектоакарорепеллентам, обладающим специфическим отпугивающим действием.

Наиболее известными репеллентами в нашей стране и за рубежом являются диметилфталат и N, N-диэтил-м-толуамид (ДЭТА). Однако диметилфталат считается недостаточно эффективным репеллентом. По сравнению с ним ДЭТА гораздо более эффективен и до настоящего времени является международным эталоном репеллентов. Однако объем производства ДЭТА в России ограничен, что делает его дефицитным.

Современные средства защиты от укусов кровососущих насекомых представляют собой сложные композиции, включающие наряду с действующими веществами эмульгаторы и добавки, усиливающие действие репеллентов и улучшающие потребительские свойства.

Среди них известны композиции, включающие в качестве действующего вещества ДЭТА, ДЭТА и диметилфталат, ДЭТА, диметилфталат и третий репеллент. Однако, как уже было отмечено, данные средства включают дефицитный компонент ДЭТА, что затрудняет их выпуск.

Известны также средства защиты от укусов кровососущих насекомых, которые не содержат в своем составе ДЭТА. Например, известны средства, включающие в качестве действующего вещества репелленты диметилфталат и оксамат (смесь алифатических C₅-C₉ эфиров N, N-диэтилоксаминовой кислоты). Из них наиболее близким к заявляемому является средство Оксафтал, которое содержит в качестве действующего вещества репелленты диметилфталат, оксамат и головную фракцию масла эвгенольного базилика. Кроме действующих веществ средство включает смесь эмульгаторов, состоящую из триэтаноламина, стеариновой кислоты, аммиака водного 25%-ного и эмульгатора N 1 (сплавленной смеси, содержащей 70-73% высших жирных спиртов C₁₆-C₂₁ и 27-30% натриевых солей сульфоэфиров этих же спиртов), вспомогательную добавку - глицерин и воду.

Недостатком указанных средств является их низкая эффективность. Одно из известных средств обеспечивает защиту от укусов комаров на протяжении 2,8 ч, другое соответственно до 3,8 ч.

Кроме того, установлено, что оксамат, входящий в средства, обладает кожнораздражающим действием, поэтому его содержание в средствах не может превышать 4-6% что сказывается на эффективности препаратов и на потребительских свойствах.

К недостаткам указанных препаратов можно также отнести ограниченный спектр их действия, так как они проявляют активность только к летающим кровососущим насекомым (т.е. являются инсекторепеллентами) и не проявляют активности по отношению к клещам (не являются акарорепеллентами).

Задача изобретения создание препарата с акаро- и инсекторепеллентной активностью, высокой продолжительностью действия и стабильностью рабочей эмульсии на основе доступного сырья, выпуск которого может быть осуществлен в России.

Предлагается средство защиты от укусов кровососущих членистоногих, включающее смесь репеллентов, содержащих диметилфталат (ДМФ) и масло базилика, смесь эмульгаторов, состоящую из триэтаноламина, стеариновой кислоты, аммиака водного 25% -ного и эмульгатора N 1 (сплавленной смеси, содержащей 70-73% высших жирных спиртов C₁₆-C₂₁ и 27-30% натриевых солей сульфоэфиров этих же спиртов) и воду.

В средство дополнительно вводят N-( α -гексилоксиметил)капролактам (акреп), обладающий акаро- и инсекторепеллентной активностью при массовом соотношении репеллентов акрепа, ДМФ и масла базилика соответственно 0,9-1,1: 0,9-1,1: 0,02-0,03 и в качестве вспомогательной добавки поливиниловый спирт при следующем соотношении ингредиентов состава, мас.

Смесь репеллентов 36,4-44,6
Триэтаноламин 0,2-0,4
Стеариновая кислота 1,7-2,3
Аммиак водный 25%-ный 0,2-0,4
Эмульгатор N 1 0,5-0,7
Поливиниловый спирт 0,7-5
Вода Остальное
Предложенное средство получило название Акрофтал.

Введение в предлагаемое средство Акрофтал в качестве действующего вещества акрепа расширяет спектр применения средства. Средство эффективно защищает не только от укусов летающих кровососущих насекомых, но и клещей (является акаро- и инсекторепеллентом).

В отличие от Оксамата акреп не обладает кожнораздражающим действием. Этот продукт разработан и предполагается к выпуску в России на базе доступного сырья.

Предложенное соотношение репеллентов акрепа, ДМФ и масла базилика соответственно 0,9-1,1:0,9-1,1:0,02-0,03 является по результатам испытаний наиболее оптимальным, так как только при этом соотношении достигается наилучшая эффективность средства.

Очень важным фактором для создания средства является введение в него вспомогательной добавки поливинилового спирта, который способствует улучшению потребительских свойств: уменьшается всасываемость препарата в кожу и одновременно увеличивается продолжительность акаро- и инсекторепеллентного действия.

Следует отметить, что из целого ряда испытанных полимерных соединений с целью уменьшения всасываемости препарата в кожу только поливиниловый спирт оказался пригодным для получения стабильной эмульсии.

Например, введение в эмульсию полиэтиленгликоля, поливинилпирролидона, натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы в количестве 0,7-5% приводит к быстрому необратимому разрушению эмульсии (табл.1, примеры 6-11).

Пример 1. В стакан, снабженный мешалкой, заливают 53,3 мл воды и 0,3 г триэтаноламина, после чего смесь нагревают до 70^oC. Затем при перемешивании после предварительного плавления добавляют 2 г стеариновой кислоты и 0,6 г эмульгатора N 1, после чего добавляют 3 г поливинилового спирта и смесь перемешивают до полного растворения поливинилового спирта при 65-70^oC. Затем добавляют 0,3 г 25%-ного водного раствора аммиака, перемешивают 5-10 мин. Затем при перемешивании вводят 20 г диметилфталата, 20 г N-( a -гексилоксиметил)капролактама и 0,5 г масла базилика. Нагревание прекращают и продолжают перемешивание до охлаждения эмульсии до 20-25^oC. Получают водную эмульсию типа "масло в воде".

Аналогичным образом готовят другие эмульсии (табл.1).

Проводят проверку стабильности приготовленных эмульсий в условиях "Тропики" при температуре 45 ± 5^oC в течение 48 ч. Результаты проверки стабильности эмульсий показали, что все приготовленные эмульсии (примеры 1-5) в интервале заявленных значений ингредиентов стабильны. Эти эмульсии оказались стабильными и при длительном хранении в течение 0,5 года.

Проведены испытания репеллентной активности заявленного средства Акрофтал по отношению к природным популяциям гнуса. Результаты испытаний представлены в табл.2.

Из данных табл.2 следует, что средство Акрофтал обеспечивает защиту от комаров в течение 5-7 ч, мокрецов в течение 4,8-5,2 ч, клещей более 4 ч, что на 1-2 ч превосходит длительность защитного действия эталона эмульсии ДЭТА.

Изучена токсичность предлагаемого средства Акрофтал. По острой токсичности при введении в желудок средство отнесено к IV классу опасности (ГОСТ 12.1.007-76), ЛД₅₀ для крыс-самок 22 г/кг, для самок-мышей 16 г/кг, для самцов крыс 15 г/кг. При нанесении на кожу минимальный летальный эффект недостижим, кумулятивная способность не выражена.

Средство Акрофтал прошло комплекс испытаний и допущено в 1994 г. к применению Федеральной комиссией по медицинским и иммунобиологическим препаратам, дезинфекционным и парфюмерно-косметическим средствам Россанэпидемнадзора Российской Федерации на одежде и на коже человека.

Изобретение относится к средствам защиты от укусов кровососущих членистоногих, а именно, к инсектоакарорепеллентам, обладающим специфическим отпугивающим действием. Предлагается средство защиты от укусов кровососущих членистоногих, включающее смесь репеллентов, содержащих диметилфталат и масло базилика, смесь эмульгаторов, состоящую из триэтаноламина, стеариновой кислоты, аммиака водного 25%-ного и эмульгатора N 1 (сплавленной смеси, содержащей 70-73% высших жирных спиртов C₁₆-C₂₁ и 27-30% натриевых солей сульфоэфиров этих же спиртов) и воду. В средство дополнительно вводят в качестве действующего вещества N-( α -гексилоксиметил)капролактам при массовом соотношении репеллентов N-( α -гексилоксиметил)капролактама, диметилфталата и масла базилика соответственно 0,9-1,1 : 0,9-1,1 : 0,02-0,03 и в качестве вспомогательной добавки поливиниловый спирт. 2 табл.

Средство защиты от укусов кровососущих членистоногих, включающее смесь репеллентов, в том числе диметилфталат и масло базилика, смесь эмульгаторов, состоящую из триэтаноламина, стеариновой кислоты, аммиака водного 25%-ного и эмульгатора 1, вспомогательную добавку и воду, отличающееся тем, что смесь репеллентов дополнительно содержит N-(α-гексилоксиметил), капролактам при массовом соотношении репеллентов N-(a-гексилоксиметил) капролактама, диметилфталата и масла базилика соответственно 0,9 1,1 0,9 1,1 0,02 - 0,03 и в качестве вспомогательной добавки используют поливиниловый спирт при следующем соотношении ингредиентов состава, мас.

Смесь репеллентов 36,4 44,6
Триэтаноламин 0,2 0,4
Стеариновая кислота 1,7 2,3
Аммиак водный 25%-ный 0,2 0,4
Эмульгатор 1 (сплавленная смесь, содержащая 70 73% высших жирных спиртов С_1 6 С_2 1 и 27-30% натриевых солей сульфоэфиров этих же спиртов) 0,5 0,7
Поливиниловый спирт 0,7 5,0
Вода Остальное0