РЕПЕЛЛЕНТНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЗАЩИТЫ ДЕТЕЙ ОТ УКУСОВ ЛЕТАЮЩИХ КРОВОСОСУЩИХ НАСЕКОМЫХ Российский патент 1998 года по МПК A61K7/40 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для защиты детей от укусов летающих кровососущих насекомых. Известны репеллентные средства, наносимые на кожу человека, в которых в качестве действующих веществ - репеллентов используют N,N-диэтилтолуамид (ДЭТА) или его смеси с другими репеллентами, например диметилфталатом, или диметилфталат в смеси другими репеллентами и т.п. Все эти средства имеют основной недостаток, связанный с тем, что репелленты, концентрация которых в составе средств колеблется обычно от 20 до 30 мас.%, всасываются через кожу, что нежелательно для здоровья человека. В частности, при защите детей от укусов летающих кровососущих насекомых совершенно недопустимо применять средства, содержащие ДЭТА, а также средства, в которых содержание диметилфталата составляет 20-30%.

В то же время известно репеллентное средство на основе диметилфталата, концентрация которого составляет 10% и который применяется в смеси с цинеольной фракцией масла эфирного лавра благородного и головной фракцией масла эфирного базилика эвгенольного. Это средство разрешено применять детям, его состав соответственно взят в качестве прототипа (авт. св. СССР N 1775894, кл. A 61 K 7/40, приоритет от 15.05.69). Указанное средство содержит, мас.%: диметилфталат 8,0-12,0; масло эфирное лавра благородного (цинеольной фракции) 1,2 - 1,8; фракция головная масла эфирного эвгенольного базилика 1,7 - 2,2; глицерин 1,7 - 2,2; стеариновая кислота 0,5 - 1,5; триэтаноламин 0,2 - 0,4; 4-метил-2,6- дитретичный бутилфенол 0,1 - 0,3; смесь высших жирных спиртов и натриевых солей сульфоэфиров этих же спиртов 0,5 - 1,5; масляный экстракт крапивы двудомной 1,5 - 2,5 и вода - до 100,0. Однако это средство не обеспечивает достаточно длительного времени защитного действия, которое, в частности, для детей не превышает 1,8 ч. Кроме того, при токсикологических исследованиях этого средства в биосубстратах молодых крысят обнаружено (хотя и незначительное) присутствие диметилфталата.

Цель изобретения - увеличение длительности защитного действия и предотвращение проникновения диметилфталата через кожу внутрь организма. Предлагаемое средство содержит диметилфталат, спиртоводный экстракт череды, куриное масло, а в качестве эфирных масел смесь, выделенную из природного сырья и содержащую, мас.ч.: кариофиллен 20; линалоол 18; линалилацетат 17; изоэвгенол 14; анетол 16 и анискетон 4. В состав средства входят также стеариновая кислота, глицерин, триэтаноламин, смесь высших жирных спиртов с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов, 4-метил-2,6-дитретичный бутилфенол и вода дистиллированная при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:
Диметилфталат - 9,0 - 11,0
Смесь, выделенная из природного сырья и содержащая, мас.ч: кариофилен 20; линалоол 18; линалилацетат 17; изоэвгенол 14; анетол 16 и анискетон 4 - 1,9 - 2,1
Масло куриное - 4,8 - 5,2
Спиртоводный экстракт череды - 1,8 - 2,2
Стеариновая кислота - 3,8 - 4,2
Глицерин - 1,9 - 2,1
Триэтаноламин - 0,18 - 0,22
Смесь высших жирных спиртов с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов - 4,8 - 5,2
4-метил-2,6-дитретичный бутилфенол - 0,19- 0,21
Вода дистиллированная - До 100,0
Пример. Для получения средства в эмалированный реактор N 1 вместимостью 100 кг, снабженный мешалкой (60 мин^-1) и рубашкой для теплоносителя, заливают при непрерывном перемешивании 66,6 кг дистиллированной воды, 2 кг спиртоводного экстракта череды, 3 кг глицерина и 0,2 кг триэтаноламина. Не прекращая перемешивания, смесь нагревают до 70 - 75^oC. Одновременно в эмалированный реактор N 2 вместимостью 50 кг, также снабженный мешалкой (60 мин^-1) и рубашкой для теплоносителя, загружают 10 кг диметилфталата, 5 кг масла куриного, 4 кг стеариновой кислоты, 5 кг смеси высших жирных спиртов с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов и 0,2 кг 4-метил-2,6-дитретичного бутилфенола. Содержимое нагревают до 70-75^oC, после полного расплавления твердых реагентов включают мешалку. После получения гомогенного расплава, к нему быстро добавляют 2 кг выделенной из природного сырья смеси, содержащей, мас.ч.: кариофилен 20; линалоол 18; линалилацетат 17; изоэвгенол 14; анетол 16 и анискетон 4. Затем на протяжении 5 мин расплав перемешивают, далее быстро сливают в реактор N 1 с нагретой водной фазой. Смесь водной и жировой фаз перемешивают 10-15 мин, что ведет к образованию однородной эмульсии. Затем обогрев реактора прекращают, и вместо теплоносителя в рубашку реактора начинают подавать охлаждающую воду. Охлаждение (до 30^oC) ведут со скоростью порядка 3-5 град/мин. После того как эмульсия охладится до 30^oC, ее сливают из реактора N 1 в расходную емкость, откуда она поступает на фасовку в тубы. Полученный продукт имеет плотность (при 20^oC) 0,95-0,97, вязкость (при 20^oC) 300-350 сП; pH 6,2-6,7.

Энтомологические испытания полученного средства проведены в полевых условиях на природных популяциях комаров рода Aedes Aegipti и Culex, численность которых в 20-минутном контрольном учете составляла от 40 до 95 экз. Температура воздуха колебалась в пределах от 18 до 23^oC, относительная влажность воздуха - от 58 до 85%. Препарат тонким слоем, без втирания, наносили на открытые участки кожи (лицо, шею, руки, ноги) в количестве 2,5-3,0 г на одного ребенка, В испытаниях участвовало 35 детей в возрасте от 9 до 14 лет.

Результаты испытаний, статистически обработанные в соответствии с ГОСТ 11.004 - 74, приведены в таблице (средняя величина длительности защитного действия и доверительные границы вычислены для значения γ = 0,95).

Токсикологические исследования препарата проводились согласно Методическим указаниям. В ходе испытаний определялись острая токсичность средства при пероральном введении, раздражающее и сенсибилизирующее действие, а также наличие тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия. Эксперименты проведены на белых крысах и белых мышах. Одновременно на белых крысятах позднего молочного возраста была оценена резорбция диметилфталата при нанесении препарата на кожу животных.

Из таблицы следует, что длительность защитного действия предложенного средства составляет (в зависимости от температуры воздуха и физической нагрузки детей) от 2,1 до 2,8 ч, что существенно выше, чем у средства-прототипа.

Токсикологические исследования показали, что у предлагаемого средства ДЛ₅₀ при пероральном введении (10000 мг/кг) не достигается. Отсутствует раздражающее, сенсибилизирующее, мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действия. В субстратах, выделенных из молодых крысят, диметилфталат и продукты его метаболизма не обнаружены.

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам для защиты детей от укусов летающих кровососущих насекомых. Средство содержит диметилфталат, смесь, выделенную из природного сырья и содержащую кариофилен, линалоол, линалилацетат, изоэвгенол, анетол и анискетон, масло куриное, спиртоводный экстракт череды, стеариновую кислоту, глицерин, триэтаноламин, смесь высших жирных спиртов с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов, 4-метил-2,6 дитретичный бутилфенол и воду дистиллированную. Ингредиенты взяты в определенном количественном соотношении. Средство позволяет в 1,5 раза увеличить продолжительность защитного действия и предотвратить проникновение в организм диметилфталата. 1 табл.

Средство для защиты детей от укусов летающих кровососущих насекомых, содержащее диметилфталат, эфирные масла, глицерин, стеариновую кислоту, триэтаноламин, 4-метил-2,6-дитретичный бутилфенол и смесь высших жирных спиртов с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов, отличающееся тем, что в его состав входят масло куриное, спиртоводный экстракт череды, а в качестве эфирных масел используют смесь, выделенную из природного сырья и содержащую кариофилен, линалоол, линалилацетат, изоэвгенол, анетол и анискетон, при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:
Диметилфталат - 9,0 - 11,0
Спиртоводный экстракт череды - 1,8 - 2,2
Масло куриное - 4,8 - 5,2
Кариофилен - 0,38 - 0,42
Линалоол - 0,34 - 0,38
Линалилацетат - 0,32 - 0,37
Изоэвгенол - 0,27 - 0,31
Анетол - 0,30 - 0,35
Анискетон - 0,08 - 0,09
Стеариновая кислота - 3,8 - 4,2
Глицерин - 1,9 - 2,1
Триэтаноламин - 0,18 - 0,22
Смесь высших жирных спиртов с натриевыми солями сульфоэфиров этих же спиртов - 4,8 - 5,2
4-Метил-2,6-дитретичный бутилфенол - 0,19 - 0,21
Вода дистиллированная - До 100,0: