ГЕЛЕОБРАЗНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 1998 года по МПК A61K7/48 

Изобретение относится к композиции на основе органополисилоксана в виде геля без желатинирующего агента.

Эта композиция образована определенным эксципиентом для введения веществ, несовместимых с желатинирующими агентами, классически используемыми в гелеобразных препаратах.

Эта композиция может служить основой для приготовления кремов, находящих применение в многочисленных областях, особенно косметической, дерматологической, фармацевтической областях.

В частности, ее можно использовать для приготовления кремов для ухода за кожей или макияжа кожи, лица, тела, в том числе ногтей, волосяного покрова и ресниц.

Известны многочисленные продукты как косметического, так и дерматологического или фармацевтического назначения, которые представляют собой эмульсии масло-в-воде (М/В).

За счет подбора исходных компонентов (эмульгаторов, жировых веществ, полимерных полиспиртов или других гидрофильных веществ и т.д.) эти дисперсии могут находиться в форме кремов различных консистенций: более или менее густые, более или менее блестящие, более или менее гелеобразные.

Для получения крема, приятного с точки зрения ощущения (на "ощупь") и зрительного восприятия (его внешний вид), предпочтение отдают скорее гелеобразным и блестящим на вид кремам, чем жидким и матовым.

Для этого обычно используют желатинирующий агент (называемый также сгуститель), который вводят в водную фазу эмульсии и который придает крему консистенцию геля.

Большинство классически используемых желатинирующих агентов представляют собой карбоксивиниловые полимеры типа Carbomers (CTFA), которые нейтрализуют с помощью основания (раствор гидроксида натрия, триэтаноламин).

Однако бывает, что некоторые исходные вещества, которые входят в состав этих кремов, не позволяют использовать вышеуказанные желатинирующие агенты из-за их несовместимости.

Например, известно, что электролиты (неорганические и органические соли) несовместимы с карбоксивиниловыми нейтрализованными полимерами вследствие того, что они "разбивают" эмульсию, т.е. разжижают ее.

Однако большое число исходных веществ, используемых в эмульсиях М/В гелеподобного вида, представляют собой либо целиком электролиты, либо смеси различных соединений, которые могут включать электролиты.

Таким образом, составы, содержащие карбоксивиниловые полимеры и электролиты, лишены устойчивости и их внешний вид делает их непригодными к использованию в вышеуказанных областях.

Эта же проблема возникает также и в случае любого другого соединения, не являющегося электролитом, обладающего несовместимостью с этими желатинирующими карбоксивиниловыми агентами.

Предлагалось использовать вместо карбоксивиниловых полимерных желатинирующих агентов желатинирующие агенты полисахаридного типа такие, как природная камедь из целлюлозы, guar или ксантан.

Однако для получения консистентности, эквивалентной консистенции, достигаемой с помощью желатинирующих агентов типа карбоксивиниловых полимеров, требуется затрачивать значительные количества желатинирующего агента, а это приводит к тому, что гелеобразные кремы становятся очень липкими при нанесении их на кожу, волосы и т.д.

Кроме того, из патента США А-5013715 известна безводная основа, пастообразная и матовая на вид, для приготовления косметических кремов.

Эта основа состоит из жидкого органополисилоксанового масла метилфенилполисилоксанового типа, используемого индивидуально или в виде смеси с циклическим полидиметилсилоксаном (ПДМС) и/или линейным ПДМС и сложным эфиром сахарозы.

Этот сложный эфир имеет ярко выраженный липофильный характер, так как его гидроксильное число ниже 200 и поэтому малосовместим с жидким органополисилоксаном.

Добавление воды в эту безводную пасту приводит к получению трудно наносимой на кожу композиции.

В европейском патенте А-158108 предложено получение эмульсии М/В путем добавления воды к безводной композиции детергентного назначения, содержащей масляную фазу, детергентный эмульгатор и сложный эфир сахарозы.

Однако эти эмульсии представляют собой маловязкие кремы, трудно наносимые на кожу и волосы.

Следовательно, существует потребность в гелеобразных композициях, которые имели бы консистентность геля, но были бы стабильны, приятны на ощупь, пригодны для нанесения тонкого слоя и совместимы с другими компонентами крема.

Заявитель разработал гелеобразную композицию без желатинирующего агента, которая позволяет достичь указанной цели.

Эта композиция включает масляную фазу, образованную по крайней мере из 75% органополисилоксана и диспергированную в водной фазе, содержащей по крайней мере 25% воды, с помощью эмульгатора, образованного по крайней мере одним сложным эфиром сахарозы.

В настоящем изобретении под композицией "гелеобразного вида" понимают любой тип кремообразного продукта такой консистенции, при которой он не вытекает под действием собственного веса и имеет вязкость, выше или равную 1 Па•с.

Эта композиция масло-в-воде интересна тем, что можно вводить в водную фазу одну или несколько гидрофильных добавок, обладающих активными с косметической и/или дерматологической, и/или фармацевтической точки зрения свойствами, без изменения ее гелеобразной структуры.

Эти гидрофильные добавки представляют собой главным образом электролиты. Под термином "электролит" понимают органическую или неорганическую соль органической или неорганической кислоты и органического или неорганического основания.

Так, композиция согласно изобретению предпочтительно включает, мас.%:
Масляная фаза - 5 - 50
Сложный эфир сахарозы - 1 - 20
Водная фаза - 30 - 94
Добавки - 0 - 5
Еще более предпочтительно, эта композиция включает, мас.%:
Масляная фаза - 15 - 35
Сложный эфир сахарозы - 3 - 8
Водная фаза - 54 - 81
Добавки - 0 - 5
Согласно изобретению электролит или смесь электролитов используют в количестве по 0,01 - 1 вес.%, в расчете на общий вес композиции.

Неожиданно оказалось, что гелеобразная структура композиции изобретения не нарушается за счет введения электролита или любого вещества, несовместимого с классическими желатинирующими агентами карбоксивинилового типа, как соли аммония и имидазолиния, некоторые консерванты, такие, как 1,6-ди-(4-амидино-фенокси)-гексан-диизотионат.

Активные гидрофильные вещества, такие, как электролиты, выбирают в группе, включающей гидратирующие агенты, анти-УФ-А-, анти-УФ-В- и анти-УФ-С-фильтрующие агенты, кератолитические агенты, агенты против старения, агенты против морщин, антиоксиданты, депигментирующие агенты, липорегуляторы, противовоспалительные агенты, освежители, способствующие заживлению средства, антибактериальные агенты, противогрибковые агенты, агенты от пота, средства против перхоти, восстановители для перманентов, кондиционирующие агенты для волос, питательные средства, пленкообразующие агенты (реструктирующие, стягивающие, пластифицирующие агенты).

Предпочтительно электролит выбирают в группе, включающей соли натрия, как пирролидонкарбоксилат натрия, играющий гидратирующую роль; натриевая соль 3,3'-(1,4-фенилендиметилидин)-бис-[7,7-диметил-2-оксо-бисицикло/ 2.2.1/-гептан-1-метансульфокислоты] , служащая солнечным анти-УФ-А-фильтром; соли имидазолиния или магния; соли салициловой кислоты и ее производных, такие как цитированные в европейском патенте EP-A-378936, служащие агентами против старения; и соли альфа-гидроксикислот, такие как соли, описанные в патенте США A-4380549 или в ВОИС 92/18116, служащие для ухода за увядающей кожей или для замедления ее старения, как соли аммония.

Согласно предпочтительному варианту изобретения, органополисилоксан выбирают в группе, включающей циклодиметилсилоксаны, такие как, например, циклопентадиметилсилоксан; полидиметилсилоксаны различной вязкости, такие как, например, "DC fluid" с вязкостью 200 - 12500 сст (2•10^-2 - 1,2 м²/с), выпускаемые в продажу фирмой DOW CORNING, или Abil 10, выпускаемый в продажу фирмой GOLDSCHMIDT; полиалкоксисилоксаны, такие как, например, полистеароксидиметилсилоксан Abil Wax 2434, выпускаемый в продажу фирмой COLDSCHMIDT; полиалкилсилоксаны, такие как, например, полицетилметилсилоксан Abil Wax 9801, выпускаемый в продажу фирмой GOLDSCHMIDT; полигидроксисилоксаны, такие как, например, Q2- 1403 Fluid фирмы DOW CORNING; полифенилсилоксаны, такие как, например, полифенилметилсилоксан Silbione 70641 V200, выпускаемый в продажу фирмой RHONE-POULENC; или полифенилтриметилсилоксан Abil AV20 фирмы GOLDSCHMIDT.

Обычно алкильная или алкоксильная группа органополисилоксанов содержит 12 - 22 атома углерода.

Остальная часть масляной фазы включает любой тип минерального, органического, растительного или синтетического масла. Используемыми маслами являются известные специалисту масла, такие как масло сального дерева (патент США А-4661343), миндальное масло, абрикосовое масло, синтетический пергидросквален, сложные эфиры жирных кислот со спиртами с С₁-С₃₀, такие как 2-этил-гексил-пальмитат, изопропилмиристат.

Согласно другому предпочтительному варианту изобретения, сложный эфир сахарозы выбирают в группе, включающей сложные эфиры линейных или разветвленных, насыщенных или ненасыщенных жирных кислот с 7 - 22 С-атомами и лучше с 12 - 22 С-атомами, и сахарозы, причем вышеуказанные жирные кислоты, например, фиксированы на сахарозном звене в положении С-2 и/или С-3, и/или С-5, и/или С-6 фруктозного остатка и/или в положении С-2 и/или С-3, и/или С-4, и/или С-6 глюкозного остатка.

Предпочтительно эти сложные эфиры выбираются среди сложных моно-, ди-, три- и тетраэфиров и сложных полиэфиров, включающих сложные моноэфиры в количестве 30 - 95 мас.%, в расчете на общий вес сложного эфира.

Предпочтительно, сложный эфир сахарозы имеет гидроксильное число, придающее ему ярко выраженный гидрофильный характер.

Сложными эфирами сахарозы согласно изобретению являются, например, таковые, выпускаемые в продажу фирмой CRODESTA под марками F 160, F 140, F 110, F 90, F 70, SL 40, называемые соответственно пальмитостеаратами сахарозы, образованными 73% сложного моноэфира и 27% сложного ди-, три-эфира; 61% сложного моноэфира и 39% сложного ди-, три-, тетра-эфира; 52% сложного моноэфира и 48% сложного ди-, три-, тетра-эфира; 45% сложного моно- эфира и 55% сложного ди-, три- , тетра-эфира; 39% сложного моноэфира и 61% ди-, три-, тетра-эфира; монолаурат сахарозы.

Эти различные продукты также можно смешивать в различных процентных отношениях для получения желательной консистенции.

Также можно использовать сложные эфиры сахарозы, выпускаемые в продажу фирмой MITSUBISHI под названием "Ryoto Sugar esters", например, под обозначением В 370, и соответствующие бегенату сахарозы, образованному 20% сложного моноэфира и 80% сложного ди-, три-эфира, сложного полиэфира. Это соединение предпочтительно комбинируют с вышеописанными сложными эфирами сахарозы.

Композиция согласно изобретению также может включать одну или несколько добавок, других, чем электролит.

Эту добавку можно выбирать в группе, включающей хорошо известные специалисту агенты, как, например, соэмульгаторы, такие, как жирные спирты с 12 - 22 С-атомами или моно-, ди-глицериды, стабилизаторы эмульсий, такие как полимерные полисахариды в незначительном количестве (0,1 - 0,3%), антиоксиданты (витамины и их сложные эфиры), консерванты, красители, пигменты, духи, гидратанты, такие как многоатомные спирты (глицерин, сорбитол) и гликоли (бутилен или гексилен-гликоль), аминокислоты и их производные и т.д.

Эти добавки используют в концентрациях, обычно принятых для каждой из них, особенно в зависимости от степени ее растворимости. Обычно указанные добавки могут быть использованы в количестве 0,05 - 5%.

Согласно особенно предпочтительному варианту изобретения, композиция желатинированного вида, без желатинирующего агента, содержит, мас.%:
Масляная фаза, образованная по крайней мере 75% органополисилоксана, диспергированная в водной фазе - 5 - 50
Сложный эфир сахарозы, служащий эмульгатором - 1 - 20
Водная фаза - 30 - 93,9
Электролит, представляющий собой натриевую соль 3,3'-(1,4-фенилендиметилидин)-бис-[7,7-диметил-2-оксобицикло/2.2.1-гептан-1-метансульфокислоты].

Изобретение относится также к использованию вышеописанной композиции для косметической обработки кожи, ногтей, волосяного покрова и ресниц.

Предметом изобретения является использование этой композиции для получения крема, предназначенного для дерматологического лечения кожи и волосяного покрова.

Ниже изобретение описывается более подробно с помощью примеров и сравнительных примеров, которые не ограничивают объема охраны изобретения.

В примерах работают следующим образом: сложный эфир сахарозы вводят в воду, содержащую в случае необходимости гидрофильные добавки (например, электролиты), затем нагревают до 60-70^oC при умеренном перемешивании в течение 15 - 45 мин.

Когда сложный эфир хорошо растворится, готовят эмульсию путем введения в водную фазу предварительно нагретой до 60^oC масляной фазы, содержащей в случае необходимости липофильные добавки, затем интенсивно перемешивают с помощью мешалки типа "Moritz" в течение 5 - 15 мин, поддерживая нагревание.

Наконец, охлаждают на воздухе до комнатной температуры при умеренном перемешивании (с помощью лопастной мешалки) для дегазации эмульсии.

В результате получается гелеобразный крем с вязкостью выше 1 Па•с.

Нижеприведенные составы даны в мас.%.

Пример 1
Пальмито-стеарат сахарозы - CRODESTA F 70 (45% сложного моноэфира, 55% сложного ди-, три-эфира) - 6
Бегеновый спирт (соэмульгатор) - 2,5
Полидиметилсилоксан (DOW CORNING Fluid 200 - 10 cст) - 25
ВНА, ВНТ (антиоксиданты) - 0,8
Метил-пара-гидроксибензоат (консервант) - 0,4
Вода - до 100
Получен нежирный крем, неклейкий, приятный на ощупь, предназначен для кож с тенденцией к жирности.

Пример 2
Пальмито-стеарат сахарозы CRODESTA F 70 (45% сложного моноэфира, 55% сложного ди-, три-эфира) - 8
Полидиметилсилоксан (DOW CORNING Fluid 200 - 200 cст) - 7
Циклопентадиметилсилоксан (DOW CORNING Fluid 245) - 5
Полистеароксидиметилсилоксан (Abil Wax 2434- GOLDSCHMIDT) - 3
Жидкое масло сального дерева (масло) - 3
ВНА, ВНТ - 0,4
Имидазолидинилмочевина (консервант) - 0,05
Вода - до 100
Полученный крем блестящий и гелеобразный, легко наносится на кожу и служит для ухода за сухой кожей.

Пример 3
Пальмито-стеарат сахарозы CRODESTA F 50 (20% сложного моноэфира, 80% сложного ди-, три-эфира) - 4
Лаурат сахарозы SL 40 CRODESTA - 4
Цетиловый спирт (соэмульгатор) - 0,5
13% полидиметилсилоксанола - 87% полидиметилсилоксана, вязкость 5 сст (DOW CORNING Q 2-1403 Fluid) - 4
Полифенилметилсилоксан (Silbione 70641 V 200 - РОН-ПУЛЕНК) - 15
Циклопентадиметилсилоксан - 20
ВНА, ВНТ - 0,2
Метил-пара-гидроксибензоат - 0,1
Вода - до 100
Крем блестящий, гелеобразный служит для ухода за сухой кожей.

Пример 4
Бегенат сахарозы (MITSUBISHI Ryoto sugar esters B 370) (20% сложного моноэфира, 80% сложного ди-, три-, полиэфира) - 2
Пальмитостеарат сахарозы CRODESTA F 160 (73% сложного моноэфира, 27% сложного ди-, три-эфира) - 2,5
67% полидиметилсилоксана - 33% триметилсилоксисиликата (DOW CORNING Fluid 200 - 100 сст) - 3
Полидиметилсилоксан (DOW CORNING Fluid 200 - 100 сст) - 10
2-Этил-гексил-пальмитат (масло) - 5
Guar - гидроксипропиламмонийхлорид (стабилизатор) - 0,1
ВНА, ВНТ - 0,4
Имидазолидинилмочевина - 0,25
Вода - до 100
Пример 5
В композицию примера 1 добавляют электролит, представляющий собой пирролидонкарбоксилат натрия, в количестве 1 вес.%, в расчете на всю композицию. Получают гелеобразный крем, предназначенный для гидратации кожи.

Сравнительный пример
В водный гель, содержащий 0,5% карбоксивинилового полимера, называемого "Carbopol" и выпускаемого в продажу фирмой GOODRICH, нейтрализованный раствором гидроксида натрия, добавляют NaCl или электролит примера 5 в таких же количествах. Констатируют, что композиция целиком ожижается и имеет вязкость, близкую к таковой воды. В силу этого она более не соответствует целевой композиции.

Пример 6
В композицию примера 1 добавляют 0,7% анти-УФ-А-фильтрующего вещества, которое представляет собой натриевую соль 3,3'-(1,4-фенилендиметилиден)-бис-[7,7-диметил-2-оксобицикло /2.2.1/-гептан-1-метансульфокислоты] . Таким образом получают защитный от солнечных лучей крем блестящего и гелеобразного вида.

Пример 7
В композиции согласно примеру 2 используемый консервант заменяют 1,6-ди-(4-амидино-фенокси)-гексаном. Внешний вид крема остается неизмененным.

Изобретение относится к композиции гелеобразного вида, включающей масляную фазу, образованную по крайней мере 75% органополисилоксана, диспергированную в водной фазе с помощью эмульгатора, образованного по крайней мере одним сложным эфиром сахарозы.

1. Гелеобразная композиция, содержащая масляную фазу, диспергированную в водной фазе, содержащей не менее 25% воды, с помощью эмульгатора, отличающаяся тем, что масляная фаза образована с помощью не менее 75% органополисилоксана, а эмульгатором является по меньшей мере один сложный эфир сахарозы. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что сложный эфир сахарозы выбран из группы, содержащей сложные эфиры жирных кислот, линейных или разветвленных, насыщенных или ненасыщенных, содержащих С₇ С_2 2 с сахарозой. 3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что сложный эфир сахарозы выбран из группы, содержащей сложные эфиры линейные или разветвленные, насыщенные или ненасыщенные с жирной кислотой С_1 2 С_2 2 и сахарозой. 4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что сложный эфир выбран среди сложных моно-, ди-, три- и тетраэфиров и полиэфиров, содержащих моноэфиры в количестве от 30 до 95% по весу от общего веса сложного эфира. 5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит электролит. 6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что указанный электролит выбран среди пирролидонкарбоксилата натрия, натриевой соли 3,3'-(1,4- фенилендиметилидин)-бис(7,7-диметил-2-оксобицикло[2,2,1] гептан- 1-метансульфоновой кислоты), солей салициловой кислоты и ее производных, солей альфа-оксикислот. 7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что органополисилоксан выбран среди циклодиметилсилоксанов, полидиметилсилоксанов, полиалкоксисилоксанов, полиалкилсилоксанов, полигидроксилоксанов и полифенилсилоксанов. 8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит иную добавку, отличающуюся от электролита. 9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что указанная добавка выбрана среди соэмульгаторов, стабилизирующих агентов, антиоксидантов, консервантов, красителей, пигментов, душистых агентов. 10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит по массе: 5 - 50% масляной фазы, 1 20% сложного эфира сахарозы, 30 94% водной фазы, не более 5% добавки. 11. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит по массе: 15 - 35% водной фазы, 3 8% сложного эфира сахарозы, 54 81% водной фазы, не более 5% добавки. 12. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что электролит содержится в количестве 0,01 1 мас. 13. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что указанная добавка содержит полисахарид природного происхождения в количестве 0,1 0,3 мас. от общей массы композиции. 14. Композиция по пп.1 12, отличающаяся тем, что содержит по массе: 5 - 50% масляной фазы, содержащей не менее 75% органополисилоксана и диспергированной в водной фазе, 1 20% сложного эфира сахарозы в качестве эмульгатора, 30 93,9% водной фазы, 0,1 1% электролита, состоящего из натриевой соли 3,3'-(1,4- фенилендиметилидин)-бис(7,7-диметил-2-оксо-бицикло[2,2,1] гептан-1- метансульфоновой кислоты).