СРЕДСТВО ДЛЯ УСИЛЕНИЯ СОЛНЦЕЗАЩИТНОЙ АКТИВНОСТИ ФОТОЗАЩИТНЫХ АГЕНТОВ Российский патент 1998 года по МПК A61K7/40 

Изобретение относится, главным образом, к косметологии и касается средств, защищающих кожные покровы человека от избыточного воздействия солнечной радиации.

Длительное пребывание человека в условиях интенсивной солнечной радиации приводит к потере кожей влаги и ее преждевременному старению, а также может вызвать возникновение солнечных ожогов.

Для предотвращения таких неблагоприятных эффектов используют различные косметические средства, включающие так называемые фотозащитные агенты.

В качестве фотозащитных агентов могут использоваться тонкодисперсные препараты окиси цинка, окиси титана, окиси железа, силикаты, тальк и др., которые являются физическим препятствием для проникновения солнечных лучей к защищаемой поверхности кожи. Однако, в настоящее время в составе косметических фотозащитных средств самостоятельно они практически не используются.

Способ приготовления таких косметических средств состоит в равномерном распределении твердых частиц фотозащитного агента в косметологически приемлемой основе.

Другая группа фотозащитных агентов избирательно защищает кожу в основном от ультрафиолетовых лучей разной длины волны. К таким агентам относятся парааминобензойная кислота, производные бензимидазола, бензофенона, бензоксазола, дибензилметана, камфоры, галловой кислоты и др.

Описан, например, крем для защиты кожи от солнечных ожогов, содержащий оливковое или хлопковое масло, изопропилпальмитат, полиэтилсилоксановую жидкость, синтетические первичные высшие жирные спирты, стеарат полиэтиленгликоля 400, пчелиный воск, 1,2-пропиленгликоль, стеарин, триэтаноламин, 2-фенилбензоксазол, 2-окси-4-алкокси-бензофенон, ионол, концентрат чая, метиловый эфир пара-оксибензойной кислоты, пропиловый эфир пара-оксибензойной кислоты, бензиловый спирт, параформ, отдушку, воду [1].

Способ приготовления подобных косметических средств заключается обычно во включении раствора фотозащитного агента в водную или масляную фазу водно-эмульсионных основ различного типа.

Менее выраженным солнцезащитным эффектом обладают и некоторые растительные экстракты, которые могут быть использованы как таковые или могут быть известным образом включены в состав косметологически приемлемой основы.

Известно, например, фотозащитное средство для косметических изделий, содержащее масляный экстракт прополиса, углекислый экстракт ромашки, углекислый экстракт хмеля, жиромасляный кофейный экстракт [2].

В состав фотозащитного средства могут входить один или несколько фотозащитных агентов одной или нескольких групп действия.

Примером такого средства может служить состав, содержащий основу, 3-(4-метилбензилиден)-dl-камфару, 2-гидрокси-4-метокси-бензофенон, 4-изопропилдибензоилметан, окись железа и окись титана [3].

На сегодняшний день существует довольно значительное число коммерческих косметических фотозащитных препаратов разного состава.

В состав известных фотозащитных средств могут быть дополнительно включены те или иные биологически активные вещества, оказывающие на кожу благоприятное действие, а также вспомогательные вещества.

Цель настоящего изобретения - усилить фотозащитный эффект косметических средств соответствующего назначения и одновременно придать им дополнительные полезные свойства - способность улучшать обмен веществ в защищаемых от солнечных лучей кожных покровах.

Поставленная цель была достигнута в результате включения в состав фотозащитных средств, содержащих косметологически приемлемую основу и фотозащитный агент, препаратов перфторуглеродов.

Перфторуглероды - собирательное понятие, включающее индивидуальные фторированные (преимущественно) органические соединения или их смеси.

Перфторуглероды разного состава выпускаются в промышленных масштабах и известно несколько их коммерческих препаратов.

Начало практическому использованию перфторуглеродов положили работы по созданию на их основе кровезамещающих жидкостей. В настоящее время перфторуглероды используют в составе некоторых косметических средств, предназначенных для заживления микропорезов и трещин кожи или для улучшения обмена веществ в покровных тканях [4].

Известно также, что перфторуглероды могут быть использованы для регулирования снабжения кожной ткани кислородом [5], для улучшения резорбции некоторых лекарственных препаратов [6].

Заявителем было установлено, что перфторуглероды, будучи включены в состав косметических фотозащитных средств, помимо проявления своих известных свойств, препятствуют локальному повышению температуры кожи в зоне ультрафиолетового облучения и усиливают фотозащитный эффект известных фотозащитных агентов, о чем, например, свидетельствуют данные, приводимые в табл. 1.

Фотозащитные агенты и перфторуглероды вводили в состав стабилизированной водно-эмульсионной основы, содержащей стеарин косметический, дистиллированные моноглицериды, синтетические первичные спирты, подсолнечное масло. В качестве перфторуглеродов использовали смесь, содержащую (%) перфтордекалин (65) и перфторметилциклогексилпиперидин (35). Солнцезащитный эффект выражался величиной солнезащитного фактора, характеризующего снижение выраженности эритемной реакции в зоне облучения под влиянием фотозащитного средства.

Из полученных данных следует, что перфторуглероды усиливают солнцезащитную активность как растворимых и нерастворимых фотозащитных агентов, так и их смеси.

Общий способ приготовления предлагаемых фотозащитных косметических средств состоит в том, что в состав соответствующего средства известным образом включают перфторуглерод.

Сущность заявляемого фотозащитного средства состоит в том, что оно, наряду с косметической основой, фотозащитным агентом, а при необходимости и с биологически активными добавками и вспомогательными веществами, дополнительно содержит перфторуглероды.

В качестве косметической основы могут быть использованы в равной мере гидрофобные основы, предпочтительные для косметических средств, содержащих дисперсию твердых частиц, и гидрофильные основы, наиболее пригодные для приготовления косметических средств, содержащих растворенные активные компоненты. Могут быть с успехом использованы и эмульсионные основы разных типов.

При осуществлении изобретения могут быть использованы как нерастворимые, так и растворимые фотозащитные агенты, как индивидуальные соединения, так и их композиции.

Концентрация фотозащитных агентов в фотозащитном средстве может не отличаться от общепринятой и лежать в пределах от 0,1 до 15,0%.

Однако концентрация фотозащитного агента в фотозащитном средстве предлагаемого состава может быть снижена в 1,5-2 раза без снижения величины солнцезащитного фактора ниже разумной величины, о чем, в частности, свидетельствуют данные табл. 2.

Полученные результаты показывают, что снижение концентрации фотозащитного агента в 2 раза, но при одновременном присутствии перфторуглерода практически не влияет на величину солнцезащитного фактора.

Используемые перфторуглероды могут являться известными коммерческими препаратами или другими доступными препаратами индивидуального или комплексного состава.

Оптимальная концентрация перфторуглеродов в фотозащитном средстве в среднем составляет от 0,1 до 15,0%, причем оптимальное соотношение концентраций фотозащитного агента и перфторуглеродов лежит в пределах от 10:1 до 1: 10. Вместе с тем, в отдельных случаях концентрации перфторуглеродов могут выходить за указанные границы.

Предложенное фотозащитное средство может представлять собою крем, лосьон, гель, мазь или любую другую препаративную форму в зависимости от типа используемой основы.

Сущность предложенного способа приготовления фотозащитного средства состоит в следующем.

В состав фотозащитного средства, содержащего косметическую основу, фотозащитный агент, а при необходимости и биологически активные добавки и вспомогательные вещества, дополнительно включают перфторуглероды и равномерно распределяют их в массе готового продукта.

Включение перфторуглеродов в состав фотозащитного средства осуществляют известными приемами введения жидких компонентов в гетерогенную систему.

Не являются принципиальными этап приготовления средства, на котором вводятся перфторуглероды, одновременность или неодновременность их введения с биологически активными или другими компонентами.

При использовании водно-эмульсионных основ типа "масло в воде" или "вода в масле" перфторуглероды целесообразнее включать в состав водной фазы.

Равномерное распределение перфторуглеродов в массе продукта осуществляют известными приемами - тщательным диспергированием жидкости в соответствующей системе, эффективным перемешиванием, гомогенизацией при повышенном давлении и пр. Каких-либо особенностей по сравнению с процедурой равномерного распределения других жидких компонентов не имеется.

Оптимально размеры капель перфторуглеродов могут находиться в пределах 50-1000 нм, но в общем случае они могут быть сравнимы с размерами других дисперсионных частиц.

В зависимости от особенностей конкретной технологии могут быть получены любые пригодные для применения препаративные формы фотозащитного средства.

Более подробно сущность предложения иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Предварительно готовят косметическую основу путем смешивания гидрогенизированного касторового масла (4,0), полиглицерилдиизостеарата (4,0), озокерита (1,5), изопропилизостеарата (8,0), диизопропилового эфира (7,5) и ацетата токоферола (0,5). Смесь нагревают до 75^oC при постоянном перемешивании.

Отдельно нагревают до 90^oC смесь воды (54,1), глицерина (3,0), лецитина (0,5) и консерванта (0,5),содержащего феноксиэтанол, метилпарабен, этилпарабен, пропилпарабен и бутилпарабен. В раствор вносят мелкодисперсную окись цинка (1,0) и тщательно перемешивают образовавшуюся суспензию. В процессе перемешивания вносят перфтордекалин (1,0), не прерывая процедуры.

Гетерогенную систему медленно приливают при постоянном перемешивании к расплавленной основе и перемешивают до охлаждения продукта до комнатной температуры.

Вносят парфюмерное масло и гомогенизируют продукт под давлением 150 ати до получения стойкой эмульсии.

Получают 80,0 фотозащитного лосьона с величиной солнцезащитного фактора, равной 6.

Пример 2. В водно-спиртовой смеси, содержащей 5,0 96%-ного этанола и 60,3 деминерализованной воды, растворяют пропиленгликоль (5,0), гермабен (1,0), пантенол (0,5) и аллантоин (0,1). При постоянном перемешивании к раствору медленно добавляют карбопол 940 (1,1) и продолжают перемешивание до полного набухания гелеобразователя. Смесь затем нейтрализуют триэтаноламином до значения pH 7,0 и при этом образуется высоковязкий гель.

В 15,0 воды при перемешивании вносят 2-фенилбензимидазол-5-сульфоновую кислоту (2,0) и нейтрализуют ее триэтаноламином (1,2) до получения прозрачного раствора. После фильтрации нейтрализованный раствор медленно приливают к гелевой основе, вносят 10,0 40%-ной водной эмульсии смеси перфторуглеродов и тщательно перемешивают.

В данном случае смесь перфторуглеродов содержала (%) перфтороктилбромид (50,0), перфторазабициклодекан (30,0) и перфтортрибутиламин (20,0).

Эмульсия перфторуглеродов содержала 8,0 неионогенного поверхностно-активного вещества проксанола П-268.

В полученную массу вносят парфюмерное масло (0,3) и продукт вновь тщательно перемешивают.

Получают 98,0 фотозащитного геля с величиной солнцезащитного фактора, равной 8.

Пример 3. Смесь глицерилстеарата (3,0), триглицерида каприловой кислоты (4,0), дикаприлового эфира (3,0), минерального масла (3,0), октилсалицилата (3,0), октилметоксициннамата (5,0), 4-метилбензилиденкамфары (1,5) и цетилпальмитата (2,0) нагревают при постоянном перемешивании до 75^oC.

В нагретую до 90^oC деминерализованную воду (31,7) вносят смешанный силикат магния и алюминия (1,0),глицерин (3,0) и метилпарабен (0,5). Энергично взбалтывают смесь, вносят в нее нейтрализованную 2-фенилбензимидазол-5-сулъфоновую кислоту (20,0),окись цинка (10,0), концентрированную 50%-ную водную эмульсию перфторуглеродов (20,0) и энергично перемешивают.

В данном случае концентрированная эмульсия перфторуглеродов содержала (%) перфторазабициклодекан (50,0), перфтортрибутиламин (20,0), перфторметилциклогексилпиперидин (15,0), перфторметилдибутиламин (10,0), перфторэфир П-216 (5,0). Эмульсия содержала также 10% лецитина как эмульгатора.

Полученную дисперсию вносят при постоянном перемешивании в разогретую основу. При температуре 30^oC к массе добавляют парфюмерное масло и готовый продукт гомогенизируют при давлении 100 ати. Получают 65,0 фотозащитного крема с величиной солнцезащитного фактора, равной 40.

Приведенные примеры подтверждают эффективность и осуществимость предложенного способа и высокое качество получаемых фотозащитных средств.

По сведениям заявителя перфторуглероды для усиления действия фотозащитных агентов ранее не применялись и каких-либо сведений о свойствах перфторуглеродов, из которых однозначно можно было бы сделать вывод о такой их способности, не имеется.

Известно, правда, включение в состав косметических фотозащитных средств перфторуглеродов [4,7]. Однако, в этих случаях перфторуглероды использовались лишь в качестве средств, способствующих снабжению кожи кислородом. Сведения о возможности включения перфторуглеродов в состав фотозащитных средств приводятся лишь в примерах осуществления изобретения. Величина солнцезащитной активности подобных средств и влияние на эту активность перфторуглеродов не обсуждаются. Иными словами, установленный заявителем факт усиления солнцезащитной активности фотозащитных агентов под влиянием перфторуглеродов из упомянутых источников информации не вытекает ни прямо, ни косвенно.

В этой связи заявитель полагает, что его предложение соответствует критерию изобретательского уровня.

Использование: изобретение относится к косметологии и касается приготовления солнцезащитных косметических средств. Сущность: в состав средства включен фотозащитный агент перфторуглеродов. Технический результат: средство улучшает обмен веществ в защищаемых от солнечных лучей кожных покровах. 2 табл.

Применение перфторуглеродов в качестве средства, усиливающего солнцезащитную активность фотозащитных агентов.