ПРЕПАРАТ "КУРДЛИПИД" Российский патент 1998 года по МПК A61K35/12 

Изобретение относится к медицинским препаратам и может быть использовано для лечения нарушений липидного обмена, гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии, профилактики и лечения атеросклероза, в качестве гепатопротектора, устраняющего действия лекарственных препаратов и токсических веществ на печень. Препарат "Курдлипид" может быть использован как в клинических, так и в домашних условиях.

Известен препарат, полученный из экскрементов животного происхождения - горного козла (патент N 20331711, Россия, кл. A 61 K 35/32, 18. 05. 92).

Данный препарат имеет ограниченную область действия, т.к. решает только одну сторону регулировки метаболических процессов при изменении функциональной активности системы пищеварения.

Известен препарат аллахол, применяющийся при хронических гепатитах, холангитах, холециститах, а также связанных с ними дисфункциях желудочно-кишечного тракта (атония кишечника). Препарат в одной таблетке содержит, г: бычью желчь 0,08; экстракт чеснока сухой - 0,04; экстракт крапивы сухой 0,005; активированный уголь 0,025 (Машковский М. Д. Лекарственные средства. М. : Медицина, 1972, ч. 1, с.406). Терапевтический эффект этого препарата связан с усилением секреторной функции печени, двигательной активности желудочно-кишечного тракта.

Однако возможности использования этого препарата ограничены его высокой способностью вызывать аллергические реакции, невозможностью применения в острых периодах заболевания печени, при калькулезных холециститах.

Известен препарат холензин, применяющийся при гепатитах и холециститах, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Препарат в одной таблетке содержит, мас.%: сухую желчь домашнего скота 1; сухой порошок кишечника 1; порошок поджелудочной железы 1 (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1972, ч. 1, с.406). Лечебное действие этого препарата однонаправленно и, в основном, связано с его желчегонной активностью.

Однако необходимость длительного приема препарата, широкий спектр противопоказаний (в основном, связанный с повышенной секреторной функцией) и относительно нестойкий терапевтический эффект заставляют прибегать к помощи других комплексных препаратов.

Наиболее близким к изобретению является препарат, содержащий компонент животного происхождения - медвежью желчь и сахар, при следующих массовых соотношениях компонентов, г: медвежья желчь 0,00003 - 0,0045; сахар 0,015 - 1,5 [1].

Терапевтический эффект этого препарата также низкий, что обусловлено его узкой направленностью на ускорение желчеобразования.

Целью изобретения является создание препарата, обладающего липидомобилизирующим действием и не обладающим одновременно желчегонным эффектом.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве компонента животного происхождения берут топленое курдючное сало эндемичного барана при следующих массовых соотношениях компонентов, г: топленое курдючное сало 1•10^-12 - 1•10^-16; сахар 0,9 - 1,1.

Из справочно-информационной медицинской литературы известны препараты: Oleum animale, получаемый путем растворения в спирте костного жира и Oleum Lecovis aselli. Последний препарат изготавливается из жира печени различных видов рыб, главным образом рода Gadus, особенно вида Gadus Morrhua, L (Allen T. F. The Encyclopedia of Pure Materia Medica, Vol. 7, р. 149 - 169). Указанные препараты не обладают липидстабилизирующим действием и в нашей стране не применяются.

Сущность данного изобретения заключается в том, что все известные на сегодняшний день вещества гиперхолестеринемического, гиперлипопротеинемического действия представляют собой, в основном, производные органических кислот и их солей или смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот (например, Цетамифен, Липоевая кислота, Линетол, Липамид, Продектин и др.). Являясь ненасыщенными жирными кислотами, эти препараты обладают в той или иной степени выраженным желчегонным действием, что делает их противопоказанными к применению у людей с холециститами, особенно калькулезными, а также другими заболеваниями печени, поджелудочной железы, почек.

Исследование препарата Курдлипид показало, что при высокой липидомобилизирующей активности он не обладает желчегонным эффектом, что позволяет его более широко использовать. Помимо описанных свойств Курдлипида, используемых для лечения липидного обмена и в качестве гепатопротектора, получены дополнительные положительные эффекты.

При применении препарата Курдлипид наблюдалось улучшение памяти и внимания у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, приводящего к преходящим нарушениям мозгового кровообращения. Выраженное ноотропноподобное действие препарата Курдлипид в первую очередь, связано с его липидостабилизирующим действием, а также усилением окислительно-восстановительных процессов, в частности нервных клеток, в ишемизированных участках мозга. Улучшение энергетических процессов под влиянием Курдлипида приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях.

В качестве дополнительного эффекта можно также отметить анорексигенное действие. После приема Курдлипида в определенных дозах быстро наступает чувство насыщения, что дает возможность значительно сократить объем принимаемой пищи и добиться уменьшения массы тела у лиц с избыточным весом. В отличие от известных анорексигенных веществ, которые оказывают сильное стимулирующее действие на центральную нервную систему и возбуждают периферические адренореактивные структуры, Курдлипид не вызывает бессонницы, общего возбуждения, повышения артериального давления, тахикардии, аритмии и пр. Напротив, отмечается легкий седативный эффект.

Особенно следует отметить тот факт, что Курдлипид, являясь, по существу, гомеопатическим препаратом, абсолютно безвреден и может приниматься длительное время, не оказывая никаких побочных эффектов, а также привыкания и аллергических реакций.

Препарат получают следующим образом.

В фарфоровой ступке фарфоровым пестиком раздавливают топленое курдючное сало среднеазиатского барана. 1 мас. ч. раздавленного сала смешивают с 10 мас. ч. 96,5%-ного этилового спирта (ГОСТ 18300-87) в стеклянном сосуде. Сосуд встряхивают в течение 20 мин и после встряхивания помещают в холодильник. Выдерживают в холодильнике 14 дней при 0-5^oC. Ежедневно два раза в день производят интенсивное ручное встряхивание сосуда в течение 20 мин. Затем настойку фильтруют. Остаток отжимают и дважды фильтруют через фильтровальную бумагу, после чего смешивают с первой порцией настойки. Далее настойка помещается в холодильник на 8 дней. По истечении этого срока настойка вновь подвергается фильтрованию, в результате чего получается матричная настойка. Из матричной настойки готовится препарат "Курдлипид" в следующих разведениях: 3, 6, 12, 30, 50, 100, 200, 1000. Разведение проводится по методу Ганемана. Приготовление гранул производится методом насыщения стандартной сахарной крупки 70%-ным спиртом (ГОСТ 5962-67), а затем напылением соответствующего разведения настойки на сахарную крупку с последующей воздушной сушкой.

По описанному способу был получен препарат Курдлипид 6 при следующих соотношениях компонентов, г: топленое курдючное сало (0,5 - 1,5)•10^-12; сахар 0,9 - 1,1.

Пример 1. Больная С., 27 лет, обратилась с жалобами на избыточный вес и отсутствие беременности в течение 5 лет при регулярной половой жизни.

Анамнез: считает себя больной в течение 5 лет, когда после начала половой жизни появились боли внизу живота, стала значительно прибавлять в весе, несмотря на регулярную половую жизнь и отсутствие контрацепции беременности не наступали.

Из хронических заболеваний - хронический тонзилит, тонзиллэктомия в 7 лет. Перенесенные заболевания - детские инфекции, грипп, пневмония. Менструации с 13 лет, установились сразу, цикл 27 дней, умеренные, безболезненные.

При обследовании: гистеросальпингография - трубы проходимы, ультразвуковое исследование матки и придатков - кистозные изменения в яичниках, по тестам функциональной диагностики - цикл ановуляторный.

Объективно: нормального телосложения, повышенного питания, рост 170 см, вес 98 кг.

Диагноз: нейтрообменноэндокринный синдром. Первичное бесплодие.

На фоне лечения препаратом Курдлипид 6 по 3 крупинки 1 раз в день в течение трех месяцев произошло снижение массы тела на 10 кг, восстановился двухфазный цикл, женщина забеременела.

Пример 2. Больной Д., 56 лет. Обратился с диагнозом: калькулезный холецистит, атеросклероз сосудов головного мозга, гипертоническая болезнь II степени, алиментарное ожирение.

Основные жалобы: боли в правом подреберье, тошнота, головные боли, снижение памяти, низкая работоспособность, повышенная утомляемость, повышенная раздражительность, одышка.

Объективно: повышенного питания, бочкообразная грудная клетка. АД 170 /100 мм рт.ст. В неврологическом статусе - неуверенность при выполнении координоидных проб, больше справа, неустойчивость в позе Ромберга (латеропульсии влево). При нейропсихологическом исследовании отмечено сужение объема слухо-речевой памяти и внимания.

На фоне проводимой Курлипидом 6 терапии по пять крупинок 2 раза в день в течение четырех месяцев больной потерял в весе 7 кг, нормализовались показатели липидного спектра крови, улучшилась память, исчезли клинические симптомы холецистита и нормализовались цифры артериального давления.

При контрольном исследовании отмечались лишь незначительные выраженные нарушения статики, что было обусловлено выраженным остеохондрозом шейного отдела позвоночника, приводящего к нарушениям кровообращения в бассейне вертобробазилярных сосудов.

Пример 3. Больная К. , 28 лет. Обратилась с жалобами на ноющие боли в правом подреберье, тошноту, снижение аппетита.

На основании данных обследования - УЗИ гепато-панкреатической системы, лапароскопии с биопсией - поставлен диагноз: цирроз печени.

Терапия Курдлипидом 6 по 5 крупинок 2 раза в день проводилось 8 месяцев.

Повторное обследование через 10 месяцев после обращения данных за цирроз печени не выявило.

Пример 4. Больная Ф. , 34 года. Обратилась с жалобами на выделения из молочных желез.

Из перенесенных заболеваний - детские инфекции, ОРЗ, грипп, болезнь Боткина, аппендэктомия в 13 лет.

Менструации с 14 лет, установились сразу, цикл 23 - 25 дней, умеренные, безболезненные. Беременность - 1, закончившаяся своевременными физиологическими родами.

Считает себя больной в течение года, когда усилилось нагрубание молочных желез перед месячными, появилось выделение капель молока из сосков.

При обследовании высокие цифры пролактина в сочетании с данными КТ головного мозга позволили поставить диагноз: пролактинома; лакторрея. В терапевтических целях был назначен парлодел, на фоне приема которого через две недели появились жалобы на сильную тошноту и боли в правом подреберье.

Учитывая нецелесообразность отмены парлодела, решено было продолжить курс лечения на фоне приема препарата Курдлипид 6. Последний больная получала по 6 крупинок 2 раза в день. Спустя 10 дней после начала приема Курдлипида указанные выше жалобы полностью исчезли, в поддерживающей дозе больная получала препарат до окончания курса лечения парлоделом, жалобы не возобновлялись.

Пример 5. Больной Р., 65 лет. Обратился с жалобами на частые головные боли, нарушения памяти и сна, чувство горечи во рту по утрам, плохую переносимость жирной пищи и многих других продуктов, частые поносы.

При обследовании (УЗИ) гепатопанкреатической системы выявлены признаки калькулезного холецистита, хронического панкреатита; биохимические анализы крови показали наличие гиперхолистеринемии, повышенные количества β - липопротеидов, коэффициента атерогенности, триглицеридов, Эмиссионная компьютерная томография зарегистрировала асимметрию кровотока в бассейне средних мозговых артерий за счет резкого снижения слева до 63%, что обуславливалось наличием атеросклеротических изменений стенок магистральных артериальных стволов.

Диагноз: атеросклероз сосудов головного мозга, хронический калькулезный холецистит; хронический панкреатит.

Терапия Курдлипидом 6 по 5 крупинок 3 раза в день проводилась в течение 6 месяцев (3 месяца - курс, 1 месяц - перерыв, 2 месяца - курс). В результате лечения значительно уменьшились изменения липидного спектра крови, в частности нормализовался уровень холестерина. Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта исчезли полностью, расширился спектр переносимых больным продуктов. Улучшилась память, увеличилась работоспособность, перестали беспокоить головные боли.

Из изложенного следует, что препарат Курдлипид может успешно применяться при лечении нарушений липидного обмена, нейрообменноэндокринного синдрома, атеросклероза, для профилактики и устранения побочного действия лекарственных препаратов на печень.

Изобретение может быть использовано для лечения нарушений липидного обмена, гиперхолестеринемии, гиперлипопротеинемии, профилактики и лечения атеросклероза, в качестве гепатопротектора, устраняющего действие лекарственных препаратов и токсических веществ на печень. Препарат содержит компоненты животного происхождения и сахар, причем в качестве компонента животного происхождения используют настойку топленого курдючного сала эндемичного барана при следующих соотношениях компонентов, г: настойка топленого курдючного сала 1 • 10^-12 1 • 10^-16, сахар 0,9 - 1,1.

Препарат для регулирования жирового обмена, включающий компонент животного происхождения и сахар, отличающийся тем, что в качестве компонента животного происхождения используют настойку топленого курдючного сала эндемичного барана при следующем соотношении компонентов, г:
Настойка топленого курдючного сала - 1•10^-12 - 1•10^-16
Сахар - 0,9 - 1,1%