Изобретение относится к композиции, содержащей порошкообразную аскорбиновую кислоту и гидрофильный носитель, которые упакованы по отдельности и смешиваются непосредственно перед применением. Эту композицию используют в косметической и/или дерматологической областях путем топического нанесения на кожу как тела, так и лица, включая кожу вокруг глаз, и на волосяной покров.
Изобретение также относится к применению этой композиции для косметической обработки кожи или для приготовления мази для дерматологической обработки кожи и слизистых оболочек, также к способу косметической обработки кожи.
Уже давно занимаются поиском формулирования аскорбиновой кислоты, или витамина C, в косметической и дерматологической областях в различных галеновых формах вследствие ее многочисленных благоприятных свойств. В частности, аскорбиновая кислота стимулирует синтез соединительной ткани и особенно коллагена, усиливает защиту кожной ткани против внешних агрессий, таких как ультрафиолетовые излучения и загрязнение, компенсирует недостаток витамина E кожи, удаляет пигментацию кожи и обладает активностью против свободных радикалов. Эти два последних свойства делают ее превосходным косметически или дерматологически эффективным средством для борьбы и/или предупреждения старения кожи.
К сожалению, на основании своей химической структуры (альфа-кетолактон) аскорбиновая кислота очень чувствительна к некоторым параметрам окружающей среды, таким как свет, кислород, вода (за счет ее pH-значения и вследствие наличия следов металлов). Таким образом, вследствие этого происходит быстрое разложение сформулированной аскорбиновой кислоты при наличии этих параметров, что вызывает ухудшение искомой эффективности.
Для уменьшения и/или замедления разложения аскорбиновой кислоты известно несколько решений.
Одно из решений состоит в блокировании реакционноспособного участка аскорбиновой кислоты, а именно гидроксила, особенно путем этерификации до сложного или простого эфира, особенно с помощью фосфатированных, сульфатированных или алкилированных соединений (см. в особенности патент США А-5087446, патент Японии А-69/115558 и патент Японии А-83/129892). Хотя и более стабильные, чем аскорбиновая кислота, эти производные аскорбиновой кислоты, к сожалению, намного менее эффективны, чем аскорбиновая кислота.
Другое решение состоит в формулировании аскорбиновой кислоты в кислом геле с pH самое большее равным 3,5, содержащем повышенное количество гликоля (ВОИС-А-90/12572). Вследствие используемого кислого значения pH и наличия большого количества гликоля, т.е. растворителя, этот гель плохо переносится кожей, pH-значение которой около 5,5. Повторяемое нанесение этого геля на кожу может вызывать раздражения.
Следующее решение состоит в использовании аскорбиновой кислоты в виде порошка и в растворении этого порошка в воде непосредственно перед самым применением. Вследствие повышенной кислотности полученного раствора, последний агрессивен и может вызывать значительные раздражения кожи.
В другом решении используют лиофилизацию водного раствора, содержащего сложный эфир аскорбиновой кислоты и гиалуроновой кислоты, полученный лиофилазат растворяют в воде непосредственно перед применением. Это решение имеет недостатки, заключающиеся в том, что оно сложное и очень дорогостоящее, также согласно этому решению используют производное аскорбиновой кислоты с более слабой эффективностью, чем у аскорбиновой кислоты. Кроме того, полученный раствор трудно наносится на кожу, он стекает по лицу и/или телу и трудно удерживается.
В патенте Франции А-2645740 описывается композиция, содержащая масляную фазу, водную фазу и твердую фазу, смешиваемые перед самым употреблением, причем твердая фаза включает одно или несколько действующих начал (особенно витамин A) и эмульгатор и находится в пробке флакона, содержащего две жидкие фазы. Эта упаковка позволяет хранить длительное время композицию перед смешением трех фаз путем перемешивания.
После смешения композиция устойчива только в течение нескольких часов. Кроме того, полученная смесь представляет собой малооднородную, грубую эмульсию. Отсюда следует посредственная эффективность, в самом деле, чем более грубая эмульсия, тем менее хорошим эксципиентом действующего начала она является. Кроме того, твердое вещество плохо растворяется. С другой стороны, эта трехфазная композиция не предусмотрена для действующего начала с кислотной функцией, причем это последнее вызывает опасность разбивки эмульсии, даже может препятствовать ее образованию.
Рассматриваются другие способы стабилизации аскорбиновой кислоты и особенно покрытие ее защитным слоем (способ, описанный в патенте Франции А-1600826). Однако этот способ, с одной стороны, дорогостоящий и, с другой стороны, может вызывать повреждение аскорбиновой кислоты, например, во время нагревания.
Кроме того, из европейского патента EP-A-399157 известна топическая композиция для волос, содержащая твердый продукт, включающий кислоту и карбонат или бикарбонат, способные вместе реагировать, и жидкий носитель. Однако в этом документе указывается на пенообразование и, следовательно, на необходимое присутствие карбоната или бикарбоната, предназначенного реагировать с кислотой. В этом документе не указывается на использование одной кислоты с целью избежать ее разложения с помощью гидрофильного носителя. Следовательно, здесь проблема другая.
Следовательно, существует потребность в косметической и/или дерматологической, содержащей аскорбиновую кислоту композиции, которая может храниться в течение нескольких лет перед использованием и которая особенно обладает теми преимуществами, что не вызывает раздражения и эффективна, приготовляется простым и недорогостоящим способом, особенно при производстве в виде большой партии. Кроме того, потребителю ее легко применять.
В настоящее время заявитель нашел новую топическую косметическую и/или дерматологическую композицию, включающую гидрофильный носитель и индивидуальное твердое вещество, предназначенные для смешения перед самым употреблением, причем твердое вещество состоит главным образом из порошкообразной аскорбиновой кислоты, а носитель включает водную среду и по крайней мере один гидрофильный агент гелеобразования, причем этот носитель способен выдерживать введение кислого соединения.
"Способный выдерживать введение кислого соединения" носитель представляет собой носитель, который не разрушается и остается стабильным после введения кислого соединения.
В противоположность композиции согласно европейскому патенту EP-A-399157, твердое вещество содержит только порошкообразную аскорбиновую кислоту и лишено карбоната или бикарбоната.
Композицию согласно изобретению получают смешением перед употреблением путем простого встряхивания вручную. Полученный продукт стабилен при комнатной температуре в течение по крайней мере недели, что не имеет места в случае смеси, получаемой согласно патенту Франции A-2645740. Кроме того, растворение аскорбиновой кислоты в водной среде происходит легко, без разрушения ("разбивки") носителя.
Кроме того, поскольку носитель согласно изобретению включает аскорбиновую кислоту в протонированном состоянии, этот носитель обеспечивает более эффективные обработки, чем таковые препаратов уровня техники, включающих "производные" аскорбиновой кислоты.
Для того чтобы облегчить введение аскорбиновой кислоты, носитель должен быть относительно текучим (жидким). Эта текучесть позволяет, кроме того, брать носитель просто пальцем. Практически носитель имеет перед смешением вязкость в пределах 1-25 П (0,1-2,5 Па•с) и предпочтительно 3-15 П (0,3-1,5 Па•с).
Согласно изобретению можно использовать один или несколько гидрофильных агентов гелеобразования, применяемых в косметической и/или дерматологической областях, из которых по крайней мере один способен выдерживать введение кислого соединения. Эти агенты гелеобразования можно выбирать среди полисахаридов, синтетических полимеров и целлюлоз.
В качестве примера используемых согласно изобретению агентов гелеобразования можно назвать гуммигуар, ксантан, каррагенан, целлюлозу, гидроксиалкилцеллюлозы, натриевые соли карбоксицеллюлоз, Sepigel 305 и другие, выпускаемые в продажу фирмой Seppic продукты, полиуретаны, E-8/94 фирмы ХЕХСТ (полиакрилоамидометилпропансульфокислота), желатину, агар-агар, крахмал.
Количество агента гелеобразования такое, что носитель перед введением аскорбиновой кислоты имеет вышеуказанную вязкость.
Для того чтобы избежать получения слишком кислого носителя, т.е. с pH ниже 3,5, после введения аскорбиновой кислоты, предпочтительно добавлять к носителю один или несколько регулирующих pH-значение агентов. В качестве примера можно использовать буфер на основе цитрата натрия или ацетата натрия. Количество буфера зависит от количества используемой аскорбиновой кислоты и конечного искомого pH-значения, это последнее предпочтительно выбирается в пределах 3,8-6 и предпочтительно 3,8-4,5.
Количество аскорбиновой кислоты на практике выбирают в пределах 0,1-10% от общего веса композиции, после смешения, и предпочтительно 0,5-0,8% и еще лучше 2-6%.
Гидрофильным носителем предпочтительно является водный гель, включающий в случае необходимости дисперсию капелек масла, с или без эмульгатора, причем это масло и эмульгатор такие, что носитель всегда совместим с введением кислого соединения. В качестве используемого согласно изобретению эмульгирующего агента гелеобразования можно назвать Sepigel 305, а в качестве эмульгированного носителя, в который можно вводить кислое соединение, можно назвать эмульсии производных сахара, такие как Arlatone 2121 фирмы ICI. Эти эмульсии имеют вид молока или лосьона.
Из используемых согласно изобретению масел можно назвать, безразлично, растительные, синтетические, минеральные, силиконизированные и/или фторированные масла.
Предпочтительно и чтобы особенно избежать присутствия в водной фазе тяжелых металлов, которые могут катализировать разложение аскорбиновой кислоты после смешения носителя и твердого вещества, водная фаза образована пермутированной или деминерализованной водой.
Для еще большего повышения стабильности аскорбиновой кислоты во времени носитель согласно изобретению может включать, кроме того, агент образования внутрикомплексного соединения с металлами, такой как производное фосфоновой кислоты.
Используемые согласно изобретению производные фосфоновой кислоты особенно выбирают в группе, включающей этилендиамин-тетра(метиленфосфоновую) кислоту, гексаметилендиамин-тетра(метиленфосфоновую) кислоту, диэтилендиамин-пента(метиленфосфоновую) кислоту и их соли и особенно их натриевую соль, такую как пентанатриевая соль этилендиамин-тетра(метиленфосфоновой) кислоты.
Например, применяют этилендиамин-тетра(метиленфосфоновую) кислоту, выпускаемую в продажу фирмой под названием "Dequest 2041". Также можно предпочтительно использовать пентанатриевую соль этой кислоты, которая выпускается в продажу фирмой Monsanto под названием "Dequest 2041".
Количество агента образования внутрикомплексного соединения обычно самое большее равно 0,5% от общего веса композиции и выбирается, например, в пределах 0,05 - 0,2%.
Носитель согласно изобретению может содержать другие добавки, как указанные выше, обычно используемые в косметической и дерматологической областях, такие как, например, антиоксиданты (как чистый этоксиквин, выпускаемый в продажу фирмой Raschig под названием, Raluquin), мягчители, водорастворимые действующие начала, консерванты (как парабены и гермаль), духи, красители (как пигменты и гидрофильные красители) и наполнители.
Мягчители представляют собой в особенности полиолы (многоатомные спирты), как гликоли (бутиленгликоль, изопренгликоль, пропиленгликоль и полиэтиленгликоли с 4 - 7 молями этиленоксида на звено) и глицеролы. Эти мягчители предпочтительно присутствуют в количествах 0 - 5% от общего веса композиции.
Используемые водорастворимые действующие начала представляют собой, например, цветковые воды, термальные воды, экстракты из растений (из алоэ или гамамелиса, служащего противовоспалительным и успокаивающим средством), D-пантенол (служащий противовоспалительным средством), гидроксипролин (служащий восстанавливающим и способствующим заживлению действующим началом), мочевину и гиалуроновую кислоту (служащие гидратантами). Эти действующие начала обычно используют в количествах вплоть до 1% от общего веса композиции. Однако цветковые или термальные воды могут заменять все количество или часть водной среды.
Для хранения композиции согласно изобретению до смешивания носителя и твердого вещества можно использовать два отдельных сосуда (или флакона) или предпочтительно один и тот же сосуд (или флакон). В особенности, носитель упаковывают в сосуд, закрытый пробкой, содержащей аскорбиновую кислоту, причем между кислотой и носителем предусмотрен перфорируемый и/или съемный разделитель. Эти упаковки представляют собой в особенности таковые, описанные в патентах Франции A-2476607, A-2453793 или A-2645740.
Учитывая чувствительность сформулированного витамина C к свету, предпочтительно использовать непрозрачный и/или янтарного цвета флакон, не пропускающий свет.
Порошкообразная аскорбиновая кислота, используемая согласно изобретению, может представлять собой таковую, выпускаемую в продажу фирмой Hoffmann-La Roche, она находится в форме L-аскорбиновой кислоты с чистотой 99 - 100%. Разумеется, можно использовать и порошкообразную D-аскорбиновую кислоту чистоты по крайней мере 99%.
Композиция согласно изобретению может быть использована в качестве продукта для ухода за кожей и/или в качестве дерматологического продукта. В особенности эта композиция может быть использована для борьбы и/или предупреждения старения, особенно за счет уменьшения морщинок, ослабления, даже удаления пятен, появляющихся с течением времени, защиты кожи от УФ-лучей, тонизирования кожи, путем регенерации кожных тканей и за счет придания свежести лицу.
Композиция согласно изобретению также может служить для заявления и/или дезинфицирования ран.
Вышеупомянутая композиция используется, таким образом, для косметической обработки кожи для ее тонизирования, регенерации, сглаживания морщинок кожи, придания свежести лицу, уменьшения количества пигментных пятен на коже, и/или для борьбы против вреда от УФ-излучений, и/или для усиления кожных тканей против агрессий окружающей среды.
Она также применяется для приготовления мази, предназначенной для дерматологической обработки кожи, в качестве средства для заживления и дезинфекции.
Еще одним предметом изобретения является способ косметической обработки, заключающийся в нанесении на кожу, включая кожу вокруг глаз, композиции такой, как указанная выше.
Другие характеристики и преимущества изобретения будут лучше понятны из нижеследующего описания, данного в качестве иллюстрации и не ограничивающего объема изобретения, при ссылке на прилагаемый чертеж, который представляет собой в продольном разрезе светонепроницаемый флакон, содержащий композицию согласно изобретению до смешения носителя (здесь гель) и твердого вещества.
Гель и твердое вещество, которые образуют композицию согласно изобретению, упаковывают в сосуд с двумя отделениями, хорошо известный в уровне техники. Представленная на чертеже упаковка имеет упрощенный в разрезе вид флакона с двумя отделениями. Флакон представляет собой корпус 1 из экранирующего наружный свет материала, служащий резервуаром для текучего геля L. В своей верхней части резервуар 1 снабжен горлышком 2, в которое вставлен стаканчик 3, закрытый в своей нижней части крышкой 5, причем внутри стаканчика находится твердое вещество P. Крышка 5 может быть выполнена в виде части со стаканчиком 3 и предпочтительно включает очень уменьшенные зоны 7.
В качестве варианта также можно крышку из алюминия сваривать с нижней частью стаканчика.
В верхнюю открытую часть стаканчика 3 герметично вставляется троакар (un trocard) 6, снабженный в своей нижней части режущей зоной 4, способной разрезать зону крышки 5, когда потребитель вдавливает троакар 6 книзу. Спуск троакара 6 тогда вызывает разрыв крышки 5 и твердое вещество P может попадать в текучий гель L.
Перед использованием стаканчик 3, снабженный своим троакаром 6, служит пробкой для сосуда.
Перед нанесением продукта потребитель перемешивает эту композицию для растворения твердого вещества, представляющего собой только L-аскорбиновую кислоту с чистотой по крайней мере 99%, в текучем геле и затем вынимает троакар 6 из стаканчика 3 для освобождения распределительного отверстия. В случае необходимости можно добавлять мягкий пластмассовый наконечник с отверстием на своем конце для облегчения нанесения продукта на кожу.
Ниже приводятся примеры композиций согласно изобретению. Количества указаны в весовых процентах.
Пример 1. Гель с витамином C, буферированный при pH 4.
Гель:
Фаза А
Каррагенан - 1,5%
Lubrajel (агент гелеобразования) - 28,5%
Консервант - 0,2%
Пермутированная вода - До 95%
Гидроксид натрия - 0,5%
Фаза Б
Пермутированная вода - 4,8%
Gumall 115 - 0,3%
Dequest 2046 - 0,1%
Экстракт алоэ - 0,5%
Твердое вещество:
Аскорбиновая кислота - 5%
Гель получают классическим способом, приготовляя раздельно путем простого смешения фазы А и Б соответственно при 70 и 40oC, затем добавляя фазу Б в фазу А при перемешивании при 40oC и оставляя охлаждаться всю совокупность при медленном перемешивании до комнатной температуры.
Пример 2. Гель с витамином C, буферированный при pH 4.
Гель:
Фаза А
Каррагенан - 1,3%
Guar - 0,5%
Hubrajel - 28,5%
Изопренгликоль - 4,8%
Консервант - 0,2%
Пермутированная вода - До 95%
Гидроксид натрия - 0,8%
Лимонная кислота (регулятор pH) - 1,2%
Фаза Б
Пермутированная вода - 4,8%
Germall 115 - 0,3%
Dequest 2046 - 0,1%
Экстракт гамамелиса в пропиленгликоле - 0,5%
Фаза В
Краситель - 0,04%
Фаза Г
Духи - 0,4%
Твердое вещество:
Аскорбиновая кислота - 5%
Фазы А, Б, В и Г готовят раздельно путем простого смешивания при температурах соответственно 70, 40, 40 (или 25) и 40oC (или 25oC). Фазу Б вводят в фазу А при 40oC, затем вводят фазы В и Г при перемешивании. Всю совокупность оставляют стоять для повышения температуры до комнатной при медленном перемешивании.
Тест на сенсорный анализ.
Композицию примера 2 испытывают на группе из 31 эксперта в течение всего дня.
Гель оценивают как текучий и подвергнувшийся застудневанию, при захватывании его пальцем он в достаточной степени удерживается. При нанесении он нежный, маложирный и легкий. Он легко проникает и совсем не намыливает.
Кроме того, эксперты отмечают пленкообразующий (filmogene) и стягивающий эффекты. Общее мнение хорошее.
Тест на применение.
Тест на использование в течение четырех недель реализуют на 14 женщинах, 7 из которых от 30 до 49 лет, а 7 других находятся в возрасте от 50 до 70 лет. Эти женщины являются экспертами в отношении продукта по уходу за лицом, причем половина их имеет сухую и очень сухую кожу, а другая половина имеет жирную и смешанную кожу.
По виду продукта эти эксперты оценивают, что действующие начала хорошо сохраняются и остаются активными в течение всего времени использования, испытуемые образцы были предназначены для обработки в течение недели.
Кроме того, они признают, что продукт после смешения твердой и подвергнутой застудневанию фаз обладает следующими косметическими свойствами:
- тонизирование (стимулирование/регенерация), гидратация кожи,
- упругость и тонкость структуры кожи,
- гладкость, мягкость на ощупь и уменьшение морщин,
- ясность и унификация цвета лица, эффект хорошего выражения лица,
- питание и комфорт для сухих кож,
- свежая и легкая текстура.
Тест на стабильность.
Стабильность композиции примера 2 и стабильность композиции примера 3, идентичной композиции примера 2 за исключением того, что pH 3, и, следовательно, с большим количеством лимонной кислоты, испытывают сразу поле смешения геля и твердого вещества и спустя 8 дней.
Полученные результаты представлены в нижеприведенной таблице для трех образцов каждой из этих композиций.
Согласно этой таблице констатируют, что аскорбиновая кислота немного более стабильна в более кислой композиции. Однако потеря аскорбиновой кислоты в композиции примера 2 составляют только 9% по истечении 8 дней.
Изобретение относится к области косметологии и касается косметических кремов для лица и тела. Композиция содержит гидрофильный носитель и индивидуальное твердое вещество, предназначенное для смешения перед самым употреблением, причем твердое вещество состоит из порошкообразной аскорбиновой кислоты, а носитель включает водную среду и по крайней мере один гидрофильный агент гелеобразования, причем этот носитель способен выдерживать введение кислого соединения, при этом носитель упаковывают в сосуд, закрытый пробкой, включающей аскорбиновую кислоту, причем между кислотой и носителем предусмотрен перфорируемый и/или съемный разделитель. Композицию наносят на кожу вокруг глаз. Композиция позволяет сгладить морщины кожи, придает свежесть лицу, уменьшает количество пигментных пятен. 2 с. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл., 1 ил.
| СРЕДСТВО ДЛЯ УХОДА ЗА КОЖЕЙ ЛИЦА | 1991 |
|
RU2007159C1 |
| и др.), 15.02.94, A 61 K 7/00 | |||
| КРЕМ ДЛЯ СУХОЙ КОЖИ ЛИЦА | 1993 |
|
RU2034535C1 |
| Крем для кожи лица | 1979 |
|
SU822824A1 |
| Устройство для получения импульса силы, действующей в заданном направлении, путем организации взаимодействия движущихся электрических зарядов | 2016 |
|
RU2645740C2 |
