ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ НАГРЕВАТЕЛЬНОГО ОКУРИВАНИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ НАСЕКОМЫМИ Российский патент 1999 года по МПК A01N25/18 A01N53/08 

Настоящее изобретение относится к новой инсектицидной композиции, в частности к инсектицидной композиции, пригодной для нагревательного окуривания.

В описании к патенту US N 4889872 описывается 2,3,5,6-тетрафторбензил (+)-IR, транс-2,2-диметил-3-(2,2-дихлорвинил)- циклопропанкарбоксилат (упоминаемый далее как "бенфлутрин"), обладающий инсектицидной активностью.

Однако, когда бенфлутрин используется в форме инсектицидной композиции для нагревательного окуривания, бывает трудно добиться стабильного инсектицидного эффекта в течение длительного периода времени.

Авторы настоящего изобретения глубоко исследовали и в результате этого обнаружили, что инсектицидная композиция, включающая бенфлутрин и, по крайней мере, один компонент, выбранный из группы, включающий диэфир фталевой кислоты с общим числом атомов углерода от 16 до 22, и эфир моно- или двухосновной жирной кислоты с общим числом углеродных атомов от 18 до 26 (вышеупомянутая композиция далее упоминается как "композиция по настоящему изобретению"), проявляет стабильный эффект в течение длительного периода времени при применении для нагревательного окуривания.

Один объект настоящего изобретения предусматривает новую инсектицидную композицию.

Другой объект настоящего изобретения предусматривает инсектицидную композицию, которая проявляет стабильный инсектицидный эффект в течение длительного периода времени при использовании в качестве инсектицидной композиции для нагревательного окуривания.

Следующий объект изобретения предусматривает метод контролирования зараженности насекомыми с использованием нагревательного окуривания вышеуказанной инсектицидной композицией.

Другие объекты и преимущества настоящего изобретения станут явными из последующего описания.

Согласно настоящему изобретению предусматривается инсектицидная композиция, содержащая 2,3,5,6-тетрафторбензил (+)-IR, транс-2,2-диметил-3-(2,2-дихлорвинил)циклопропанкарбоксилат в качестве активного инсектицидного ингредиента, и, по крайней мере, один компонент, выбранной из группы, включающей диэфир фталевой кислоты с общим числом атомов углерода от 16 до 22, и эфир моно- или двухосновной жирной кислоты с общим числом атомов углерода от 18 до 26;
инсектицидная композиция для нагревательного окуривания, содержащая 2,3,5,6-тетрафторбензил (+)-IR, транс-2,2-диметил-3-(2,2-дихлорвинил)циклопропанкарбоксилат, диэфир фталевой кислоты с общим числом атомов углерода от 16 до 22, и волокнистый носитель, являющийся 2,3,5,6-тетрафторбензил (+)-IR, транс-2,2-диметил-3-(2,2-дихлорвинил)циклопропанкарбоксилат и диэфиром фталевой кислоты, нанесенными на волокнистый носитель.

инсектицидная композиция для нагревательного окуривания, содержащая 2,3,5,6-тетрафторбензил (+)-IR, транс-2,2-диметил-3-(2,2-дихлорвинил)циклопропанкарбоксилат, эфир моно- или двухосновной жирной кислоты с общим числом углеродных атомов от 18 до 26, и волокнистый носитель, являющийся 2,3,5,6-тетрафторбензил (+)-IR, транс-2,2-диметил-3-(2,2-дихлорвинил)циклопропанкарбоксилат и эфиром моно- или двухосновной жирной кислоты, нанесенными на волокнистый носитель.

Диэфир фталевой кислоты с общим числом углеродных атомов от 16 до 22, используемый в настоящем изобретении, является диэфиром фталевой кислоты, имеющей 8 атомов углерода, в котором общее число атомов углерода спиртового остатка составляет от 8 до 14. Конкретными примерами диэфира фталевой кислоты являются алкиловые диэфиры и бензиловые диэфиры фталевой кислоты, такие как дибутилфталат, диизобутилфталат, дифенилфталат, бензилбутилфталат и т.д.

Эфирами моно- или двухосновной жирной кислоты, имеющими общее число углеродных атомов от 18 до 26, используемыми в настоящем изобретении, могут быть, например, эфиры одноосновной жирной кислоты, такие как этилстеарат (общее число атомов углерода : 22), и т.д.; эфиры двухосновной жирной кислоты, такие как дибутил себациат (общее число атомов углерода : 18), диоктил себациат (общее число атомов углерода : 26) и т.д. Предпочтительными являются эфиры жирной кислоты, имеющие общее число атомов углерода от 18 до 20, такие как этилстеарат, дибутилстеарат и т.д.

Обычно отношение бенфлутрина к вышеупомянутому диэфиру фталевой кислоты или эфиру моно- или двухосновной жирной кислоты в смеси составляет приблизительно от 1:2 до 1:50 по весу, предпочтительно приблизительно от 1:4 до 1: 25 по весу.

Композиция по настоящему изобретению может быть использована в виде композиции, пригодной для нагревательного окуривания. Такая композиция для нагревательного окуривания может быть получена нанесением на волокнистый носитель как комбинации бенфлутрина и вышеуказанного эфира, так и смеси бенфлутрина, вышеуказанного эфира и, необязательно, разбавителя, синергиста, стабилизатора, красителя, отдушки, других инсектицидноактивных ингредиентов и т.д., путем пропитывания или тому подобное. В качестве используемого волокнистого носителя можно указать волокнистые носители, содержащие индивидуально или в комбинации целлюлозу (например, бумага или пульпа), растительное волокно (например, хлопок), волокно животного происхождения (например, шерсть), стекловолокно и синтетическое волокно. Например, волокнистый носитель толщиной от 1 до 4 мм, предпочтительно, от 1,5 до 3 мм, используется при нанесении на него бенфлутрина и вышеуказанного эфира в общем количестве 0,6 - 4,0 мг/см² и 5 - 30 мг/см², соответственно, путем пропитки или тому подобное.

Например, когда вышеуказанный эфир имеет слишком высокую вязкость, его трудно использовать напрямую, может быть добавлен растворитель, такой как парафин, если необходимо.

Композиция по настоящему изобретению, полученная методом описанным выше, пригодна для нагревательного окуривания. Например, она пригодна для использования для испарения инсектицидного ингредиента с применением электрического испарителя, способного нагревать вышеуказанную композицию до 130 - 170^oC.

Композиция настоящего изобретения эффективна против различной зараженности насекомыми, сдерживаемой с использованием бенфлутрина, что описано в патенте US N 4889872. Она эффективна, в частности, при сдерживании зараженности насекомыми, такими как мухи, комары и т.д., путем нагревательного окуривания.

Настоящее изобретение конкретно проиллюстрировано следующими рецептурными примерами, ссылочными примерами и испытательными примерами, которые нельзя рассматривать как ограничивающие объем изобретения.

Рецептурный пример 1
С 10 мг бенфлутрина было смешено 140 мг дибутилфталата и к полученной смеси было добавлено 50 мг IP Solvent 2028 (состоящий, главным образом, из изопарафинов, продукция Idemitsu Petrochemical Co.) с получением раствора. Волокнистая пластинка 22 мм х35 мм х2,8 мм (800 мг), состоящая из пульпы и хлопка, была пропитана вышеуказанным раствором с получением композиции по настоящему изобретению (1).

Рецептурный пример 2
Композиция по настоящему изобретению (2) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что количества бенфлутрина и дибутилфталата были изменены на 20 мг и 140 мг, соответственно.

Рецептурный пример 3
Композиция по настоящему изобретению (3) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что количества бенфлутрина и дибутилфталата были изменены на 30 мг и 120 мг, соответственно.

Рецептурный пример 4
Композиция по настоящему изобретению (4) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что 140 мг диамилфталата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Рецептурный пример 5
Композиция по настоящему изобретению (5) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что 140 мг бензилбутилфталата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Рецептурный пример 6
Композиция по настоящему изобретению (6) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что 140 мг дибутилсебациата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Рецептурный пример 7
Композиция по настоящему изобретению (7) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что 140 мг этилстеарата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Рецептурный пример 8
Композиция по настоящему изобретению (8) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что 140 мг диоктил себациата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Рецептурный пример 9
Композиция по настоящему изобретению (9) была получена точно таким же методом, как указано в рецептурном примере 1, за исключением того, что 140 мг бутилстеарата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Ссылочный пример 1
К 10 мг бенфлутрина было добавлено 190 мг IP Solvent 2028 с получением раствора. Волокнистая пластинка 22 мм х 35 мм х 2,8 мм (800 мг), состоящая из пульпы и хлопка, была пропитана вышеуказанным раствором с получением ссылочной композиции (1).

Ссылочный пример 2
Ссылочная композиция (2) была получена точно таким же методом, как указано в ссылочном примере 1, за исключением того, что количество бенфлутрина и IP Solvent 2028 были изменены на 20 мг и 180 мг, соответственно.

Ссылочный пример 3
Ссылочная композиция (3) была получена точно таким же методом, как указано в ссылочном примере 1, за исключением того, что количество бенфлутрина и IP Solvent 2028 были изменены на 30 мг и 170 мг, соответственно.

Ссылочный пример 4
Ссылочная композиция (4) была получена точно таким же методом, как указано в ссылочном примере 1, за исключением того, что 140 мг диизопропилфталата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Ссылочный пример 5
Ссылочная композиция (5) была получена точно таким же методом, как указано в ссылочном примере 1, за исключением того, что 140 мг динонилфталата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Ссылочный пример 6
Ссылочная композиция (6) была получена точно таким же методом, как указано в ссылочном примере 1, за исключением того, что 140 мг диизодецилфталата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Ссылочный пример 7
Ссылочная композиция (7) была получена точно таким же методом, как указано в ссылочном примере 1, за исключением того, что 140 мг диэтилсебациата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Ссылочный пример 8
Ссылочная композиция (8) была получена точно таким же методом, как указано в ссылочном примере 1, за исключением того, что 140 мг бутиллаурата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Ссылочный пример 9
Ссылочная композиция (9) была получена точно таким же методом, как указано в Ссылочном примере 1, за исключением того, что 140 мг изопропилмиристата было использовано вместо 140 мг дибутилфталата.

Испытательный пример 1
Каждую композицию для исследования помещали в электролитический испаритель, способный нагревать композицию до 160 - 170^oC, и электрический испаритель закрывали стеклянной воронкой. Один конец колонки, используемый в качестве модели, наполненной 5,0 г силикагеля и закупоренной в нижней и верхней частях ватными затычками, был присоединен к воронке, а другой конец колонки присоединен к всасывающему насосу. Одновременно с началом подачи электрического тока в электрический испаритель начиналось всасывание с установлением скорости всасывания воздуха 2,0 литров/мин, используя всасывающий насос.

Через определенное время от начала подачи электрического тока на электрический испаритель пары, адсорбировавшиеся на силикагеле и осевшие на внутренних стенках колонки и воронки, были элюированы ацетоном и затем промыты ацетоном, в результате чего бенфлутрин, активный инсектицидный компонент, был собран. Количество перешедшего в пар бенфлутрина было определено газовой хроматографией.

В таблице 1 показаны скорость перехода в пар бенфлутрина за время от 2 до 4 часов и от 6 до 8 часов после начала подачи электрического тока на электрический испаритель и количество бенфлутрина, оставшегося в каждой инсектицидной композиции после 8 часов от начала подачи электрического тока на электрический испаритель.

Можно было бы предположить, что композиция по настоящему изобретению, содержащая особый эфир, эффективна в течение длительного периода времени потому, что скорость парообразования бенфлутрина уменьшается, как это показано в таблице 1. С другой стороны, ссылочные композиции 1, 2 и 3, не содержащие эфира, и ссылочные композиции 7, 8 и 9, содержащие эфир жирной кислоты с общим числом атомов углерода 14, 16 и 17, соответственно, не могут поддерживать постоянный инсектицидный эффект в течение длительного периода времени потому, что большая порция бенфлутрина, активного ингредиента, испаряется на ранних стадиях.

Испытательный пример 2
Используя то же самое устройство, что и в испытательном примере 1, количество перешедшего в пар бенфлутрина было определено в интервале от 2 до 4 и от 6 до 8 часов после начала подачи электрического тока тем же методом, что и в испытательном примере 1. Таблица 2 показывает эти измеренные скорости парообразования бенфлутрина и количества бенфлутрина, оставшиеся в каждой композиции через 8 часов после начала подачи электрического тока.

Можно было бы предположить, что композиция по настоящему изобретению, содержащая особый эфир, диэфир фталевой кислоты, действует активно в течение относительно длительного периода времени потому, что скорость парообразования бенфлутрина уменьшается, как это показано в таблице 2. С другой стороны, ссылочные композиции 4, 5 и 6 содержащие диэфир фталевой кислоты с общим числом атомов углерода 14, 26 и 28, соответственно, не могут поддерживать постоянный инсектицидный эффект в течение длительного периода времени потому, что большая порция бенфлутрина, активного ингредиента, испаряется на ранних стадиях.

Испытательный пример 3
Электрический испаритель располагали в центре комнаты для испытаний размером 4,3 м х 2,65 м х 2,45 м (28 м³), композицию по настоящему изобретению (2) помещали на нагревающуюся поверхность электрического испарителя. Через два часа после начала подачи электрического тока, в каждый угол комнаты на расстоянии 60 см от пола были подвешены нейлоновые садки (диаметр 30 см, высота 20 см) и по 20 взрослых самок москитов (Culex pipiens pallens) были запущены в каждый садок, таким образом, общее количество насекомых составило 80 экземпляров. Насекомых наблюдали в течение 60 мин, число неподвижных насекомых подсчитывалось через определенные промежутки времени. Такая же процедура, как описана выше, проводилась также через 4, 6 и 8 часов после начала подачи электрического тока. Значение КТ₅₀ (время необходимое для уничтожения 50% москитов) было рассчитано по методу пробит-анализа Bliss'a. Значение КТ₅₀ (мин) для ссылочной композиции (2) так же было рассчитано. Полученные результаты показаны в таблице 3.

Как показывают представленные выше испытательные примеры, композиции по настоящему изобретению проявляют стабильный инсектицидный эффект в течение длительного периода времени и пригодны, в частности, для нагревательного окуривания.

Инсектицидная композиция для нагревательного окуривания включает бенфлутрин в качестве активного агента, бензиловый или алкиловый диэфир фталевой кислоты с общим числом С 16-22, или эфир моно- или двухосновной С_18-26 жирной кислоты при массовом отношении бенфлутрин : эфир, равном 1:4 -1-14, и количестве активного агента 1,3-3,9 мг/см² носителя, эфира фталевой кислоты -15-20 мг/см² волокнистого носителя, эфира жирной кислоты - 18-20 мг/см² волокнистого носителя. Указанные композиции проявляют стабильный инсектицидный эффект в течение длительного времени и пригодны для нагревательного окуривания. 5 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Инсектицидная композиция для нагревательного окуривания, включающая бенфлутрин в качестве активного агента, эфир карбоновой кислоты и волокнистый носитель, отличающаяся тем, что в качестве эфира содержит компонент, выбранный из группы: бензиловый или алкиловый диэфир фталевой кислоты с общим числом атомов углерода 16 - 22, или эфир моно- или двухосновной жирной кислоты с общим числом атомов углерода 18 - 26 при массовом отношении бенфлутрин : эфир, равном 1 : 4 - 1 : 14, и количестве активного агента 1,3 - 3,9 мг/см² носителя, эфира фталевой кислоты - 15 - 20 мг/см² волокнистого носителя, эфира жирной кислоты - 18 - 20 мг/см² волокнистого носителя. 2. Инсектицидная композиция для нагревательного окуривания, включающая бенфлутрин в качестве активного агента, эфир карбоновой кислоты, которые нанесены на волокнистый носитель, отличающаяся тем, что содержит в качестве эфира бензиловый или алкиловый диэфир фталевой кислоты с общим числом атомов углерода 16 - 22 при массовом соотношении бенфлутрин : эфир, равном 1 : 4 - 1 : 14, и количестве бенфлутрина 1,3 - 3,9 мг/см² волокнистого носителя и эфира - 15 - 20 мг/см² волокнистого носителя. 3. Инсектицидная композиция, отличающаяся тем, что содержит волокнистый носитель толщиной 1 - 4 мм. 4. Инсектицидная композиция для нагревательного окуривания, включающая бенфлутрин в качестве активного агента, эфир карбоновой кислоты, которые нанесены на волокнистый носитель, отличающаяся тем, что в качестве эфира содержит алкиловый эфир высшей моно- или дикарбоновой кислоты с общим числом атомов углерода - 18 - 26 при массовом соотношении бенфлутрин : эфир, равном 1 : 4 - 1 : 14, и количестве бенфлутрина 1,3 - 3,90 мг/см² волокнистого носителя и эфира - 18 - 20 мг/см² волокнистого носителя. 5. Инсектицидная композиция по п.4, отличающаяся тем, что содержит волокнистый носитель толщиной 1 - 4 мм. 6. Инсектицидная композиция по п.4 или 5, отличающаяся тем, что содержит эфир высшей моно- или дикарбоновой жирной кислоты с общим числом атомов углерода 18 - 20. 7. Инсектицидная композиция по п.6, отличающаяся тем, что в качестве эфира содержит бутиловый эфир стеариновой кислоты или дибутилсебацинат. 8. Способ борьбы с вредными насекомыми, включающий обработку указанных насекомых композицией для нагревательного окуривания на основе бенфлутрина, отличающийся тем, что в качестве указанной композиции используют композицию по п.2 или 4.