ГЕЛЬ ДЛЯ НОГ Российский патент 1999 года по МПК A61K7/00 

Изобретение относится к области медицины, в частности, к косметологии, а именно, к средствам для ухода за ногами.

Известны различные косметические и лечебно-профилактические средства для ног, обладающие противовоспалительным и дезодорирующим действием, улучшающие отшелушивание ороговевших тканей на стопах ног. Известные средства содержат растительные масла, эмульгаторы, глицерин, витамины, экстракты из трав, а также консерванты и отдушку [1 - 2].

Известен, например, крем для ног [3], содержащий, мас.%:
Ланолин - 1 - 6
Масло касторовое - 3 - 7
Моноглицериды - 0,5 - 5
Воск эмульгированный - 2,5 - 10
Этанольный экстракт смолы торфяного воска - 0,5 - 5
Камфора - 0,2 - 2,5
Ментол - 0,1 - 0,3
Коричный спирт - 0,1 - 0,25
Спирт этиловый - 0,5 - 5
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,125 - 0,15
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,04 - 0,05
Отдушка - 0,3 - 1
Вода дистиллированная - Остальное
Известный крем обладает противовоспалительным, болеутоляющим действием, способствует отшелушиванию клеток кожи на ступнях ног. Недостатками известного способа являются: крем слабо снимает усталость ног, имеет недостаточное бактерицидное и регенерирующее действие. Кроме того, известный крем для ног содержит в качестве консервантов синтетические компоненты, которые дефицитны, а слабощелочная среда крема способствует развитию патогенных микроорганизмов.

Известен лечебно-профилактический гель для ног "Эссавен", содержащий гепарин, эсцин, эссециальные фосфолипиды, эмульгаторы, консервант, спирт и воду [4]. Известный гель позволяет снимать болезненную усталость ног, помогает при ушибах и растяжениях, рассасывает свежие гематомы. Недостатком известного геля является то, что он содержит дорогие дефицитные компоненты, спирт, который, попадая на слизистые оболочки, вызывает жжение и зуд. Кроме этого, гель является импортным, малодоступным и дорогим средством.

Наиболее близким к заявленному гелю - прототипом - является крем для ног, [4], содержащий, мас.%:
Ланолин - 1,5 - 3,0
Касторовое масло - 3,80 - 8,0
Дистиллированные моноглицериды - 1,0 - 2,0
Эмульсионный воск - 2,5 - 4,5
Провитаминный хвойный экстракт - 0,2 - 1,0
Эфирное хвойное масло (консарвант) - 0,1 - 0,5
Водный экстракт осиновой коры - 0,3 - 1,0
Медные производные хлорофилла - 0,3 - 0,7
Камфара - 0,15 - 0,30
Метанол - 0,08 - 0,30
Этиловый спирт - 0,8 - 4,0
Отдушка - 0,5 - 2,0
Вода - Остальное
Известный крем для ног обладает отшелушивающим, питающим и антисептическим действием на кожу ног, способствует снятию усталости ног при использовании. В качестве консерванта в рецептуре крема использовано эфирное хвойное масло, а в качестве биостимулятора - медные производные хлорофилла.

В качестве основы крема использованы эмульсионный воск, дистиллированные моноглицериды, ланолин, касторовое масло. Провитаминный хвойный концентрат позволяет создать стойкую эмульсию, действуя как структурообразователь.

Недостатками известного крема является его многокомпонентность, присутствие в рецептуре дорогих, дефицитных компонентов, спирта, который раздражающе действует на кожу.

Известный крем обладает слабым, недостаточно противовоспалительным и противоотечным действием.

Технической задачей предлагаемого изобретения является создание средства для ног, обладающего противовоспалительным действием и снижающим отечность и усталость ног.

Указанная техническая задача достигается предлагаемым гелем для ног, содержащим следующие компоненты, мас.%:
Хитозан - 1,5 - 3,0
Рутин - 1,0 - 4,0
Аскорбиновая кислота - 1,0 - 4,0
Ацетилсалициловая кислота - 1,0 - 5,0
Метанол - 0,1 - 0,3
Борная кислота - 0,1 - 0,5
Консервант - 0,2 - 1,0
Отдушка - 0,5 - 1,0
Вода - Остальное
Предлагаемый гель для ног обладает противовоспалительным и смягчающим кожу действием, улучшает микроциркуляцию, активирует метаболические процессы в клетках кожи. Охлаждающее действие геля дает приятное ощущение, которое дополнительно способствует исчезновению боли и снятия чувства тяжести, освежает усталые ноги. Активные компоненты геля благоприятствуют быстрому рассасыванию отеков и гематом после травм. Гель дает приятное ощущение прохлады в отечном месте и быстро снимает боль.

Характеристики используемых компонентов:
Хитин является одним из наиболее распространенным на земле биополимеров. Это важный компонент экзоскелета артроподов (кожица насекомых, панцирь ракообразных и др.). Путем деацилирования хитина щелочью получают хитозан.

Гель косметический хитозановый ТУ-9158-001-09224959-93 представляет собой полисахарид хитозан, модифицированных производными жирных кислот. Модификация приводит к тому, что гель становится водорастворимым (а не кислоторастворимым, как обычный хитозан). В таком виде хитозан сохраняет свои иммуностимулирующие свойства, а также способность усваиваться клетками кожи в виде углеродного сырья. По физико-химическим и органолептическим свойствам он соответствует гелям, изготовленным на основе синтетических полимеров (ПЭГ), но отличается от них присущими хитозану биостимулирующими свойствами и способностью рассасываться ферментами организма. Гель эффективен при защите кожи от раздражений, при дерматитах, лечении ран и пролежней.

Оптимальная концентрация хитозана в геле составляет 1,5 - 3,0%. Сначала готовят концентрированный гель 3 - 5%, а затем разбавляют его водой до нужной концентрацией хитозана.

При использовании хитозана в концентрации менее 1,5%средство приобретает жидкую консистенцию и стекает с поверхности кожи.

Введение хитознан выше 3% повышает величину пластической вязкости и создает слишком плотную консистенцию геля, который плохо намазывается на кожу.

Рутин - органическое соединение из группы флавоноидов, обладает витаминной активностью (группа витамина P), укрепляет стенки капилляров, регулирует их проницаемость, усиливает действие аскорбиновой кислоты.

Известны витамины "Аскорутин" (6), выпускаемые у нас в стране в виде таблеток и драже и используемые для улучшения состояние кровеносных сосудов. Они содержат в составе рутин и аскорбиновую кислоту. Однако при пероральном применении их действие направлено на организм в целом. Применение наружной композиции, содержащей эти витамины, позволяет достичь усиленного их действия в месте аппликации. Введение в состав геля рутина в концентрации 1 - 4% и аскорбиновой кислоты в концентрации 1 - 4% улучшает микроциркуляцию, активирует метаболические процессе в клетках. Аскорбиновая кислота, являясь антиоксидантом и кофактором, стимулирует биосинтез гликозаминогликанов, выполняющих роль основных пластификаторов межклеточного матрикса дермы, и таким образом повышает эластичность и прочность стенок кровеносных сосудов.

Введение аскорбиновой кислоты и рутина ниже нижнего и выше верхнего пределов указанной концентрации не позволяет получить заявляемый эффект.

В качестве компонента, противодействующего агрегации тромбоцитов, в рецептуру введена ацетилсалициловая кислота в концентрации 1 - 5%, которая способствует снижению свертываемости крови в поверхностных слоях кожи, обеспечивая более интенсивное рассасывание гематом. Ацетилсалициловая кислота обладает известными противовоспалительным и противообезболивающим действием.

Совместное действие всех вышеперечисленных компонентов приводит к визуально наблюдаемому косметическому улучшению внешнего вида ног и препятствует развитию варикозного расширения вен.

В качестве антисептического компонента, оказывающего также тонизирующее действие, введена борная кислота в концентрации 0,1 - 0,5%.

В качестве освежающего, холодящего и болеутоляющего компонента в рецептуру введен ментол в концентрации 0,1 - 0,3%.

В качестве консерванта в рецептуре присутствует органическая кислота, выбранная из группы: сорбиновая, бензойная или салициловая в концентрации 0,2 - 1,0%.

Предлагаемый гель для ног получают механическим смешением при комнатной температуре при 1000 об/мин в течение 30 - 60 мин всех составляющих компонентов в указанных концентрациях до образования гомогенной массы. Готовый продукт проверяют на соответствие ОСТу 18-21-81 фасуют и упаковывают.

Пример 1.

В эмалированный реактор с мешалкой загружали, мас.%:хитозановый гель 89,5 (в котором содержится 2% хитозана), рутин 3,0, аскорбиновая кислота 3,0, ацетилсалициловая кислота 3,0, борная кислота 0,3, бензойная кислота 0,3, ментол 0,2, отдушка 0,7. Все перемешивали со скоростью 1000 об/мин в течение 30 мин при 18 - 25^oC, фасовали в баночки и упаковывали.

Аналогично приготавливали составы геля для ног с содержанием предельных и за пределами заявляемых количеств компонентов, примеры 1, 2, 4, 5.

В таблице 1 приведены 5 примеров разработанных рецептур геля для ног, в таблице 2 - физико-химические и органолептические показатели предлагаемого геля для ног, рецептура которого соответствует примеру 3 таблицы 1 (все таблицы приведены в конце описания).

Из таблицы 2 видно, что составы 1 и 5 имеют неудовлетворительные физико-химические свойства, а именно, гель для ног по составу 1 имеет жидкую консистенцию и быстро стекает с поверхности кожи, а состав 5 имеет очень плотную консистенцию, плохо намазывается на поверхность кожи.

Визуальное изучение местно-раздражающего действия составов геля для ног было проведено в эксперименте на 42 морских свинках массой 250 - 270 г методом накожных аппликаций. Аппликации проводили ежедневно в течение 30 суток, наблюдая и оценивая местные изменения кожи: цвет, наличие гиперемии и отек.

Наблюдения показали, что предлагаемый гель для ног не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия на кожу, быстро впитывается.

Клинические испытания геля проводили на группе экспертов из 15 человек, состоящей из женщин в возрасте от 30 до 45 лет, имеющих болезненные ощущения в ногах. Способ применения геля: его наносят на кожу вдоль массажных линий 2 - 3 раза в день и определяют органолептические свойства последнего по критериям: снятие болезненной усталости, охлаждающее действие, рассасывание местной отечности и гематом, повышение эластичности кожи по 3-балльной системе: есть, немного есть, нет.

Испытываемый гель имел следующий состав, мас.%.

Состав X:
Хитозан - 2
Рутин - 2
Аскорбиновая к-та - 2
Ацетилсалициловая к-та - 3
Ментол - 0,2
Борная кислота - 0,3
Бензойная кислота - 0,3
Вода - Остальное
Для контроля применяли гель, в котором из рецептуры, соответствующей составу X, исключены рутин, аскорбиновая и ацетилсалициловая кислоты (состав Y) и гель "Индовазин" стандарт (состав S). Результаты приведены в табл. 3.

Из таблицы 3 видно, что разработанный гель для ног обладает более выраженным заявляемым эффектом, чем гель, не содержащий активных компонентов и гель стандарт.

Из данных таблиц следует, что предлагаемый состав геля для ног в заявляемых пределах компонентов обладает лучшей способностью снимать усталость ног, рассасывает отечность и гематомы, обладает приятным охлаждающим действием.

Известно использование хитозана в качестве катионного полимера в средствах для укладки волос и укрепления причесок (7,8). В предлагаемом геле для ног хитозан выполняет новую функцию структурообразователя и увлажнения кожи.

Анализ известных научно-технических и патентных источников показал, что отличительные от прототипа признаки не обнаружены в совокупности в известных средствах для ног.

Таким образом предлагаемый гель по сравнению с прототипом позволяет:
- снять болезненную усталость ног,
- улучшает микроциркуляцию и укрепляет стенки кровеносных сосудов,
- препятствует агрегации тромбоцитов и тем самым предупреждает развитие варикозного расширения вен,
- благоприпятствует быстрому рассасыванию гематом,
- дает приятное ощущение прохлады в отечном месте,
- быстрее впитывается, не оставляя жирных следов,
- повышает эластичность кожи, заживляет микротрещины,
- улучшает внешний вид и устраняет косметические дефекты ног.

Источники информации
1. Авторское свидетельство N 1483694 МКИ A 61 K 7/00 "Средство для ухода за ногами"
2. Авторское свидетельство N 1724242 МКИ A 61 K 7/00 "Крем для ног"
3. Авторское свидетельство N 1355284 МКИ A 61 K 7/00 "Крем для ног"
4. Рекламный проспект фирмы Ронк-Пуленк на гель для ног "Эссавен"
5. Авторское свидетельство N 1782588 МКИ A 61 K 7/00 "Крем для ног"
6. М.Д.Машковский "Лекарственные средства", Москва, "Медицина", 1993 г.

7. Заявка Франции N 2597335 МКИ A 61 K 7/06 "Косметический препарат для фиксации волос", публикация 23.10.87 г.

8. Заявка ФРГ N OS 3632030 МКИ A 61 K 7/11 "Средство для укрепления прически", публикация 31.03.88 г.

Применение: косметология, медицина. Техническая задача: повышение эффективности геля. Сущность изобретения: предложен гель для ног, содержащий следующие компоненты мас.%: хитозан 1,5-3,0, рутин 1,0-4,0, аскорбиновая кислота 1,0-4,0, ацетилсалициловая кислота 1,0-5,0, ментол 0,1-0,3, борная кислота 0,1-0,5, консервант 0,2-1,0, отдушка 0,5-1,0, вода - остальное. Предлагаемый гель обладает повышенным противовоспалительным и смягчающим кожу действием, улучшает микроциркуляцию, способствует исчезновению боли и снятию чувства тяжести, освежает усталые ноги, благоприятствует быстрому рассасыванию отеков и гематом после травм, улучшает внешний вид ног. 3 табл.

Гель для ног, содержащий основу, ментол, консервант, отдушку и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит рутин, аскорбиновую кислоту, ацетилсалициловую кислоту, борную кислоту, в качестве основы - хитозановый гель, а в качестве консерванта - бензойную, или сорбиновую, или салициловую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Хитозан - 1,5 - 3,0
Рутин - 1,0 - 4,0
Аскорбиновая кислота - 1,0 - 4,0
Ацетилсалициловая кислота - 1,0 - 5,0
Ментол - 0,1 - 0,3
Борная кислота - 0,1 - 0,5
Консервант - 0,2 - 1,0
Отдушка - 0,5 - 1
Вода - Остальное