БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/722 

Изобретение относится к производству косметических, лечебно-косметических, фармакологических препаратов и пищевых добавок, а именно к производству кремов, мазей, гелей, масел, эмульсий, суспензий, включающих хитозан, и может быть использовано в медицине, косметике и пищевой промышленности.

В производстве пищевых и лечебно-косметических препаратов находят широкое применение различные биологически активные вещества как животного, так и растительного или минерального происхождения. Активизируя обмен веществ, они улучшают физиологическое состояние кожи при наружном применении и иммунный статус организма при приеме внутрь в качестве пищевой добавки.

Поликатионный полисахарид хитозан - продукт деацетилирования хитина - широко применяется в различных отраслях промышленности, биотехнологии, медицине и косметике.

Известна композиция для ухода за кожей в виде геля, включающая хитозан, витаминный препарат и дистиллированную воду, которая дополнительно содержит антисептик (вантол или нибазин с нибазолом) и анестетик, а в качестве витаминного препарата комплекс пиридоксина гидрохлорид и водорастворимый препарат бета-каротина "Веторон" (патент РФ 2085187, А 61 К 7/48, 27.07.1997).

Известен гель для ног, содержащий основу, ментол, консервант, отдушку и воду, дополнительно содержащий рутин, аскорбиновую кислоту, ацетилсалициловую кислоту, борную кислоту, в качестве основы - хитозановый гель, а в качестве консерванта - бензойную, или сорбиновую, или салициловую кислоту (патент РФ 2128498, А 61 К 7/00, 10.04.1999).

Известен зимний косметический крем для защиты кожи, включающий основу, растительные масла и добавку, предназначенную для создания теплоизоляционного слоя на поверхности кожи, содержащий смесь солей (Na+, K+, Са2+ и Mg2+), глицерин и биологически активные вещества растительного, животного и/или микробного происхождении, причем в качестве добавки, предназначенной для создания теплоизоляционного слоя на поверхности кожи, используют пчелиный воск, а в качестве основы используют гель полиэтиленоксида и/или гель хитозана (патент РФ 2120272, А 61 К 7/00, 20.10.1998).

Известно лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и болеутоляющим действием, содержащее водно-спиртовый экстракт из растительного сырья и фармацевтически пригодный носитель - хитозановый гель, в качестве растительного сырья используют птицемлечник (патент РФ 2154488, А 61 К 35/78, 20.08.2000).

Наиболее близким является косметическая композиция на основе хитозансодержащего геля, содержащая компоненты растительного и/или животного происхождения, и/или витамины, и/или минералы, и/или искусственные и синтетические препараты, использующиеся в дерматологии и косметике, и хитозановый гель в количестве 1-4 мас. %. Композиция дополнительно содержит отдушки и консерванты, разрешенные к применению в косметической промышленности (заявка РФ 98120148, А 61 К 7/00, 06.11.1998).

Недостатком всех известных композиций является то, что композиции обладают сравнительно невысокой проникающей способностью в подкожные слои из-за большого размера хитозановых гранул в геле, а также низкой обеззараживающей способностью.

Задачей изобретения является улучшение качества биологически активных композиций различного назначения за счет увеличения их проникающей способности и заживляющего и обеззараживающего действия.

Задача решается предлагаемым составом биологически активной композиции на основе хитозанового геля или хитозановой суспензии с размером наногранул шарообразной формы не более 100 нм, содержащей компоненты растительного и/или животного происхождения, и/или витамины, и/или минералы, и/или искусственные и синтетические препараты, использующиеся в косметологии, лечебной косметологии, фармакопее и пищевой промышленности, при этом содержание хитозанового геля или хитозановой суспензии составляет не менее 10 мас.%.

В композиции используют хитозановый гель, приготовленный диспергированием кислого водного раствора хитозана в присутствии гидрофобного поверхностно-активного вещества и ацетона путем перемешивания со скоростью не ниже 1000 об/мин, с последующей модификацией полученной эмульсии при дополнительном перемешивании при той же скорости, обработкой раствором щелочи, промывкой до нейтрального рН, отжимом и перемешиванием в водной среде с добавлением кислоты, разрешенной к употреблению в косметологии и фармакопее.

Возможно также использование хитозановой суспензии, приготовленной диспергированием кислого водного раствора хитозана в присутствии гидрофобного поверхностно-активного вещества и ацетона путем перемешивания со скоростью не ниже 1000 об/мин, с последующей модификацией полученной эмульсии при дополнительном перемешивании при той же скорости, добавлением дистиллированной воды, перемешиванием в течение не менее 2 мин при скорости не ниже 1000 об/мин и пастеризацией при температуре не выше 80^oС в течение 3-5 ч.

В качестве компонентов растительного происхождения композиция содержит масло или муку зародышей пшеницы.

В качестве компонентов животного происхождения она содержит продукты пчеловодства, например прополис.

В качестве витаминов она содержит рутин и/или аскорбиновую кислоту, в качестве минералов - минеральный комплекс "литовит".

Биологически активная композиция также может содержать интерферон человеческий лейкоцитарный, лекарственный антибактериальный препарат фюзафюнжин, продукты, полученные из хвойных пород деревьев, например скипидар.

Биологически активная композиция может дополнительно содержать добавки ионов благородных металлов в количестве не более 10 мас.%, а также отдушки, консерванты и наполнители (оливковое и/или касторовое масло), разрешенные к применению в косметологии и фармакопее.

Биологически активная композиция представляет собой крем, мазь, гель, эмульсию, суспензию или масло.

При содержании хитозанового геля или хитозановой суспензии менее 10 мас. % заживляющее и обеззараживающее действия полученных композиций значительно снижается. Кроме того, резко снижаются органолептические качества композиций - из мазевой или гелеобразной высоковязкой формы композиция превращается в жидкую с расслаиванием на компоненты.

Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1.

Гель с маслом из зародышей пшеницы для косметических целей состава, мас. %:
Хитозановый гель - 97,0
Масло зародышей пшеницы - 3,0
Масло зародышей пшеницы способствует продлению молодости клеток кожи за счет большого количества витамина Е, являющегося прекрасным природным антиоксидантом. Кроме того, масло является отличным питательным средством за счет своего богатого элементного состава.

Витамины, полиненасыщенные жирные кислоты и микроэлементы масла зародышей пшеницы питают клетки кожи, замедляют процессы их старения, а сверхтонкий хитозановый гель с хитозановыми гранулами шарообразной формы, имеющими размер в нанодиапазоне, активно транспортирует действующие вещества масла в глубинные слои, запускает биостимулирующие реакции. Хитозановый гель образует тонкое защитное покрытие на поверхности кожи, оберегая кожу от избыточной потери влаги, а также вредного воздействия внешней среды, в том числе и от действия ультрафиолетовых лучей.

Пример 2.

Гель косметический хитозановый с маслом корней лопуха состава, мас.%:
Хитозановый гель - 90,0
Репейное масло - 10,0
Пример 3.

Гель косметический хитозановый с сиренью состава, мас.%:
Хитозановый гель - 90,0
Экстракт сирени - 10,0
Пример 4.

Гель косметический хитозановый с экстрактом календулы состава, мас.%:
Хитозановый гель - 85,0
Экстракт календулы - 15,0
Пример 5.

Гель косметический хитозановый с персиковым маслом состава, мас.%:
Хитозановый гель - 95,0
Персиковое масло - 5,0
Пример 6.

Гель косметический хитозановый с липовым цветом состава, мас.%:
Хитозановый гель - 90,0
Экстракт календулы - 10,0
Пример 7.

Гель косметический хитозановый с облепихой состава, мас.%:
Хитозановый гель - 80,0
Облепиховое масло - 20,0
Пример 8.

Гель косметический хитозановый с расторопшей состава, мас.%:
Хитозановый гель - 86,0
Масло расторопши - 14,0
Пример 9.

Гель косметический хитозановый с пихтовым маслом состава, мас.%:
Хитозановый гель - 85,0
Пихтовое масло - 15,0
Пример 10.

Крем с рутином и аскорбиновой кислотой для профилактики и лечения лимфаденитов состава, мас.%:
Хитозановый гель - 93,0
Рутин - 3,0
Аскорбиновая кислота - 4,0
Рутин - органическое соединение из группы флавоноидов, обладает витаминной активностью (группа витаминов Р), укрепляет стенки капилляров, регулирует их проницаемость, усиливает действие аскорбиновой кислоты.

Аскорбиновая кислота (витамин С), являясь антиоксидантом и кофактором, стимулирует биосинтез гликозаминогликанов, выполняющих роль основных пластификаторов межклеточного матрикса дермы, и, таким образом, повышает эластичность и прочность стенок кровеносных сосудов.

Получаемая гелевая композиция обладает противоспалительным и смягчающим кожу действием, улучшает микроциркуляцию, активирует метаболические процессы в клетках. Охлаждающее действие дает приятное ощущение, которое дополнительно способствует исчезновению боли и снятию чувства тяжести. Активные компоненты геля благоприятствуют быстрому рассасыванию отеков и гематом после травм.

Пример 11.

Аналогичен примеру 10, отличается тем, что крем дополнительно содержит ионы серебра в количестве 3 мас.%.

Пример 12.

Суспензия с интерфероном для профилактики заражений гриппом состава, мас.%:
Хитозановая суспензия - 98,0
Интерферон - 2,0
Фармакологические свойства: препарат обладает широким спектром противовирусного действия. Препарат предназначен для профилактики и лечения гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций.

Композиция хитозановая суспензия + интерферон позволяет резко усилить действие интерферона за счет усиления его проникновения через слизистую оболочку. Кроме того, суспензия приводит (по данным института лимфологии СО РАМН) к достоверному увеличению численности макрофагов в поздней фазе миграции клеток, что дополнительно и синергетично усиливает действие интерферона в качестве иммунопротектора.

Пример 13.

Композиция для ингаляции для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний дыхательных путей: гаймариты, риниты, фарингиты, тонзилиты, бронхиты и т.п. состава, мас.%:
Хитозановый гель - 98,0
Фюзафюнжин - 2,0
Фюзафюнжин - препарат, обладающий антибактериальным действием местного действия с противовоспалительными свойствами для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний дыхательных путей, таких как гаймариты, риниты, ринофарингиты, фарингиты, тонзилиты, ларингиты, трахеиты, бронхиты и т.п.

Пример 14.

Гель с ионами благородных металлов для обеззараживающего действия на коже - (противопаразитарный препарат) состава, мас.%:
Хитозановый гель - 88,9
Экстракт прополиса - 10,0
Отдушка - 1,0
Серебро и золото - 0,1
Ионы благородных металлов в небольших концентрациях обладают свойством подавлять патогенную микрофлору. Подобное же действие имеет и ряд продуктов пчеловодства, например прополис.

Использование композиции хитозановый гель + ионы благородных металлов + прополис обеспечивает резко заживляющее и обеззараживающее действие при кожных грибковых и паразитарных заболеваниях. Прополис и ионы благородных металлов оказывают обеззараживающее действие, а хитозановый гель обеспечивает их активную доставку в глубинные слои кожи, а также вызывает активный иммунный ответ (концентрация макрофагов увеличивается до нескольких раз) в месте нанесения композиции.

Пример 15.

Суспензия для нормализации деятельности желудочно-кишечного тракта, повышения общего иммунитета организма состава, мас.%:
Хитозановая суспензия (молочко) - 95,0
Минеральный комплекс "литовит" - 5,0
Хитозановое молочко совместно с минеральным комплексом "литовит" позволяет резко и синергетично усилить действие каждого из компонентов в направлении нормализации деятельности желудочно-кишечного тракта и повышении общего иммунного фона организма.

Пример 16.

Аналогичен примеру 15, отличается тем, что суспензия дополнительно содержит ионы серебра в количестве 0,1 мас.%.

Пример 17.

Биологически активная пищевая добавка состава, мас.%:
Хитозановая суспензия (молочко) - 10,0
Мука из зародышей пшеницы "Витазар" - 90,0
Указанные компоненты смешивают, высушивают и таблетируют.

Пищевую добавку применяют для повышения иммунного фона организма.

Таким образом, применение сверхтонкого хитозанового геля или суспензии с размером наногранул шарообразной формы не более 100 нм позволяет создать широкий спектр биологически активных композиций, способных транспортировать действующие вещества в глубинные слои, что запускает биостимулирующие реакции организма. Хитозановый гель образует тонкое защитное покрытие на поверхности кожи, оберегая кожу от избыточной потери влаги, а также вредного воздействия внешней среды, в том числе и от действия ультрафиолетовых лучей. Совместное применение сверхтонкого хитозанового геля и биологически активных веществ различного происхождения качественно усиливает действие каждого из ингредиентов. Использование в составе композиций ионов благородных металлов в небольших концентрациях обеспечивает резкое повышение заживляющего и обеззараживающего действия ингредиентов.

Изобретение относится к производству косметических, лечебно-косметических, фармакологических препаратов и пищевых добавок. Биологически активная композиция на основе хитозанового геля или хитозановой суспензии с размером наногранул шарообразной формы не более 100 нм, содержащей компоненты растительного и/или животного происхождения, и/или витамины, и/или минералы, и/или искусственные и синтетические препараты, использующиеся в косметологии, лечебной косметологии, фармакопее и пищевой промышленности. Содержание геля или суспензии в композиции составляет не менее 10 мас.%. Изобретение позволяет повысить проникающую способность и активность композиции. 13 з.п. ф-лы.

1. Биологически активная композиция на основе хитозанового геля или хитозановой суспензии, содержащая компоненты растительного и/или животного происхождения, и/или витамины, и/или минералы, и/или искусственные и синтетические препараты, использующиеся в косметологии, лечебной косметологии, фармакопее и пищевой промышленности, отличающаяся тем, что хитозановый гель или хитозановая суспензия имеет размер наногранул шарообразной формы не более 100 нм, при этом содержание хитозанового геля или хитозановой суспензии составляет не менее 10 мас.%. 2. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что хитозановый гель, приготовленный диспергированием кислого водного раствора хитозана в присутствии гидрофобного поверхностно-активного вещества и ацетона путем перемешивания со скоростью не ниже 1000 об/мин, с последующей модификацией полученной эмульсии при дополнительном перемешивании при той же скорости, обработкой раствором щелочи, промывкой до нейтрального рН, отжимом и перемешиванием в водной среде с добавлением кислоты, разрешенной к употреблению в косметологии и фармакопее. 3. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит хитозановую суспензию, приготовленную диспергированием кислого водного раствора хитозана в присутствии гидрофобного поверхностно-активного вещества и ацетона путем перемешивания со скоростью не ниже 1000 об/мин, с последующей модификацией полученной эмульсии при дополнительном перемешивании при той же скорости, добавлением дистиллированной воды, перемешиванием в течение не менее 2 мин при скорости не ниже 1000 об/мин и пастеризацией при температуре не выше 80^oС в течение 3-5 ч. 4. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве компонентов растительного происхождения она содержит масло или муку зародышей пшеницы, персиковое масло, масло какао, облепиху, расторопшу, календулу. 5. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве компонентов животного происхождения она содержит продукты пчеловодства. 6. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве витаминов она содержит рутин и/или аскорбиновую кислоту. 7. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве минералов она содержит минеральный комплекс - литовит. 8. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит интерферон человеческий лейкоцитарный. 9. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит лекарственный антибактериальный препарат фюзафюнжин. 10. Биологически активная композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит скипидар. 11. Биологически активная композиция по пп.1-10, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит добавки ионов благородных металлов. 12. Биологически активная композиция по п.11, отличающаяся тем, что содержание ионов благородных металлов составляет не более 10 мас.%. 13. Биологически активная композиция по пп.1-12, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит отдушки, консерванты и наполнители, разрешенные к применению в косметологии и фармакопее. 14. Биологически активная композиция по пп.1-13, отличающаяся тем, что она представляет собой крем, мазь, гель, эмульсию, суспензию или масло, таблетки, порошки.