ГОМЕОПАТИЧЕСКАЯ МАЗЬ И СПОСОБ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ Российский патент 1999 года по МПК A61K9/06 

Изобретение относится к области фармации и касается приготовления мазей как лекарственной формы, а более конкретно - приготовления гомеопатических мазей.

Гомеопатия - одна из самостоятельных отраслей медицины, основанная на нетрадиционных подходах к лечению заболеваний и к приготовлению лекарственных препаратов.

Технология приготовления гомеопатических лекарственных форм весьма консервативна - в гомеопатии допускается применение ограниченного числа лекарственных форм, которые готовят веками освященными приемами без каких-либо отклонений от установленной схемы. В частности, способ приготовления гомеопатических мазей заключается в равномерном распределении активных начал в мазевой основе, что достигается известными в фармации приемами, но при этом в качестве мазевой основы используют исключительно вазелин и ланолин [1]. Используемые в гомеопатии мазевые основы имеют выраженный гидрофобный характер, несмотря на включение в их состав ланолина, сообщающего основе некоторые гидрофильные свойства. Содержание ланолина в мазевой основе, находящей применение в гомеопатии, в обычно используемых прописях стандартных гомеопатических мазей составляет 10-50%, но даже такого его содержания недостаточно, чтобы придать мазевой основе отчетливые гидрофильные свойства. При соблюдении указанных условий полученные гомеопатические мази проявляют только местное (локальное) действие, что и имелось ввиду принятой технологией их производства, и проявляют относительно медленное, по сравнению с другими гомеопатическими лекарственными формами, действие.

Основной относительный недостаток этой гомеопатической лекарственной формы состоит в сложности подбора дозировок активного начала в назначаемой мази, поскольку точно не известны скорость и степень его резорбции из такой лекарственной формы и, следовательно, невозможно вычислить реальную эффективную концентрацию активного начала ни в очаге поражения, на который нанесена гомеопатическая мазь, ни в сыворотке крови. Прямая же оценка концентраций активных начал в биологических жидкостях невозможна по причине принятых в гомеопатии исчезающе малых концентраций активных начал. По этой причине выбор дозировок активного начала, назначаемого в виде мази, определяется эмпирически, т. е. опытом и интуицией каждого врача-гомеопата, а правильность такого выбора - эффективностью лечения.

Следует заметить, что эта проблема специфична именно для гомеопатии, так как в традиционной медицине используют несравненно более высокие дозировки активных начал и оптимальный эффект от применения лекарственного препарата, в том числе мази, не столь зависит от принятой дозировки, как в гомеопатии. Кроме того, гомеопастические мази на гидрофобной основе вазелина и ланолина, особенно при длительном применении, могут вызывать нежелательную мацерацию кожи, что может, например, перевести сухую форму экземы в ее мокнущую форму.

Цель изобретения - повысить эффективность применения гомеопатических мазей за счет более точной дозировки активного начала и расширить функциональные возможности этой гомеопатической лекарственной формы.

Поставленная цель была достигнута в результате того, что при приготовлении гомеопатической мази в качестве мазевой основы используют гидрофильную основу.

Сущность предложенного способа приготовления гомеопатической мази состоит в том, что активные начала при помощи известных приемов равномерно распределяют в гидрофильной мазевой основе. В качестве гидрофильной мазевой основы могут быть, например, использованы гидрофильные основы, применяемые для изготовления используемых в традиционной медицине мазей, в том числе, на основе набухающих природных и неприродынх полимеров; гидрофильные основы, используемые для производства косметических кремов; другие, в том числе, оригинальные прописи гидрофильных основ. Предпочтение имеют гидрофильные основы, полностью лишенные гидрофобных свойств, так как используемые в гомеопатии активные начала представляют собой исключительно растворы, в большинстве случаев водные, но принципиально могут быть использованы дифильные основы, т. е. мазевые основы, обладающие и гидрофобной, и гидрофильной способностью, в частности, водоэмульсионные основы. В последнем случае мазевые основы должны в большей степени обладать гидрофильными свойствами, чем гидрофобными.

По этой причине в дальнейшем под понятием "гидрофильная основа" в пределах настоящей заявки заявитель подразумевает как собственно гидрофильные основы (лишенные гидрофобных свойств), так и дифильные основы, в основном проявляющие гидрофильные свойства. Собственно техника приготовления гомеопатических мазей не отличается от используемой в настоящее время в Фармации. Активными началами могут являться все те препараты, которые допустимо использовать в гомеопатии.

Сущность предложенной мази, как изобретения, состоит в том, что она включает гидрофильную основу и активные начала. Активные начала в такой мази могут быть представлены единственным активным началом; комплексом активных начал, предназначенных для оказания только местного действия; комплексом активных начал, предназначенных для оказания только общего действия; комплексом активных начал, предназначенных для оказания местного действия, и одновременно комлексом других активных начал, предназначенных для оказания общего действия. Оптимальное содержание в таких мазях каждого активного начала, предназначенного для оказания местного действия, соответствует его разведению до 3х, а оптимальное содержание каждого активного начала, предназначенного для оказания общего действия, соответствует его разведению 3-12. Однако в необходимых случаях содержание активных начала может быть иным.

В общем случае содержание активных начал в предлагаемой гомеопатической мази прописывается с учетом того обстоятельства, что гидрофильная основа мази обеспечивает практически полную резорбцию водорастворимого активного начала, включаемого в состав мази. Такие свойства гомеопатической мази на гидрофильной основе создают возможность точной дозировки активного начала, назначаемого в виде мази, так как оказывается возможным оценить реальную концентрацию активного начала как в месте аппликации мази, так и в сыворотке крови. Так как скорость резорбции водорастворимых активных начал из гидрофильной основы значительно превышает скорость резорбции из гидрофобной основы, проявление лечебного эффекта гомеопатической мази существенно ускоряется и становится возможным назначать соответствующее гомеопатическое средство в острый период заболевания в виде мази, а не перорально. Однако наиболее ценный эффект, достигаемый при использовании гомеопатической мази на гидрофильной основе, состоит в том, что появляется возможность назначать в виде мази лекарственные гомеопатические средства, предназначенные не только для оказания локального действия, но и для воздействия на организм в целом.

В частности, при лечении кожных заболеваний, предусматривающем назначение гомеопатической мази для локального действия, параллельно всегда назначают гомеопатические средства, предназначенные для общего воздействия на организм в целом, которые используются перорально. В случае назначения гомеопатической мази на гидрофильной основе по настоящему изобретению необходимости дополнительного перорального назначения гомеопатических средств не возникает, так как они могут быть включены в состав мази. В этом случае дозировка в мази средств, предназначенных для оказания местного действия, определяется их оптимальной локальной концентрацией в зоне аппликации мази, а дозировка средств, предназначенных для оказания общего воздействия на организм, - их оптимальной концентрацией в сыворотке крови.

Таким образом, при назначении гомеопатической мази на гидрофильной основе в состав мази могут быть введены средства, обеспечивающие комплексный характер лечения - как местное, так и общее воздействие одновременно.

В одних случаях, когда в первую очередь важно обеспечить локальный лечебный эффект, дополнительные компоненты, оказывающие общее воздействие, могут назначаться для устранения возможных побочных эффектов от местной терапии, усиления местного эффекта, общего оздоровления организма и для других целей.

В других случаях, когда в первую очередь важно обеспечить общее воздействие на организм, использование мази на гидрофильной основе позволит обеспечить дополнительный локальный эффект, направленный, например, на усиление функции пораженного органа, для чего мазь наносят на проекцию этого органа на коже.

В частности, при лечении урологических или сердечно-сосудистых заболеваний гомеопатическая мазь может быть нанесена на проекцию мочевого пузыря на коже или на область сердца. Гомеопатическая мазь на гидрофильной основе может включать и комплекс гомеопатических средств, оказывающих независимое влияние на не связанные между собою симптомы, проявляющиеся у конкретного пациента.

Предложенная гомеопатическая мазь может быть эффективно использована и во многих иных частных случаях, поскольку функциональные ее возможности становятся уникальными.

Следующие примеры иллюстрируют сущность изобретения, не ограничивая его по существу.

Пример 1. Для приготовления гомеопатической мази в качестве гидрофильной мазевой основы используют сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, сшитый 1,9-дикадиеном, выпускаемый под торговым названием "Стабилиз 06" и используемый в качестве основы косметических кремов, 1 г сополимера заливают 90 мл дистиллированной воды, нагревают до 90^oC при постоянном перемешивании в течение 1 ч, а затем раствор охлаждают до 255^oC. К 90 мл раствора медленно и при постоянном перемешивании приливают 10 мл раствора календулы третьего десятичного разведения, а после этого с помощью слабого раствора щелочи доводят значение pH раствора до величины 7,0.

Приготовленная таким образом гомеопатическая мазь представляет собою прозрачную гелеобразную массу со слабым растительным запахом. Эта мазь была назначена пациенту В., страдающему пародонтозом для ежедневного втирания в десны утром и вечером. На второй день применения пациент отметил заметное улучшение субъективных ощущений, что выражалось в уменьшении болей, кровоточивости и явлений воспаления. На четвертый день была достигнута стойкая ремиссия.

Применение в аналогичных случаях стандартной 10%-ной гомеопатической мази календулы третьего десятичного разведения обычно обеспечивает наступление ремиссии через 1-2 месяца.

Пример 2. Пациенту С., страдающему хроническим геморроем, в период резкого обострения была прописана для ежедневного применения 4 раза в день гомеопатическая мазь на гидрофилизированной водоэмульсионной основе, содержащая следующие активные начала:
экскулюс 1х, гамамеллис 1х, пульсатилла 3х, календула 3х, арника 1х, секале корнутум 3х, бриония 3х, ликоподиум 2х, рус 3х, лахезис 6х.

Комплексон, включающий эскулюс, календулу, арнику, брионию, рус и гамамеллис, предназначается для оказания местного действия и содержит активные начала в десятичных разведениях. Комплексон, включающий секале, корнутум, ликоподиум и лахезис, предназначается для оказания общего действия и содержит активные начала в сотенных разведениях.

Для приготовления мази предварительно готовят раствор активных начал, содержащий по 3 мл раствора каждого активного начала в соответствующем разведении. Приготовленный раствор в общем объеме 30 мл медленно и при постоянном перемешивании прибавляют к 270 г гидрофильной основы до образования однородной массы. В качестве гидрофильной основы используют дифильную водоэмульсионную основу. Для приготовления этой основы 24,3 г измельченного на небольшие, куски эмульгатора N 1 и 8, 1 г парафина загружают в эмалированную емкость и расплавляют при температуре 120^oC. К расплаву добавляют 21,6 г расплавленного вазелина и тщательно перемешивают. Затем в систему вносят 186 г дистиллированной воды, нагретой до 90^oC, и вновь тщательно перемешивают до готовности. Раствор активных начала прибавляют к основе, охлажденной до 40^oC, и после этого перемешивают в течение 1 ч.

Через несколько часов после первого применения мази стали уменьшаться боли. Спустя сутки боли практически прекратились, воспалительный процесс замедлился, геморроидальные узлы уменьшились примерно в 2 раза. На третьи сутки самочувствие пациента нормализовалось. При данном диагнозе, в отсутствие возможности приготовления гомеопатической мази на гидрофильной основе, была прописана для местного применения стандартная гомеопатическая мазь "Эскулюс" и для перорального применения прием следующих гомеопатических препаратов, применяемых последовательно, через каждые два часа:
арника 3х, секале корнутум 3х, пульсатилла 3х, бриония 3х, лахезис 6х. Терапевтический эффект, достигаемый при такой схеме лечения, обычно наступает через 2 недели и достигает оптимума через 1,5 месяца.

Пример 3. Пациенту К. , страдающему варикозным расширением вен нижних конечностей, была прописана мазь по предлагаемому способу приготовления в следующем составе: экскулюс 1х, гамамеллис 1х, арника 1х, бриония 2х, стафизагрия 2х, рус 2х, пульсатила 5х, ликоподиум 5х, секале корнутум 5х, ацидум флюорикум 11х, лахизис 11х. Положительный эффект наступил через одну неделю, а стойкая ремиссия - через 1,5 месяца. Причем комплексон эскулюс 1х, гамамеллис 1х, арника 1х, бриония 2х, стафизагрия 2х, рус 2х оказывал локальное действие, а комплексная пульсатила 5х, ликоподиум 5х, секале корнутум 5х, ацидум флюорикум 11х, лахизис 11 х оказывал общее воздействие.

Пример 4. Пациенту Д. при нестабильной стенокардии и болях в области сердца и для оптимизации гемодинамики локально применялась мазь для общего воздействия в составе: кратегус ⊘, вератрум вириде 2х, арника 5х, аконитум 5х, самбунус 2х, кактус 5х, спигелия 5х, табакум 5х, найя 11х, глоиниум 1х, ацидум гидроцианум 11х, купрум арсеникум 11х. Первичный эффект наступал через 5 - 10 мин, а полное развитие - через 1,5 ч.

Приведенные примеры поясняют сущность изобретения и показывают возможность достижения цели изобретения.

Изложенное позволяет заключить, что использование отличительных приемов изобретения - использование гидрофильной мазевой основы - приводит, кроме известного в фармации и медицине эффекта ускорения терапевтического действия за счет ускорения процесса резорбции водорастворимых активных начал, к достижению специфических эффектов именно в области гомеопатии, которые не достигаются в области традиционной медицины, а именно:
использование изобретения позволяет повысить эффективность гомеопатического лечения с использованием гомеопатических мазей за счет возникшей возможности более точных дозировок активных начал;
существенно расширить функциональные возможности гомеопатических мазей, в частности, за счет возникшей возможности применения гомеопатических мазей в качестве лекарственной формы, предназначенной для оказания общего воздействия на организм в целом, и сравнимой по эффективности с гомеопатическими лекарственными формами, предназначенными для перорального применения;
за счет возникшей возможности одновременного назначения активных начал, предназначенных для оказания местного и общего действия, в составе одной лекарственной гомеопатической формы.

Необходимо особо подчеркнуть, что расширение функциональных возможностей мазей на гидрофильной основе достигается только в области гомеопатии, в которой традиционно используют сверхнизкие концентрации активных начал, что практически устраняет проблемы растворимости активных начал и их совместимости.

Включение в состав мазей, используемых в традиционной медицине, активных начал, предназначенных для оказания общего действия на организм, совместно с активными началами, предназначенными для оказания местного действия, практически невозможно или по крайней мере возможно лишь в исключительных случаях.

Во-первых, достаточно высокий требуемый уровень активного начала в биологических жидкостях и тканях требует высокой дозировки этого начала в мази, ограничиваемой растворимостью соответствующих активных начал в воде.

Во-вторых, необходимость создания в мази высоких концентраций активных начал ставит проблему физической и химической совместимости используемых активных начал.

В-третьих, требуемые высокие концентрации в мази активных начал, предназначенных для оказания общего действия, не могут не оказать одновременно и местного действия, которое в большинстве случаев может быть неблагоприятным.

Отсюда можно делать вывод о том, что использование гидрофильной основы для приготовления гомеопатических мазей приводит к достижению результата, ранее не достигаемого в данной сфере деятельности. Хотя возможность использования мази как лекарственной формы для оказания общего (а не местного) действия на организм предусматривается в специальной литературе по аллопатии [2] , широкого практического выхода этот принцип не имеет. Один из единичных примеров использования в аллопатии мазей для оказания общего воздействия на организм - мазь Нитронг, содержащая 2%-ный масляный раствор нитроглицерина, равномерно распределенный в мазевой основе, включающей парафин, цетанол, оксипропилцеллюлозу и вазелин. Мазь наносят на кожу в области сердца, но можно ее наносить и на кожу предплечья [3]. Указанная мазь, однако, приготовлена на гидрофобной основе, поскольку нитроглицерин не растворяется в воде, а целью создания этой лекарственной формы нитроглицерина являлось обеспечение повышенной длительности воздействия активного начала за счет его замедленного и постепенного всасывания. Сам по себе факт более высокой резорбции лекарственного водорастворимого начала из гидрофильной основы, чем из основы гидрофобной, хорошо известен. Однако в традиционной медицине мази на гидрофильной основе применялись только для повышения эффективности локального действия водорастворимых активных начал. Имеются тем не менее указания на то, что отдельные мази могут оказывать общее воздействие на организм, но такие воздействия не планировались и являются побочными и неблагоприятными. Например, известно, что применение колхаминовой мази может вызывать лейкопению и другие токсические проявления [4]. О каких-либо успешных попытках добиться сочетанного, т.е. локального и общего действия, какой-нибудь мази в традиционной медицине и тем более в гомеопатии, заявителю не известно.

По сведениям заявителя, технический прием приготовления гомеопатической мази на гидрофильной основе для приготовления лекарственной формы, проявляющей как локальной, так и общий эффект, не был описан и не использовался. В этой связи предложенные способ приготовления гомеопатической мази и полученная таким образом гомеопатическая мазь соответствуют требованиям, предъявляемым к изобретению.

Изобретение относится к области медицины, а более конкретно к области гомеопатии, и касается гомеопатических мазей. Сущность изобретения состоит в том, что готовят гомеопатическую мазь на гидрофильной основе. Технический результат состоит в повышении эффективности лечения за счет возможности более точной дозировки активных начал и расширении функциональных возможностей гомеопатических мазей за счет возможности включения в их состав как активных начал, оказывающих местное действие, так и активных начал, оказывающих общее действие. 2 с. и 4 з.п.ф-лы.

1. Гомеопатическая мазь, включающая активное начало и мазевую основу, отличающаяся тем, что в качестве основы содержит гидрофильную основу - сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, сшитый 1,9-дикадиеном. 2. Гомеопатическая мазь по п.1, отличающаяся тем, что в качестве активного начала содержит препарат общего действия. 3. Гомеопатическая мазь по п.1, отличающаяся тем, что в качестве активного начала содержит препарат локального действия. 4. Гомеопатическая мазь по п.1, отличающаяся тем, что в качестве активного начала содержит смесь препаратов локального и общего действия. 5. Способ приготовления гомеопатической мази, предусматривающий равномерное распределение в основе активного начала, отличающийся тем, что в качестве активного начала берут препарат локального действия в разведении до 3-х, а препарат общего действия в разведении 3 - 12. 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что в качестве основы используют гидрофильную основу - сополимер метилвинилового эфира и малеинового ангидрида, сшитый 1,9-дикадиеном.