СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА Российский патент 1999 года по МПК A61K33/00 

Описание патента на изобретение RU2136288C1

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, в частности к способам коррекции уровня углеводов у больных инсулинозависимым и инсулинонезависимым сахарным диабетом.

Сахарный диабет - одно из самых тяжелых и распространенных заболеваний, начало которого протекает без видимых причин и явных симптомов, длится годами, неблагоприятно воздействуя при этом на органы и ткани, кровеносные сосуды за счет отсутствия или снижения выработки эндогенного инсулина. Инсулин (гормон поджелудочной железы) облегчает проникновение глюкозы в клетки воздействием на клеточные мембраны, способствует хранению и использованию углеводов, белка, жиров.

При диабете типа I поджелудочная железа не производит инсулин вообще или производит его мало. При диабете типа II поджелудочная железа вырабатывает инсулин, но недостаточно (относительная недостаточность). Возможно развитие резистентности клеток к действию инсулина.

При этом заболевании в организме возникают множественные расстройства, связанные с нарушением проникновения глюкозы в различные ткани и избыточным высвобождением глюкозы в кровоток. Формируется недостаток внутриклеточной глюкозы и избыток внеклеточной. Одновременно снижается проникновение аминокислот в мышечную ткань, что еще более повышает уровень глюкозы в крови, повреждая органы и ткани, сосудистую и нервную системы.

Известны способы лечения сахарного диабета: подкожными и внутривенными инъекциями инсулина, пероральным приемом производных сульфонилмочевны, бигуанидов и других сахароснижающих средств; способы корректировки углеводородного обмена у больных сахарным диабетом диетой, а также диетическими добавками - моносахарами; способ регуляции метаболизма липидов и глюкозы введением ежедневно в определенное время доз агониста допамина - бромкриптина или ингибитора пролактина - различных родственных спорынье соединений (см. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2-х т. Т.1 - 12-е изд., перераб. и доп. - М. : Медицина, 1993. - с. 649-664; патент РФ N 2062620; АС СССР N 1456156; АС СССР N 1697820; заявка PCT N 90/10439, заявл. 20.09.90, A 61 K 31/45; заявка N 94042023/14, 20.09.96, бюл. N 26; заявка N 94037557/ 14,20,05.96, бюл. N 14).

Вышеназванные способы имеют ряд недостатков: подкожные и внутримышечные (внутривенные) инъекции крайне неудобны, трудоемки, требуют постоянного наличия контейнера с инсулином, нередко сопровождаются аллергиями и липоатрофиями; необходимо постоянное наличие шприца-авторучки; пероральные препараты не всегда дают отчетливый сахароснижающий эффект, противопоказаны при серьезных сопутствующих заболеваниях (печени, почек, сердечно-сосудистой и легочной недостаточности), их прием сопровождается повышением температуры и рядом побочных эффектов; тошнотой, рвотой, высыпаниями на коже.

Специальные диеты для больных сахарным диабетом предусматривают отказ от углеводной пищи, что нарушает нормальный метаболизм организма, повышает продукцию кетоновых тел, способствует метаболитическому ацидозу; введение в пищевой рацион добавок - моносахаридов - требует исключения из пищи молока и продуктов его переработки.

Применение бромкриптина и ингибиторов пролактина влияет на жировой обмен и противопоказано при серьезных сопутствующих заболеваниях.

Известны также способы профилактики и лечения сахарного диабета, основанные на применении лекарственных препаратов, представляющих собой комплексные соединения солей ванадия с производными пирокатехина, имидазола и бензимидазола, с дитиокарбаминовой кислотой, ее солями и производными (Заявка N 2686512 Франция, заявл. 28.01.92, опубл. 30.07.93, бюл. N 93/30; Заявка N 2686514 Франция, заявл. 28.01.92, опубл. 30.07.93, бюл. N 93/30; Заявка N 2686603, Франция, заявл. 28.01.92, опубл. 30.07.93, бюл. N 93/30).

Для осуществления каждого из перечисленных выше способов требуется специальное приготовление лекарственных форм, получение в довольно сложных условиях комплексных соединений, которые могут представлять собой и в растворе, и в кристаллическом виде смесь солей и веществ, с которыми они должны были прореагировать. Эти вещества (производные имидазола и бензимидазола, пирокатехина, дитиокарбаминовая кислота) могут являться для больного тяжелым балластом, вызывающим различные аллергические реакции, ухудшающим деятельность сердечно-сосудистой системы, печени, почек.

За прототип принят способ профилактики и лечения сахарного диабета, описанный в Заявке N 2686511 Франция "Лекарственные препараты, содержащие комбинации ванадия и/или ниобия с аминокислотами или их производными" (см. бюл. N 93/30, заявл. 28.01.92, опубл. 30.07.93). Способ основан на назначении различных пероральных сублингвальных, интраназальных, ректальных, трансдермальных лекарственных форм, содержащих в качестве активных компонентов рассчитанные количества комплексов солей ванадия с некоторыми аминокислотами и их производными.

К недостаткам прототипа, на наш взгляд, следует отнести: трудоемкость получения комплексного соединения; комплексные соединения и в растворе и в кристаллическом виде могут представлять собой смесь солей ванадия, окисленных аминокислот и комплексов, так как с точки зрения химии, комплексные соединения ванадия не отличаются стабильностью вследствие образования слабых координационных связей (в данном случае с аминогруппой); приготовление вышеперечисленных лекарственных форм требует дорогостоящих вспомогательных веществ, специальных упаковок, определенных условий хранения готовых лекарств; во внутриклеточном окислении глюкозы участвует только ванадий, транспорт которого в организм больного может быть осуществлен более простым и дешевым способом.

Целью изобретения является повышение эффективности лечения больных сахарным диабетом за счет коррекции обмена глюкозы у больных.

Поставленная цель достигается пероральным применением в каплях водорастворимых солей ванадия (орто- и метаванадата натрия), исходя из суточной дозы ванадия с учетом его всасываемости в кишечнике 0,0125 - 0,025 мг/кг, как микроэлемента, стимулирующего окисление глюкозы столь же эффективно, как оптимальные концентрации инсулина.

Теоретическим обоснованием предлагаемого способа является следующее: ванадий способен оказывать влияние на обмен глюкозы. Стимуляция окисления глюкозы осуществляется главным образом ионом ванадия, который образуется из ванадата внутри клетки, где и окисляет глюкозу.

Существенными отличительными признаками заявляемого способа является применение простой лекарственной формы водорастворимых солей ванадия - орто- и метаванадата натрия - в каплях, в суточной дозе ванадия с учетом его всасываемости в кишечнике 0,0125 - 0,025 мг/кг, с коррекцией капель в зависимости от содержания сахара в крови.

Способ осуществляется следующим образом. Больной принимает определенное количество капель с периодичностью, зависящей от начального содержания сахара в крови. Прием капель осуществляется под контролем лабирантных показателей. В зависимости от этого количества капель уменьшают или увеличивают.

Преимуществом предлагаемого способа является следующее. Капли водорастворимых солей ванадия (орто- и метаванадат натрия) дешевы, стабильны при хранении, не требуют особых условий хранения
Пероральный прием капель водорастворимых солей ванадия позволяет эффективно компенсировать сахарный диабет, нормализовать лабораторные показатели без осложнений и неудобств. Капли принимаются перорально, не имеют побочных эффектов и противопоказаний, легко дозируются, дозы легко увеличиваются или уменьшаются в зависимости от чувствительности больного; подходят к любому образу жизни пациента.

Пример 1. Б-ая О-ва И.П. 47 лет. Диагноз: Сахарный диабет I. Средняя форма, неосложненное течение, нефропатия I стадии, умеренная периферическая нейропатия. Сахар крови 19 ммоль/л. Сахар мочи /сут 55 г. Гликозилированный гемоглобин - 13% от общего количества гемоглобина. Начала прием ортованадата натрия по 5 кап 3 раза в день, из расчета 0,0125 мг/кг. Через 2 недели субъективное состояние улучшилось, сахар крови и суточный сахар в моче начал снижаться. С целью усиления лечебного эффекта количество капель под контролем анализов сахара в крови и в моче увеличено до 6 кап. 4 раза в день, и продолжалось еще 2,5 мес. В зависимости от сахара крови количество капель то увеличивали, то уменьшали не чаще 1 раза в неделю. Через 2,5 мес зафиксирован сахар крови 9 моль/л, суточная потеря сахара с мочей - 14,3 г. Гликозилированный гемоглобин спустя 3 мес от начала лечения - 8%. Больной рекомендован дальнейший прием ортованадата с коррекцией капель в зависимости от содержания сахара в крови.

Пример II. Больной П-ов В.М., 43 г. Диагноз: Сахарный диабет II средней тяжести. Ретинопатия I стадии. Преходящая невропатия. Получал сахароснижающие пероральные препараты. Наблюдалась частичная компенсация. Сахар крови 11,5 ммоль/л, суточная потеря сахара с мочой 15 г. Через 2,5 мес лечения ортованадатом натрия по 6 кап 3 раза в день зафиксирован сахар в крови 8 ммоль/л, отсутствие глюкозурии, гликозилированный гемоглобин - 6%. Больному рекомендован дальнейший прием ортованадата натрия в зависимости от содержания сахара в крови.

Список литературы
1. Авцын А.П., Жаворонков А.А., Риш М.А. и др. - Микроэлементозы человека, М.: Медицина, 1991 г.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2-х частях. Ч.1 М.: Медицина, 1993 г.

3. Патент РФ N 2062620.

4. АС СССР N 1456156.

5. АС СССР N 1697820.

6. Заявка PCT N 90/10439, заявл. 20.09.90.

7. Заявка РФ N 94042023/14, 20.09.96, бюл. N 26.

8. Заявка РФ N 94037557/14, 20.05.96, бюл. N 14.

9. Заявка N 2686512 Франция, заявл. 28.10.92, опубл. 30.07.93, бюл. N 93/30.

10. Заявка N 2686514, Франция, заявл. 28.01.92, опубл. 30.07.93, бюл. N 93/30.

11. Заявка N 2686603, Франция, заявл. 28.01.92, опубл. 30.07.93, бюл. N 93/30.

12. Заявка N 2686511, Франция, заявл. 28.01.92, опубл. 30.07.93, бюл. N 93/30.

13. Trends in Pharmacological Sciences, 1995, Vol. 16, pp.265-270.

Похожие патенты RU2136288C1

название год авторы номер документа
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ 2002
  • Соколовский Сергей Ростиславович
RU2277918C2
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НАРКОМАНИЙ 2000
  • Соколовский С.Р.
RU2197250C2
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ИММУННЫХ РАССТРОЙСТВ 2001
  • Соколовский С.Р.
RU2194514C2
Фармацевтическая антидиабетическая композиция на основе (+)-цис-3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты 2016
  • Чуев Владимир Петрович
  • Бузов Андрей Анатольевич
  • Коваленко Сергей Николаевич
  • Мерзликин Сергей Иванович
  • Штрыголь Сергей Юрьевич
RU2624872C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИДИАБЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНОГО ОКСОВАНАДИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2001
  • Арчаков А.И.
  • Княжев В.А.
  • Ткаченко С.Б.
  • Семенов Л.Л.
  • Семенова Н.В.
  • Коровкин Б.Ф.
  • Точилкин А.И.
  • Городецкий В.К.
  • Беляева Н.Ф.
  • Голубев М.А.
  • Ковельман И.Р.
RU2203656C1
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ВАНАДИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2019
  • Иванов Алексей Геннадьевич
  • Приходько Вероника Александровна
  • Мухина Вероника Алексеевна
  • Тюжин Максим Геннадьевич
  • Диденко Андрей Леонидович
  • Красиков Валерий Дмитриевич
RU2709491C1
АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА 2000
  • Пайпер Бет Энн
RU2276604C2
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРА DPP-IV ДЛЯ СНИЖЕНИЯ ПРИСТУПОВ ГЛИКЕМИИ 2006
  • Балькан Бёрк
  • Холмс Дейвид Гренвилл
  • Хьюз Томас Эдуард
  • Виллхоер Эдуин Бернард
RU2440143C2
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА 2006
  • Кузнецов Сергей Иванович
  • Шпигель Александр Семенович
RU2304439C1
КОМПЛЕКСНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ОКСОВАНАДИЯ (IV) С ДИМЕТИЛСУЛЬФОКСИДОМ, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИДИАБЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2014
  • Спасов Александр Алексеевич
  • Холуйская Светлана Николаевна
  • Воронкова Мария Павловна
  • Чепляева Наталья Ивановна
RU2559894C1

Реферат патента 1999 года СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, в частности к способам коррекции уровня углеводов у больных инсулинозависимым и инсулинонезависимым сахарным диабетом. Для этого вводят водорастворимые соли ванадия (орто- и метаванадат натрия) перорально в каплях, в суточной дозе 0,0125 - 0,25 мг/кг. Способ приводит к стимуляции внутриклеточного окисления глюкозы при упрощении и удешевлении лечения солями ванадия.

Формула изобретения RU 2 136 288 C1

Способ лечения сахарного диабета, основанный на внутриклеточном окислении глюкозы ионом ванадила, который образуется из ванадата, отличающийся тем, что пациенты принимают перорально в каплях водорастворимые соли ванадия - орто- и метаванадат натрия - в суточной дозе в пересчете на ванадий 0,0125 - 0,025 мг/кг.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 1999 года RU2136288C1

ВПИТЫВАЮЩЕЕ ИЗДЕЛИЕ 2015
  • Бремер Кристиан
  • Кристенссон Мари
RU2686511C1

RU 2 136 288 C1

Авторы

Соколовский С.Р.

Даты

1999-09-10Публикация

1997-04-15Подача