КРЕМ ДЛЯ КОЖИ ЛИЦА И ТЕЛА Российский патент 1999 года по МПК A61K7/48 

Изобретение относится к медицине, а именно к косметологии, и касается разработки косметических средств, предназначенных для ухода за нормальной и увядающей кожей лица.

Выпускается целый ряд косметических средств, предназначенных для ухода за нормальной и увядающей кожей лица, содержащих жировые компоненты, экстракты из трав, витамины и различные биологически активные вещества.

Известен крем для кожи лица, содержащий эмульсионные воски, триэтаноламин, глицерин, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, отдушку, низкоплавкую фракцию норкового жира, спирты кашалотового жира, стеарин, буру, спирт этиловый и воду (а.с. СССР N 822823, М. кл. A 61 K 7/00, заявл. 01.03.79).

Известно косметическое средство, предотвращающее старение кожи - биокрем, включающее гидрогенизированное хлопковое масло, оливковое масло, продукт гидролиза ланолина-гидролин и глицерин, в качестве консерванта, антисептика и антиоксиданта соответственно бензоат натрия, оксид цинка и альфа-токоферол, а также гиалуроновую кислоту, воду, отдушку, а в качестве фермента панкреатин (патент РФ N 2075861, М.кл. A 61 K 7/00, 7/48, заявл. 28.04.94.)
К недостаткам кремов можно отнести недостаточно высокую биологическую активность, их незначительное влияние на метаболические процессы в коже, отсутствие влияния на местный иммунитет, отсутствие противоспалительного действия.

Наиболее близким из аналогов к заявляемому является крем для ухода за сухой и увядающей кожей лица, содержащий эмульсионный воск, косметический стеарин, глицерин, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, жирное высокоолеиновое масло, моностеарат глицерина, низкоплавкую фракцию норкового жира, этиловый спирт, препарат бализ-2, отдушку, лавандовое масло и воду (патент СССР N 1738081, М.Кл. A 61 K 7/00). Крем стимулирует липидный и водный обмены в коже но не повышает местный иммунитет.

Технической задачей является получение крема, нормализующего обменные процессы в коже, обладающего противовоспалительным действием, стимулирующего местный иммунитет.

Для решения технической задачи крем, включающий в себя воск, косметический стеарин, глицерин, моностеарат глицерина, триэтаноламин, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, жирное высокоолеиновое масло, препарат бализ-2, отдушку и воду, дополнительно содержит биологически активные вещества, извлеченные из кумыса, стеарат диэтиленгликоль (ДЭГ), ланолин, параформ, 70% водный раствор сорбита, в качестве воска - воск пчелиный пасечный при следующем соотношении компонентов, мас.%:
1. Стеарат ДЭГ - 1,5-3,5
2. Косметический стеарин - 2,5-5,0
3. Ланолин - 1,0-2,5
4. Глицерин - 2,0-4,0
5. Жирное высокоолеиновое масло - 3,0-6,0
6. Моностеарат глицерина - 1,5-4,0
7. Воск пчелиный пасечный - 1,49-1,51
8. Триэтаноламин - 0,2-0,8
9. 70% водный раствор сорбита - 2,5-5,0
10. Параформ - 0,0285-0.031
11. Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,25-0,3
12. Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,85-1,0
13. Биологически активные вещества, извлеченные из кумыса - 1,0-2,0
14. Препарат бализ-2 - 1,0-2,0
15. Отдушка - 0,4998-0,5002
16. Вода - Остальное
Биологически активные вещества, извлеченные из кумыса (препарат СК) представляет собой смесь полипептидов. Способ получения препарата известен (а. с. СССР N 12955576, М.кл. A 61 K 37/02). Препарат СК мало токсичен, не обладает кумулятивным эффектом, не оказывает кожнорезорбтивного и мутагенного эффектов, обладает ранозаживляющим эффектом, повышает естественный иммунитет (А. Я. Шурыгин, Э.И. Злищева, М.Ю. Мыринова, А.З. Газарян Использование молочнокислых микроорганизмов и продуктов их метаболизма. - Краснодар, - 1996, 298 с.)
Каких-либо данных о влиянии препарата СК на метаболические процессы в коже, а также о его применении в косметологии нет. С этой целью препарат СК применяется впервые.

При введении препарата СК в рецептуру крема ниже нижнего предела не проявляется совокупного признака заявляемого крема оптимального действия, выше высшего предела оказывает практически такое же действие как и при 2 маc.%, но стоимость крема неоправданно увеличивается. При биохимическом изучении кожи морских свинок выявлено, что содержание общего белка возрастало в группах с накожным применением СК в 2% концентрации на 12% и в сочетании с бализом - на 13% по сравнению с контролем; 0,5% и 1% концентрации СК его уровень не изменяли.

Препарат бализ-2 представляет собой водный раствор альдоновых и кетоальдоновых кислот и применяется в медицине при лечении ран, свежих и инфицированных ожогов, трофических язв различной этиологии, посттравматических отиомиэлитов, некоторых гинекологических и стоматологических заболеваний, язв желудочно-кишечного тракта (М.Д. Машковский Лекарственные средства: Пособие по фармакотерапии для врачей; в 2 ч., Вильнюс, 1993, ч. 2. с. 375).

Выбор цифровых значений других компонентов обоснован следующим. В качестве жировой основы в креме использованы жирное высокоолеиновое масло: оливковое, хлопковое салатное и др. (3,0-6,0 мас.%), которое содержит большое количество ненасыщенных жирных кислот, оказывающих положительный эффект на кожу, ланолин (1,0-2,5 мас.%), моностеарат глицерина (1,5-4,0 мас.%), воск пчелиный пасечный (1,49-1,51 мас.% ). Введение этих веществ ниже указанных пределов снижает его положительное влияние на физиологическое состояние кожи лица и тела, а выше создает общий пережиривающий эффект.

Введение глицерина (2,0-4,0 мас.%) в указанных пределах создает оптимальный смягчающий эффект и не ухудшает структуру крема.

В качестве эмульгаторов в крем введены стеарат ДЭГ (1,5-3,5 мас.%), стеарин косметический (2,5-5,0 мас.%) и триэтаноламин (0,2-08 мас.%). При введении указанных веществ ниже нижних пределов замедляется процесс эмульгирования и консистенция крема становится более жидкой, что укорачивает время воздействия на кожу. Введение компонентов в количествах, превышающих верхний предел, создает жесткую структуру крема, что приводит к уменьшению его проникающей способности.

В качестве консервантов в крем введены параформ (0,0285-0,031 мас.%), метиловый эфир параоксибензойной кислоты (0,25-0,3 мас.%), пропиловый эфир параоксибензойной кислоты (0,85-1,0 мас.%). Введение консервантов в этих количествах обеспечивает оптимальный консервирующий эффект. Введение параформа, метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты в количествах, превышающих указанные значения оказывает раздражающее действие на кожу. Увлажнителем в креме является 70% водный раствор сорбита (2,5-5,0 мас. %). При введении количества сорбита ниже нижнего предела крем плохо впитывается в кожу лица, а превышение верхнего предела влияет на свойства крема.

Введение отдушки (0,4998-0,5002 мас.%) в количестве, ниже минимального предела дает слишком слабый запах, а превышающий верхний предел дает резкий запах, что ухудшает потребительские свойства.

Способ приготовления крема заключается в следующем.

В реактор загружают взвешенные компоненты - глицерин, триэтаноламин, воду и перемешивают мешалкой. Включают обогрев реактора и смесь нагревают до 75^oC. Затем добавляют параформ, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты.

Предварительно готовят 70% водный раствор сорбита, для чего в небольшой емкости его растворяют в воде (можно горячей) до полного растворения. Раствор сорбита также загружают в реактор для приготовления крема.

В плавитель загружают стеарат ДЭГ, косметический стеарин, ланолин, моностеарат глицерина, воск пчелиный пасечный, включают обогрев и нагревают до температуры 75^o-80^oC, перемешивают расплавленную массу и добавляют жирное высокоолеиновое масло. Температуру массы доводят до 75^oC. Затем из плавителя, расплавленную, отфильтрованную массу насосом подают в реактор. Эмульгирование проводят в реакторе, в течение 20 мин при температуре 75^oC, при интенсивном перемешивании турбинной мешалкой со скоростью 2500 об/мин.

По окончании эмульгирования постепенно уменьшают скорость турбинной мешалки и отключают ее.

Включают скребковую мешалку со скоростью 60 об/мин, и медленно подают холодную воду в рубашку реактора. При температуре 40^o - 45^oC добавляют отдушку, бализ-2 и препарат СК. Затем продолжают охлаждение эмульсии до 30^oC, после охлаждения расфасовывают.

Примеры рецептур крема для кожи лица и тела представлены в таблице.

При этом рецептура 2 содержит оптимальное соотношение компонентов, которое создает очень нежную, легко впитываемую консистенцию, способствует стабилизации физиологической функции кожи и придает крему все необходимые свойства - нормализует метаболические процессы, значительно (на 50%) снижает воспаление кожи, повышает местный иммунитет.

Проведены лабораторно-экспериментальные исследования биологической активности препарата СК, а также экспериментально-клинические испытания крема "Для кожи лица и тела".

Исследования проводились в Центре косметологической коррекции ЦКБ МО РАН. Испытания биологической активности препарата СК выполнены на 50 морских свинках, самках, половозрелого возраста, массой тела от 190 до 220 г. Контролем служили интактные животные, которые как и опытные находились на стандартном режиме вивария. В различных сериях эксперимента препарат СК использовался в 3-х концентрациях: 0,5%, 1,0% и 2%, а также в сочетании с препаратом бализ-2 в концентрациях: препарат СК-1,0%, бализ-2 - 2,0%.

Раздражающее и аллергизирующее действие изучалось по методике Е.А. Иевлевой (1962) с морфологическим контролем структуры кожи (окраска срезов гематоксилин-эозином) и печени (окраска - суданом-3 на жир). Противовоспалительное действие оценивали по антиэкссудативному эффекту методом Ф.П. Тринуса (1969). Антимикробное действие было изучено по общепринятой методике, описанной в Государственной Фармакопее СССР II, т. 2, 1990, содержание суммарных липидов в коже определялось по методу Хуэрго (1963), общего водорастворимого белка по Д.Бейли (1965).

Результаты экспериментов показали, что при длительном накожном применении (30 дней), во всех указанных выше концентрациях не выявлено признаков общетоксического, а также раздражающего и аллергизирующего действия препарата СК на кожу морских свинок, что подтверждено результатами морфологического исследования структуры кожи и печени. Поведение животных, аппетит, привес в опытной группе не отличались от контрольной.

Для определения антимикробного действия препарата СК были использованы следующие тест-штаммы: Bacillus subtilis АТСС 6633, Е. coli ATCC 25922, Ps. aureginosa АТСС 9027, St. aureus АТСС 6538P, St. epidermidis 49B" Corinebacterium xerosis.

Результаты проведенных исследований показали, что ни в одной из изученных концентраций испытуемые вещества не обладали достаточным ингибирующим действием, выражающимся в количественном снижении числа живых микроорганизмов, в то же время отмечено легкое бактериостатическое действие препарата СК в отношении тест-штаммов, выражающееся в некотором замедлении роста культур.

При биохимическом изучении кожи морских свинок выявлено, что содержание общего белка возрастало в группах с накожным применением препарата СК - 2% концентрации на 12% и в сочетании с бализом-2 - на 13% по сравнению с контролем. 0,5 и 1,0% концентрации препарата СК его уровень не изменяли. Количественное содержание суммарных липидов в коже во всех опытных группах не изменялось и не отличалось от контрольного уровня.

Противовоспалительное действие изучали в сочетании препаратов СК и бализ-2 в указанных концентрациях. Установлено, что накожное применение этих препаратов угнетало воспаление на 50% по сравнению с интактными животными.

Экспериментально-клинические испытания крема по составам 1, 2, 3 выполнялись в Центре косметологической коррекции ЦКБ МО РАН.

Экспериментальные исследования проводились на белых крысах, самках массой 210-220 г. Контролем служили интактные животные, которые как и опытные находились на стандартном режиме вивария. Оценивалось раздражающее и аллергизирующее действие, морфологическая структура кожи.

Результаты проведенных исследований показали, что при длительном накожном применении крема не оказывалось общетоксического, раздражающего и аллергизирующего действия на кожу животных: состояние кожи, шерсти, аппетит, поведенческие реакции, прирост массы тела у опытных животных не отличались от контрольных. Эти факты были подтверждены результатами морфологических исследований, свидетельствующих об отсутствии изменений в структуре эпидермиса и дермы (см. протокол N 155 от 04.08.97 г.).

Клинические испытания крема проводились на женщинах различного возраста от 30 до 60 лет с нормальной и увядающей кожей лица. До начала клинической апробации были сделаны лоскутные пробы на коже предплечья для оценки местнораздражающего действия. Оценка проводилась субъективно с акцентом на наличие раздражающего и аллергизирующего действия при еженедельном клиническом осмотре.

Результаты клинической апробации не выявили патологических реакций организма пациентов на крем. На протяжении всего срока испытания всех 3-х составов крема не отмечалось признаков раздражающего и аллергизирующего действия (протокол N 154 от 05.08.97 г.).

Образцы крема имеют приятную консистенцию, равномерно наносятся на кожу, быстро впитываются, не оставляя жирного блеска, хорошо ее смягчают. При этом состав 1, где содержание препарата СК 1% изменяет содержание белка в коже на 5%, состав 2 с количеством препарата СК 1,5% увеличивает содержание белка в коже на 9%, а в количестве 2,0% на 13%.

Таким образом, на основании экспериментально-клинических исследований крем с введением препарата СК (состав N 2) можно рекомендовать к выпуску косметической промышленности как эффективное средство для ухода за нормальной и увядающей кожей лица и тела.

Способ применения крема: крем наносится на чистую кожу лица и/или тела легкими массажными движениями пальцев 1-2 раза в день.

Наличие в косметическом креме препарата СК в удачном сочетании с бализом-2, жировыми компонентами, эмульгаторами, стабилизаторами, с добавлением воды и отдушки приводит к получению нового, оригинального, эффективного крема, улучшающего функциональное состояние и метаболические процессы в коже, подтвергающейся увяданию, снижающего воспалительные процессы в коже, усиливающего местный иммунитет.

Применение крема для кожи лица и тела позволит людям с нормальной и увядающей кожей нормализовать метаболические процессы в коже, повысить местный иммунитет, снять воспалительные процессы.

Изобретение относится к медицине, а именно к косметологии, и касается разработки косметических средств, предназначенных для ухода за нормальной и увядающей кожей лица и тела. Крем нормализует обменные процессы в коже, обладает противовоспалительным действием и стимулирует местный иммунитет. Крем содержит, мас.%: стеарат ДЭГ 1,5-3,5, косметический стеарин 2,5-5,0, ланолин 1,0-2,5, глицерин 2,0-4,0, жирное высокоолеиновое масло 3,0-6,0, моностеарат глицерина 1,5-4,0, воск пчелиный пасечный 1,48-1,51, триэтаноламин 0,2-0,8, 70%-ный водный раствор сорбита 2,5-5,0, параформ 0,0285-0,031, метиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,25-0,3, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,85-1,0, биологически активные вещества, извлеченные из кумыса 1,0-2,0, препарат бализ 2 1,0-2,0, отдушка 0,4998-0,5002, вода остальное. 3 з.п.ф-лы, 1 табл.

1. Крем для кожи лица и тела, содержащий воск, косметический стеарин, глицерин, триэтаноламин, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, моностеарат глицерина, жирное высокоолеиновое масло, препарат бализ-2, отдушку и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит биологически активные вещества, извлеченные из кумыса, стеарат диэтиленгликоль, ланолин, параформ, 70% водный раствор сорбита, а в качестве воска - воск пчелиный пасечный при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Стеарат диэтиленгликоля - 1,5 - 3,5
Косметический стеарин - 2,5 - 5,0
Ланолин - 1,0 - 2,5
Глицерин - 2,0 - 4,0
Жирное высокоолеиновое масло - 3,0 - 6,0
Моностеарат глицерина - 1,5 - 4,0
Воск пчелиный пасечный - 1,49 - 1,51
Триэтаноламин - 0,2 - 0,8
70%-ный водный раствор сорбита - 2,5 - 5,0
Параформ - 0,0285 - 0,031
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,25 - 0,3
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,85 - 1,0
Биологически активные вещества, извлеченные из кумыса - 1,0 - 2,0
Препарат бализ-2 - 1,0 - 2,0
Отдушка - 0,4998 - 0,5002
Вода - Остальное
2. Крем по п. 1, отличающийся тем, что в качестве жирного высокоолеинового масла используют хлопковое салатное масло. 3. Крем по п. 1, отличающийся тем, что в качестве жирного высокоолеинового масла используют оливковое масло. 4. Крем по п. 1, отличающийся тем, что в качестве жирного высокоолеинового масла используют подсолнечное рафинированное масло.