ГИДРАТАНТНЫЙ КРЕМ Российский патент 1995 года по МПК A61K7/00 A61K7/48 

Изобретение относится к косметологии и касается кремов гидратантного действия, используемых для ухода за увядающей кожей лица.

Как известно, в коже при старении снижается содержание воды. Возрастные изменения водно-солевого обмена заключаются в развитии дегидратации, что обусловлено снижением содержания белков и их способностью к набуханию и связыванию воды. Уменьшение содержания влаги в коже является причиной ее сухости и появления морщин, а также снижения эластических свойств. Поэтому внимание исследователей всего мира направлено на создание косметических средств, удерживающих влагу в коже, нормализующих нарушенный водно-солевой обмен, создающих механическую пленку на поверхности кожи, которая препятствует потере влаги.

За рубежом широко используются гидратантные косметические средства, включающие мочевину, гиалуроновую и молочную кислоты, глицерин, алланин, аспарагиновую кислоту, коллаген, аллантоин, аминокислоты, ферменты.

Известен крем для увядающей кожи лица, содержащий в качестве биологически активного компонента оротовую кислоту и дополнительно сорбитанолеат, воск пчелиный, стеарилстеарат-стеаролкиталан, жир норковый, пентол, изопропилпольмитат, масло парфюмерное, магний, серно-кислый, спирт этиловый и параформ (авт. св. СССР N 1271516, кл. А 61 К 7/00, 1985).

Однако известный крем за счет повышенного содержания жировых компонентов обладает повышенной жирностью. Это ухудшает проникновение биологически активного вещества в кожу. В результате влагоудерживающий эффект крема невелик, он не оказывает влияния на водный обмен и трансдермальный транспорт воды.

Задача изобретения создание гидратантного крема, образующего удерживающую пленку.

Сущность изобретения состоит в том, что в состав гидратантного крема входит комплекс митилан-глюкоза. Кроме того, в состав крема входят спирты фракции С₁₇-С₁₈ разогнанные синтетические, первичные спирты высокомолекулярные синтетические, первичные высшие жирные С₁₆-С₂₀, стеарин косметический, ланолин оксиэтилированный, масло парфюмерное, воск эмульсионный, моностеарат глицерина, ланолин безводный, глицерин дистиллированный, триэтаноламин, спирт этиловый, жидкости полиэтилсилоксановые ПЭС-3, ПЭС-5, параформ, метиловый эфир параоксибензойной кислоты, отдушка и вода при следующих соотношениях компонентов, мас. Спирты фракции С₁₇-С₁₈ разогнанные синтетические, первичные спирты высокомо- лекулярные синтетические или первичные высшие жир- ные С₁₆-С₂₀ 0,5-1,0 Стеарин косметический мар- ки А, Б, Д, У 2,0-3,5 Ланолин оксиэтилированный 0,3-0,3 Масло парфюмерное бутил- стеарат-изопропилпальми- нат-изопилмиристат 3,0-5,0 Воск эмульсионный 1,0-2,0 Моностеарат глицерина моноглицериды дистилли- рованные стеарат ДЭГ 1,0-2,0 Ланолин безводный 1,0-2,0 Глицерин дистиллированный 1,2 пропиленгликоль 2,5-5,0 2,2', 2''-нитрилотриэтанол- триэтаноламин 0,5-0,7 Спирт этиловый ректифико- ванный высшей очистки 2,0-5,0 Глюкоза кристаллическая гидратная 0,5-1,0 Жидкости полиэтилсилокса- новые ПЭС-3, ПЭС-5 1,0-2,0 Митилан 0,05-0,3 Параформ "чистый" бро- нитрол 0,05-0,05 Метиловый эфир параокси- бензойной кислоты 0,5-0,5 Отдушка 0,5-1,0 Вода Осталь-
ное
Существенными признаками изобретения следует считать качественный и количественный состав крема, а также введение митилана в комплексе с глюкозой. Включение в состав крема таких компонентов, как полиэтилсилоксановые жидкости, высокомолекулярные спирты, позволило получить новую совокупность признаков, проявляющую новые свойства: влияние на трансдермальный транспорт антиоксидантный, регенерирующий и противовоспалительный эффект.

Ниже приведена характеристика сырьевых компонентов, входящих в состав крема.

Спирты С₁₇-С₁₈ синтетические первичные разогнанные структурообразующие компоненты.

Стеарин косметический используется в кремах в качестве эмульгирующего и структурообразующего компонента.

Ланолин повышает термостабильность крема, позволяет регулировать его вязкость, смягчает кожу, способствует усвоению кожей биологически активных компонентов крема.

Парфюмерное масло регулятор вязкости косметических эмульсий, обеспечивает хорошие пластические свойства эмульсионного крема.

Эмульсионный воск эмульгатор, обеспечивающий образование эмульсии типа масло-вода.

Моностеарат глицерина, стеарат ДЭГ, моноглицериды дистиллированные структурообразующие сырьевые компоненты.

Глицерин-1,2 пропиленгликоль используется, как компонент, предохраняющий косметическое изделие от высыхания.

Триэтаноламин проявляет эмульгирующие свойства.

Спирт, параформ, метиловый эфир параоксибензойной кислоты консерванты.

Отдушку добавляют для придания приятного запаха крему.

Вода является основным компонентом для приготовления эмульсионных кремов всех типов.

Глюкоза кристаллическая, гидратантная является энергетическим и увлажняющим компонентом.

Жидкости полиэтилсилоксановые создают на коже пленку, которая способствует задержке воды.

Основными стадиями технологического процесса изготовления предлагаемого крема являются:
взвешивание, плавление сырьевых компонентов;
приготовление жировой и водной фаз;
эмульгирование;
охлаждение и парфюмирование;
расфасовка и упаковка.

Технология приготовления крема.

Расплавленное твердое жировое сырье парфюмерное масло, стеарин, спирты фракции С₁₇-С₁₈, воск эмульсионный, моностеарат глицерина, ланолин безводный и оксиэтилированный, жидкости полиэтилсилоксановые смешивают в реакторе с водной фазой, состоящей из воды, глицерина, триэтаноламина, глюкозы и метилового эфира параоксибензойной кислоты, и эмульгируют при температуре 80-85^оС с помощью мешалки. Охлаждение эмульсии ведут в котле-холодильнике до температуры 28-30^оС. Все полезные добавки и отдушку вводят в эмульсию в процессе охлаждения.

Для раскрытия сущности изобретения ниже приведены результаты экспериментально-клинических наблюдений по исследованию лечебно-профилактических свойств предлагаемого крема.

Цель и задача исследования изучить безвредность и биологическую активность предлагаемого гидратантного крема, содержащего в качестве биологически активной добавки митилан в комплексе с глюкозой.

С этой целью изучены следующие показатели:
подострая токсичность с морфологическим контролем кожи и внутренних органов;
раздражающее и аллергизирующее действие крема с морфологическим контролем кожи;
содержание липидов в коже при воздействии крема биохимическим и гистохимическим методами;
антиоксидантная активность крема на моделях перекисного окисления липидов.

Проведено также клиническое изучение крема с использованием клинических показателей и теста влагометрия.

Объект и методы исследования.

Эксперименты проведены на 25 морских свинках самцах, альбиносах весом 250-300 г, находящихся на стандартном рационе вивария. Препарат наносили ежедневно, однократно на заранее депилированные участки кожи. Контролем служили интактные животные и получавшие основу крема.

При изучении подострой токсичности проводилась визуальная оценка действия препарата с учетом общего состояния кожи и шерсти подопытных животных, поведения, привеса массы тела, аппетита по сравнению с контролем. У всех животных проведено макроскопическое описание внутренних органов и кожи, а также гистохимическое (окраска толуидиновым синим и реакция Браше); гистологическое (окраска гематокасилин-эозином) изучение кожи.

Раздражающее и аллергизирующее действие изучали по методу Иевлевой с учетом морфологической структуры кожи.

Для изучения механизма действия крема, а также разработки показаний и противопоказаний к его применению использовали следующие тесты:
количественное определение суммарных липидов по Хуэрго, гистохимическое определение липидов кожи (окраска суданом IV);
антиоксидантную активность крема изучали методом регистрации хемилюминесценции на моделях перекисного окисления липидов.

Достоверность полученных результатов подтверждалась статически с помощью критерия Стъюдента.

Клинические испытания проведены на практически здоровых 30 женщинах и 15 мужчинах в возрасте от 32 до 56 лет с сухим или нормальным типом кожи. У всех испытуемых отмечались морщины вокруг глаз, щек, на коже лба, шеи, сухость лица, шелушение, зуд, снижение эластических и гидратантных свойств кожи.

Перед началом лечения предлагаемым кремом всем испытуемым проводили лоскутные пробы на 24 ч под закрытой повязкой.

Для оценки гидратантных свойств крема использовали автоматическую электрометрическую систему "Теком-скинсенсор". Изучали воздействие крема на трансэпидермальный транспорт воды рогового слоя эпидермиса кожи (РСЭ), содержание воды в роговом слое эпидермиса.

Результаты исследования.

Оценка рецептуры.

Рецептура крема заслуживает положительной оценки. В качестве биологически активной добавки в крем введен полисахарид митилан в сочетании с глюкозой. Кроме того, в рецептуру крема входят парфюмерное масло, ланолин, эмульсионные воски, стеарин, обладающие питательными свойствами, глицерин, введенный в крем, способствует смягчению кожи, жидкости ПЭС-3 и ПЭС-5 обладают пленкообразующим действием. Крем содержит структурообразующие компоненты, эмульгаторы, консерванты, отдушку. Удачное сочетание всех вышеуказанных компонентов позволило получить безвредный, высокоэффективный, стабильный, гидратантный косметический крем, который имеет хорошую консистенцию и внешний вид, а также приятный запах.

Экспериментальные исследования.

Подострая токсичность.

При длительном нанесении крема в течение 30 дн не отмечалось признаков интоксикации. Общее поведение животных, двигательная активность, привес массы тела, аппетит, состояние шерсти и кожи у опытных животных не отличалось от контроля. При вскрытии макроскопически обнаружено, что внутренние органы (печень, почки) и надпочечники в контрольных и опытных группах с поверхности разреза имеют одинаковый вид, ткань их плотная, умеренно полнокровная, признаки дистрофических структур отсутствуют. Сравнительное изучение гистологической структуры контрольных и опытных животных не выявило каких-либо патологических изменений у животных, получавших накожно предлагаемый крем. Это относится как к структуре кожи, так и внутренних органов.

С помощью визуального наблюдения, а также гистологических и гистохимических методик не выявлено явлений раздражения и аллергизирующего действия (отсутствие гиперемии, отека, воспалительной инфильтрации, эозинофильной реакции).

При изучении механизма действия крема отмечена стимуляция липидного обмена кожи, в частности с помощью гистохимических исследований обнаружено увеличение содержания нейтральных липидов в секрете сальных желез, а используя биохимические методики, обнаружено увеличение содержания общих липидов в коже на 20%
Изучение антиоксидантной активности крема показало, что при воздействии крема полностью подавляется перекисное окисление липидов, снижается содержание МДА, т.е. крем обладает антиоксидантным действием, связанным с тушением свободных радикалов.

Результаты клинического изучения.

Перед началом применения крема проводили всем пациентам лоскутные пробы под закрытой повязкой, нанося крем на 24 ч на кожу внутренней поверхности предплечья. Лоскутные пробы у всех отрицательные. Крем применяли на предварительно очищенную кожу лица тонким слоем 1 раз в сутки (утром) на 15-20 мин. Избыток крема снимали бумажной салфеткой. Переносимость крема удовлетворительная, впитываемость хорошая, не отмечено аллергизирующего и раздражающего действия.

Результаты испытаний оценивали по таким параметрам, как жирность, эластичность кожи, состояние и наличие морщин как поверхностных, так и глубоких, а также состояние поверхностных сосудов кожи. В результате использования предлагаемого крема в течение 1-2 мес тип кожи у 17 женщин стал нормальным, а у остальных значительно уменьшилась сухость кожи, а эластичность частично или полностью восстановилась. Крем также оказывал положительное влияние на состояние поверхностных и глубоких морщин: глубина их уменьшилась, в некоторых случаях часть морщин практически сгладилась.

Использование крема оказывало противовоспалительное действие. Следует отметить, что крем хорошо снимал макияж и очищал кожу лица.

Изучение гидратантных свойств крема проводили с использованием автоматизированной электрометрической системы "Теком-скинсенсор". Эта система создана на базе исследованного ранее и описанного в литературе электрометрического метода контроля параметров рогового слоя эпидермиса кожи человека (РСЭ), транспорта воды через него в процессе неощутимой перспирации и микроциркуляции крови в коже.

В работе исследовали воздействие крема на трансдермальный транспорт воды, содержание воды в роговом слое эпидермиса и диффузные свойства рогового слоя эпидермиса для воды. Проводили сравнительный анализ с интактными участками кожи (контроль). В качестве испытуемых использовали добровольцев в возрасте от 25 до 60 лет без выраженной патологии кожных покровов и периферической сосудистой системы (всего было проведено 6 серий экспериментов). При этом в каждой серии экспериментов на одном испытуемом на первом этапе исследовали динамику электропроводности РСЭ до воздействия кремом одновременно на нескольких участках кожи. Эти участки выбирали на морфологически однородном участке кожи. Расстояние между датчиками 4 см. Продолжительность исследования 1000 с.

На втором этапе на исследуемые участки кожи наносили крем и основу. Время воздействия 30 мин. При этом по крайней мере один из контролируемых участков кожи служил в качестве контрольного. После периода воздействия препараты стирали с поверхности кожи эфирно-спиртовым раствором. После этого через 5-10 мин проводили вторую серию измерений динамики электропроводимости РСЭ.

Результаты проведенных исследований представлены в табл.1. на чертеже.

Из представленных материалов видно, что крем обладает ярко выраженным гидратантным действием, т.е. увеличивает поток воды через роговой слой эпидермиса в процессе трансэпидермального транспорта воды и увеличивает содержание воды в коже (табл.1).

П р и м е р 1. После взвешивания сырьевых компонентов готовят водную фазу. Для этого в варочный котел загружают воду, 2,5 мас. глицерина дистиллированного 1-2 пропиленгликоля, 0,5 мас. 2,2',2''-нитрилотриэтанола-триэтаноламина, 0,5 мас. глюкозы кристаллической, 0,5 мас. метилового эфира параоксибензойной кислоты и нагревают до температуры 75-80^оС.

Для приготовления жировой фазы в плавильный котел загружают 3,0 мас. парфюмерного масла бутилстеарата-изопропилпальмитата- изопропилмиристата, 2,0 мас. стеарина косметического марка А, Б, Д, У, 0,5 мас. спиртов фракции С₁₇-С₁₈ разогнанных синтетических, 1,0 мас. воска эмульсионного, 1,0 мас. моностеарата глицерина, 1,0 мас. ланолина безводного, 1,0 мас. жидкостей полиэтилсилоксановых и расплавляют до температуры 80-85^оС. Далее осуществляют эмульгирование. В процессе охлаждения смеси добавляют 0,05 мас. параформа, 2,0 мас. спирта этилового, 0,05 мас. митилана, 0,5 мас. отдушки.

Полученный крем представляет собой однородную эмульсию белого или светло-кремового цвета с приятным запахом. Фармакологические исследования полученного крема выявили наличие у него гидратантных, противовоспалительных, регенерирующих, антиоксидантных свойств.

П р и м е р 2. После взвешивания сырьевых компонентов готовят водную фазу. Для этого в варочный котел загружают воду, 5,0 мас. глицерина дистиллированного-1,2 пропиленгликоля, 0,7 мас. триэтаноламина, 1,0 мас. глюкозы кристаллической, 0,5 мас. метилового эфира параоксибензойной кислоты и нагревают до температуры 75-80^оС.

Для приготовления жировой фазы в плавильный котел загружают 5,0 мас. парфюмерного масла, бутилстеарата-изопропилпальмитата- изопропилмиристата, 3,5 мас. стеарина косметического марки А, Б, Д, У, 1,0 мас. спиртов фракции С₁₇-С₁₈ разогнанных синтетических, 2,0 мас. воска эмульсионного, 2,0 мас. моностеарата глицерина, 2,0 мас. ланолина безводного, 2,0 мас. жидкостей полиэтилсилоксановых и расплавляют до температуры 80-85^оС. После эмульгирования в процессе охлаждения крема добавляют 0,05 мас. параформа, 5,0 мас. спирта этилового, 0,3 мас. митилана, 1,0 мас. отдушки.

Полученный крем представляет собой однородную эмульсию белого или светло-кремового цвета с приятным запахом. Фармакологические исследования показали наличие у крема гидратантных, противовоспалительных, регенерирующих, антиоксидантных свойств.

Таким образом, представленные примеры иллюстрируют лечебно-профилактическую эффективность крема и существенность его качественного и количественного состава.

Сравнительные результаты экспериментально-клинических исследований различных кремов, обладающих гидратантным действием, представлены в табл.2.

Предлагаемый крем по сравнению с известными гидратантными кремами обладает следующими преимуществами. Крем, благодаря своей оригинальной рецептуре оказывает комплексное действие на стареющую кожу, включающее гидратантный, антиоксидантный эффект, влияние на периферическое кровообращение, разглаживание глубоких морщин и т.д. Известные кремы не оказывают комплексного воздействия, в результате их гериатрический эффект значительно слабее.

Таким образом, анализируя полученные результаты экспериментально-клинического изучения крема, можно заключить, что крем нетоксичен, не проявляет раздражающего и аллергизирующего действия, обладает выраженными гидратантными свойствами, имеет антиоксидантное и противовоспалительное влияние, улучшает функциональное состояние кожи и может быть использован для ухода за увядающей и нормальной кожей лица, склонной к воспалению, с целью предотвращения возникновения морщин, снижения сухости и преждевременного увядания кожи.

Изобретение относится к косметологии и касается кремов гидратантного действия, используемых для ухода за увядающей кожей лица. Предложен крем оригинальной рецептуры, содержащий комплекс митилан-глюкоза, обладающий гидратантными, антиоксидантными, противовоспалительными и регенерирующими свойствами. 1 ил. 2 табл.

ГИДРАТАНТНЫЙ КРЕМ, содержащий стеарин косметический, ланолин, масло, воск, спирт этиловый, параформ, отдушку и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит спирты фракции C₁₇ C₁₈ разогнанные синтетические, первичные спирты высокомолекулярные синтетические, или первичные высшие жирные C₁₆ C₂₀, моностеарат глицерина или моноглицериды дистиллированные или стеарат ДЭГ, глицерин дистиллированный 2,2;2″ -нитрилотриэтанол или триэтаноламин, глюкозу кристаллическую, жидкости полиэтилсилоксановые, метилан, метиловый эфир параоксибензойной кислоты, в качестве масла масло парфюмерное или бутилстеарат, или изопропилпальмитат, изопропилмиристат при следующем соотношении компонентов, мас.

Спирты фракции C₁₇-C₁₈ разогнанные синтетические, первичные спирты высокомолекулярные синтетические или первичные высшие жирные C₁₆-C₂₀ 0,5-1,0
Стеарин косметический марки А, Б, Д, У 2,0-3,5
Ланолин эксиэтилированный 0,3-3,0
Масло парфюмерное бутилстеаратизопропилпальмитат изопропилмиристат 3,0-5,0
Воск эмульсионный 1,0-2,0
Моностеарат глицерина моноглицериды дистиллированные -
стеарат ДЭГ 1,0-2,0
Ланолин безводный 1,0-2,0
Глицерин дистиллированный 1,2 пропиленгликоль 2,5-5,0
2,2;2″ -нитрилотриэтанол или триэтаноламин 0,5-0,7
Спирт этиловый ректификованный высшей очистки 2,0-5,0
Глюкоза кристаллическая гидратная 0,5-1,0
Жидкости полиэтилсилоксановые ПЭС-3, ПЭС-5 1,0-2,0
Митилан 0,05-0,3
Параформ чистый бронитрол 0,05-0,05
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,5-0,5
Отдушка 0,5-1,0
Вода Остальное