СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ Российский патент 1999 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, в частности, к созданию составов для лечения и профилактики кожных заболеваний.

Известно лекарственное средство, используемое для лечения кожных заболеваний, в том числе для устранения угревой сыпи, содержащее стеарат и олеат полиэтиленгликоля-400, спирты фракции C₁₇-C₁₈, стеарин, триэтаноламин, глицерин или полиэтиленгликоль-400, камфору, цигерол, бальзам пихтовый, метионин, тиха-аскане, эфиры п-оксибензойной кислоты, отдушку и воду. Используется описанный состав в виде крема, длительное и регулярное применение которого способствует устранению мелкой угревой сыпи и застойной гиперемии, корочек и чешуек (1).

Известно средство, предназначенное для ухода за жирной кожей лица с явлениями угревой сыпи, содержащее косметический стеарин, эмульсионный воск, глицерин, оливковое масло, триэтаноламин, пропиловый и метиловый эфиры параоксибензойной кислоты, этиловый спирт, углекислотные экстракты смеси кожуры и семян гранатов и петрушки, отдушку и воду. Длительное и регулярное применение состава в виде крема приводит к устранению жирности кожи, уменьшению и устранению воспалительных явлений угревой сыпи (2).

Известен состав в виде антисептической маски, содержащий смесь криопорошков календулы, шалфея, каланхоэ, овса и молока сухого витаминизированного, которую помещают в емкость, заливают равным по объему количеством горячей воды, тщательно перемешивают до консистенции кашицы и еще теплую маску наносят на лицо и шею для лечения угревой сыпи, снятия воспалений кожи (3).

Известен препарат для лечения различных форм угрей, содержащий 2-95% корня Graminia rizoma и пырея в смеси с 5-98% косметически приемлемых добавок и/или разбавителей. В состав препарата можно вводить антибактериальное средство и/или другой растительный экстракт (4).

Наиболее близким к заявляемому по направленности действия и технологии получения является препарат календулы в виде настойки на 70% спирте этиловом (1: 10). Сложный химический состав обеспечивает разнообразное фармакологическое действие календулы и широкое применение ее препаратов при различных заболеваниях организма, в том числе и для лечения заболеваний кожи - различных форм угрей, заживления изъязвлений и ран, снятия воспалительных процессов (5).

К причинам, препятствующим в аналогах и прототипе получению технического результата, достигаемого в заявляемом изобретении, можно отнести то, что качественный состав этих средств не позволяет получить достаточно высокий и многообразный спектр действия, что позволило бы использовать их для комплексного и эффективного лечения заболеваний кожи, в частности, добиться регрессии угревой сыпи, устранить отечность кожи, уменьшить гиперимию кожных покровов, сократить сроки лечения с одновременным устранением нежелательных побочных явлений в виде аллергических реакций местнораздражающего действия и др. Кроме того, большое количество дорогих и труднодоступных компонентов, а также многостадийность, громоздкость технологических процессов получения препаратов-аналогов не способствует достижению эффективного технического результата.

В основу изобретения поставлена задача создания состава для лечения заболеваний кожи путем такого подбора компонентов, который бы обеспечил комплексное их воздействие на пораженные участки кожи, в результате чего повышается терапевтический эффект с одновременным снижением отрицательных побочных явлений.

Поставленная задача решается тем, что в состав для лечения заболеваний кожи, содержащий календулу, в соответствии с изобретением дополнительно содержит тысячелистник, мяту, ромашку, чистотел, пижму, лаванду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тысячелистник - 15 - 25
Мята - 5 - 15
Ромашка - 15 - 25
Чистотел - 5 - 15
Календула - 15 - 25
Пижма - 5 - 15
Лаванда - 5 - 15
Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, выражается в повышении терапевтического эффекта с одновременным снижением отрицательных побочных явлений, что, в конечном счете, приводит к сокращению сроков выздоровления больных.

Трава тысячелистника содержит алкалоид ахилеин, витамин K, полисахариды, дубильные вещества, эфирное масло, в состав которого входят азулены и флавоноиды. Препараты тысячелистника оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, бактерицидное, ранозаживляющее, кровоостанавливающее действие.

Соцветия ромашки содержат эфирные масла, флавоноиды, азулены, аскорбиновую кислоту, каротин, горечи, слизи, камеди и др. Препараты ромашки оказывают противовоспалительное, антиаллергическое, бактерицидное, дезинфицирующее действие, ускоряют процессы регенерации.

Листья мяты перечной содержат эфирное масло, основной частью которого является ментол. Кроме того, в состав мяты входят моноциклические терпены (лимонен, цинеол и др.), азулены, полифенолы, микроэлементы и т.д. Препараты мяты оказывают легкое анестезирующее и раздражающее действие, а также антисептическое противомикробное действие, особенно выраженное в отношении золотистого стафилококка и ряда спорообразующих бактерий.

Чистотел содержит алкалоиды, эфирное масло, аскорбиновую кислоту, витамин A, органические кислоты, смолистые вещества и др. Чистотел применяют при самых разнообразных заболеваниях и чаще всего для лечения различных кожных болезней: трудно заживляющих ран, волчанки, доброкачественных и злокачественных опухолей и др.

Календула, содержащая большое количество каротиноидов, флавоноидов, полифенолов, оказывает выраженное местное антимикробное и противовоспалительное действие, ускоряя процессы регенерации тканей, улучшая качество и рост грануляций, способствуя более быстрой эпителизации и формированию более нежного рубца.

Цветочные корзинки пижмы содержат эфирное масло, флавоноидные соединения, дубильные вещества, следы алкалоидов, терпены, органические кислоты. Препараты пижмы оказывают антигельминтное, желчегонное, противовоспалительное действие, в дерматологии - при аллергических и других дерматозах.

Соцветия лаванды содержат эфирное масло, основным компонентом которого являются сложные эфиры линалоола (уксусный, валериановый и др.), а также свободный линалоол. Среди сопутствующих веществ присутствуют гераниол, цитраль, борнеол, пинен, фелландрен и др. Препараты лаванды обладают антисептическим и противовоспалительным действием и применяются для лечения ожогов, гонойных ран, гангрены и других болезней.

Приводим конкретные примеры осуществления изобретения.

Пример 1. Для получения заявляемого состава используют траву и листья тысячелистника, мяты, чистотела, цветы календулы, ромашки, пижмы, лаванды при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тысячелистник - 15
Мята - 5
Ромашка - 15
Чистотел - 5
Календула - 15
Пижма - 5
Лаванда - 5
Заявляемый состав приготавливают следующим образом.

100 кг измельченного до размера частиц 0,5-0,3 мм смеси лекарственного сырья в указанных в примере количествах помещают в экстрактор, заливают 800 л и 40% спирта этилового (при соотношении сырье : экстрагент 1:8) и экстрагируют при постоянном перемешивании в течение двух недель. Полученный экстракт сливают в емкость и выдерживают на холоду (5-10^oC) в течение трех суток. Затем экстракт фильтруют, выход полученного продукта доводят до 1000 л 40% спиртом этиловым, после чего разливают в темные стеклянные флаконы.

Пример 2. Для получения заявляемого состава используют траву и листья тысячелистника, мяты, чистотела, цветы календулы, ромашки, пижмы, лаванды при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тысячелистник - 20
Мята - 10
Ромашка - 20
Чистотел - 10
Календула - 20
Пижма - 10
Лаванда - 10
Заявляемый состав приготавливают следующим образом.

100 кг измельченного до размера 0,5-3,0 мм смеси лекарственного сырья в указанных в примере количествах помещают в экстрактор, заливают 900 л 40% спирта этилового (при соотношении сырье : экстрактор 1:9) и экстрагируют при постоянном перемешивании в течение двух недель. Полученный экстракт сливают в емкость и выдерживают на холоду (5-10^oC) в течение трех суток. Затем экстракт фильтруют, выход полученного продукта доводят до 1000 л 40% спиртом этиловым, после чего разливают в темные стеклянные флаконы.

Пример 3. Для получения заявляемого состава используют траву и листья тысячелистника, мяты, чистотела, цветы календулы, ромашки, пижмы, лаванды при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тысячелистник - 25
Мята - 15
Ромашка - 25
Чистотел - 15
Календула - 25
Пижма - 15
Лаванда - 15
Заявляемый состав приготавливают следующим образом.

100 кг измельченного до размера частиц 0,5-3,0 мм смеси лекарственного сырья в указанных в примере количествах помещают в экстрактор, заливают 1000 л 40% спирта этилового (при соотношении сырье : экстрагент 1:10) и экстрагируют при постоянном перемешивании в течение двух недель. Полученный экстракт сливают в емкость и выдерживают на холоду (5-10^oC) в течение трех суток. Затем экстракт фильтруют, выход полученного продукта доводят до 1000 л 40% спиртом этиловым, после чего разливают в темные стеклянные флаконы.

Полученный состав представляет собой жидкость коричневого цвета с приятным запахом лекарственных трав, который оказывает значительное противовоспалительное, антимикробное, ранозаживляющее, репаративное действие и предназначен для лечения кожных заболеваний - угревой сыпи, вульгарных угрей, гнойничковых заболеваний кожи и др.

Заявляемый состав представляет собой биологически активную композицию, полученную путем соединения компонентов, обладающих известными лечебными свойствами. Использование этих компонентов в определенном качественном и количественном сочетании обеспечивает проявление значительного синергизма, в результате чего состав в целом характеризуется оптимальным терапевтическим эффектом, высокой стабильностью.

Анализ известных лечебных показателей и эффектов каждого из компонентов показал, что применение их в отдельности или в произвольном сочетании не приводит к получению заданного терапевтического эффекта при лечении кожных заболеваний.

В процессе создания заявляемого состава был проведен комплекс исследований по определению его специфического действия, по изучению острой и хронической дермальной токсичности препарата, его местнораздражающего и аллергизирующего действия.

При изучении специфического действия заявляемого состава - противовоспалительного, ранозаживляющего, репаративного, антимикробного, были поставлены серии опытов на животных с воспроизведенными экспериментально линейными кожными ранами.

Действие заявляемого состава сравнивали с действием прототипа - настойкой календулы. Результаты опытов показали, что в контрольной группе животных, леченных настойкой календулы, в различные дни лечения имелись расхождения и утолщения краев ран, нагноения. Раны, леченные заявляемым составом, были сухими в области рубца, который образовался значительно быстрее, чем в контроле, отеков и расхождения швов не наблюдалось. Общее состояние животных, оцениваемое по их массе, было хорошим: по сравнению с исходным наблюдалось увеличение со 194 ± 6,7 до 220 ± 9,3 г.

Результаты проведенной тензиометрии ран приведены в таблице 1.

По специфическому действию оценивали и синергетический характер заявляемого состава, для чего каждый из компонентов в отдельности, а также произвольные сочетания композиций подвергали технологической обработке, описанной в примерах 1-3. В результате экспериментальных исследований этих вариантов было доказано наличие синергетического, а не суммарного эффекта заявляемого состава. При этом было определено, что именно такое качественное и количественное соотношение компонентов позволяет достигнуть оптимального эффекта, тем самым решая поставленную техническую задачу.

В связи с тем, что заявляемый состав предназначен для регулярного и длительного пользования (в зависимости от вида и степени заболевания), были проведены глубокие исследования острой и хронической дермальной токсичности.

Результаты изучения острой дермальной токсичности заявляемого состава показали, что при первичном контакте с кожей он не вызывает раздражения кожи, о чем свидетельствует отсутствие гиперемии и отечности, а также результаты измерения в динамике температуры, pH кожи, толщины кожной складки. Снижение электросопротивления кожи сразу после применения заявляемого состава и в течение последующих трех дней наблюдения свидетельствуют о том, что он не сушит кожу, а смягчает ее, сохраняя гидрофильность, тогда как настойка календулы подсушивает кожу, вызывая шелушение, а при длительном применении - трещинки.

Изучение хронической дермальной токсичности заявляемого состава осуществлялось путем длительного нанесения (21 день) его на кожу животных. Одновременно исследовалось воздействие состава на общее состояние организма животных, ЦНС, сердечно-сосудистую систему и клеточный состав крови.

Результаты опытов показали, что заявляемый состав при длительном накожном применении не вызывает раздражения и воспаления кожи, не изменяет активной реакции и гидрофильности кожи, не сушит и не обезжиривает ее, в условиях продолжительного накожного применения практически не всасывается и не оказывает токсического воздействия на общее состояние организма подопытных животных.

Таким образом, заявляемый состав оказывает благоприятное воздействие на кожу, сохраняя ее гидрофильность и способствуя ее регенерации и очищению, малотоксичен при изучении острой и хронической дерматоксичности, не обладает местнораздражающим и отрицательным резорбтивным действием.

Все это позволяет использовать новое гигиеническое средство растительного происхождения для профилактики и лечения кожи лица и других частей тела при угревидной сыпи, вульгарных угрях, гнойничковых заболеваниях кожи.

Литература:
1. А.с. СССР N 1308327, A 61 K 7/00, Бюллетень изобретений, 1997, N 17.

2. А.с. СССР N 1602533, A 61 K 7/00, Бюллетень изобретений, 1990, N 40.

3. Патент РФ N 2007162, A 61 K 7/48, Бюллетень изобретений, 1994, N 3.

4. Патент США N 4803069, A 61 K 7/00, 35/78, ИСМ, 1989, в.15, N 22, с. 48.

5. Регистр лекарственных средств России. М.: ИНФАРМХИМ, 1993, с. 446 (прототип).

Изобретение относится к медицине, в частности к созданию составов для лечения и профилактики заболеваний кожи: угревидной сыпи, вульгарных угрей, гнойничковых заболеваний кожи. Состав для лечения заболеваний кожи содержит тысячелистник 15-25%, мяту 5-15%, ромашку 15-25%, чистотел 5-15%, календулу 15-25%, пижму 5-15% и лаванду 5-15%. Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, выражается в повышении терапевтического эффекта с одновременным снижением отрицательных побочных явлений, что в конечном счете приводит к сокращению сроков выздоровления больных. 1 табл.

Состав для лечения заболеваний кожи, содержащий календулу, отличающийся тем, что он дополнительно содержит тысячелистник, мяту, ромашку, чистотел, пижму, лаванду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Тысячелистник - 15 - 25
Мята - 5 - 15
Ромашка - 15 - 25
Чистотел - 5 - 15
Календула - 15 - 25
Пижма - 5 - 15
Лаванда - 5 - 15