ЛЕЧЕБНАЯ КОМПОЗИЦИЯ "ЛОКУС" ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАГНОИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2006 года по МПК A61K36/81 A61K36/84 A61P31/00 A61P31/04 

Изобретение относится к медицине, а именно к микробиологии, и касается антимикробного воздействия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также грибы рода кандида.

Известно, что нагноительные заболевания кожи инфекционной природы могут быть вызваны патогенными или условно-патогенными микроорганизмами - чаще всего Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pyogenes, реже Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli и др. Эти микроорганизмы вызывают фурункулы, карбункулы, фолликулиты, панариции, импетиго и другие воспалительные заболевания, которые лечат с помощью антибиотиков, сульфаниламидных препаратов, витаминов и др.

Известно, что настойка перца стручкового (Tinctura Capsici) применяется наружно как раздражающее и отвлекающее средство для растирания при невралгиях, радикулитах, миозитах, люмбоишиалгиях и т.п. [1, с.322].

Известно также, что настойка валерианы (Tinctura Valerianae) применяется как успокаивающее средство при нервном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечнососудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта и т.п. [1, с.84].

Известен также анальгин (Analginum), который применяется при болях различного происхождения, лихорадочном состоянии, гриппе, ревматизме, хорее. Он обладает анельгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим свойствами [1, с.161-162].

Перечисленные препараты известны в терапевтической практике, однако используются в отдельности и по иному назначению, нет указаний на их антимикробное воздействие [1].

Анальгин известен также как антибактериальное средство против небольшого числа микроорганизмов (стафилококков, стрептококков) и рекомендуется его применение в концентрации 25-50% и даже 100% для лечения, в частности, воспаления пульпы зубов. На грамотрицательные палочки его действие практически не распространяется - даже самая высокая предложенная концентрация (50%) действует незначительно лишь на 37% бактерий [2].

Известно антисептическое средство «Катацел» для профилактики и лечения ран, ожогов и инфекционных осложнений при заболеваниях кожи, содержащее полиэлектролитный комплекс катамина АБ и натрий карбоксиметилцеллюлозы, хлористый натрий, глицерин и воду [3].

Известен состав для лечения нагноительных заболеваний кожи, в частности, для лечения угревой сыпи, вульгарных прыщей, гнойничковых заболеваний, включающий тысячелистник, мяту, ромашку, чистотел, календулу, пижму, лаванду. Средство обладает значительным противовоспалительным, антимикробным, ранозаживляющим, репаративным действием [4].

В отличие от прототипа лечебная композиция «Локус» имеет более простой состав лекарственных трав, взятых в совокупности с химическим веществом анальгин, а также более простое исполнение, однако обладает мощным антимикробным и противовоспалительным эффектом, оказывая бактерицидное действие на многие гноеродные микроорганизмы.

Задача изобретения - определение состава лечебной композиции «Локус» в качестве неспецифического средства для антимикробного воздействия при лечении преимущественно нагноительных заболеваний кожи и прилегающей соединительной ткани с целью сокращения сроков лечения.

Лечебная композиция «Локус» отличается тем, что включает в качестве основных компонентов плоды перца стручкового (Fructus Capsici), спиртовую настойку валерианы (Tinctura Valerianae) и анальгин (Analginum) в концентрации 8-16%.

Способ получения лечебной композиции «Локус» осуществляют следующим образом.

Предлагаемая лечебная композиция «Локус» для лечения нагноительных заболеваний кожи и прилегающей к ней соединительной ткани, обладающая выраженным антимикробным действием, содержит плоды перца стручкового, настойку валерианы на 70% спиртовом растворе - Tinctura Valerianae (per. №02/03/318; «Фармакопея СССР», ст.694 [5]), анальгин (кристаллический порошок, выпускающийся промышленностью в таблетированной форме по 0,5 г - per. №01.06.235), дистиллированную воду, а также 70% раствор этилового спирта в следующем соотношении компонентов, мас.%:

Плоды перца стручкового (Fructus Capsici) - 4,0-6,0

Спиртовая настойка валерианы (Tinctura Valerianae) - 25,0-35,0

Анальгин в виде таблеток по 0,5 г (Analginum) - 8,0-16,0

Дистиллированная вода - 8,0-16,0

Спирт этиловый, 70% - остальное.

Кристаллический порошок анальгина в таблетированной форме в количестве 12 г растворяют в равном объеме дистиллированной воды. Образовавшийся 50% водный раствор добавляют к смеси 5 г плодов перца стручкового, измельченных до размеров 0,5-1,0 см, и 30 мл спиртового раствора валерианы. Смесь доводят до общего объема 100 мл 70% раствором этилового спирта. Приготовленную смесь выдерживают в посуде из темного стекла в течение 13-15 суток, затем процеживают через стерильный бинт либо фильтровальную бумагу, избавляясь от твердых частиц. Хранят в посуде из темного стекла.

В результате проведенных экспериментов по изучению влияния степени измельчения плодов перца стручкового (от 0,2-0,5 см до 3,0-5,0 см) установлено, что не было достоверных различий при применении композиции как в опытах in vitro, так и in vivo: испытания, проведенные на группе больных, показали идентичный лечебный эффект разных композиций. Следовательно, выявлено отсутствие влияния степени измельчения плодов перца стручкового на получение композиции с заданным лечебным эффектом.

В опыт было взято 65 штаммов микроорганизмов, в том числе: S.aureus - 24,6%; S.epidermidis - 4,6%; S.pyogenes - 6,2%; P.aeruginosa - 12,3%; E.coli - 10,8%; грибы рода Candida - 9,2%; остальные - микроорганизмы родов Proteus, Klebsiella, Citrobacter, Shigella, Salmonella, Hafnia, Enterobacter - 32,3%.

Чистые культуры микроорганизмов в виде взвеси в физиологическом растворе (по стандарту мутности 10 ед.) высевались на плотные питательные среды (АГВ и 5% кровяной агар - для стрептококков), в которые были добавлены разные концентрации лечебной композиции «Локус». В качестве контролей были использованы: водный раствор анальгина 50%, спиртовой раствор анальгина 50%, 70% спиртовой раствор - в тех же концентрациях, что и в композиции; а также чистые среды АГВ и кровяной агар.

Культуры помещались в термостат при 37°±1°С на сутки. Учет чувствительности осуществлялся по наличию либо отсутствию роста микроорганизмов на питательных средах.

Результаты сравнительного антимикробного действия приведены в таблице.

Установлено, что при разведении лечебной композиции «Локус» 1:5 отсутствовал рост всех 65 испытуемых штаммов (т.е. наблюдался бактериостатический эффект 100%).

При разведении лечебной композиции «Локус» 1:10 наблюдался рост лишь 6,15% из всех испытанных штаммов микроорганизмов. И только при разведении композиции «Локус» 1:50 росли практически все микроорганизмы, кроме нескольких штаммов S.epidermidis и S.pyogenes, которые были чувствительными даже к незначительным концентрациям композиции. В то же время, 50% водный раствор анальгина, разведенный в 10 раз, оказывал воздействие на стрептококки (50% чувствительных штаммов) и единичные штаммы других бактерий и грибов.

Таким образом, лечебная композиция «Локус» имеет значительно более широкий спектр антимикробного действия (кроме S.aureus, S.epidermidis, S.pyogenes действует также на Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, бактерии рода Proteus, Klebsiella, Citrobacter, Shigella, Salmonella, Enterobacter, грибы рода Candida).

Способ применения. Лечебная композиция «Локус» может применяться для смазывания пораженных участков (при мелкоточечных угрях стафилококковой, стрептококковой и другой природы), но наиболее эффективна при использовании в виде аппликации.

Стерильный бинт в 6-8 сложений либо стерильный ватный тампон смачивается лечебной композицией «Локус» до степени достаточного увлажнения и накладывается на пораженное место. Размер бинта пропорционален размерам гнойного очага. Поверх бинта накладывают чуть большего размера водонепроницаемый материал - клеенку, бумагу вощеную для компрессов либо обработанную 70% этиловым спиртом или УФ-лучами полиэтиленовую пленку, которую закрепляют с помощью нетугой повязки либо лейкопластыря. Аппликацию оставляют на 6-8 часов, поэтому удобнее использовать лечебную композицию на ночь.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами использования лечебной композиции «Локус».

Пример 1. Пенсионерка Д., 56 лет. После укола рыбной костью развилась околоногтевая пиодермия. Жалобы на пульсирующую боль. Объективно: ногтевая фаланга среднего пальца левой руки отечна, гиперемирована, при надавливании выделялась мутная жидкость. Был взят материал для лабораторного исследования и применена композиция «Локус» методом аппликации.

При микробиологическом исследовании выделен штамм S.aureus, устойчивый к бензилпенициллицину, ампициллину, оксациллину, тетрациклину, однако после лечения композицией «Локус» наблюдалось улучшение самочувствия больной: на следующий день боли практически исчезли, гиперемия и отечность уменьшились, гнойные выделения прекратились. Вторичного применения препарата не потребовалось. Еще через сутки состояние больной нормализовалось; антибиотики для лечения не применялись.

Пример 2. Больной Ч., 42 года. Диагноз: Фурункул правого предплечья в начальной стадии развития. Обратился с жалобами на ноющие, дергающие боли в области предплечья, появившиеся после расчесывания небольшого гнойничка. Объективно: на предплечье обнаружен воспаленный, возвышающийся небольшим конусом узел, связанный с волосяным фолликулом, размером до 1,5 см. Цвет кожи над узлом ярко-красный, региональные лимфатические узлы несколько увеличены. Температура повышена до 38°С. Гнойная головка не сформирована.

После применения аппликации с композицией «Локус» наблюдалось резкое снижение конуса, практически до уровня кожи, гиперемия окружающей кожи также уменьшилась, значительно снизились болевые ощущения. Температура опустилась до субфебрильной. Повторное использование аппликации с композицией «Локус» привело к обратному развитию и исчезновению воспалительного очага, без образования значительного количества гноя и вскрытия фурункула; температура нормализовалась. Через 4 дня на месте фурункула наблюдалось лишь пятно фиолетового оттенка с шелушащейся кожей.

Пример 3. Больной М., 18 лет. Страдает угревой болезнью. Объективно: кожа лица и спины обильно поражена обычными угрями. Чередовались воспаленные узелки, гнойнички и более глубокие болезненные гнойные узлы багрово-красного цвета.

Композиция «Локус» применялась аппликациями на участки кожи размерами 2×2 см, покрывая сразу несколько воспаленных узлов. На следующий день наблюдались резкое уменьшение гиперемии воспаленных участков и подсушивание кожи, а также обратное развитие крупных гнойных узлов, без вскрытия гнойника. Исчезла болезненность при пальпации, и через 1-2 суток без дополнительных процедур гнойный очаг самоочищался. Рубцовая ткань не развивалась.

Ватные тампоны, пропитанные композицией «Локус», накладывали на следующие пораженные участки кожи. Процедуры повторяли в течение 12 суток до полной ликвидации очагов воспаления. Рецидивирующие гнойники отмечены не были. Показаны витаминотерапия и общеоздоровительные мероприятия для повышения иммунного статуса и закрепления достигнутого состояния.

Таким образом, установлено, что, несмотря на простоту подбора компонентов, лечебная композиция «Локус» обладает мощной антимикробной активностью, воздействуя на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также грибы рода кандида, причем это воздействие носит неспецифический характер. Хотя в тканях концентрация любого лекарственного средства снижается, лечебная композиция «Локус» может достаточно эффективно применяться в опытах in vivo благодаря тому, что она активно воздействует на микроорганизмы даже при разведении в 10 раз.

Изобретение является промышленно применимым в области здравоохранения и выгодно отличается дешевизной, простотой в исполнении и способе применения.

Источники информации

1. Машковский В.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т.1. - Изд.13, новое. - Харьков: Торсинг, 1997. - 560 с.

2. Патент RU 2087145 С1, 1997. МКИ 6 А 61 К 31/41.

3. Патент RU 2146136 C1, 2000. МКИ А 61 К 31/14.

4. Патент RU 2139078 C1, 1999. МКИ 6 А 61 К 35/78 (прототип).

5. Государственная Фармакопея СССР. - 10 изд. - М.: Медицина, 1968. - 1080 с.

Таблицы

Таблица
Чувствительность штаммов микроорганизмов к разным концентрациям лечебной композиции «Локус» (в %)Чувствительные штаммы, %Вещество, используемое в разведенияхОпытКонтроль«Локус»Водный раствор «Анальгина»Спиртовой раствор «Анальгина»Спиртовой раствор1:101:201:301:101:201:301:101:201:301:101:20S.aureus10025,0018,80018,812,5000S.epidermidis10010010033,30010033,3033,30S.pyogenes10010075,050,025,0010010050,050,00P.aeruginosa10037,525,000037,525,0000E.coli85,757,142,900057,114,3000Candida83,383,350,016,70050,033,316,700Остальные бактерии90,571,419,04,80047,6009,50

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения нагноительных заболеваний кожи. Композиция для лечения нагноительных заболеваний кожи, которая содержит плоды перца стручкового (Fructus Capsici), спиртовую настойку валерианы (Tinctura Valerianae), спирт этиловый 70%, анальгин (Analginum) и дистиллированную воду, взятые в определенном соотношении. Способ получения композиции для лечения нагноительных заболеваний кожи, при котором плоды перца стручкового заливают 70% этиловым спиртом, добавляют спиртовую настойку валерианы и анальгин, предварительно растворенный в дистиллированной воде, смесь настаивают в течение 13-15 суток и фильтруют. Способ лечения нагноительных заболеваний кожи вышеописанной композицией, применяется в виде аппликаций. Заявленная композиция способствует эффективному лечению нагноительных заболеваний кожи. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.

1. Композиция для лечения нагноительных заболеваний кожи, отличающаяся тем, что она содержит плоды перца стручкового (Fructus Capsici), спиртовую настойку валерианы (Tinctura Valerianae), спирт этиловый 70%-ный, анальгин (Analginum) и дистиллированную воду, взятые в следующем соотношении, мас.%:

Плоды перца стручкового (Fructus Capsici)4,0-6,0Спиртовая настойка валерианы (Tinctura Valerianae)25,0-35,0Анальгин в виде таблеток по 0,5 г (Analginum)8,0-16,0Дистиллированная вода8,0-16,0Спирт этиловый 70%-ныйОстальное