СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМОРРОЯ "ВИТАПРОКТ" Российский патент 1999 года по МПК A61K9/06 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано при изготовлении гелей для лечения геморроя.

Геморрой - одно из самых распространенных заболеваний, причем геморроем часто страдают женщины в период беременности и непосредственно после родов. Поэтому очень важно, особенно в вышеуказанных случаях, назначать лечебные препараты без противопоказаний или с минимальным их количеством.

Известна мазь "Проктоседил", выпускаемая фирмой "Руссел Индия Лимитед" [1] . Она обеспечивает всестороннее лечение различных симптомов геморроя вследствие того, что содержит большое количество компонентов, эффективных по лечебному действию, но имеющих массу противопоказаний (ацетат гидрокортизона, фрамецетин сульфат, гепаринат натрия и т.д.).

Поэтому, по возможности, лучше применять лечебные средства, состоящие из компонентов природного происхождения, обладающих, как правило, минимумом противопоказаний.

Известна мазь для лечения геморроя "Сагиттапрокт Зальбе", выпускаемая германской фирмой Sagitta [2]. Данная мазь является наиболее близкой к изобретению по сущности и достигаемому лечебному эффекту и выбрана в качестве прототипа.

Мазь "Сагиттапрокт Зальбе" содержит активный компонент растительного происхождения - водный экстракт коры гамамелиса, базисный галлат висмута и наполнитель при следующем соотношении компонентов, г:
Водный экстракт коры гамамелиса - 5,0
Базисный галлат висмута - 10,0
Наполнитель - До 100
Входящий в состав мази экстракт коры гамамелиса оказывает противовоспалительное, вяжущее и легкое кровоостанавливающее действие, а содержание висмута - вяжущее и слабое дезинфицирующее действие.

Однако соли висмута в некоторых случаях могут оказаться токсичными. При усиленных восстановительных процессах в кишечнике могут образоваться легко всасывающиеся и весьма ядовитые соединения висмута.

Поэтому препараты с висмутом не рекомендуются применять для лечения беременных и кормящих грудью женщинам, а также малолетним детям.

Кроме того, в последнее время уделяется большое внимание разработкам новой лекарственной формы - геля, обеспечивающей нетравматичное и легкое нанесение лекарственных препаратов на воспаленные участки.

И, наконец, мазь "Сагиттапрокт Зальбе", являясь дорогим импортным препаратом, недоступна для использования среди широких масс населения.

Таким образом, возникла необходимость в разработке отечественного препарата для лечения геморроя.

Задачей изобретения является создание нового лечебного средства в виде геля, обладающего многонаправленным терапевтическим действием (противовоспалительное, вяжущее, обезболивающее и антимикробное широкого спектра действие) при лечении острого и хронического геморроя у широкого круга пациентов (взрослое население, в том числе беременные и кормящие грудью женщины, и дети раннего возраста).

Данная задача решается тем, что средство для лечения геморроя, содержащее активный компонент растительного происхождения и наполнитель, согласно изобретению дополнительно содержит мед пчелиный и натрия тетраборат, в качестве активною компонента - сухой экстракт коры дуба, а в качестве наполнителя - натрийкарбоксиметилцеллюлозу, глицерин, пропиленгликоль, нипагин и воду при следующем соотношения компонентов, мас.%:
Сухой экстракт коры дуба - 3,0 - 7,0
Мед пчелиный - 8,0 - 12,0
Натрия тетраборат - 2,0 - 4,0
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза - 1,0 - 1,5
Глицерин - 15,0 - 25,0
Пропиленгликоль - 8,0 - 12,0
Нипагин - 0,20 - 0,25
Вода - Остальное
Заявляемое лечебное средство в виде геля лишено недостатков прототипа.

Оптимальный эффект противовоспалительных, антимикробных, вяжущих, обезболивающих свойств обеспечивается за счет синергетического действия лечебных компонентов: экстракта коры дуба, меда пчелиного, натрия тетрабората (буры).

Предлагаемые дозы компонентов устанавливают экспериментально.

Экстракт коры дуба, обладая большим содержанием дубильных веществ (2-29%), оказывает вяжущее, противовоспалительное и противогнилостное действие. Наилучшим результатом при воздействии на Staphilococcus aurens обладает гель с концентрацией экстракта (3,0-7,0%); содержание экстракта менее 3,0% не обеспечивает лечебный эффект, а более 7,0% - усложняет и удорожает технологию приготовления, при этом лечебный эффект не повышается.

Мед пчелиный, целебные свойства которого во многом определяются содержащимися в нем микроэлементами, является наилучшим средством доставки организму оптимальных доз микроэлементов. При определении дозировки меда в геле в качестве основной задачи было проявление противовоспалительных, фунгицидных (противогрибковых), антимикробных и анестезирующих свойств меда. Содержание меда менее 8,0% не обеспечивает противовоспалительного и противогрибкового действия, не снижает болезненных ощущений при воспалительном процессе, более 12,0% - неоправданное завышение концентрации при стабильном лечебном эффекте; кроме этого могут возникнуть аллергические реакции.

Натрия тетраборат (бура) входит в состав геля в основном для обеспечения бактериостатического действия на грибковую флору и усиления противовоспалительного действия. Содержание буры менее 2,0% не обеспечивает противогрибковый эффект, более 4,0% - приводит к резкому изменению pH геля, который меняет свою структуру и становится нестабильным при хранении.

Натрийкарбоксиметилцеллюлоза входит в состав геля в качестве формообразующего компонента. Предлагаемая концентрация натрийкарбоксиметилцеллюлозы является наиболее оптимальной для создания желирующего эффекта, обеспечивающего легкость и нетравматичность при нанесении геля. Содержание натрийкарбоксиметилцеллюлозы менее 1,0% дает неустойчивый гель, более 1,5% - ведет к загустеванию геля, что плохо с технологической точки зрения: загустевший гель плохо фильтруется и перемешивается в реакторе.

В качестве влагоудерживающего компонента в состав геля входит глицерин. Предлагаемая концентрация установлена с целью придания гелю эластичности и предохранения его от высыхания. Содержание глицерина менее 15,0% не обеспечивает хорошего растворения буры, более 25,0% - повышает вязкость геля, что затрудняет его перемешивание в процессе изготовления.

В качестве стабилизирующего компонента в состав геля входит пропиленгликоль. Предлагаемая концентрация пропиленгликоля обеспечивает оптимальный стабилизирующий эффект; содержание менее 8,0% ведет к распадению геля, более 12% нарушает процентное содержание состава геля, усложняя тем самым технологический процесс изготовления.

В качестве консерванта в состав геля входит нипагин. Предлагаемая концентрация нипагина установлена экспериментальным путем с целью препятствия микробной обсемененности геля. Содержание менее 0,2% не обеспечивает предохранение от микробной обсемененности, более 0,25% ведет к возникновению аллергических реакций.

Таким образом, новое лечебное средство в виде геля, удачно сочетающее в своем составе лечебные компоненты естественного происхождения, обладающие противовоспалительным, вяжущим, обезболивающим и антимикробным широкого спектра действием, является необходимым средством для лечения острого и хронического геморроя для широкого круга пациентов.

Анализ научно-технической и патентной информации позволяет сделать вывод, что предлагаемый состав геля является новым и соответствует критерию "изобретательский уровень".

Гель заявляемого состава приготовляют следующим образом.

В реакторе при температуре 40-45^oC при постоянном перемешивании растворяют натрийкарбоксиметилцеллюлозу до образования геля. Нипагин растворяют в пропиленгликоле при температуре 50^oC и затем добавляют мед. Смесь перемешивают и выливают в реактор. Буру растворяют в глицерине при температуре 60^oC и также выливают в реактор. Экстракт коры дуба растворяют в воде и выливают в реактор. Полученную смесь разбавляют водой до необходимого объема, тщательно перемешивают и подают на линию разлива.

Для клинического изучения заявляемого геля было приготовлено три варианта составов. Данные по вариантам представлены в табл. 1.

Клиническое изучение предлагаемого геля (I, II, III примеры) было проведено в гнойно-проктологическом отделении городской клинической больницы N 40 г. Н. Новгорода. Для лечения были задействованы больные (25 человек) в возрасте 10-65 лет обоего пола. С острой формой геморроя I-III стадии было 15 больных, с хронической - 25. Препараты применялись методом аппликации на наружные воспаленные тромбированные узлы и введением в просвет кишки при хроническом геморрое специальной канюлей, разработанной ТОО "Фармкомплект" (заявка на конструкцию подана в 1997 г.).

При острой и хронической формах геморроя гель применялся 3 раза в сутки в дозе 2 г в день. Оценка эффективности проводилась на основании субъективных данных и клинической картины в динамике. При острой форме геморроя положительный эффект отличался у всех больных при использовании геля всех трех составов. Болевой синдром стихал через 5 - 10 минут после аппликации и продолжался 2,5-3,0 часа. Острый воспалительный процесс стихал на 2-3 дня быстрее, чем при использовании мази "Проктоседил".

При хроническом комбинированном геморрое применение геля всех трех составов способствовало прекращению кровотечения через сутки, а неприятные ощущения, зуд в области заднего прохода проходили уже через 10 - 15 минут. Заявляемый гель хорошо переносится, не вызывает общих и местных аллергических реакций и дискомфорта.

Эффективность лечения геморроя заявляемым гелем (I, II, III примеры) представлена в табл. 2.

Клиническая апробация заявляемого геля показала, что в проктологической практике появилось новое средство, заслуживающее внимание колопроктологов. Предлагаемый гель является высокоэффективным при остром и хроническом геморрое и может быть рекомендован для местного лечения геморроя у широкого круга пациентов наряду с уже имеющимися средствами.

Источники информации
1. Аннотации к мази "Проктоседил", выпускаемой фирмой "Руссел Индия Лимитед".

2. Спецвыпуск германского института информации для потребителей Siftung Warentes "Лечим болезни" 1995, 96 с.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, и может быть использовано при изготовлении геля для лечения геморроя. Данная задача решается созданием лечебного геля, содержащего активный компонент растительного происхождения - сухой экстракт коры дуба, дополнительные действующие вещества - мед пчелиный, натрия тетраборат и наполнитель натрийкарбоксиметилцеллюлозу, глицерин, пропиленгликоль, нипагин и воду, взятые в определенном соотношении компонентов. Данное средство в виде геля, удачно сочетающее в своем составе лечебные компоненты естественного происхождения, обладающие противовоспалительным, вяжущим, обезболивающим и антимикробным широкого спектра действием, является необходимым средством для лечения острого и хронического геморроя для широкого круга пациентов (взрослое население, в том числе беременные и кормящие грудью женщины и дети раннего возраста). Гель не вызывает общих и местных аллергических реакций и дискомфорта. 2 табл.

Средство для лечения геморроя, содержащее активный компонент растительного происхождения и наполнитель, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит мед пчелиный и натрия тетраборат, в качестве активного компонента - сухой экстракт коры дуба, а в качестве наполнителя - натрийкарбоксиметилцеллюлозу, глицерин, пропиленгликоль, нипагин и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Сухой экстракт коры дуба - 3,0 - 7,0
Мед пчелиный - 8,0 - 12,0
Натрия тетраборат - 2,0 - 4,0
Натрийкарбоксиметилцеллюлоза - 1,0 - 1,5
Глицерин - 15,0 - 25,0
Пропиленгликоль - 8,0 - 12,0
Нипагин - 0,20 - 0,25
Вода - Остальное