ГЕПАТОЗАЩИТНОЕ, ВИТАМИННОЕ И ДИУРЕТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1999 года по МПК A61K35/78 A61K35/78 A61K31/715 A61K31/375 A61K31/19 

Изобретение относится к медицинским препаратам гепатозащитного, витаминного и диуретического действия и может быть использовано в фармацевтической промышленности.

Известно гепатозащитное и диуретическое средство - экстракт кукурузных рылец жидкий, который однако не обладает поливитаминной, антиоксидантной, мембраностабилизирующей активностью и свойствами энтеросорбента. Препарата содержит этиловый спирт, что усложняет его хранение и повышает риск использования не с лечебной целью (М.Д. Машковский. Лекарственные средства.- М.: Медицина, 1993, т. 1, с. 606-607.).

Наиболее близким к заявляемому решению является фламикарсубстанция, представляющая собой полиэкстракт из плодов рябины обыкновенной (Fructus Sorbi aucuparia).

Фармакологический эффект известного средства обеспечивается комплексом биологически активных веществ: каротиноидов, флавоноидов, аминокислот, ненасыщенных жирных кислот, пектинов, витаминов, микроэлементов (ТФС 42У-46-94, Патент Украины N 10599 от 20.07.95. " Сорбiкомплекс - лiкарський препарат з плодiв горобини).

Недостатком средства - прототипа является его специфически горько-пекущий вкус и, кроме того, неудобство при использовании, связанное с трудностью точной дозировки из-за густой, вязкой консистенции.

Задачей настоящего изобретения является создание такого гепатозащитного, витаминного и диуретического лекарственного средства, которое благодаря подбору компонентов и их количественных соотношений обеспечивает форму, позволяющую достичь точность дозирования, удобство применения и улучшение органолептических свойств.

Поставленная задача решается тем, что гепатозащитное, витаминное и диуретическое лекарственное средство, содержащее фламикар согласно изобретению дополнительно содержит глицирам, кислоту аскорбиновую, кислоту лимонную, кислоту сорбиновую, эссенцию фруктовую, сахарозу и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Фламикар (ВФС 42У-46-94) - 1,85-5,56
Глицирам (ВФС 42-419-91) - 0,17-0,20
Кислота аскорбиновая (ФС 42-2668-89) - 0,59-0,89
Кислота лимонная (ГОСТ 908-79) - 0,07-0,22
Кислота сорбиновая (ТУ 14-358-76) - 0,04-0,11
Эссенция фруктовая (ОСТ 18-103-89) - 0,007-0,015
Сахароза (ФС 42-77-72, ГОСТ 22-78) - 60,00 - 64,00
Вода очищенная (ВФС 42-2619-89) - До 100,0
Авторами было установлено, что предложенные компоненты заявляемого средства находятся в определенной взаимосвязи, обуславливающей свойства полученного гепатозащитного, витаминного и диуретического лекарственного средства.

Для стабилизации, обеспечения однородности лекарственной формы в состав сиропа вещество, обладающее солюбилизирующими свойствами - глицирам. Органолептические свойства препарата исправлены добавлением корригентов: кислоты аскорбиновой, кислоты лимонной, сахарозы и эссенции фруктовой. Инвертирование сахарозы, с целью стабилизации кислоты аскорбиновой, достигнуто введением кислоты лимонной. Предупреждение микробной порчи и продление срока хранения сиропа достигнуто добавлением консерванта - кислоты сорбиновой. Необходимую жидкую консистенцию лекарственной форме придает соответствующее количество воды очищенной.

Для приготовления предложенной композиции глицирам и кислоту сорбиновую насыпают на поверхность воды и оставляют для набухания, после чего перемешивают и нагревают при температуре 80-90^oC до полного растворения. К полученному раствору добавляют сахарозу, выдерживают 30 мин и, постоянно перемешивая, нагревают при температуре 80-90^oC до полного растворения, доводят до кипения. В полученном сиропе растворяют кислоту лимонную и кипятят 30 мин, после чего растворяют кислоту аскорбиновую.

К фламикару по частям, при постоянном перемешивании, подают полученный сироп, гомогенизируют 3-5 мин, вводят эссенцию фруктовую, гомогенизируют еще 2-3 мин и фильтруют.

При содержании компонентов ниже минимальной границы не достигается желаемый лечебный эффект, стабильность и коррегирование сиропа, а при превышении максимального содержания - возникают технологические затруднения при изготовлении лекарственной формы.

Изобретение поясняется примерами конкретного выполнения.

Пример 1.

Для приготовления 1 л сиропа фламикара при минимальном соотношении компонентов - на поверхность 498,712 г воды очищенной (37,273%) в стеклянном (фарфоровом) широкогорлом сосуде наслаивают 2,275 г (0,17 мас.%) глицирама и 0,535 г (0,04 мас.%) кислоты сорбиновой. Оставляют для набухания на протяжении не менее 1 часа, после чего перемешивают и нагревают при температуре 80-90^oC до полного растворения. К полученному прозрачному раствору добавляют 802,8 г. (60 мас.%) сахарозы, выдерживают 30 мин и, постоянно перемешивая, нагревают при температуре 80-90^oC до полного растворения сахара, доводят до кипения. В полученном сиропе растворяют 0,937 г (0,07 мас.%) кислоты лимонной и кипятят 30 мин, после чего растворяют 7,894 г (0,59 мас.%) кислоты аскорбиновой.

В смесителе к 24, 753 г (1,85 мас.%) фламикара по частям, при постоянном перемешивании, подают полученный сироп, гомогенизируют 3-5 мин, вводят абрикосовую фруктовую эссенцию, гомогенизируют еще 2-3 мин и фильтруют через бельтинг.

Полученный сироп представляет собой густоватую, однородную красновато-коричневую жидкость, кисло-сладкого приятного вкуса с характерным запахом абрикосов. Сироп стабилен при хранении в холодильнике (3-5^oC), легко дозируется.

Пример 2.

Для приготовления 1 л сиропа фламикара при максимальном соотношении компонентов - на поверхность 388,086 г воды очищенной (29,005 мас.%) в стеклянном (фарфоровом) широкогорлом сосуде наслаивают 2,676 г (0,20 мас.%) глицирама и 1,472 г 0,11 мас.%) кислоты сорбиновой. Оставляют для набухания на протяжении не менее 1 часа, после чего перемешивают и нагревают при температуре 80-90^oC до полного растворения. К полученному прозрачному раствору добавляют 856,32 г (64 мас.%) сахарозы, выдерживают 30 мин и, постоянно перемешивая, нагревают при температуре 80-90^oC до полного растворения сахара, доводят до кипения. В полученном сиропе растворяют 2,944 г (0,22 мас.%) кислоты лимонной и кипятят 30 мин, после чего растворяют 11,908 г (0,89 мас.%) кислоты аскорбиновой.

В смесителе к 74,393 г (5,56 мас.%) фламикара по частям, с обязательной подачей горячего пара в рубашку аппарата, при постоянном перемешивании, додают полученный сироп, гомогенизируют не менее 5 мин, вводят абрикосовую фруктовую эссенцию, гомогенизируют еще 2-3- мин и фильтруют через бельтинг.

Полученный сироп представляет собой густоватую, однородную от красновато- до буровато-коричневого цвета жидкость, кисло- сладкого приятного вкуса с характерным запахом абрикосов. Сироп стабилен при хранении в холодильнике (3-5^oC), легко дозируется.

Таким образом, полученное средство при достижении возможности легкого дозирования, удобства применения, улучшенных органолептических свойств обладает комплексным фармакологическим эффектом - антиоксиданта, мембраностабилизатора, гепатозащитного, витаминного, геропротекторного и диуретического средства, является энтеросорбентом (выводит тяжелые металлы). Рекомендовано к применению в качестве лекарственного препарата для педиатрии (Разрешение к медицинскому применению в Украине, "Инструкция по медицинскому применению" - протокол фармакологического комитета МЗ Украины от 24.07.1996 года, Временная фармакопейная статья на "Сироп фламикара 5" 42У-11/129-314-96.

Изобретение относится к медицинским препаратам. Средство содержит фламикар, глицирам, кислоту аскорбиновую, кислоту лимонную , кислоту сорбиновую, эссенцию фруктовую, сахарозу и воду очищенную при следующем соотношении, мас. %: фламикар 1,85-5,56, глицирам 0,17-0,20, кислота аскорбиновая 0,59-0,89, кислота лимонная 0,07-0,22, кислота сорбиновая 0,04-0,11, эссенция фруктовая 0,007-0,015, сахар 60,00-64,00, вода очищенная до 100,00. Средство позволяет увеличить точность дозирования и удобство применения.

Гепатозащитное, витаминное и диуретическое лекарственное средство, которое содержит фламикар, отличающееся тем, что дополнительно содержит глицирам, кислоту аскорбиновую, кислоту лимонную, кислоту сорбиновую, эссенцию фруктовую, сахар и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Фламикар - 1,85 - 5,56
Глицирам - 0,17 - 0,20
Кислота аскорбиновая - 0,59 - 0,89
Кислота лимонная - 0,07 - 0,22
Кислота сорбиновая - 0,04 - 0,11
Эссенция фруктовая - 0,007 - 0,015
Сахар - 60,00 - 64,00
Вода очищенная - До 100,00