ПРИМЕНЕНИЕ ДИМЕТИКОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАПОРОВ Российский патент 2000 года по МПК A61K31/80 

Изобретение относится к применению диметикона для лечения запоров.

Запор - эта задержка в выделении сухих и твердых фекалий. Запор может быть вызван либо замедленным прохождением содержимого желудка через кишечник, либо нарушением рефлекса опорожнения. Замедленное прохождение содержимого желудка через кишечник может быть обусловлено диетологическими факторами, изменениями в стенках кишечника или функциональными или органическими нарушениями нервной системы. К запорам ведет также применение некоторых лекарств. Обнаружено, что нарушения механизма дефекации могут быть вызваны нарушениями в анальном канале, они возникают в случае утраты позывов на дефекацию или слабости мышц живота, сокращение которых создает давление в брюшной полости. Пациенты жалуются на такие симптомы, как ощущение тяжести, метеоризм, а также боли в процессе дефекации.

Запоры лечат с помощью слабительных препаратов, которые, с одной стороны, приводят к смягчению твердых фекалий, а с другой стороны, способствуют дефекации.

Слабительные средства действуют либо в качестве смазывающих веществ, наполнителей или агентов, вызывающих набухание, обладают осмотическими свойствами или свойствами соли, либо оказывают антиабсорбирующее действие или усиливают секрецию. В фармацевтических препаратах, выпускаемых промышленностью, вещества из вышеупомянутых групп сочетают друг с другом различными способами.

При длительном лечении почти все слабительные средства, за исключением агентов, вызывающих набухание, вызывают нарастающие нарушения метаболизма электролитов и, в частности, ведут к потере калия, что в свою очередь усиливает запоры. Потери натрия могут быть настолько высокими, что вызывают вторичный гиперальдостеронизм. Указанная потеря калия может привести к снижению перистальтики кишечника и усилить запор. Более того, гипокалемиазы особенно опасны в тех случаях, когда они используются вместе с гликозидами, применяемыми в качестве сердечных лекарств. Сопутствующие потери кальция могут способствовать возникновению остеопороза, особенно у женщин.

Назначение агентов, вызывающих набухание, небезопасно потому, что эти агенты могут вызвать слипание содержимого желудка, что создает опасность непроходимости кишечника.

Более того, многие слабительные вещества рассасываются, а это может вызывать самые различные побочные эффекты общего характера.

Таким образом, необходим эффективный агент для лечения запора, который не дает вышеуказанных побочных эффектов и, следовательно, пригоден для лечения проблемных пациентов, например детей, неподвижных пациентов или пациентов преклонного возраста и женщин, в частности беременных женщин.

В соответствии с настоящим изобретением было обнаружено, что диметилполисилоксан (диметикон) можно эффективно использовать для лечения запора без обычных побочных эффектов.

Коммерческие препараты, содержащие диметикон, используют для лечения таких симптомов, как метеоризм и ощущение переполненности желудка (вспучивания живота). Кроме того, описано применение диметикона для лечения воспалений и язв пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

В работах FR-5.549M, Therapiewoche 1975, N 25, pp. 1509-15126 Med. J. Aust. Vol. 150, N 11, 1989, p. 667, J. Indiana Med. Ass. Vol. 66, N 12, 1973, pp. 1083-1084, DE-A-3807712 и Radiologie Vol. 30, N 1, 1990 описаны различные композиции или терапевтические схемы для лечения запоров, которые, помимо обычных слабительных, включают применение либо диметикона, либо симетикона; применение этих веществ основано на их свойстве избавлять пациентов от метеоризма.

Диметилполисилоксан можно назначать людям или животным в форме таблеток, капсул, эмульсий, суспензий и порошков для перорального введения или в сочетании с пищей и диетическими добавками. С целью достижения желаемого результата такие композиции назначают людям и животным в безопасных и эффективных количествах. Композиции по настоящему изобретению обычно включают в себя эффективное количество диметилполисилоксана и биологически приемлемый носитель. Такими носителями могут быть твердые или жидкие вещества, например, сильно дисперсная двуокись кремния, кукурузный крахмал, лактоза, сахароза, глюкоза, сахароза, вода, водные эмульсии жиров, такие как эмульсии глицеринстеарата, и отдушки. При использовании твердого носителя композиции может быть в форме таблеток, капсул или лепешек. Жидкие лекарственные формы включают композиции в мягких желатиновых капсулах, в виде сиропов или жидких суспензий. Композиции, содержащие диметикон, по настоящему изобретению, можно применять обычным способом для лечения и профилактики запоров. Любой специалист в данной области может подобрать дозировки в соответствии с известными способами и методами. Выбор конкретных дозировок и схем лечения будет зависеть от таких факторов, как состояние здоровья и тяжесть заболевания, а также склонность пациента к запорам.

Для того чтобы лучше понять сущность настоящего изобретения, ниже приведен пример. Данный пример дается только для иллюстрации изобретения и не ограничивает его объем.

Пример
Получение лекарственной композиции
2 кг диметилполисилоксана, содержащего около 60 г сильнодисперсной двуокиси кремния, нагревают на водяной бане до около 70^oC. После этого добавляют 1 кг твердого растертого в тонкий порошок глицеринстеарата (смесь моно- и диглицеринстеарата), смесь оставляют на водной бане до тех пор, пока вся масса не расплавляется. После этого смесь перемешивают до образования эмульсии, в которую медленно добавляют 3 л воды при температуре около 70^oC. После дополнительного перемешивания и постепенного охлаждения образовывается стабильная водная эмульсия, твердая при комнатной температуре и походит на лярд. После этого композицию растирают, смешивают с инертной массой для изготовления таблеток, состоящей из сахарозы, глюкозы, лактозы и отдушек, и изготавливают таблетки. Можно также разбавить полученную массу водой для получения жидкого препарата, который назначают в виде капель.

Применение лечебной композиции
Пол: женский
Возраст: 2 года
Диагноз: запор
Дополнительные симптомы: перелом большой берцовой кости (левой), что привело к необходимости постельного режима
Длительность запора: три дня
Сопутствующие симптомы: неспецифические симптоматические боли
Лечение: одна чайная ложка суспензии диметикона
Результат: полное опорожнение кишечника через два часа.

Поскольку пациентке необходимо было оставаться без движения, то еще через три дня ситуация была такая же, как до лечения. Снова пациентке дали около 40 капель (одну чайную ложку) суспензии диметикона. Через 2 ч суспензия подействовала, что привело к полному опорожнению кишечника.

В описанный вариант осуществления изобретения можно внести изменения, которые дадут другие варианты осуществления способа по изобретению. Таким образом, объем настоящего изобретения установлен формулой изобретения, а не конкретным вариантом осуществления изобретения, описанным в примере.

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложен новый активный ингредиент и фармацевтическая композиция на его основе для лечения запора - диметилполисилоксан (диметикон). Композиция не имеет обычных побочных эффектов и может использоваться для лечения проблемных пациентов: детей, беременных женщин и т.д. 2 с. и 4 з.п.ф-лы.

1. Применение диметилполисилоксана в качестве активного ингредиента для получения фармацевтической композиции для лечения запора. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что диметилполисилоксан применяют в сочетании с тонкодисперсной двуокисью кремния. 3. Применение по п.1 или 2, отличающееся тем, что диметилполисилоксан применяют в сочетании с биологически приемлемым эмульгатором. 4. Применение по п.3, отличающееся тем, что эмульгатором является глицеринстеарат. 5. Применение по пп.1 - 4, отличающееся тем, что предназначено для лечения запора у детей, неподвижных пациентов, пациентов пожилого возраста или у беременных женщин. 6. Фармацевтическая композиция для лечения запора, включающая диметилполисилоксан в качестве активного ингредиента.