ГОМЕОПАТИЧЕСКОЕ АНТИДИАБЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и, в частности, к созданию лекарственных средств растительного происхождения, обладающих антидиабетическим действием.

В настоящее время помимо традиционной инсулинотерапии используют пероральные сахароснижающие средства, среди которых более 100 лекарственных растений. Среди растений широко используются: крапива двудомная, стручки фасоли, корень одуванчика, осина (кора), черника (лист), свекла красная, брусника обыкновенная и т. д. Кроме того, используются ряд сборов с включением вышеперечисленных растений (справочник-лечебник по народной медицине, г. Тула, изд-во "Ариэль", 1996, с. 44-47).

Наиболее распространенным антидиабетическим средством является лечебно-профилактический сбор "Арфазетин", увеличивающий толерантность организма к углеводам, снижающий уровень гликогена при патологии, стабилизирующий гликогенобразовательную функцию печени, дающий при этом противовоспалительный эффект. Однако, несмотря на действенность данного сбора, его технологические особенности создают для больных определенные неудобства: надо готовить соответствующие водные извлечения с использованием таких технологических операций, как процеживание. Полученный водный настой не может храниться долго и через 2-3 дня дает значительное помутнение; при хранении водного извлечения в холодильнике эти проблемы сохраняются. Средство "Арфазетин" предназначено для разового, индивидуального применения. "Арфазетин" не скорригирован, поэтому не отличается положительными вкусовыми характеристиками. В процессе хранения не исключены явления микробной контаминации. (Короткова В. Д. и др. "Арфазетин" в лечении сахарного диабета", "Проблемы эндокринологии", т.34, М.: Медицина, 1988, N 4, с.25).

Известно применение топинамбура с целью лечения сахарного диабета (тезисы докладов 2-ой Всесоюзной конференции НПКонф., 1980, с. 116-118).

Наиболее близким техническим решением является использование настоя листьев ореха грецкого. Для приготовления настоя 1 ст. ложку измельченных листьев заливают стаканом кипятка и кипятят 20-30 секунд, настаивают, процеживают и принимают в течение дня. Можно также использовать перегородки грецкого ореха. Для этого перегородки от 40 штук грецких орехов заливают стаканом кипятка и томят на водяной бане в течение 1 часа. Внутренняя кастрюля должна быть стеклянной или эмалированной. Затем настой следует остудить, процедить и принимать по 1 чайной ложке 3 раза в день до еды. (см. Справочник-лечебник по народной медицине, Тула, изд-во "Ариэль", 1996, с.45).

Задачей настоящего изобретения является создание гомеопатического средства, обладающего антидиабетическим действием. Это средство представляет собой спиртовое извлечение в соотношении 1:10 из плодов черного грецкого ореха с околоплодниками. Сырье используют, как правило, свежеприготовленное; однако можно готовить и из высушенного сырья.

Из патентной литературы известно получение настойки черного грецкого ореха в качестве антимикробного, противоопухолевого и противопаразитарного средства (RU 2135200, А 61 К 35/78).

Способ приготовления предложенного средства.

Настойка грецкого ореха готовится по 3 Гомеопатической фармакопеи Швабе в соотношении 1:10.

1. Измельчение ореха с околоплодниками: разбивают (молотом) вместе с кожурой и околоплодниками до кашицы и заливают половинным количеством этилового 90% спирта (по весу).

2. Кашицу настаивают 1-2 суток, сок отделяют и взвешивают, кашицу вновь заливают 90% спиртом. Объединенные вытяжки по массе должны соответствовать 3 частям взятого растительного материала.

3. Настойку готовят разведением полученной эссенции (фита) в соотношении 3:7 50% этиловым спиртом, получают настойку 1:10.

Настойка черного грецкого ореха может готовиться из высушенного сырья по 4 Гомеопатической фармакопеи Швабе в соотношении 1:10.

1. Высушенные орехи с околоплодниками разбивают на мелкие частицы молотом.

2. Настойку готовят в соотношении 1:10 методом перколяции, для этого 1 кг измельченных сухих орехов заливают 5 кратным количеством экстрагента (5 л) 50% концентрации - спирт этиловый и оставляют настаиваться 24-48 часов, затем сливают экстрагент полностью и замеряют объем извлечения. Сырье еще дважды экстрагируют свежим экстрагентом так, чтобы объединенные вы тяжки составили 10 л. Каждая ступень настаивания длится 24-48 часов.

3. Объединенные вытяжки отстаиваются при температуре 10^oC двое суток и фильтруются.

Получается настойка 1:10.

Полученная настойка по классификации Hodge Sterner была отнесена к практически нетоксичным препаратам. (Таблица 1)
Таким образом, настойки из высушенных или свежих плодов черного грецкого ореха относятся к практически нетоксичным препаратам.

LD₅₀ > 0,6 мл/кг.

Экспериментальные исследования.

Эксперимент проходили на белых крысах-самках массой 180-200 г. Животные содержались на стандартном режиме вивария.

Двум группам животных интрагастрально вводили настойки из свежих и высушенных плодов черного грецкого ореха в дозах 0,02; 0,05; 0,1; 0,3; 0,6 мл/кг.

Определение проводили по методу Кербера с определением LD₅₀. Критериями оценки острой токсичности служили картина интоксикации и выживаемости животных. Наблюдение проводили 2 недели. Контроль - животные, которым вводили физиологический раствор в эквивалентном объеме.

Лечебно-профилактическое действие настойки из свежих плодов черного грецкого ореха проводили на модели аллоксанового диабета.

Экспериментальный сахарный диабет создавали путем однократного подкожного введения аллоксана крысам в дозе 250 мг/кг. В течение трех дней животным предварительно перорально вводили настойку черного грецкого ореха в дозе 0,04 мл/кг. На 4 день подкожно вводили аллоксан и продолжали запаивать животных настойкой в течение недели. Эвтаназию животным осуществляли декантацией и в крови определяли уровень глюкозы (глюкозоксидазным методом), холестерина (с помощью реактива Илька) и уровень перекисного окисления липидов (по реакции с тиобарбитуровой кислотой). Экспериментальные данные представлены в таблице 2.

Примечание: p-значимость различий по сравнению с контролем.

Как видно из приведенных в таблице результатов, лечебно-профилактическое применение настойки из свежих плодов черного грецкого ореха при моделировании сахарного диабета приводит к нормализации показателей углеводного, липидного обмена и уровня свободнорадикальных процессов.

Заявляемая настойка представляет собой прозрачную жидкость коричневого или зелено-коричневого цвета с характерным растительным запахом, горьким вяжущим вкусом. Настойка должна храниться в плотно закрытой упаковке, в прохладном месте (при температуре 10-20^oC, в защищенном от света месте. Срок хранения при этом - до 1 года.

Средство было апробировано на добровольцах.

Больным сахарным диабетом давали по 0,5-1 чайной ложке настойки в течение 20-30 дней в зависимости от предписаний врача.

Проведенные исследования показывают, что настойка из плодов черного грецкого ореха обладает противодиабетическим действием с явным проявлением гипогликемического, гипохолестеримического и антиоксидантного эффекта. Упомянутая настойка рекомендована к применению как средство с широким фармацевтическим диапазоном. Ее рекомендуют в качестве лечебно-профилактического препарата при острых респираторных заболеваниях, при заболеваниях верхних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, в том числе хронических диспепсиях и гастритах, а также при лечении гельминтоза. Данное средство может быть эффективно в гинекологической и урологической практике, а также может с успехом применяться в качестве сопутствующего иммуномодулирующего, противоаллергического и тонизирующего средства, уменьшающего головокружение и снижающего головные боли при мигрени. Используется как бактерицидное, антипаразитарное и общеукрепляющее средство, обладающее также антиоксидантным действием. Эту широту использования определяет наличие ряда различных действующих веществ как в самих плодах, так и в заявляемой настойке: там содержатся антрахиноны, витамины группы В, А, E и P, аскорбиновая кислота, каротин, дубильные вещества, биофлавоноидные соединения, минералы.

Изобретение относится к медицине, а именно к получению средств растительного происхождения в качестве антидиабетического средства. Сущность изобретения состоит в том, что средство представляет собой спиртовую настойку сухих или свежих плодов черного грецкого ореха. Проведенные исследования показывают, что настойка из плодов черного грецкого ореха обладает противодиабетическим действием с явным проявлением гипогликемического, гипохолестеримического и антиоксидантного эффекта. Упомянутая настойка рекомендована к применению как средство с широким фармацевтическим диапазоном. 2 табл.

Гомеопатическое лекарственное средство, обладающее антидиабетическим действием, характеризующееся тем, что оно представляет собой 50%-ную спиртовую настойку сухих или свежих плодов черного грецкого ореха, полученную путем экстрагирования плодов грецкого ореха спирта при соотношении 1 : 10 соответственно.