КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИДИАБЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2017 года по МПК A61K36/605 A61K36/185 A61K36/28 A61K36/288 A61K36/45 A61K36/48 A61K36/54 A61P3/10 

Изобретение относится к медицине, а именно к сборам лекарственных трав, обладающих антидиабетическим действием.

Проблема разработки новых, более эффективных методов профилактики и лечения различных заболеваний на современном этапе развития медицины по прежнему остается одной из основных. В последнем веке 2 тысячелетия и по настоящее время наиболее массовыми видами патологии стали атеросклероз, гипертоническая болезнь, сахарный диабет 2-го типа, ожирение. Самой частой причиной инвалидизации и смертности людей молодого и зрелого творческого возраста являются в настоящее время осложнения атеросклероза и гипертонической болезни (ИБС, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также нередко атеросклероз сосудов нижних конечностей), в том числе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Известны растительные сборы, обладающие способностью снижать сахар в крови и моче, включающие различные лекарственные растения, обладающие гипогликемическим действием (антидиабетическим действием). Наиболее часто повторяющимися компонентами таких сборов являются: черника обыкновенная (листья и ягоды), аралия маньчжурская (корень), фасоль обыкновенная (створки плодов), лимонник китайский (плоды), галега лекарственная (трава), брусника обыкновенная (листья), шелковица белая (листья), виноград культурный (листья), орех грецкий (листья), лопух обыкновенный и одуванчик лекарственный (корни) и т.п. Недостатками данных сборов являются их чрезмерная многокомпонентность и порой недоступность лекарственного растительного сырья.

Наиболее близким по технической сущности к предлагаемому изобретению является антидиабетический сбор, включающий створки плодов фасоли обыкновенной, листья шелковицы белой, ореха грецкого, брусники обыкновенной, барвинка малого, траву козлятника лекарственного (галеги), горца птичьего (спорыша), репешка аптечного, корни одуванчика обыкновенного, девясила высокого, соцветия коровяка скипетровидного, цветки липы сердцевидной (а.с. №2430735 от 30.12.2009 г.). Сбор применяется как гипогликемическое средство для профилактики и лечения диабета легкой и средней тяжести. Недостатками данного сбора можно считать его многокомпонентность, а также недоступность входящих в него некоторых видов лекарственного растительного сырья из-за их ареалов произрастания.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является изучение сравнительной эффективности курсового применения композиции из лекарственных трав зоны КМВ по отношению к сбору прототипа подобного состава, обладающего гипогликемическим эффектом, в условиях лечения и профилактики сахарного диабета легкой и средней тяжести. Предлагаемый антидиабетический сбор позволяет снизить уровень глюкозы в крови, а также обладает эффектом нормализации показателей общего холестерина и β-липопротеидов, глюкозы и инсулина и может быть использован в терапии сахарного диабета.

Указанный технический результат достигается тем, что используют композицию лекарственных растений, которая содержит траву галеги обыкновенной (козлятника) - 11,8%, корни одуванчика лекарственного - 11,8%, цветки липы сердцевидной - 5,6%, листья шелковицы белой - 11,8%, корни девясила высокого - 11,8%, листья брусники обыкновенной - 11,8%, створки плодов фасоли обыкновенной - 11,8%, листья лавра благородного - 11,8%, траву череды поникшей - 11,8%.

Средство может быть выполнено в форме фиточая в фильтр-пакетах.

Все входящие в состав сбора лекарственные растения известны в медицине и разрешены в медицинской практике.

Предлагаемые лекарственные растения содержат различные группы биологически активных веществ, с которыми связана их гипогликемическая активность.

Травы козлятника лекарственного, череды поникшей, цветки липы сердцевидной, листья брусники обыкновенной, шелковицы белой и лавра благородного содержат флавоноиды различных классов (галютеолин, галегин, акацетин, тилианин, афзелин, гесперидин, гиперазид, кверцитрин, рутин, цинарозид, кверцетин, апегинин, кемпферол, лютеолин и др.), которые способствуют повышению кальция в крови, оказывающего влияние на секрецию инсулина клетками поджелудочной железы, и увеличивают окисление глюкозы в тканях. Установлено, что сахароснижающая активность обусловлена хромоновым кольцом в молекуле флавоноида; на уровень сахара в крови влияет вид заместителей, их положение, природа углеводного фрагмента и степень гликозидирования флавоноида (Растения для нас. К.Ф. Блинова, В.В. Вандышев, М.Н. Комарова. Под редакцией Г.П. Яковлева и К.Ф. Блиновой, Москва, изд. Учебная книга. 1996 г.).

Створки плодов фасоли обыкновенной содержат аргинин и кизеловую кислоту; у этих соединений обнаружена способность связывать молекулы инсулина с молекулами клеточных мембран.

Корни одуванчика лекарственного и девясила высокого содержат инулин, который применяется в медицинской практике как заменитель сахара и крахмала при сахарном диабете. При гидролизе инулина образуется фруктоза, введение которой в организм приводит к нормализации синтеза гликогена. Фруктоза - единственная гексоза, включающаяся в обменные процессы при любом состоянии организма, а для образования гликогенов из фруктозы присутствие инсулина не обязательно.

Витамины, содержащиеся в траве череды поникшей, цветках липы, повышают чувствительность организма к инсулину. Аскорбиновая кислота улучшает процессы окисления, способствует накоплению гликогена в печени, снижению гипергликемии, повышает сопротивляемость организма к инфекциям.

Алкалоиды травы козлятника (пегагин, вазицинин и др.) оказывают гипогликемический эффект, кроме того, экспериментально доказано значительное увеличение b-клеток и снижение уровня сахара в крови.

Эфирные масла корней девясила высокого, цветков липы, листьев лавра благородного и травы череды поникшей ускоряют процесс регенерации клеток, в том числе и клеток поджелудочной железы.

Аминокислоты (лейцин) повышают инсулиновую активность плазмы крови, освобождая инсулин из связанного с белками крови состояния.

Гипогликемическим действием обладают микроэлементы: медь, марганец, кадмий и др., содержащиеся в листьях брусники, траве шелковицы белой, корнях одуванчика и девясила.

Технология приготовления антидиабетического сбора заключается в следующем: сырье в различных соотношениях (трава козлятника лекарственного, череды поникшей, листья шелковицы белой, брусники обыкновенной, лавра благородного, цветки липы сердцевидной) измельчается на траворезках до размера 3-5 мм; а корни одуванчика лекарственного, девясила высокого, створки плодов фасоли измельчают на корнерезке до 3 мм. Для удаления растительной пыли сырье просеивают сквозь сито с диаметром отверстий 0,2 мм.

Фармакологические исследования предлагаемого антидиабетического сбора проводили на модели экспериментального сахарного диабета, которую осуществляли путем внутрибрюшинного введения 60 крысам-самцам линии Вистар массой 180-200 г раствора аллоксана в дозе 25 мг/100 г массы животных. Затем животные были разделены на 3 группы по 20 крыс в каждой. Первую группу представляли контрольные животные, получавшие только аллоксан. 20 крысам, представляющим вторую группу, с аллоксановым диабетом в течение 6 дней проводили лечение предлагаемым сбором. В третьей группе сравнения - крысам с аллоксановым диабетом в течение 6 дней осуществляли лечение сбором состава прототипа. В четвертую группу входили 10 интактных животных.

Настой лекарственного сбора готовили следующим образом: 2,0 г сбора (1 фильтр-пакет) заливали 200 мл кипятка, настаивали 20-25 минут, оставшееся сырье отжимали. Объем полученного настоя доводили кипяченой водой до 200 мл.

Настой предлагаемого сбора вводили животным второй группы внутрь через зонд в объеме 0,5 мл на 100 г массы опытных животных на протяжении 6 дней, 2 раза в день до введения аллоксана и в последующие 4 дня после введения аллоксана. В качестве препарата сравнения использовали сбор состава прототипа, который вводили животным третьей группы по аналогичной схеме.

На 11 день животных декапитировали с последующим проведением лабораторных тестов. Метаболические изменения после действия предлагаемого сбора на животных с моделью аллоксанового диабета изучали по содержанию в сыворотке крови общего холестерина (X) в (ммоль/л), холестерина липопротеидов низкой плотности (ХЛПНП) и холестерина липопротеидов очень низкой плотности (ХЛПОНП) в (ммоль/л), триглицеридов (ТГ) в (ммоль/л), глюкозы (ГЛ) в (ммоль/л).

Анализ уровня глюкозы в сыворотке крови всех групп животных проводили на 4 день от введения аллоксана.

У интактных животных уровень глюкозы в крови составлял 5,6±0,09 ммоль/л, у контрольных животных с моделью аллоксанового диабета на 4 день после моделирования уровень глюкозы повышался до 24,5±2,3 ммоль/л. В опытной группе животных, получавших настой предлагаемого сбора по указанной схеме, уровень глюкозы составил 7,6±0,15 ммоль/л. В группе, получавшей состав сбора прототипа, уровень глюкозы составил 11,2±0,8 ммоль/л. Данные представлены в табл. 1.

Таким образом, предлагаемый сбор обладает способностью значительно снижать уровень глюкозы в крови крыс с экспериментальным аллоксановым диабетом, причем это действие статистически достоверно превышает гипогликемический эффект препарата сравнения - сбора состава прототипа. Уровень глюкозы в контрольной группе после введения аллоксана повысился в 4,4 раза, в группе сравнения - в 2,0 раза, в опытной группе - лишь в 1,4 раз.

Влияние предлагаемого сбора и сбора прототипа на концентрацию холестерина в крови крыс с экспериментальным аллоксановым диабетом. Опыты показали, у контрольных животных на 4 день после введения аллоксана уровень холестерина повышался до 5,12±0,05 ммоль/л. В опытной группе животных, получавших настой предлагаемого сбора по указанной схеме, уровень холестерина составил 2,005±0,074 ммоль/л. В группе, получавшей сбор прототипа, уровень холестерина составил 2,961±0,082 ммоль/л. Данные опытов представлены в табл. 2.

Опыты показали, у контрольных животных на 4 день после введения аллоксана уровень β-липопротеидов ХЛПНП и ХЛПОНП повышался до 5,97±0,011 ммоль/л. В опытной группе животных, получавших настой предлагаемого сбора по указанной схеме, уровень ХЛПНП и ХЛПОНП составил 1,05±0,009 ммоль/л. В группе, получавшей настой сбора прототипа, уровень ХЛПНП и ХЛПОНП составил 1,35±0,01 ммоль/л. Данные опытов представлены в табл.3.

Таким образом, предлагаемый сбор проявляет эффект нормализации показателей общего холестерина β- и пре-β-липопротеидов при экспериментальном диабете.

Предлагаемый антидиабетический сбор представляет собой измельченную смесь высушенных лекарственных растений, со слабым запахом. Настой из него готовят следующим образом: 2 г сбора помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, накрывают крышкой, настаивают в течение 20-25 минут. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь в теплом виде по 1/3-1/2 стакана 2-3 раза в день за 30 минут до еды в течение 20-30 дней.

Сбор был опробован на добровольцах - больных сахарным диабетом легкой и средней тяжести - как самостоятельно, так и в сочетании с пероральными антидиабетическими препаратами. Терапевтическая практика применения сбора показала хорошие результаты у больных, что позволило в некоторых случаях уменьшить суточную дозу пероральных антидиабетических средств.

Пример 1. Больная Α., 52 года. Поставлен диагноз: сахарный диабет. Содержание глюкозы в крови 9,5 ммоль/л. Принимала сбор по 3 раза в день внутрь до еды по 1/3 стакана. Через 18 дней этот показатель значительно снизился. К 27 суткам содержание глюкозы в крови составило 5,7 ммоль/л. Улучшились биохимические показатели крови и общее состояние больной.

Пример 2. Больная С., 69 лет. Диагноз: сахарный диабет. Содержание глюкозы в крови достигало 16,9 ммоль/л. К стандартному лечению подключили сбор. После первого курса приема была уменьшена суточная доза пероральных антидиабетических средств. После второго курса уровень глюкозы снизился до 7,3 ммоль/л.

Таким образом, прием данного сбора улучшает общее самочувствие больных, уровень сахара в крови уменьшается или при легкой форме сахарного диабета нормализуется, что позволяет уменьшить дозы противодиабетических препаратов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, обладающей антидиабетическим действием. Композиция, обладающая антидиабетическим действием, содержащая траву козлятника лекарственного (галеги), корни одуванчика лекарственного, цветки липы сердцевидной, листья шелковицы белой, корни девясила высокого, листья брусники обыкновенной, створки плодов фасоли обыкновенной, отличается тем, что также содержит листья лавра благородного, траву череды поникшей, при определенном содержании компонентов. Вышеописанная композиция обладает выраженным антидиабетическим действием. 3 табл., 2 пр.

Композиция, обладающая антидиабетическим действием, содержащая траву козлятника лекарственного (галеги), корни одуванчика лекарственного, цветки липы сердцевидной, листья шелковицы белой, корни девясила высокого, листья брусники обыкновенной, створки плодов фасоли обыкновенной, отличающаяся тем, что также содержит листья лавра благородного, траву череды поникшей, при следующем содержании компонентов, мас. %:

трава козлятника лекарственного (галеги) 11,8 корни одуванчика лекарственного 11,8 цветки липы сердцевидной 5,6 листья шелковицы белой 11,8 корни девясила высокого 11,8 листья брусники обыкновенной 11,8 створки плодов фасоли обыкновенной 11,8 листья лавра благородного 11,8 трава череды поникшей 11,8