СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ Российский патент 2001 года по МПК A61K31/34 

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно частной патологии и терапии животных, и может найти применение при проведении лечения заболеваний антибиотиками.

Известны способы повышения эффективности антибиотикотерапии путем дополнительного облучения кровезаменителя рентгеновским излучением, вводимого одновременно с антибиотиками (патент РФ N 2009664 "Способ лечения бактериальных инфекций"), сочетанного применения антибиотика и сорбента СУМС-1 (патент РФ N 2083211 "Способ лечения острых воспалительных заболеваний матки"), дополнительного подкожного введения гормонального препарата маммофизин (патент РФ N 1334421 "Способ профилактики послеродового эндометрита у песцов и лисиц"), а также применение гипериммунной антигистаминной сыворотки (патент РФ N 2129013 "Способ лечения крупного рогатого скота с септическими воспалительными заболеваниями").

Недостатками данных способов являют зависимость эффективности антибиотикотерапии от состояния больного, уровня обменных процессов, резистентности организма, что существенно снижает результаты терапии.

Известен способ антибиотикотерапии, основанный на использовании антибиотика и вспомогательного лекарственного вещества оксиарил - или оксиаралкилкарбоновая кислота или ее производные (патент ЕПВ (ЕЕ) N 0035770).

Недостатком его является пероральный путь введения.

Этих недостатков лишен способ, при котором повышение активности антибиотиков осуществляют добавлением к ним косвенна диметилтоцианина или пиронина (международная заявка N 82/00003).

Недостатком этого способа является ограниченный перечень антибиотиков (флеомизин, блеомицин, таллисомицин).

Наиболее близким способом, принятым за прототип, является использование в качестве вспомогательного вещества 0,1% адреналина, добавляемого в количестве 0,05 мл на одну инъекцию антибиотика (патент РФ N 2048811 "Способ повышения эффективности атнибиотикотерапии"), который поддерживает уровень антибиотика в крови, за счет замедления всасывания антибиотика из мышц в результате спазма местных сосудов, тем самым способствует медленному и равномерному его поступлению в кровь и созданию в ней максимальной концентрации антибиотика.

К недостаткам данного способа относятся недостаточно высокая эффективность антибиотикотерапии и образование крупноочаговых некрозов мышечной ткани в месте, где вводился антибиотик с адреналином, что приводит к появлению постинъекционных инфильтратов и нагноений.

Техническим результатом изобретения является повышение эффективности применения антибиотиков за счет увеличения времени экспозиции антибиотика из мышечной ткани и его антибактериальных свойств, а также исключение постинъекционных инфильтратов и нагноений.

Технический результат антибиотикотерапии достигается путем совместного введения антибиотика и тетрагидрофуранола-3.

Тетрагидрофуранол-3 используется для подкожного, внутримышечного, внутривенного, трансдермального, интравагинального, внутриматочного, эпидурального и интерцистерального введения антибиотиков.

Изобретением решается задача повышения эффективности применения антибиотиков путем пролонгации действия антибиотика и стабилизации его уровня в организме в результате равномерного и продолжительного распределения тетрагидрофуранола-3 на биомолекулярном покрове мембран клеток, что препятствует быстрому всасыванию антибиотика и тетрагидрофуранола-3, а также равномерному их поступлению в кровь и созданию в крови максимальной концентрации.

Сущность способа поясняется следующим примером. Проводились экспериментальные исследования совместимости и стабильности тетрагидрофуранола-3 с антибиотиками. Лабораторные исследования тетрагидрофуранола-3 в сочетании с антибиотиками на его стабильность по основным физико-химическим характеристикам и содержанию основного действующего вещества в процессе хранения проводились в следующей периодичности: в момент приготовления раствора, через 3, 6, 12 и 18 месяцев (табл. 1).

Исследование проводилось общепринятыми методами, рекомендованными ГФХ: pH, плотность, стерильность, содержание в препарате тетрагидрофуранол-3. Каждое исследование проводилось не менее чем в 6-ти повторностях.

Установлено, что за время наблюдений раствор оставался прозрачным, pH 5.35 ± 0.08, плотность 1.005 ± 0.008 г/см³.

Полученные в результате исследования данные по содержанию активно-действующего вещества в растворе свидетельствуют, что он сохраняется в необходимых количествах в течение 18 месяцев после изготовления.

С целью определения совместимости 2,5% раствора тетрагидрофуранола-3 с антибиотиками провели серию опытов, где испытывали действие ряда антибиотиков с испытуемым веществом и без него на музейных штаммах сальмонеллы и стрептококков (табл. 2).

Таким образом, установлено, что тетрагидрофуранол-3 не подавляет антибактериальные свойства антибиотиков, а в ряде случаев даже усиливает их действие.

Проводились также исследования тетрагидрофуранола-3 по определению его антисептических свойств. Бактерицидные свойства определялись в двух сериях опытов на различных микробных группах при различной концентрации тетрарофуранола-3 в сравнении с 70, 50 и 40% спиртом. В результате опытов было установлено, что тетрагидрофуранол-3 в 70, 50 и 40%-ной концентрации как антисептик не уступает 70% спирту, а на сальмонеллы и колибактерии оказывает более выраженное антимикробное действие по сравнению с 40 и 50%-ным спиртом.

В производственных условиях проведены испытания антибиотика гентамицина в растворе тетрагидрофуранола-3 в общей схеме лечения послеродового катарально-гнойного эндометрита у 65 коров (табл. 3).

Из приведенных данных следует, что разведение антибиотиков в 2.5%-ном растворе тетрагидрофуранола-3 способствует более эффективному использованию антибиотиков в терапии воспалительных процессов у животных, что выражается в благоприятных отдаленных последствиях влияния на организм животных. Применяемая последовательность разбавления антибиотиков 2,5%-ным раствором тетрагидрофуранола-3 позволила направленно сохранить и повысить антибактериальные свойства антибиотиков, что привело к сокращению сроков выздоровления животных. В частности, при производственных испытаниях растворителя антибиотиков сроки лечения заболеваний у животных в среднем сократились на 5,3 дня.

Использование предлагаемого способа обеспечивает следующие преимущества по сравнению с известными способами:
а) сокращение сроков лечения, повышение эффективности антибиотиков;
б) простота, надежность и доступность способа позволяет дополнительно повысить эффективность применения антибиотиков.

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно частной патологии и терапии животных, и может найти применение при проведении лечения заболеваний антибиотиками. Способ заключается в совместном введении антибиотика и тетрагидрофуранола-З. Способ обеспечивает повышение эффективности применения антибиотиков за счет увеличения времени экспозиции антибиотика из мышечной ткани и его антибактериальных свойств, а также исключение постинъекционных инфильтратов и нагноений. 3 табл.

Способ повышения эффективности антибиотикотерапии, заключающийся в совместном введении антибиотика и его пролонгатора, отличающийся тем, что в качестве пролонгатора вводят тетрагидрофуранол-3.