КРЕМ КОСМЕТИЧЕСКИЙ Российский патент 2001 года по МПК A61K7/00 A61K7/48 

Изобретение относится к медицине, а именно к косметическим средствам, предназначенным для ухода за кожей лица.

В настоящее время получило широкое распространение использование альфа-гидроксикислот для различных лечебных и косметических целей: в качестве кератолитических агентов в составах для похудения местного применения [1]; для лечения расстройств кератинизации и нарушений кожи, таких как пустулы (гнойнички), полосы на коже при ее растяжении, шрамы, дисхромии, очень сухие кожи [2,3]; в косметических средствах, обновляющих цвет лица, - крем Plenitude, французской фирмы Л'Ореаль.

В составе для похудения для местного применения, содержащем два типа липосом, и способе уменьшения и/или устранения полноты и/или избыточного веса [1] используются агенты, активные на поверхности. Эти агенты выбираются, например, из кератолитических агентов, таких как 5-октаноилсалициловая кислота; салициловая кислота; альфа-оксикислоты, такие как молочная кислота, яблочная кислота, гликолевая кислота или винная кислота, или альфа-оксикислоты из фруктов, такие как лимонная кислота, и увлажняющих агентов.

Фармацевтическая композиция местного применения [2] используется при лечении расстройств кератинизации и нарушений кожи, таких как пустулы (гнойнички), полосы на коже при ее растяжении, шрамы, дисхромии, очень сухие кожи. В ее составе используют активные вещества, которые обладают вторичным раздражающим воздействием.

Продукты со вторичным раздражающим воздействием выбирают среди альфа-гидроксикислот (лимонная, яблочная, гликолевая, винная, миндальная, молочная кислоты), бета-гидроксикислот (салициловая кислота и ее соли).

Гидроксикислоты применяют для лечения угрей, очень сухих кож, ихтиозов, шрамов и фотостарения. Салициловую кислоту используют для лечения псориаза и бородавок.

Аскорбиновую кислоту применяют для удаления пятен и шрамов, особенно шрамов, возникающих вследствие угрей.

Композиция для лечения кожных нарушений [3] отличается тем, что способную всасываться кожей альфа- или бета-гидроксикислоту выбирают из группы, состоящей из лимонной кислоты, гликолевой кислоты, глюкуроновой кислоты, галактуроновой кислоты, глюкуроналактона, глюконолактона, альфа-гидромасляной кислоты, альфа-гидроксиизомасляной кислоты, молочной кислоты, яблочной кислоты, миндальной кислоты, слизевой кислоты, пировиноградной кислоты, метилпирувата, этилпирувата, бета-фенилмолочной кислоты, бета-фенилпировиноградной кислоты, хинной кислоты, сахарной кислоты, винной кислоты, тартроновой кислоты и бета-гидроксимасляной кислоты, и их солей, амидов, амфотерных и полимерных форм; салициловой - бета-гидроксикислоты.

Крем Plenitude, ФР. Л'Ореаль относится к косметическим средствам, обновляющим цвет лица. Plenitude содержит Тройную фруктовую кислоту, которая очищает кожу от мертвых клеток и стимулирует появление новых клеток на поверхности эпидермы. Кожа становится более гладкой, цвет лица обновляется.

Комплекс витамин E + меланин борется с признаками преждевременного старения, нейтрализуя свободные радикалы.

По типу эмульсии масло/вода и по своему составу наиболее близким к заявляемому является крем для ухода за кожей [4], выбранный в качестве прототипа.

Отличие заявляемого крема косметического от прототипа представлено в табл. 1.

Крем-прототип содержит масляную фазу - растительные и минеральные масла, структурообразующие компоненты - стеарин, моностеарат глицерина, парафины, эмульгаторы - эмульсионные воски, бутилстеарат, желирующие агенты - карбомер и триэтаноламин, увлажняющие добавки - глицерин и карбамид, биологически активные добавки - витамины A и E, консерванты - бензиловый спирт, параформ, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты, парфюмерную композицию и воду.

Задачей авторов изобретения было создание нового крема, улучшающего цвет лица благодаря биологическому пилингу.

Сущность изобретения состоит в том, что заявляемый крем косметический, содержащий масляную фазу - масло оливковое рафинированное или масло подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное рафинированное, масло парфюмерное, структурообразующие компоненты - моностеарат глицерина, эмульгаторы - воск эмульсионный, увлажняющие добавки - глицерин дистиллированный, биологически активные добавки - витамин E, консерванты - параформ, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты, парфюмерную композицию и воду, отличается тем, что дополнительно содержит пленкообразующие компоненты - диметикон и циклометикон, в качестве биологически активных добавок дополнительно содержит аллантоин, AHA фруктовый концентрат, в качестве масляной фазы содержит масло соевое рафинированное дезодорированное или масло хлопковое салатное дезодорированное, или масло из плодовых косточек и орехов миндаля, масло вазелиновое, в качестве структурообразующих компонентов - моноглицереды дистиллированные, цетиловый спирт, в качестве эмульгаторов - Хостацерин DGS, Хостафат KW 340 N или Хостафат KW 340 D, в качестве увлажняющей добавки - пропиленгликоль, в качестве консервантов - спирт этиловый ректификованный высшей очистки или спирт этиловый для ПКП, бронитрол или бронопол, эфир метиловый параоксибензойной кислоты при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Хостацерин DGS - 1,00 - 3,00
Хостафат KW 340 N - Хостафат KW 340 D - 1,00 - 4,00
Моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина - 2,00 - 4,00
Воск эмульсионный - 1,00 - 2,00
Цетиловый спирт - 3,00 - 4,00
Масло парфюмерное или масло вазелиновое - 8,00 - 10,00
Масло оливковое рафинированное, или масло подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное рафинированное, или масло соевое рафинированное дезодорированное, или масло хлопковое салатное дезодорированное, или масло из плодовых косточек и орехов миндаля - 3,00 - 5,00
Диметикон + Циклометикон (Силком) - 0,20 - 1,00
Глицерин дистиллированный ПК-94 или пропиленгликоль - 3,00
Аллантоин - 0,2
Витамин E (раствор токоферола ацетата 1%-ный в масле) - 0,50
Бронитрол, или бронопол, или параформ - 0,05
Эфир метиловый параоксибензойной кислоты - 0,30
Эфир пропиловый параоксибензойной кислоты - 0,15
Спирт этиловый ректификованный высшей очистки или спирт этиловый для ПКП - 1,00 - 5,00
AHA фруктовый концентрат - 1,00
Парфюмерная композиция - До 0,70
Вода питьевая - Остальное
Составы крема по нескольким примерам приведены в табл. 2.

Характеристика основного сырья, используемого в заявляемом креме.

Масляную фазу образуют растительные масла: оливковое рафинированное или подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное рафинированное, или соевое рафинированное дезодорированное, или хлопковое салатное дезодорированное, или из плодовых косточек и орехов миндаля и минеральные масла - парфюмерное или вазелиновое.

Масла растительные: соевое, оливковое, хлопковое, из плодовых косточек и орехов миндаля содержат комплекс биологически активных веществ: витамин F (линолевую и линоленовую кислоты), ситостеролы и токоферолы. Все эти масла богаты незаменимыми жирными кислотами, восстанавливают эпидермальный барьер и водоудерживающую способность кожи.

Структурообразующие компоненты выбирают из группы, состоящей из моноглицеридов дистиллированных или моностеарата глицерина, цетилового спирта.

Цетиловый спирт - торговая марка Lorol C16 (Cognis Deutschland GmbH), Германия. Используется в кремообразных эмульсиях типа масло/вода.

Эмульгаторы выбирают из группы, состоящей из воска эмульсионного, Хостацерина DGS, Хостафата KW 340 N или Хостафата KW 340 D.

Хостацерин DGS - ПЭГ-4 полиглицерил-2 стеарат (продукт фирмы Hoechst)

где R - стеариновая кислота.

Эмульгатор или со-эмульгатор, повышающий вязкость, создающий приятные ощущения на коже.

Хостафат KW 340 N или Хостафат KW 340 D - трицетеарет-4 фосфат (продукты фирмы Hoechst)

Эмульгатор с сильным эмульгирующим эффектом, увеличивает вязкость минеральных масел.

Пленкообразующими компонентами являются диметикон и циклометикон (силком). Представляют собой композицию на основе диметил-силоксанов (диметикон) и цикло-метилсилоксанов (циклометикон). Выпускают марки А, Б, В, Г, Д с содержанием диметикона, %: 10, 30, 50, 70, 90 соответственно, остальное - циклометикон.

Свойства диметикона и циклометикона: гидрофобны, имеют малое поверхностное натяжение, не препятствуют кожному дыханию, легко растираются, устойчивы к грибкам и бактериям, неаллергенны, устойчивы к воздействию высоких температур и к окислению, совместимы с широким спектром косметических препаратов, не влияют на эффективность активных компонентов.

Достоинства: защищают кожу, отталкивают воду, придают коже мягкость и бархатистость, воздухопроницаемы, устраняют липкость, смягчают и смазывают, бесцветны, не имеют запаха и вкуса, устраняют мылкость (предотвращают образование пены при эмульгировании), легко распределяются по коже, не оставляя масляной пленки и не накапливаясь.

Благодаря пленкообразующим компонентам крем обладает пролонгированным действием, дольше сохраняется свежий цвет лица и поддерживается эластичность кожи.

Увлажняющие компоненты выбирают из группы, состоящей из глицерина или пропиленгликоля.

Биологически активные добавки выбирают из группы, состоящей из аллантоина, AHA фруктового концентрата, витамина E.

В качестве биодобавок могут рассматриваться и растительные масла, используемые в заявляемом креме косметическом.

Аллантоин (5-уреидогидантоин) относится к категории безопасных и эффективных защитных средств для кожи. Оказывает эпителизирующее действие на шероховатую и в трещинах кожу, устраняет шелушение и мозолистые образования, делает кожу гладкой и эластичной. В присутствии аллантоина усиливаются регенерационные свойства кожи. При добавлении в средства по уходу за кожей лица и тела обеспечивает мягкость, шелковистость кожи, она приобретает чистый, ухоженный вид.

AHA фруктовый концентрат состоит из пропиленгликоля, экстракта лимона, альфа-гидроксикислот: лимонной, молочной, миндальной и бета-гидроксикислоты - салициловой. Миндальная кислота экстрагируется из плодовых косточек, салициловая кислота получается экстракцией из дерева ивы.

Фруктовые кислоты относятся к кератинолитическим веществам. Механизм действия AHA ( α- hydroxy-acids) - альфа-гидроксикислот комплексный. Они особенно эффективны для увядающей кожи, для ее рогового слоя, изменяют сцепление кожных клеток и влияют на кератозы. Фруктовые кислоты ускоряют вытеснение корнеоцитов, вызывающих уплотнение зернистого слоя базальной ткани, улучшают распределение меланосом, уменьшая их агглютинирование (тенденцию к склеиванию), сокращают число атипичных клеток.

AHA действуют на уровне ионных межклеточных повреждений, т.е. воздействуют косвенным путем через биосинтез аминоглюкозидов на основное вещество соединительной ткани.

Альфа-гидроксикислоты способны активировать биосинтез липидов в эпидермисе, поэтому они могут использоваться для уменьшения симптомов сухости кожи. Молочная кислота вызывает значительное повышение синтеза церамидов.

Тщательно подобранные растительные масла, введенные в состав крема, содержат линолевую, гамма-линолевую кислоты и позволяют восполнить недостаток этих жирных кислот в увядающей коже, нормализовать синтез церамидов.

Синтез церамидов зависит от митотической активности клеток эпидермиса, поэтому регенерирующие добавки могут улучшать барьерные свойства кожи.

AHA благотворно влияют на барьерные свойства кожи, так как они активируют синтез липидов и повышают устойчивость кожи к действию детергентов.

Так как в стареющем эпидермисе восстановление барьерных структур замедлено, обращено особое внимание на защиту кожи от внешних воздействий. Здесь большую роль играет антиоксидант - витамин E.

Витамин E (раствор токоферола ацетата - 1%)
Витамин E является природным противоокислительным средством. Он защищает различные вещества от окислительных изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма.

Консерванты выбирают из группы, состоящей из эфиров метилового- и пропилового пара-оксибензойной кислоты, спирта этилового ректификованного высшей очистки или спирта этилового для ПКП, бронитрола или бронопола.

Приготовление крема осуществляется по следующей технологии:
В подготовительный котел для приготовления жировой фазы загружают: хостацерин DGS, хостафат KW 340N, моноглицериды дистиллированные, воск эмульсионный, цетиловый спирт, силком, парфюмерное и растительное масло и нагревают до 80-85^oC.

В реактор загружают воду, глицерин, аллантоин и нагревают до 70-75^oC.

При достижении данной температуры из подготовительного котла в реактор подают расплавленное жировое сырье и загружают смесь эфиров метилового- и пропилового параоксибензойной кислоты.

Эмульгирование крема ведут при 75-80^oC в течение 20-30 мин. Включают охлаждение и при 60-65^oC добавляют 40%-ный водный раствор этилового спирта, далее по мере охлаждения загружают раствор токоферола ацетата, AHA фруктовый концентрат и перемешивают.

При охлаждении до 45-30^oC загружают бронитрол, затем парфюмерную композицию.

Готовый крем анализируют, затем перекачивают в сборник для хранения и передают на фасовку.

Крем представляет собой однородную массу от белого до светло-кремового цвета с нежным фруктовым запахом.

Выработана опытная партия крема.

Заявляемый крем прошел экспериментальные и клинические испытания в Институте пластической хирургии и косметологии МЗ России.

Экспериментальные исследования показали, что после 21 накожной аппликации крема косметического на 16 белых беспородных крысах массой 200-230 г не выявлено его общетоксического воздействия на организм животных, о чем свидетельствовали результаты сравнительного анализа поведения, динамики массы тела, состояния внутренних органов, кожи, шерсти опытной и контрольной групп.

Крем не обладает раздражающим и сенсибилизирующим действием. Патологических изменений внутренних органов (почки, легкие, селезенка, сердце) не выявлено.

Клинические испытания проводились на 20 клинически здоровых лицах без отягощенного аллергологического анамнеза в возрасте 45-65 лет. По данным лоскутных проб и проб нанесения показано, что крем безвреден, не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия.

Крем косметический легко и равномерно наносится, быстро впитывается, не оставляет жирного блеска, обладает умеренным смягчающим действием, очищает кожу от ороговевших клеток и освежает цвет лица.

Курсовое применение крема (15 аппликаций) увеличивает влажность кожи лица в среднем на 9,8% по сравнению с исходным уровнем; повышается эластичность кожи.

Литература
1. Пат. FR N 2121340, кл. 6 A 61 K 7/00, опубликован 10.11.98, Бюл. N 31.

2. Пат. FR N 2124353, кл. 6 A 61 K 7/48, опубликован 10.01.99, Бюл. N 1.

3. Пат. US N 2134568, кл. 6 A 61 K 7/00, опубликован 20.08.99, Бюл. N 23.

4. Пат. 2115409 РФ, A 61 K 7/48, опубл. 20.07.98, Бюл. N 20 (прототип).

Изобретение относится к области медицины, а именно к косметическим средствам для ухода за кожей лица. Крем содержит масляную фазу - масло оливковое или подсолнечное, парфюмерное, структурообразующие компоненты, биологически активные добавки - витамин Е, консерванты - параформ, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты, парфюмерную композицию и воду, дополнительно содержит аллантоин, фруктовый концентрат, а также масло хлопковое салатное или масло из плодовых косточек и орехов миндаля, масло вазелиновое, моноглицериды дистиллированные, цетиловый спирт, эмульгатор, пропиленгликоль, спирт этиловый ректификованный, бронитрол или бронопол, эфир метиловый параоксибензойной кислоты, компоненты берут в определенных количественных соотношениях. Крем легко наносится, быстро впитывается, не оставляет жирного блеска, обладает смягчающим действием, очищает кожу от ороговевших клеток, повышается эластичность кожи. 2 табл.

Крем косметический, содержащий масляную фазу, структурообразующие компоненты, эмульгаторы, увлажняющие добавки, биологически-активные добавки, витамин Е, консерванты, парфюмерную композицию и воду, отличающийся тем, что дополнительно содержит пленкообразующие компоненты - диметикон и циклометикон, в качестве биологически-активных добавок дополнительно содержит аллантоин, АНА фруктовый концентрат, в качестве масляной фазы - масло оливковое рафинированное, или масло подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное рафинированное, или масло соевое рафинированное дезодорированное, или масло хлопковое салатное дезодорированное, или масло из плодовых косточек и орехов миндаля, масло парфюмерное или масло вазелиновое, в качестве структурообразующих компонентов - моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина, цетиловый спирт, в качестве эмульгаторов - воск эмульгированный, Хостацерин DGS, Хостафат KW 340 N или Хостафат KW 340 D, в качестве увлажняющей добавки - глицерин дистиллированный ПК-94 или пропиленгликоль, в качестве консервантов - бронитрол, или бронопол, или параформ, эфир метиловый параоксибензойной кислоты, эфир пропиловый параоксибензойной кислоты, спирт этиловый ректификованный высшей очистки или спирт этиловый для ПКП при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Хостацерин DGS - 1,00 - 3,00
Хостафат KW 340 N - Хостафат KW 340 D - 1,00 - 4,00
Моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина - 2,00 - 4,00
Воск эмульсионный - 1,00 - 2,00
Цетиловый спирт - 3,00 - 4,00
Масло парфюмерное или масло вазелиновое - 8,00 - 10,00
Масло оливковое рафинированное или масло подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное рафинированное, или масло соевое рафинированное дезодорированное, или масло хлопковое салатное дезодорированное, или масло из плодовых косточек и орехов миндаля - 3,00 - 5,00
Диметикон + Циклометикон (Силком) - 0,20 - 1,00
Глицерин дистиллированный ПК-94 или пропиленгликоль - 3,00
Аллантоин - 0,2
Витамин Е (раствор токоферола ацетата 1%-ный в масле) - 0,50
Бронитрол, или бронопол, или параформ - 0,05
Эфир метиловый параоксибензойной кислоты - 0,30
Эфир пропиловый параоксибензойной кислоты - 0,15
Спирт этиловый ректификованный высшей очистки или спирт этиловый для ПКП - 1,00 - 5,00
АНА фруктовый концентрат - 1,00
Парфюмерная композиция - До 0,70
Вода питьевая - Остальноел