ИНТРАНАЗАЛЬНЫЙ АНТИСЕПТИК Российский патент 2002 года по МПК A61K31/165 A61K31/14 A61K9/06 A61K47/24 A61P31/00 

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний носоглотки (риниты, синуситы и др.).

Известно применение для лечения ринитов и синуситов целой гаммы интраназальных антисептиков (Регистр лекарственных средств России, М., "РЛС-2000", 1999). Однако они все не лишены отдельных недостатков, Так, Африн (с. 1018) вызывает жжение, раздражение и чихание, увеличивает выделения из носа; Биопарокс (с. 1026) раздражает носоглотку, вызывает ларинго- и бронхоспазм, аллергические реакции; Длянос (с. 942) вызывает жжение и сухость в носу и горле, возможна тошнота и головная боль, системные аллергические реакции; Назол (с. 1005) нельзя принимать более 3-х дней, т.к. возможна тахифилаксия, он противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, нарушениях сердечного ритма, сахарном диабете, беременности.

Наиболее близким к заявляемому по технической сущности является препарат мирамистин (с. 656), представляющий 0,01% вводный раствор мирамистина (миристамидопропилдиметилбензиламмоний хлорида). Однако он рекомендован только для лечения гайморитов, и срок этого лечения длительный. Для лечения ринитов и синуситов его не рекомендуют, т.к. он вызывает угнетение мукоцилиарного транспорта и чувство жжения.

Целью настоящего изобретения является расширение ассортимента интраназальных антисептиков и создание препарата, высокоэффективного для лечения ринитов и синуситов.

Поставленная задача решается тем, что интраназальный антисептик, включающий миристамин и воду, дополнительно содержит модифицированное производное целлюлозы (0,3-2 мас.%), хлористый натрий (0,8-1,0 мас.%).

Введение в состав хлористого натрия в изотонических или близких к нему концентрациях способствует снятию эффекта жжения и снижает угнетение мукоцилиарного транспорта. Введение модифицированного производного целлюлозы усиливает и пролонгирует этот положительный эффект, что позволяет повысить концентрацию действующего вещества и ускорить наступление лечебного эффекта. Поскольку положительный эффект наступает уже при концентрации мирамистина по прототипу (вариант 1), представляется целесообразным включить концентрацию 0,01% в объем защиты.

В табл. 1 представлены изученные составы заявляемого ннтраназального антисептика.

Состав закапывают по 3-5 капель в каждый носовой ход 3 раза в сутки. Скорость мукоцилиарного клиринса (СМЦК) у больных синуситами определяли до лечения, а также во время лечения по сахариновой пробе, пробе с метиленовым синим и сахарином, пробе с радионуклидной меткой. До лечения во всех группах наблюдения была статистически достоверная разница в сравнении с показателями нормы (р<0,001). По окончании лечения СМЦК нормализовалось (р>0,1) во всех группах, но сроки нормализации и выздоровления были разными (табл.2). Состав 4 вызывал чувство жжения и поэтому исключен из объема защиты как нецелесообразный.

Как видно из табл.2, при концентрации активного вещества, равной прототипу, только замена фармацевтического разбавителя (6) не приводит к улучшению результатов лечения. Во всех остальных случаях наблюдается устойчивая тенденция в интенсификации лечения.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается интраназального антисептика для лечения заболеваний носоглотки. Изобретение заключается в том, что средство включает кроме антисептического вещества - мирамистина, дополнительно хлорид натрия и модифицированное производное целлюлозы в воде. Изобретение способствует снятию эффекта раздражения и угнетения мукоцилиарного клиренса, усилению и пролонгированию положительного эффекта, что позволяет повысить концентрацию действующего вещества и ускорить наступление лечебного эффекта. 2 табл.

Интраназальный антисептик, включающий мирамистин и воду, отличающийся тем, что дополнительно содержит натрий хлористый и модифицированное производное целлюлозы при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Мирамистин - 0,01 - 1,0
Натрий хлористый - 0,8 - 1,0
Модифицированное производное целлюлозы - 0,3 - 2,0
Вода - До 100