ГЛАЗНОЙ АНТИСЕПТИК Российский патент 2001 года по МПК A61K31/14 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в офтальмологии для лечения инфекционных поражений глаз.

Известны глазные антибактериальные препараты окацин (Регистр лекарственных средств, М. , "РЛС-2000", 1999, с. 742), витабакт (там же, с. 742), сульфацил натрия (там же, С. 686), ципролет (там же, с. 767). К недостаткам этих препаратов относится отсутствие или слабо выраженное противогрибковое действие, отсутствие противовирусного (антигерпетического) действия, чувство жжения при закапывании в глаза, аллергические реакции и гиперемия конъюнктивы. Препарат офтан Иду (там же, с. 1012) эффективен при вирусных (герпетических) кератитах, но не действует на бактериальную флору, вызывает головную боль, аллергические реакции и контактный дерматит век.

Наиболее близким к заявляемому по эффекту действия является препарат софрадекс (там же, с. 1003), который проявляет антибактериальное, противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие, не вызывает раздражений, жжения, дерматитов. Основной недостаток его - противопоказание при вирусных (герпетических) или грибковых инфекциях глаз, а также при гнойных поражениях.

Целью настоящего изобретения является расширение ассортимента препаратов для лечения инфекционных поражений глаз и создание препарата комплексного действия на бактерии, грибы и вирусы.

Поставленная цель достигается тем, что используется состав, включающий эффективное количество мирамистина в фармацевтическом разбавителе при следующем соотношении компонентов (мас.%):
мирамистин - 0,005 - 0,10
разбавитель - до 100
При этом в качестве разбавителя используют обычный изотонический раствор хлорида натрия (ИРХН) или раствор повышенной вязкости за счет введения модифицированной целлюлозы в ИРХН при соотношении компонентов (мас.%):
модифицированная целлюлоза - 0,2 - 1,0
ИРХН - до 100
Из известных производных целлюлозы, образующих растворы- гели, предпочтительно использование гидроксиэтилцеллюлозы в количестве 0,2 - 0,4 мас.%.

В настоящее время мирамистин разрешен к применению в виде 0,01%-ного водного раствора в качестве средства профилактики заболеваний, передающихся половым путем (ВФС 42-2048-91). Он обладает широким антимикробным спектром действия, приводя одномоментно к гибели грамположительные и грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы (герпес, ВИЧ, грипп) [Васильева Т.В. с соавт. Антибактериальная активность и клиническая эффективность нового антисептического препарата мирамистина. Антибиотики и химиотерапия, 1993, т. 38, N 8-9, с.61-63; Криворутченко Ю.Л. с соавт. Изучение анти-ВИЧ активности мирамистина. Вопросы вирусологии, 1994, N 6, с. 267-269]. Но введение этого раствора в конъюнктивальный мешок иногда вызывает жжение, покраснение слизистой, слезотечение, что приводит к вымыванию препарата из глаза и снижает лечебный эффект.

Применение заявляемого состава (ЗС), включающего мирамистин и ИРХН обычной или повышенной вязкости позволяет избежать этих недостатков и пролонгировать лечебный эффект за счет создания на некоторое время тончайшей гидрофильной пленки.

Использование препаратов модифицированной целлюлозы для повышения вязкости лечебных растворов в оторинолярингологической практике описано [МУ. Приготовление, контроль качества и применение в оторинолярингологии фитопрепаратов повышенной вязкости. Курск, ГУИПП "Курск", 1996]. В качестве загустителя используют оксипропилметилцеллюлозу (ВФС 42-187-73), метилцеллюлозу (ТУ 6-01-717-72) или натрий карбоксиметилцеллюлозу (ВФС 42-892- 80) в количестве от 0,5 до 1%.

В настоящем техническом решении предложено использовать кроме того гидроксиэтилцеллюлозу, что позволяет снизить концентрацию гелеобразователя до 0,2 - 0,4 мас.%.

Изучение токсического действия заявляемого состава на организм животных.

Влияние ЗС на слизистую оболочку глаз изучали на кроликах и морских свинках путем закапывания им в глаза препарата 3 раза в день в течение 30 суток. Раздражающее действие оценивали с помощью методов Драйзе и Огура.

Полученные данные показали, что ЗС не вызывал у всех экспериментальных животных, использованных в опытах, раздражающего действия на слизистые оболочки глаза (оценка по шкале Драйзе - 0, по классификации Огура - группа А). Отсутствие раздражающего эффекта отмечено при закапывании в глаза кроликов как обычных растворов, так и растворов повышенной вязкости.

Патологоанатомические и гистологические исследования внутренних органов и слизистых оболочек глаз кроликов и морских свинок, забитых после окончания введения им в глаза ЗС, видимых патологических изменений не выявили.

Таким образом, полученные данные показывают, что ЗС не обладает раздражающим действием на слизистые оболочки глаз экспериментальных животных.

Изучение влияния заявляемых составов на гнойно-воспалительный процесс роговицы глаз.

Эксперимент проводили на кроликах породы шиншилла весом 2 - 2,5 кг. Гнойно-воспалительные поражения роговицы вызывали введением внутрь роговицы глаза взвеси суточной культуры Staphylococcus aureus штамм 209 P. Через 2-4 сут на роговице обнаруживали язвы размером 3 х 6 мм с гнойным отделяемым на дне. Кроме того, наблюдались явления воспалительных реакций: конъюнктивит, блефароспазм и др.

Все кролики были разделены на 5 групп по видам лечебного воздействия: группа 1а - заявляемый состав в трех вариантах; группа 2 - прототип (софрадекс); группа 3 - ИРНХ (табл. 1).

Всем животным закапывали препараты ежедневно 3 раза в сутки до полного излечения. Осмотр проводили ежедневно, осуществляли также бактериологические посевы.

Результаты исследований, иллюстрирующих использование заявляемого состава в эксперименте на кроликах, представлены в табл. 2.

Как видно из табл. 2 гнойные выделения прекратились в группах 1а, 1б и 1в на 3-4 сут, в группе 2 - на 6, а в группе 3 - продолжались до конца наблюдений. В группе 1а быстрее началось и завершилось рассасывание гнойного инфильтрата в среднем на 5 сут по сравнению с группой 2. Кроме того, из табл. 2 видно, что концентрация мирамистина ниже 0,005 мас.% не дает значительных преимуществ по сравнению с прототипом. Было также отмечено, что концентрация мирамистина 0,2 мас. % на ИРХН (состав 1 г, табл. 1) - в отдельных случаях вызывала раздражение слизистой глаза.

Из приведенных данных можно сделать вывод, что оптимальным является соотношение компонентов в пределах, заявляемых по формуле изобретения. Заявляемый глазной антисептик безвреден для организма и является высокоэффективным средством для лечения гнойно-воспалительных поражений глаз.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии. Разработан состав с антисептическими свойствами, включающий антисептическое вещество мирамистин, изотонический раствор хлорида натрия или изотонический раствор хлорида натрия повышенной вязкости. Увеличение вязкости достигается за счет введения гелеобразователя - различных модификаций целлюлозы (предпочтительно гидроксиэтилцеллюлоза). Экспериментальные исследования показали отсутствие токсического влияния заявляемого состава на слизистую глаза и организм животных, а также его высокую эффективность при лечении экспериментальных гнойных конъюнктивитов. Состав обеспечивает лечение инфекционных поражений глаз. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Применение мирамистина в качестве антисептика для лечения инфекционных поражений глаз. 2. Глазной антисептический состав, включающий антисептическое вещество в фармацевтическом разбавителе, отличающийся тем, что в качестве антисептического вещества он содержит мирамистин в эффективном количестве при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Мирамистин - 0,005 - 0,1
Разбавитель - До 100
3. Глазной антисептический состав по п.2, отличающийся тем, что в качестве разбавителя он содержит официальный изотонический раствор хлорида натрия или изотонический раствор хлорида натрия повышенной вязкости. 4. Глазной антисептический состав по пп.2 и 3, отличающийся тем, что для увеличения вязкости он содержит гелеобразователь - продукты модифицированной целлюлозы при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Модифицированная целлюлоза - 0,2 - 1,0
Изотонический раствор хлорида натрия - До 100
5. Глазной антисептический состав по пп.2 - 4, отличающийся тем, что в качестве гелеобразователя он содержит гидроксиэтилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Гидроксиэтилцеллюлоза - 0,2 - 0,4
Изотонический раствор хлорида натрия - До 100