АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ ТАБЛЕТКИ Российский патент 2002 года по МПК A61K9/20 A61K31/14 A61P31/02 

Описание патента на изобретение RU2184534C2

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний горла и слизистых оболочек полости рта.

Антисептические таблетки для сосания (АТС) в виде леденцов или пастилок содержат одно или несколько действующих антисептических веществ в карамелеподобной или карамельной массе. Известно использование в качестве действующих веществ анатола и 2,4-дихлорбензалкоголя (Антисепт доктора Тайса, Регистр лекарственных средств России, М., "РЛС-2000", 1999, с.935), жидкого экстракта тимьяна (Бронхикум пастилки от кашля, там же, с.992), экстракта шалфея с витамином С (Доктор Тайс-леденцы, там же, с.936), хлоргексидина (Дрилл боль в горле, там же, с.980), диклонина гидрохлорида (Колдрекс Лари Плюс, там же, с. 1033), 4-дихлорбензилового спирта и амилметакрезола (Фарингопилс, там же, с.701).

Недостатком этих препаратов является развитие аллергических реакций на содержащийся хлорорганический и невысокая эффективность экстрактов. Кроме того, некоторые из этих препаратов вызывают расстройства функции желудочно-кишечного тракта, тошноту, рвоту.

Наиболее близким к заявляемому техническому решению по существу являются сосательные таблетки Септолете, включающие, мас.%: бензалконий хлорид 0,08; ментол 0,1; мятное масло 0,08; эвкалиптовое масло 0,05; тимол 0,05; карамельная масса - до 100. Недостатком такого качества таблеток является относительно высокая токсичность бензалконий хлорида, что приводит к вызыванию рвоты и тошноты при передозировке суточного приема, а также аллергические реакции у людей на этот препарат.

Целью настоящего изобретения является расширение ассортимента АТС, повышение их эффективности и безвредности.

Поставленная цель достигается тем, что в таблетку (леденец, пастилку), представляющую карамельную массу, содержащую антисептик, ментол, мятное масло, эвкалиптовое масло и тимол, в качестве антисептика вводят мирамистин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
Мирамистин - 0,05 - 0,10
Ментол - 0,08 - 0,12
Мятное эфирное масло - 0,06 - 0,1
Эвкалиптовое эфирное масло - 0,04 - 0,06
Тимол - 0,04 - 0,06
Карамельная масса - До 100.

Из этой массы формируются таблетки (леденцы, пастилки) массой от 1 г до 1,5 г.

Мирамистин (ФС 42-3498-98) разрешен к применению в виде 0,01% водного раствора в качестве средства для профилактики венерических заболеваний, путем введения в уретру, влагалище и обработки наружных половых органов (ВФС 42-2048-91). Он является антисептиком из группы четвертичных аммониевых соединений (ЧАС) и действует в качестве катионактивного детергента. Благодаря эмульгирующим свойствам мирамистин деполяризует мембраны клеточной оболочки микроорганизмов и повышает их проницаемость. Оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии и фунгицидное - на широкий спектр грибов, а также обладает вирулицидными свойствами в отношении сложных вирусов: гриппа, адено-, герпес-, ВИЧ.

Мирамистин не обладает раздражающим действие на слизистые оболочки ротовой полости, носоглотки, уретры, влагалища, брюшины, глаза, не нарушает мукоцилиарный транспорт мерцательного эпителия дыхательных путей. У мирамистина выявлено антиаллергенное и иммуноадъювантное (усиливающее местные иммунные реакции) действие.

Такой широкий спектр биологической активности и очень низкой токсичности (LD50 для мышей 1400 мг/кг) подтверждает целесообразность использования мирамистина в заявляемом качестве. Это также оказывается возможным потому, что мирамистин высокоустойчив при температуре 180oС.

Ментол и мятное эфирное масло проявляют вкусовой и мягкий обезболивающий эффект. Тимол оказывает дополнительный антисептический эффект, а эвкалиптовое эфирное масло - очищающее действие, облегчая отделение мокроты.

Антисептическое действие заявляемого состава и его вариантов (табл.1) проверяли общепринятыми микробиологическими методами (серийных разведений, дисков и методом колодцев) на жидких и плотных питательных средах в отношении тест-культур грамположительных (Staphylococcus aureus 209Р), грамотрицательных (Escherichia coli) и грибов (Candida albicans).

В табл.2 приведены результаты проведенных исследований, из которых видно, что антисептические свойства мирамистина в заявляемом составе не снижаются. В то же время содержание мирамистина выше 0,1% изменяет вкус, поэтому использование его в таких концентрациях нецелесообразно.

Испытание эффективности заявляемых АТС проводили на ограниченном контингенте людей-добровольцев (7 человек), которые имели симптомы воспаления слизистой ротовой полости - стоматита, а также фарингита. Они сосали по 1 таблетке (леденцу) через 2-3 часа. У всех испытуемых наблюдалось значительное улучшение состояния в течение 1-3 сут. Два человека (авторы-заявители) употребляли в сутки по 10 таблеток в течение 2-х недель (14 дней) с целью выявления побочных явлений, связанных с передозировкой. Никаких неприятных ощущений или проявлений со стороны слизистой полости рта и желудочно-кишечного тракта выявлено не было.

Таким образом, как видно из приведенных данных, оптимальным является соотношение компонентов в пределах, заявляемых в формуле изобретения.

Похожие патенты RU2184534C2

название год авторы номер документа
ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2007
  • Хамаев Азат Киямович
  • Абдуллин Ильдар Равильевич
  • Козина Татьяна Николаевна
  • Авдонина Нина Николаевна
  • Бякрова Рамзия Акрамовна
RU2354355C2
СОСТАВ С АНТИСЕПТИЧЕСКИМИ, РЕПАРАТИВНЫМИ И БОЛЕУТОЛЯЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ 2000
  • Кривошеин Ю.С.
  • Рудько А.П.
RU2177314C2
ГЛАЗНОЙ АНТИСЕПТИК 2000
  • Рудько А.П.
  • Кривошеин Ю.С.
RU2164135C1
ИНТРАНАЗАЛЬНЫЙ АНТИСЕПТИК 2000
  • Рудько А.П.
  • Кривошеин Ю.С.
RU2185156C2
КЛЕЙ АНТИСЕПТИЧЕСКИЙ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИЙ 2000
  • Кривошеин Ю.С.
  • Рудько А.П.
RU2185155C2
ВАГИНАЛЬНЫЙ КОНТРАЦЕПТИВ 2000
  • Кривошеин Ю.С.
  • Рудько А.П.
RU2173142C1
СОСТАВ ДЛЯ АНТИСЕПТИЧЕСКОЙ ОБРАБОТКИ КОЖИ РУК И ОПЕРАЦИОННОГО ПОЛЯ 2000
  • Рудько А.П.
  • Кривошеин Ю.С.
RU2188005C2
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОЖОГОВЫХ РАН 2000
  • Рудько А.П.
  • Кривошеин Ю.С.
RU2185157C2
СОСТАВ ДЛЯ НОРМАЛИЗАЦИИ ВНУТРЕННЕЙ МИКРОФЛОРЫ ОРГАНИЗМА С АНТИМИКРОБНЫМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2000
  • Кривошеин Ю.С.
  • Рудько А.П.
RU2212889C2
СРЕДСТВО ИНАКТИВАЦИИ КОРОНАВИРУСОВ 2003
  • Кривошеин Ю.С.
  • Рудько А.П.
RU2234313C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 184 534 C2

Реферат патента 2002 года АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ ТАБЛЕТКИ

Изобретение относится к области медицины и касается антисептических таблеток, которые могут быть использованы для лечения заболеваний горла и слизистых оболочек полости рта. Антисептические таблетки для сосания включают карамельную массу, ментол, мятное и эвкалиптовое масла, тимол и мирамистин в определенном соотношении. Таблетки показали выраженные антимикробные свойства, отсутствие токсического влияния на слизистые оболочки и организм, а также высокую эффективность при воспалительных заболеваниях слизистой ротовой полости и горла. 2 табл.

Формула изобретения RU 2 184 534 C2

Антисептические таблетки для сосания, включающие карамельную массу, ментол, мятное и эвкалиптовое масла, тимол и антисептик, отличающиеся тем, что в качестве антисептика они содержат мирамистин при соотношении компонентов, мас. %:
Мирамистин - 0,05-0,10
Ментол - 0,08-0,12
масло эфирное:
Мятное - 0,06-0,1
Эвкалиптовое - 0,04-0,06
Тимол - 0,04-0,06
Карамельная масса - До 100

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2002 года RU2184534C2

Регистр лекарственных средств России
Под редакцией Крылова Ю.Ф
"РЛС-Доктор"
- М.: РЕМАКО, 1977/1998, с.646
СОДЕРЖАНИЕ ДИМЕТИКОН ПАСТИЛКИ И СПОСОБ ИХ ИЗГОТОВЛЕНИЯ 1992
  • Фарук Имер
RU2113851C1
АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОФИЛАКТИКИ ВЕНЕРИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ "МИРАМИСТИН" 1978
  • Овчинников Н.М.
  • Кривошеин Ю.С.
  • Рудько А.П.
  • Скуратович А.А.
SU1832496A1
ЭНЗИМАТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ОЧИСТКИ КОНТАКТНЫХ ЛИНЗ 1998
  • Москвичев Б.В.
  • Иванова Г.П.
  • Таратина Т.М.
  • Сербулов С.И.
  • Рокина Г.С.
RU2139095C1
US 4396604 А, 02.08.1983
СПРАВОЧНИК ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России
- М.: АСТРАФАРМСЕРВИС, 1997, Б-361
Домовый номерной фонарь, служащий одновременно для указания названия улицы и номера дома и для освещения прилежащего участка улицы 1917
  • Шикульский П.Л.
SU93A1
АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ
- М.: ГНЦА, 1993, т.38, № 8-9, с.61-63.

RU 2 184 534 C2

Авторы

Рудько А.П.

Кривошеин Ю.С.

Даты

2002-07-10Публикация

2000-04-27Подача