СРЕДСТВО "ХИТОЗОР", ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИДЕПРЕССИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2002 года по МПК A61K35/78 A61K31/722 

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию антидепрессивных средств растительного происхождения.

Депрессия - это подавленное душевное состояние, характеризующееся снижением эмоционального и физического тонуса, отсутствием инициативы с интеллектуальной и моторной заторможенностью, сопровождается гнетущей тоской с тягостными душевными и физическими ощущениями. Депрессии встречаются при маниакально-депрессивном психозе, эпилепсии, при симптоматических и интоксикационных психозах, органических заболеваниях головного мозга. Депрессии различают невротические, климактерические и ситуационные. Во всем мире той или иной форме депрессии подвержена почти каждая пятая женщина, десятый мужчина и двадцатый подросток. В США этой болезнью страдает 12 миллионов человек ежегодно.

Двадцатое столетие сконцентрировало большинство людей в перенаселенных городах, подвергая их таким испытаниям, которые нашим предкам и не снились. Постоянное, вредное воздействие загрязненной окружающей среды совместно почти с полным исчезновением натуральной пищи и напитков, а также наступление техногенных перемен, создали благоприятную обстановку для возникновения стресса, к которому оказались совершенно не готовы. Наблюдается изменение в гомеостазе человеческого организма, в особенности они затрагивают иммунную, эндокринную и вегетативную нервную системы. Поэтому не случайно многие исследователи занимаются проблемой поиска новых лекарственных средств, которые позволяют сохранить и оптимизировать состояние здоровья человека, защитить от стрессов и депрессии, продлить трудовое долголетие.

Данные, накопленные в настоящее время, показывают, что коррекция и терапия нарушений функционального состояния, вызванных воздействием неблагоприятных факторов профессиональной деятельности, в том числе стрессовые ситуации, радиационное воздействие и др., может успешно осуществляться с помощью как природных биомодуляторов системного действия, так и препаратами на основе лекарственных трав, изучение которых является одной из актуальных и перспективных задач физиологии, фармакологии и гигиены питания. Тем более, создание лекарственных форм.

Современная медицина, к счастью, научилась лечить депрессию антидепрессантами и психотерапевтическими методами, но синтетические препараты обладают серьезными побочными эффектами.

Известны антидепрессивные средства природного происхождения:
1) "Деприм" содержит экстракт зверобоя. Ингибирует МАО-А, влияет на серотонин, допамин, норадреналинергическую передачу в ЦНС. Нормализует функциональное состояние центральной нервной системы и вегетативной нервной системы. "Деприм" показан при легких формах невротических депрессий, тревожных состояниях астении, психоэмоциональных расстройствах, раздражительности, беспокойстве, вызванных психическим переутомлением.

2) "Гипер" содержит зверобой продырявленный, белокудренник, боярышник, витамин С, витамин В, витамин В6, витамин В12, магния карбонат. "Гипер" проявляет антистрессовое, антидепрессивное действие, восполняет дефицит витаминов и минеральных веществ.

3) "Пассилат" содержит страстоцвет, боярышник, валериану, витамин В1, витамин В6, витамин В12. Фармакологическое действие: поливитаминное, антистрессовое. "Пассилат" уменьшает последствия стресса, устраняет нервное возбуждение и бессонницу, регулирует соотношение фаз сна.

4) "Гелариум" содержит сухой экстракт травы зверобоя продырявленного. Фармакологическое действие: антидепрессивное. "Гелариум" ингибирует МАО, катехол-0-метилтрансферазу, моделирует секрецию цитокина (интерлейкинов) и кортикотропина. Показания: психовегетативные расстройства, депрессивный синдром, возбуждение или нервное беспокойство.

5) "Негрустин" содержит экстракт из травы зверобоя. "Негрустин" проявляет анксиолитическое и антидепрессивное действие. Показания: психовегетативные, депрессивные (легкой и средней степени тяжести) расстройства, состояния тревоги и страха (см. "Регистр лекарственных средств России", М., 2001).

Задачей настоящего изобретения является создание отечественного средства на растительной основе с антидепрессивным свойством при легкой и умеренной депрессии с широким спектром терапевтического действия.

Поставленная задача достигнута созданием средства, включающего сухой экстракт травы зверобоя продырявленного или порошок травы зверобоя продырявленного, порошок плодов или цветов боярышника кроваво-красного, порошок семян овса, водорастворимую форму хитозана и наполнитель при следующем соотношении в мас.% на одну таблетку весом 500 мг:
Зверобой продырявленный, сухой экстракт травы или порошок травы - 40
Боярышник кроваво-красный, порошок плодов или цветов - 20
Овес, порошок семян - 15
Хитозан, водорастворимая форма - 10
Наполнитель - 15
При этом в качестве наполнителя средство содержит поливинилпирролидон, карбоксиметил целлюлоза, стеарат кальция и аэросил.

Зверобой продырявленный содержит эфирные масла, эфиры изовалериановой кислоты, гиперин, рутин, кварцетин, флавоноиды, танин, пектин, холин, маннитол, сапонины, антибактериальные соединения (новоламин, иманин); обладает седативным, антидепрессивным и гепатопротективным влиянием; устраняет чувство страха и беспокойство.

Основными веществами, входящими в состав боярышника, являются флавоноидные глюкозиды и флавоновые производные - процианидины. Эти вещества стимулируют деятельность сердца и оказывают коронарорасширяющий эффект. Вызывают расслабление веночных артерий сердца и, тем самым, увеличивают их просвет. Увеличивают коронарный кровоток и повышают сократительную способность миокарда, оказывая положительный инотропный и отрицательный хронотронный эффект. Обладают брадикардиальным и противостенокардическим действием, предостерегает от приступов инфаркта. Не приводят к кумуляции. Действуют синергически при совместном применении. Остальные составные компоненты обладают успокаивающим действием, дополняющим действие боярышника (Энциклопедия лекарственных растений, М., 1997, т.1, с. 267, 167).

Хитозан - это биологическая целлюлоза (клетчатка), щелочная форма животного хитина. Однако, в отличие от растительной клетчатки, хитозан содержит аминогруппу, которая значительно эффективнее притягивает жировые клетки, связывает и выводит их из организма. Хитозан по своим свойствам похож на человеческий фибрин (один из компонентов свертывания крови). При приеме внутрь, в отличие от большинства видов растительной клетчатки, под воздействием пищеварительных ферментов, а также лецитина, часть хитозана расщепляется, всасывается в кровь и усваивается организмом в виде низкомолекулярных соединений. Главным из них является гиалуроновая кислота, входящая в состав межклеточного вещества, мембран (оболочек) клеток. Другая часть, не расщепленная ферментами, не всосавшаяся в кровь, соединяясь с влагой, превращается в гелеобразную массу, действует в желудочно-кишечном тракте как мощный адсорбент, очищает кишечник, выводит из него токсические вещества.

Овес - самый богатый жирами злак, он содержит много белков, микро- и макроэлементов и т.д. Препараты из неочищенного зерна овса способствуют ликвидации воспалительного процесса в нервных окончаниях, регулируют процессы в сердечной мышце и нервной ткани; применяют при депрессии, неврастении и бессоннице, умственном переутомлении и истощении. Недостаток витаминов группы В ведет к возникновению депрессии. Для лечения наркомании и токсикомании рекомендуется овес. В Индии 20%-ная водочная настойка зеленого овса используется для лечения пристрастия к опию и табаку. Овес помогает при нервных расстройствах, оказывает успокаивающее действие (Семенова А. и др. "Лечебные свойства зерна и крупы", С-П, изд-во "Невский проспект", 1994, с.55-68).

Средство названо "Хитозор".

Пример получения средства:
Берут 4,0 кг сухого экстракта травы зверобоя продырявленного или порошка травы зверобоя, 2,0 кг порошка цветов или плодов боярышника кроваво-красного, 1,5 кг порошка семян овса и 1,0 кг хитозана водоростворимого смешивают и добавляют 1,0 кг карбоксиметилцеллюлозы, 400 г поливинилпирролидона, 50 г стеарата Са и 50 г аэросила. Тщательно перемешивают и таблетируют по 0,5 г.

При применении в качестве одного из компонентов - порошка травы зверобоя, полученное средство желательно использовать в детской практике.

Были проведены на базе лечебно-диагностического центра ОАО "Совкомфлот" клинические испытания препарата "Хитозор".

В эксперименте принимали участие 30 сотрудников ОАО "Совкомфлот". 20 пациентов принимали препарат "Хитозор" по 1 таб. 3 раза в день. 10 пациентов - по аналогичной схеме принимали препарат зверобоя - "Успокой" в течение 12 дней до еды.

Наблюдение за пациентами позволило оценить их клиническую эффективность. Проводились биохимические исследования крови, анализ мочи, ЭКГ, а также диагностические исследования по методу Р. Фолля с составлением индивидуальных карточек с последующим повтором исследований и анализом полученных данных.

В результате полученных данных и опросов пациентов можно сделать следующие выводы: все пациенты отметили хорошую переносимость препарата, побочных эффектов не наблюдалось; пациенты отмечают улучшение общего самочувствия, нормализацию сна и улучшение работы кишечника.

На основании проведенных исследований "Хитозор" проявляет выраженный:
- антидепрессантный эффект, улучшает настроение и эмоциональный тонус;
- стимулирует нервную систему и улучшает кровоснабжение мозга, сердца и др. органов;
- способствует преодолению стрессовых состояний и повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам внешней среды.

Выявлены следующие показания к применению:
- депрессия - легкая и умеренная формы;
- психические и физические перегрузки;
- синдром хронической усталости;
- стимуляция умственной активности;
- профилактика и лечение ранних форм гипертонической болезни, атеросклероза, ишемической болезни сердца, кардионеврозов;
- реабилитация после операций, травм, длительных хронических заболеваний;
- защита от воздействий неблагоприятных факторов внешней среды, особенно в зонах экологических бедствий.

Особые свойства:
- не влияет на быстроту реакции при управлении автомобилем и механизмами;
- негативного взаимодействия с алкоголем не обнаружено.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию средства природного происхождения, обладающего антидепрессивным действием. Предложенное средство содержит порошок травы зверобоя продырявленного или сухой экстракт донной травы, порошок цветов или плодов боярышника кроваво-красного, порошок семян овса, водорастворимый хитозан и наполнитель. Средство выполнено в виде таблеток. Средство способствует преодолению стрессовых состояний и повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам внешней среды, стимулирует нервную систему и улучшает кровообращение мозга, сердца и других органов. 1 з.п. ф-лы.

1. Средство, обладающее антидепрессивным действием, характеризующееся тем, что оно содержит сухой экстракт травы зверобоя продырявленного или порошок травы зверобоя продырявленного, порошок плодов или цветов боярышника кроваво-красного, порошок семян овса, водорастворимую форму хитозана и наполнитель при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Зверобой продырявленный, сухой экстракт травы или порошок травы - 40
Боярышник кроваво-красный, порошок плодов или цветов - 20
Овес, порошок семян - 15
Хитозан, водорастворимая форма - 5
Наполнитель - Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве наполнителя оно содержит поливинилпирролидон, карбоксиметилцеллюлозу, стеарат кальция и аэросил.