АНТИВАРИКОЗНЫЙ КРЕМ Российский патент 2003 года по МПК A61K7/00 A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины, в частности к составам для улучшения венозного и капиллярного кровообращения, нарушенного при варикозной болезни, и предупреждения воспаления.

Известны средства для местного лечения варикозной болезни, например гель троксевазина (М. Д. Машковский, Лекарственные средства, М., 1998, ч.1, с. 450-451). Он оказывает положительное влияние на тонус вен и в определенной степени замедляет прогрессирование болезни.

Известно также применение при варикозной болезни крема венитан (LEK), действующим веществом которого является вытяжка конского каштана (Регистр лекарственных средств России "РЛС-доктор", 1999 г., 2 издание, с.274). Данное средство снижает хрупкость и проницаемость капилляров, усиливает кровоток, устраняет венозный застой. Недостатком данного средства является отсутствие антибактериального эффекта, в то время как при варикозной болезни существует риск присоединения вторичной инфекции и развития флебита и тромбофлебита, существенно осложняющих течение варикозной болезни.

Задачей изобретения является разработка крема, обладающего наряду с воздействием на проницаемость сосудистой стенки антимикробным и противогрибковым действием.

Поставленная задача решается составом, содержащим эфирные масла растений, спирто-глицериновый экстракт конского каштана и хитозан на эмульсионной основе, включающей оливковое, или кукурузное, или подсолнечное масло, куриное масло, вазелин, пчелиный воск, воду, эмульгаторы (ланолин, воск эмульсионный, моноглицериды дистиллированные, например димодан ЦП, сорбитанолеат, липидный комплекс 2 и др.) для получения крема необходимой консистенции и быстрого всасывания при следующем содержании компонентов (мас.%):
Эфирное масло пихты - 1,0 - 3,0
Эфирное масло розмарина - 1,0 - 3,0
Эфирное масло лимона - 0,8 - 2,0
Эфирное масло лаванды - 0,5 - 1,5
Хитозан - 0,3 - 1,0
Спирто-глицериновый экстракт конского каштана - 6,0 - 10,0
Эмульсионная основа - До 100,0
Приводим примеры получения эмульсионной основы.

Пример 1.

Эмульсионную основу готовят по общепринятым правилам сплавлением 7,0 г вазелина, 0,5 г воска пчелиного, 5,8 г ланолина, 1,0 г димодана ЦП (или эмульсионного воска, или сорбитанолеата, или липидного комплекса 2, или иного эмульгатора) и диспергированием 7,0 г масла растительного (подсолнечного, или соевого, или кукурузного, или оливкового, или иного), 6,0 г куриного масла. Соотношение компонентов кремовой основы может варьировать. При необходимости в эмульсионную основу могут быть введены дополнительные ингредиенты, обеспечивающие удовлетворительные потребительские качества крема (отдушки, антиоксиданты, консерванты, например метилкарабен, стабилизаторы, антисептики и др.).

Пример 2.

Готовят эмульсионную основу сплавлением 7,0 г парфюмерного масла, 3,5 г стеарина, 2,0 г ланолина, 0,6 г церезина, 0,5 г воска пчелиного, добавлением эмульгаторов: 3,0 г липидного комплекса 2, 2,0 г сорбитанолеата, 3,0 г моноглицеридов дистиллированных, 2,0 г высокомолекулярных спиртов, 0,5 г триэтаноламина, 6,0 г растительного масла, 5,0 г куриного (липокомб А) масла, 0,15 г карбопола и консервантов - метилового эфира параоксибензойной кислоты 0,3 г и пропилового эфира параоксибензойной кислоты 0,2 г.

Приводим примеры получения предложенного состава.

Пример 3.

Берут 27,3 г эмульсионной основы, полученной по примеру 1, и вводят в нее медленно 10,0 г спирто-глицеринового экстракта конского каштана при тщательном перемешивании на турбинного или другого типа мешалке (4-5 тыс. оборотов в минуту) в течение 25 минут, затем 1,0 г хитозана, растворенного предварительно в 52,2 мл дистиллированной воды при нагревании до 80^oС.

В полученную эмульсию вводят смесь эфирных масел: пихты 3,0 г, розмарина 3,0 г, лимона 2,0 г, лаванды 1,5 г, при той же скорости вращения ротора в течение 3 минут до образования однородной массы сметанообразной консистенции.

Состав приготовленной кремовой композиции имеет следующие соотношения компонентов, мас.%:
Хитозан - 1,0
Эфирное масло пихты - 3,0
Эфирное масло розмарина - 3,0
Эфирное масло лимона - 2,0
Эфирное масло лаванды - 1,5
Спирто-глицериновый экстракт конского каштана - 10,0
Эмульсионная кремовая основа - До 100,0
Пример 4.

К 35,75 г полученной эмульсионной основы добавляют медленно при тщательном перемешивании на турбинного или другого типа мешалке в течение 25 минут 6,0 мл спирто-глицеринового экстракта конского каштана и 0,3 г хитозана, растворенного предварительно в 54,15 мл дистиллированной воды при нагревании до 65-70^oС до коллоидного состояния. После охлаждения полученной массы до 36^oС вводят в нее смесь эфирных масел - 3,3 г, и 0,5 г консервантов, далее как в примере 1.

Состав приготовленной композиции имеет следующие соотношения компонентов, мас.%:
Спирто-глицериновый экстракт конского каштана - 6,0
Хитозан - 0,3
Эфирное масло пихты - 1,0
Эфирное масло розмарина - 1,0
Эфирное масло лимона - 0,8
Эфирное масло лаванды - 0,5
Эмульсионная кремовая основа - До 100,0
Предложенный состав был испытан на добровольцах в амбулаторно-поликлинических условиях. Под наблюдением находилось 20 больных (4 мужчин и 16 женщин), страдающих варикозной болезнью. Возраст больных колебался от 49 до 86 лет.

У 4 больных наблюдалась II стадия варикозной болезни, у 13 - III стадия, у 3 - IV стадия заболевания с наличием трофических язв. У одного из больных варикозная язва сочеталась с экземой. У больной 76 лет имело место сочетание венозной и артериальной недостаточности с формированием нескольких упорно не заживающих язв голеней. У 16 больных варикозная болезнь осложнилась хроническим тромбофлебитом с преимущественным поражением поверхностных вен.

Больные использовали данное средство 1-2 раза в сутки после предварительного туалета кожи. Они наносили его мягкими движениями без массирования. При наличии язв крем наносили тонким слоем на кожу вокруг язвы, а иногда и на салфетку, которую накладывали на язву.

Длительность лечения колебалась от 4 недель до 3-5 месяцев.

Получены следующие результаты.

У больных с симптомами II стадии варикозной болезни уменьшилась тяжесть в ногах, парестезии и гораздо реже стали появляться судороги в ночные часы.

У больных с III и IV стадиями заболевания, осложненного тромбофлебитом, благодаря систематическому применению мази удалось закрепить результат стационарного лечения, добиться стихания воспалительных явлений, предотвратить нарастание симптомов венозной недостаточности. У 4 из них, у которых наблюдались небольшие участки индурации и пигментации кожи, произошло уменьшение пигментации, отечности и расширения вен. У всех больных удалось добиться заживления трофических язв. В течение годичного периода наблюдения рецидивов не отмечалось. Работающие больные смогли продолжать трудовую деятельность.

Приводим конкретные примеры применения данного состава.

Больная Н., 58 лет, в ноябре 1999 г. лечилась по поводу острого тромбофлебита, развившегося на фоне варикозной болезни с преобладанием поражения вен правой нижней конечности. В момент выписки у больной сохранялись гиперемия кожи и болезненные уплотнения вен. После выписки из стационара систематически применяла данное средство 1-2 раза в сутки в течение 5 месяцев. Спустя данный период воспалительных узлов не определяется, вены голеней не выбухают. Обострений тромбофлебита не наблюдалось.

Больной К., 52 лет, был госпитализирован по поводу обострения хронического тромбофлебита, развившегося на фоне варикозной болезни. У больного микоз стоп, варикозная язва нижней трети голени, вокруг которой мокнущая экзема. Благодаря применению заявленного крема зуд и экссудация прекратились, края язвы сомкнулись, исчезли гиперемия кожи и болезненность по ходу вен. В амбулаторных условиях больной регулярно пользуется кремом в периоды обострения тромбофлебита и варикозной экземы. Прекратился межпальцевый микоз.

Больная Н., 76 лет, лечилась в хирургическом отделении по поводу множественных трофических язв голеней с выраженным перифокальным воспалением кожи и подкожной клетчатки, развившихся на фоне артериовенозной недостаточности и недостаточности кровообращения II степени. В условиях стационара заявленное средство применялось в комплексе с общепринятыми препаратами, улучшающими кровообращение и трофику кожи. Через 2 месяца воспалительные явления прекратились, язвы зарубцевались. После выписки из стационара больная регулярно использовала антиварикозный крем для профилактики рецидивов язв. Повторные курсы лечения продолжительностью 2-3 месяца она проводила при появлении отечности, ощущения напряжения и зуда кожи в тех областях, где были язвы. При наблюдении в течение 1 года рецидивов язв не отмечено, явления венозной недостаточности не прогрессируют.

Все больные отмечали четко выраженный противовоспалительный эффект: уменьшение отечности и красноты кожи, явлений флебита.

Сравнение фармакологической эффективности предложенного состава и прототипа - крема Венитан в группе из 9 больных выявило, что Венитан не дает четкого противовоспалительного эффекта при том, что улучшает микроциркуляцию и повышает тонус магистральных вен.

Предложенный крем не только повышает тонус вен и улучшает микроциркуляцию, но обладает антимикробной и антигрибковой активностью и предупреждает развитие тромбофлебита, способствующего прогрессированию венозной недостаточности.

Изобретение относится к области медицины, а именно к составам для лечения варикозной болезни. Предложен крем, содержащий экстракт конского каштана, хитозан и эфирные масла различных растений на эмульсионной основе. Крем улучшает венозное и капиллярное кровообращение, нарушенное при варикозной болезни, и предупреждает воспаления.

Антиварикозный крем, содержащий экстракт конского каштана на эмульсионной основе, отличающийся тем, что он дополнительно содержит эфирные масла пихты, розмарина, лимона, лаванды, а также хитозан при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Эфирное масло пихты - 1,0-3,0
Эфирное масло розмарина - 1,0-3,0
Эфирное масло лимона - 0,8-2,0
Эфирное масло лаванды - 0,5-1,5
Хитозан - 0,3-1,0
Спирто-глицериновый экстракт конского каштана - 6,0-10,0
Эмульсионная основа - До 100,0