СРЕДСТВО ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2003 года по МПК A61K7/16 

Изобретение относится к области медицины, в частности к безалкогольным лечебно-профилактическим средствам для ополаскивания полости рта.

Известны зубные эликсиры, в частности отечественного производства, представляющие собой водные или водно-спиртовые растительные экстракты с различными добавками. Так известен зубной эликсир, содержащий спиртоглицериновый экстракт полыни, спиртоводоглицериновый экстракт аира, глицерин, этиловый спирт, отдушку и воду (авторское свидетельство 1540827, А 61 К 7/16, 1990 г.). Основным недостатком известных эликсиров является их недостаточная эффективность, обусловленная тем, что они не обладают противоналетным, антикалькулезным действием.

Известны также зубные эликсиры на основе химических компонентов, обладающих противовоспалительным, противоналетным, антикариесным и антипародонтозным эффектом.

Так известен зубной эликсир лечебно-профилактического действия, содержащий фторид натрия, динатрий фосфат, глицерин, ксидифон, метиленовый синий, сахарин, отдушку, краситель - тартразин, поверхностно-активное вещество - твин-80 и воду (патент РФ 2088210, А 61 К 7/16, 1997 г). Основными компонентами известного состава является ксидифон, препятствующий образованию зубного камня, и метиленовый синий, обеспечивающий снижение роста грамположительных бактерий. Комплексное использование этих двух компонентов обеспечивает антипародонтозный эффект, ингибирует зубной налет и препятствует образованию зубного камня и в комплексе с другими компонентами (традиционными для зубных эликсиров) обеспечивает антикариесный эффект.

Недостатком известного средства является узкий спектр антимикробного действия, обусловленный тем, что известный состав не обеспечивает угнетение широкого спектра бактерий, например, не обеспечивает снижение роста грамотрицательных бактерий.

Наиболее близким к изобретению является средство для ухода за полостью рта, содержащее цитрат натрия, подслащивающий агент, отдушку, воду. Кроме того, средство содержит лимонную кислоту, бензоат натрия и поверхностно-активное вещество. Указанная композиция имеет рН в пределах 3,0-8,0 (патент РФ 2125440, А 61 К 7/16, 1999 г). Основным компонентом композиции является бензоат натрия, действие которого главным образом направлено против дрожжей и плесневых грибов.

Недостатком известного средства, как и выше описанного аналога, является узкий спектр антимикробного действия, обусловленный тем, что известный состав, также как и выше описанный аналог, не обеспечивает угнетение широкого спектра бактерий. Кроме того, при длительном применении бензоат натрия может вызвать аллергию, крапивницу, астму, анафилактический шок.

Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в создании лечебно-профилактического средства для ухода за полостью рта, обладающего широким спектром антимикробного действия, а также стимулирующего активность лизоцима ротовой жидкости и секреторного иммуноглобулина А.

Указанный результат достигается тем, что средство для ухода за полостью рта, содержащее цитрат натрия, подслащивающий агент, отдушку и воду, согласно изобретению, дополнительно содержит сульфат калия - алюминия, молочную кислоту, янтарную кислоту, тимол и пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов, мас. %: цитрат натрия - 0,8-1,3, сульфат калия - алюминия - 0,8-1,2, молочная кислота - 0,8-1,2, янтарная кислота - 0,1-0,2, тимол - 0,03-0,08, пропиленгликоль - 5-12, подслащивающий агент - 0,15-0,25, отдушка - 0,15 - 0,22, остальное - вода до 100.

В отличие от прототипа новый состав содержит сульфат калия - алюминия, молочную и янтарную кислоты, тимол и пропиленгликоль.

Основными существенными признаками, влияющими на спектр антимикробного действия, являются молочная кислота и тимол. Молочная кислота обладает антисептическим действием, особенно на ротовых трихомонад, которые проявляются в изобилии при заболеваниях десен. Молочная кислота входит в состав в количестве 0,8-1,2 мас.%. При введении молочной кислоты в количестве, меньшем 0,8 мас. %, антисептическое действие эликсира снижается, в количестве, большем 1,2 мас. % - эффект не увеличивается. Молочная кислота не аллергенна, не раздражает слизистых оболочек, хорошо смешивается с водой.

Другой компонент смеси - тимол является одним из сильнейших антисептических средств, который не получил пока широкого распространения из-за малой растворимости. Указанная проблема в новом составе решается введением пропиленгликоля - влагоудерживающего средства, действующего как проводник тимола через клеточные мембраны. Впервые тимол был получен из эфирного масла чабреца. Это масло является превосходным антисептиком благодаря содержащемуся в нем тимолу. Тимол действует антисептически как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, а также в отношении грибков и вирусов. Разрешено применение тимола внутрь, при этом высшая доза для взрослых составляет 4,0 г в сутки. Тимол входит в состав средства в количестве 0,03-0,08 мас.%. Количество, меньшее 0,03, оказывает слабое действие, большее 0,08 мас.% - вызывает раздражение тканей. Пропиленгликоль входит в состав в количестве 5,0-12,0 мас.%. В количестве, меньшем 5,0 мас.% состав не полностью растворяет тимол, большем 12,0 мас.% - может оказывать раздражающее действие.

Еще один компонент состава - это янтарная кислота, которая служит для улучшения трофики пораженных тканей, стимулирует выработку секреторного иммуноглобулина А и лизоцима ротовой жидкости. Янтарная кислота входит в состав в количестве 0,1-0,2 мас.%. Средство с меньшим 0,1 мас.% количеством янтарной кислоты является недостаточно эффективным, большим 0,2 мас.%, - эффект не увеличивается.

Остальные компоненты являются традиционными для лечебно-профилактических средств. Цитрат натрия является кровоостанавливающим средством и препятствует образованию тромбов. Кроме того, он является буферным агентом и регулирует кислотность раствора, рН которого согласно ГОСТу должно быть не менее 3. Цитрат натрия используется в составе в количестве 0,8-1,3 мас.%. Количество, меньшее 0,8 мас.%, не обеспечивает необходимую кислотность, большее количество ведет к удорожанию состава.

Калия - алюминия сульфат (квасцы) является вяжущим, обволакивающим средством, защищающим воспаленные слизистые оболочки. Он обладает также кровоостанавливающим, антисептическим действием. В новый состав калия - алюминия сульфат входит в количестве 0,8-1,2 мас.%. В количестве, меньшем 0,8 мас.% средство недостаточно эффективно, в количестве, большем 1,2 мас.%, - может раздражать слизистые оболочки.

В качестве подслащивающего агента в состав нового средства вводится сахарин, сахарин натрия или цикломат натрия, количество которого определяется вкусовыми качествами средства. Это количество составляет 0,15-0,25 мас.%.

В качестве отдушки в состав средства могут быть введены известные отдушки, применяемые в фармацевтической промышленности, например, лимонно-мятная, мятно-апельсиновая, клубничная, черно-смородиновая и др. Количество отдушки составляет 0,15-0,22 мас.%. При уменьшении количества отдушки запах становится слабым, при увеличении - резким, что ухудшает потребительские свойства средства.

Состав по изобретению может включать краситель для придания приятного внешнего вида, например, светло-зеленый Е 102, Е 132, предварительно разведенный в теплой воде.

Способ приготовления средства для ухода за полостью рта.

Растворяют 1,25 г цитрата натрия в 60-80 частях дистиллированной воды, затем нагревают раствор до 50^oС. Добавляют в полученный раствор 1,0 г калия - алюминия сульфата, 0,15 г янтарной кислоты и 0,08 г тимола. После их растворения добавляют 1,0 мл молочной кислоты, 10 мл пропиленгликоля, 0,2 г сахарина, 0,2 г черносмородиновой отдушки (ALF 520) и 0,04 г светло-зеленого красителя (Е 102), предварительно разведенного в теплой воде. Смесь тщательно перемешивают. Затем доводят объем средства до 100 мас.% дистиллированной водой, охлаждают до комнатной температуры, фильтруют через бумажный фильтр и разливают по флаконам, предварительно измерив рН препарата, который должен быть не менее 3,0. Если рН оказалось за пределами 3,0-8,0, то его можно довести, добавляя цитрат натрия.

Средство для ухода за полостью рта использовалось в клинике терапевтической, ортопедической и хирургической стоматологии, в частности, 265 пациентами с разными стоматологическими заболеваниями, 43 студентами стоматологического факультета и 15 сотрудниками кафедры терапевтической стоматологии ГУ НГМА (всего 323 человека) в возрасте от 14 до 77 лет. Распределение пациентов, использовавших предлагаемое средство, приведено в таблице 1. Влияние на стоматологический уровень здоровья приведено в таблице 2. Эффективность предлагаемого средства приведена в таблице 3. В процессе апробации использовались следующие варианты применения:
- полоскания утром и вечером в процессе гигиены полости рта в домашних условиях по 1 чайной ложке на 1/2 стакана кипяченой воды в течение 2-х недель;
- дополнительные полоскания для пациентов с заболеваниями пародонта и слизистой оболочки полости рта после приема пищи в домашних условиях по 1 столовой ложке на 1/2 стакана кипяченой воды в течение 2-х недель;
- ванночки, орошения, ирригации, полоскания в соотношении 1:2 (средство: вода) в условиях стоматологической поликлиники для оптимизации и интенсификации местного лечения заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта в течение 2-х недель.

Апробация препарата показала, что он изменяет в лучшую сторону индекс колонизации буккальных эпителиоцитов - восстанавливается естественная колонизация буккального эпителия у пациентов всех возрастных групп. При его использовании увеличивается активность секреторного иммуноглобулина А и стимулируется активность лизоцима ротовой жидкости (Liz) (см. таблицу 2).

Препарат в полной мере обладает:
- противовоспалительным действием. Препарат потенцирует противовоспалительное действие лекарственных препаратов и самостоятельно уменьшает воспаление слизистой оболочки полости рта и пародонта, что определяется клиническим уменьшением гиперемии и отека слизистой;
- обезболивающим эффектом;
- эпителизирующим действием;
- кровоостанавливающим действием. Значительно уменьшается либо полностью исчезает кровоточивость десен.

Препарат обладает приятным внешним видом, стойкой прозрачностью, приятным запахом и вкусом, хорошей переносимостью - не вызывает общих и местных аллергических реакций.

Таким образом, предлагаемое средство является эффективным средством профилактики, которое способно оптимизировать и интенсифицировать эффективность местной терапии заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта. Ополаскиватель может быть рекомендован для широкого использования как профилактическое средство в домашних условиях и клинике терапевтической стоматологии.

Изобретение относится к области медицины и касается лечебно-профилактических средств для полости рта. Средство для ухода за полостью рта содержит цитрат натрия, сульфат калия - алюминия, молочную кислоту, янтарную кислоту, тимол, пропиленгликоль, подслащивающий агент, отдушку и воду, компоненты берут в определенном количественном содержании. Средство обладает противовоспалительным действием, уменьшает воспаление слизистой оболочки полости рта и пародонта, обладает обезболивающим, кровоостанавливающим действием, не вызывает общих и местных аллергических реакций. 3 табл.

Средство для ухода за полостью рта, содержащее цитрат натрия, подслащивающий агент, отдушку и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит сульфат калия - алюминия, молочную кислоту, янтарную кислоту, тимол и пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Цитрат натрия - 0,8-1,3
Сульфат калия - алюминия - 0,8-1,2
Молочная кислота - 0,8-1,2
Янтарная кислота - 0,1-0,2
Тимол - 0,03-0,08
Пропиленгликоль - 5,0-12,0
Подслащивающий агент - 0,15-0,25
Отдушка - 0,15-0,22
Вода - До 100