ЗУБНОЙ ЭЛЕКСИР ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 1997 года по МПК A61K7/16 

Изобретение относится к стоматологии, а именно к средствам гигиены полости рта.

Широко известны зубные эликсиры, в частности отечественного производства, представляющие собой водноспиртовые растительные экстракты с различными добавками.

Основным недостатком известных эликсиров растительного происхождения является их недостаточная эффективность: они не обладают противоналетным, антикалькулезным действием.

Другая известная разновидность зубных эликсиров это эликсиры на основе химических компонентов, обладающих антиналетным, антикариесным эффектом. К таким составам можно отнести состав зубного эликсира, содержащего детергент, выбранный из группы сульфоспиртов, а также воднорастворимый комплексообразователь из группы аминокарбоксилатов и/или фосфонатов в водной среде. В качестве конкретных комплексообразователей в данном составе применяется, например, тетранатриевая соль этилендиаминотетрауксусной кислоты или натриевая соль оксидифосфоновой кислоты.

Недостатком этого известного состава является его узкая направленность в применении: он очищает поверхность зубов, но не обладает противобактерицидным эффектом и не обладает лечебным воздействием на десна.

Более близким и по составу и по эффективности воздействия к новой композиции является известный эликсир, содержащий фторид натрия, глицерин, воду, алканол, диокси-Д-глюкозу, окрашивающие, ароматизирующие, подслащивающие добавки. В качестве добавок в данном составе применены традиционные добавки. Однако известный состав обладает только антикариесным эффектом, но не воздействует на ткани парадента.

Новый зубной эликсир содержит, мас. фторид натрия 0,04-0,05; динатрий фосфат 0,40-0,53; глицерин 1,85-4,03; ксидифон (K, Na-соль оксиэтилендифосфоновой кислоты 6,45-7,5); метиленовый синий (5-21)•10^-4; сахарин 0,009-0,01; отдушку 0,099-0,1; тартразин 0,0060-0,0065; твин-8 0,015-0,021 и воду остальное.

В отличие от состава эликсира-прототипа новый состав дополнительно содержит ксидифон, метиленовый синий, а также поверхностно-активное вещество Твин-80 и в качестве красителя тартразин.

В отличие от прототипа новый эликсир не содержит алканол, например этанол, а также оксиглюкозу.

Основным существенным признаком нового состава является наличие в составе двух компонентов, не применяемых ранее в составах зубных эликсиров, а именно ксидифона и метиленового синего. Комплексное использование этих двух компонентов обеспечивает антипарадантозный эффект, ингибирует зубной налет и препятствует образованию зубного камня и в комплексе с другими компонентами обеспечивает антикариесный эффект. Данный эффект не является суммарным, эффект проявляется при комплексном использовании всех компонентов.

Ксидифон входит в состав эликсира в количестве, составляющем 6,45-7,5 мас. Основная функция ксидифона предупреждение образования зубного камня и способность дезагрегировать образовавшиеся кристаллы зубных камней и переводить их в коллоидное состояние, в котором они легко смываются с зубов. При введении же ксидифона в меньшем количестве снижается эффективность эликсира, а именно наблюдается значительно меньшее изменение показателей гигиенического состояния полости рта и при этом индекс КПИ (табл. 3) практически не меняется за срок наблюдения. Увеличение же количества ксидифона больше 7,5 мас. приводит к нежелательному помутнению раствора эликсира.

Другой компонент смеси метиленовый синий берется в незначительных количествах по сравнению с количествами ксидифона, а именно в количестве (5-21)•10^-4 мас. Именно это количество данного компонента является эффективным и обеспечивает эффективность препарата по показателям КПИ и РМА ( табл. 2, 3). Уменьшение количества метиленового синего ниже заявляемого предела снижает эффективность препарата. Например, при содержании метиленовго синего на уровне 4•10^-4 мас. эффективность эликсира по РМА снижается до 8,0 вместо 6,2. Увеличение же количества метиленового синего выше заявляемых пределов отрицательно сказывается на внешнем виде эликсира, а именно на его окраске.

Другие компоненты смеси являются традиционным в зубных эликсирах. Глицерин, например, является традиционным смягчающим средством. Он входит в состав эликсира в количестве 1,85-4,03 мас. Уменьшение его количества ниже заявляемого отрицательно сказывается на качестве эликсира, поскольку из-за снижения смягчающих средств после применения эликсира возможно проявление сухости в полости рта. Увеличение количества глицерина приводит к нежелательному помутнению раствора. В состав эликсира также входят антикариесные компоненты: динатрий фосфат и фторид натрия. Уменьшение количества антикариесных компонентов ниже заявляемого предела (менее 0,4 мас. для динатрийфосфата и менее 0,4 мас. для фторида натрия) сказывается на эффективность эликсира (на показатель РМА). Увеличение этих компонентов выше запредельных значений (более 0,53 мас. и более 0,05 мас. соответственно) приводит к помутнению раствора эликсира.

В качестве подслащивающего агента в состав эликсира вводится сахарин, количество которого определяется вкусовыми качествами эликсира. Это количество составляет (9-10)•10^-3 мас.

В качестве отдушки в состав эликсира могут быть введены известные отдушки, применяемые в фармацевтической промышленности, например лимонно-мятная, мятно-апельсиновая, клубничная и другие. Количество отдушки составляет (9,9-10)•10^-2 мас. При уменьшении количества отдушки запах становится слабым, что ухудшает потребительские свойства эликсира. При увеличении количества отдушки больше запредельного запах становится резким, что также ухудшает потребительские свойства.

В качестве красителя в эликсире используется известный краситель - тартразин, применяемый в данной области медицины и в смежных областях. Краситель имеет желтую окраску, которая под воздействием метиленового синего меняется в темно-голубую. При использовании количества красителя, меньшего 6.10^-3 мас. окраску раствора определяет метиленовый синий и она становится слишком темной. При увеличении количества тартразина выше 6,5•10^-3 мас. цветовые показатели эликсира ухудшаются.

Еще один компонент смеси это твин-80 -поверхностно-активное вещество. Этот компонент придает составу при его использовании пенящий эффект. При введении же меньшего количества (менее 0,15•10^-3 мас.) пенящий эффект практически отсутствует, а при использовании большего количества (более 0,021•10^-3 мас. наблюдается избыточный пенящий эффект.

Технология получения эликсира иллюстрируется следующим примером и табл. 1.

Пример 1 (состав 1). В реактор, емкостью 250 мл, снабженный мешалкой, загружают ксидифон (7,0 г), затем добавляют метиленовый синий (5•10^-4 мас. глицерин (3,0 г), воду (89,5 г). Смесь перемешивают 1-2 мин при комнатной температуре, после чего прибавляют фторид натрия (0,052 г), твин-80 (0,016 г), сахарин (0,01 г), отдушку (0,016 г). После добавления всех компонентов смесь перемешивают 5-10 мин до полного растворения компонентов, после чего раствор расфасовывают в синтетические флаконы.

В табл. 1 приводятся примеры четырех составов новой композиции эликсира.

Клинические испытания зубного эликсира были осуществлены Кафедрой профилактики стоматологического института им. Н.А. Семашко. Клинические испытания проводились в течение 2 мес на более 80 пациентах. Клиническое исследование эффективности действия эликсира включало в себя изучение органолептических, противовоспалительных, антиналетных и натикалькуезных свойств. Для оценки эффективности эликсира использовали следующие критерии: индекс ИГР-У, индекс КПИ, РМА.

Индекс гигиены ИГР-У по grun Vermillon 1964 применеются для определения зубного камня, зубного налета и рассчитывается по формуле

где зн- зубной налет;
зк зубной камень;
n количество обследованных зубов.

Для определения зубного налета окрашивают вестибуляторные поверхности и оральные поверхности зубов раствором Шиллера-Писарева. Индекс Silness применяется для определения толщины зубного налета. Оценивают зубной налет в 4-х частях по 4 бальной системе. Для обследования используется стоматологический зонд. КПИ индивидуума рассчитывается по формуле

Индекс РМА применяется для оценки противовоспалительных свойств эликсира по изменению состояния десны. Расчет производится по формуле

Оценка воспаления десны проводится по 3 бальной системе.

Результаты испытаний сведены в табл. 2, 3.

Полученные результаты эффективности зубного эликсира показывают, что эффективным является препарат, в котором составные компоненты содержатся в защищаемых количествах. Варианты такого состава приведены в табл. 1. Эффективность препарата особенно снижается при изменении количества основных компонентов: ксидифона и метиленового синего. Так при снижении содержания ксидифона менее 7 мас. в смеси, например до 6 мас. индекс КПИ практически не меняется за срок наблюдения. Уменьшение же содержания метиленового синего снижает эффективность препарата по РМА, который также практически не меняется в этом случае за срок наблюдения.

Проведенная клиническая апробация зубного эликсира подтверждает эффективность нового препарата по предотвращению образования зубного налета и зубного камня, а также его эффективность как противовоспалительного, антикариесного, антипарадантозного средства.

Способ применения эликсира.

Препарат при употреблении разводится двукратным количеством воды. Полоскание проводится 2-3 раза в день в течение 3-5 мин.

Изобретение относится к стоматологии, а именно к средствам гигиены полости рта. Новый зубной эликсир содержит, мас.%: фторид натрия 0,04-0,05; динатрий фосфат 0,40-0,53; глицерин 1,85-4,03; ксидифон 6,45-7,5; метиленовый синий (5-21)•10^-4; сахарин 0,009-0,01; отдушку 0,099-0,1; тартразин 0,0060-0,0065; твин-80 0,015-0,021 и воду остальное. Эликсир обладает противовоспалительными, противоналетным, антикариесным, антипарадантозным действием, предупреждает образование зубного камня. 3 табл.

Зубной элексир лечебно-профилактического действия, содержащий фторид натрия, фосфат натрия, глицерин, подслащивающую добавку сахарин, ароматизирующую, окрашивающие добавки и воду, отличающийся тем, что он дополнительно содержит ксидифон, метиленовый синий и твин-80, а в качестве окрашивающей добавки используют тартразин при следующем соотношении компонентов, мас.

Фторид натрия 0,04 0,05
Фосфат натрия 0,4 0,53
Глицерин 1,85 4,03
Ксидифон 6,45 7,5
Метиленовый синий (5 21)•10^-4
Сахарин 0,009 0,01
Тартразин 0,0060 0,0065
Твин-80 0,015 0,021
Ароматизирующая добавка 0,099 0,1
Вода Остальное