ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ Российский патент 2003 года по МПК C07D211/58 C07D211/56 C07D211/26 C07D207/14 C07D207/09 C07D401/12 C07D405/12 C07D405/06 C07D409/06 C07D409/12 C07D413/06 C07D413/14 A61K31/435 A61K31/41 

Описание патента на изобретение RU2216540C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть),

Похожие патенты RU2216540C2

название год авторы номер документа
ИНГИБИТОР СВЯЗЫВАНИЯ СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА 2007
  • Оно Наоя
  • Такаяма Тецуо
  • Сиозава Фумиясу
  • Катакаи Хиронори
  • Ябуути Тецуя
  • Ота Томоми
  • Коами Такеси
  • Нисикава Рие
RU2395499C2
ЗАМЕЩЕННОЕ КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ 5-ЛИПОКСИГЕНАЗЫ, ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУКЦИИ ЛИПИДНЫХ ПЕРОКСИДОВ ИЛИ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ САХАРА В КРОВИ 1998
  • Фудзита Такаси
  • Вада Кунио
  • Фудзивара Тосихико
RU2196141C2
ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА VIIA 2000
  • Клинглер Отмар
  • Шудок Манфред
  • Цоллер Герхард
  • Хайнельт Уве
  • Дефосса Элизабет
  • Маттер Ханс
  • Сафар Павел
RU2248359C2
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛ-3-ГЛИОКСИЛАМИДА - ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СРЕДСТВО, ПОДАВЛЯЮЩЕЕ АНГИОГЕНЕЗ (ВАРИАНТЫ), И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО (ВАРИАНТЫ) 2000
  • Бахер Геральд
  • Бекерс Томас
  • Бруйнел Эрик
  • Камп Гюнтер
  • Кленнер Томас
  • Никель Бернд
  • Петерс Кирстен
  • Эмиг Петер
  • Энгель Юрген
RU2282444C2
ПРОДУКТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНО ВЕЩЕСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NO-СИНТАЗЫ, В КОМБИНАЦИИ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ С ОДНИМ ВЕЩЕСТВОМ, ИНГИБИРУЮЩИМ ФОСФОЛИПАЗЫ А2 2000
  • Оге Мишель
  • Шабрие Де Лассоньер Пьер-Этьенн
RU2256465C2
2,5,7-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛПИРИМИДИНА 2011
  • Кадерайт Дитер
  • Шефер Маттиас
  • Хахтель Штефани
  • Дитрих Аксель
  • Хюбшле Томас
  • Гилле Андреас
  • Хисс Катрин
RU2557246C2
ПРОИЗВОДНЫЕ (ТИО)МОЧЕВИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ФАКТОР VIIa, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 2001
  • Клинглер Отмар
  • Шудок Манфред
  • Нестлер Ханс-Петер
  • Маттер Ханс
  • Шройдер Херман
RU2286337C2
СОЕДИНЕНИЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА 2005
  • Кумагаи Тосихито
  • Накамура Тосио
  • Амада Юри
  • Секигути Йосинори
RU2379307C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1996
  • Икеда Хитоси
  • Сохда Такаси
  • Одака Хироюки
RU2323004C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ 1998
  • Бэкстер Эндрю
  • Макиналли Томас
  • Мортимор Майкл
  • Клэдингбоэль Дэвид
RU2214997C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 216 540 C2

Реферат патента 2003 года ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C16 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители. 2 с. и 52 з.п.ф-лы, 52 табл.

Формула изобретения RU 2 216 540 C2

1. Производные циклических аминов формулы (I)

их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли или фармацевтически приемлемые С16 алкиладдитивные соли,
где R1 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, в которой фенильная или ароматическая гетероциклическая группа может быть сконденсирована с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, при этом фенильная группа, С38 циклоалкильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, С16 алкильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С26 алкенильной группы, C16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, С35 алкиленовой группы, С24 алкиленоксигруппы, С13 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фенилтиогруппы, бензильной группы, бензилоксигруппы, бензоиламиногруппы, С27 алканоильной группы, С37 алкоксикарбонильной группы, С27 алканоилоксигруппы, С27 алканоиламиногруппы, С27 N-алкилкарбамоильной группы, C4-C9 N-циклоалкилкарбамоильной группы, C16 алкилсульфонильной группы, С38(алкоксикарбонил)метильной группы, N-фенилкарбамоильной группы, пиперидинкарбонильной группы, морфолинкарбонильной группы, 1-пирролидинкарбонильной группы, двухвалентной группы, представленной формулой -NH(C= O)O-, двухвалентной группы, представленной группы -NН(С= S)O-, аминогруппы, моно(С16алкил)аминогруппы или ди(С16 алкил)аминогруппы, где заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атомов галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C16 алкильной группы или C16 алкоксигруппы;
R2 - это атом водорода, C16 алкильная группа, C1-C7 алкоксикарбонильная группа, гидроксильная группа или фенильная группа, где C16 алкильная или фенильная группы может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C16 алкильной группы или C16 алкоксигруппы, и когда j= 0, R2 не является гидроксильной группой;
j = 0-2;
k = 0-2;
m = 2-4;
n = 0 или 1;
R3 - это атом водорода или C16 алкильная группа, необязательно замещенная одной или двумя фенильными группами, каждая из которых может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C16 алкильной группы или C16 алкоксигруппы;
R4 и R5 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, фенильную группу или C16 алкильную группу, где C16 алкильная группа необязательно замещена одной или более группами из атомов галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, меркаптогруппы, гуанидиновой группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, фенильной группы, необязательно иметь один или более заместителей из атомов галогена, гидроксильной группы, C16 алкильной группы, C16 алкоксигруппы или бензилоксигруппы, феноксигруппы, бензилоксигруппы, бензилоксикарбонильной группы, С27 алканоильной группы, С27 алкоксикарбонильной группы, С27 алканоилоксигруппы, С27 алканоиламиногруппы, С2-C7-N-алкилкарбамоильной группы, С27 алкилсульфонильной группы, аминогруппы, моно (C16 алкил) аминогруппы, ди (C16 алкил) аминогруппы или ароматической гетероциклической группы, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота, или их комбинации и необязательно сконденсированной с бензольным кольцом, или R4 и R5, взятые вместе, образуют 3-6-членный углеводородный цикл;
p = 0 или 1;
q = 0 или 1;
G - группа, представляющая собой -СО-, -SO2-, -СО-O-, -NR7-CO-, -CO-NR7-, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH-, -NR7-SO2-, -SO2-NR7-, -NH-CO-O- или -O-CO-NH-, где R7 это атом водорода или C16 алкильная группа, или R7, взятый вместе с R5 представляет собой C2-C5 алкиленовую группу;
R6 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С3-C8 циклоалкенильная группа, бензильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, где фенильная, бензильная или ароматическая гетероциклическая группа могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, и фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С38 циклоалкенильная группа, бензильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, меркаптогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, тиоцианатогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, трифторметильной группы, С16 алкильной группы, С36 циклоалкильной группы, С26 алкенильной группы, C16 алкоксигруппы, С3-C8 циклоалкилоксигруппы, С16 алкилтиогруппы, C13 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фениламиногруппы, бензильной группы, бензоильной группы, фенилсульфинильной группы, фенилсульфонильной группы, 3-фенилуреидогруппы, С27 алканоильной группы, С27 алкоксикарбонильной группы, С27 алканоилоксигруппы, С27 алканоиламиногруппы, С27 N-алкилкарбамоильной группы, C16 алкилсульфонильной группы, фенилкарбамоильной группы, а N, N-ди (C16 алкил) сульфамоильной группы, аминогруппы, моно(C16 алкил) аминогруппы, ди (C16 алкил) аминогруппы, бензиламиногруппы, C2-C7 (алкоксикарбонил) аминогруппы, C16 (алкилсульфонил) аминогруппы или бис (C16 алкилсульфонил)аминогруппы, при этом заместитель фенильной группы, С38 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеющий один или более заместителей из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C16 алкильной группы, C16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, моно(C16 алкил) аминогруппы или ди (C16 алкил) аминогруппы, при условии, что когда k= 2, m= 2, n= 0, и фенильная группа в R1 не замещена, C16 алкильная группа, являющаяся заместителем фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R6, не замещена аминогруппой и R6 не является бензильной группой.
2. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 2. 3. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) n= 0. 4. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 0, m= 3 и n= 1. 5. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 3. 6. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C1-C6 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 2 и m= 2. 7. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) n= 1. 8. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 4. 9. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) j= 0. 10. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) р= 0, q= 0 и G представлено группой -NR7-CO. 11. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода и R7 представляет собой атом водорода. 12. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (1) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R1 представляет собой одну или более групп из атомов галогена, гидроксильной группы, C16 алкильной группы, С26 алкенильной группы, C16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, С24 алкиленоксигруппы, метилендиоксигруппы, N-фенилкарбамоильной группы, аминогруппы, моно(С16 алкил) аминогруппы или ди (C16 алкил) аминогруппы. 13. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R6 представляет собой одну или более групп из атомов галогена, нитрогруппы, трифторметильной группы, C16 алкильной группы, C16 алкоксигруппы, фенилсульфонильной группы, С27 алканоиламиногруппы или аминогруппы. 14. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R1 представляет собой фенильную группу или изоксазолильную группу. 15. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что в формуле (I) R6 представляет собой фенильную группу, фурильную группу или тиенильную группу. 16. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-хлорбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин. 17. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин. 18. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин. 19. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметоксибензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлорбензил) пиперидин. 20. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-бромбензил) пиперидин. 21. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая С16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(2-амино-4-хлорбензил)-4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] пиперидин. 22. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(3-амино-4-метоксибензил)-4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] пиперидин. 23. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-4,5-дифторбензоил)глицил} аминометил] -1-(4-хлор-3-(метиламино)бензил) пиперидин. 24. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 4-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} аминометил] -1-(2-тиоксо-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-5-илметил) пиперидин. 25. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино} -1-(4-хлорбензил) пирролидин. 26. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая С16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-метоксибензил) пирролидин. 27. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(3,4-метилендиоксибензил) пирролидин. 28. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-илметил) пирролидин. 29. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-метилтиобензил) пирролидин. 30. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-этилбензил) пирролидин. 31. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметоксибензоил)глицил} амино] -1-(4-этилбензил) пирролидин. 32. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 1-(3-амино-4-метоксибензил)-3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] пирролидин. 33. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-хлор-3-метилбензил) пирролидин. 34. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(4-гидрокси-3-(метиламино)бензил) пирролидин. 35. Соединение, его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль или его фармацевтически приемлемая C16 алкиладдитивная соль по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой 3-[{ N-(2-амино-5-трифторметилбензоил)глицил} амино] -1-(1,3-бензоксазол-5-илметил) пирролидин. 36. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень с использованием производных циклических аминов формулы (I)

его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C16 алкиладдитивной соли,
где R1 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, в котором фенильная или ароматическая гетероциклическая группа может быть сконденсирована с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, при этом фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, C16 алкильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С26 алкенильной группы, С16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, С35 алкиленовой группы, С24 алкиленоксигруппы, C13 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фенилтиогруппы, бензильной группы, бензилоксигруппы, бензоиламиногруппы, С27 алканоильной группы, С27 алкоксикарбонильной группы, C2-C7 алканоилоксигруппы, С27 алканоиламиногруппы, С2-C7 N-алкилкарбамоильной группы, С49 N-циклоалкилкарбамоильной группы, C16 алкилсульфонильной группы, С3-C8 (алкоксикарбонил) метильной группы, N-фенилкарбамоильной группы, пиперидинкарбонильной группы, морфолинкарбонильной группы, 1-пирролидинкарбонильной группы, аминогруппы, моно (C16 алкил) аминогруппы или ди (C16 алкил)аминогруппы, где заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C16 алкильной группы или C16 алкоксигруппы;
R2 - это атом водорода, C16 алкильная группа, С27 алкоксикарбонильная группа, гидроксильная группа или фенильная группа, где C16 алкильная или фенильная группы может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C16 алкильной группы или C16 алкоксигруппы, и когда j= 0, R2 не является гидроксильной группой;
j = 0-2;
k = 0-2;
m = 2-4;
n = 0 или 1;
R3 - это атом водорода или C16 алкильная группа, необязательно замещенная одной или двумя фенильными группами, каждая из которых может иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C16 алкильной группы, C16 алкоксигруппы;
R4 и R5 одинаковые или отличаются друг от друга и представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, фенильную группу или C16 алкильную группу, где C16 алкильная группа необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, меркаптогруппы, гуанидиновой группы, С3-C8 циклоалкильной группы, C16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, фенильной группы, необязательно замещенной одной или более группами из атомов галогена, гидроксильной группы, С16 алкильной группы, С16 алкоксигруппы или бензилоксигруппы, феноксигруппы, бензилоксигруппы, бензилоксикарбонильной группы, С27 алканоильной группы, С27 алкоксикарбонильной группы, С27; алканоилоксигруппы, С27 алканоиламиногруппы, С2-C7-N-алкилкарбамоильной группы, С27 алкилсульфонильной группы, аминогруппы, моно (C16 алкил) аминогруппы, ди (C16 алкил) аминогруппы или ароматической гетероциклической группы, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации и необязательно сконденсированной с бензольным кольцом, или R4 и R5, взятые вместе, образуют 3-6 членный углеводородный цикл;
р = 0 или 1;
q = 0 или 1;
G - группа, представляющая собой -СО-, -SO2-, -СО-O-, -NR7-CO-, -CO-NR7-, -NH-CO-NH-, -NH-CS-NH-, -NR7-SO2-, -SO2-NR7-, -NH-CO-O- или -O-CO-NH-, где R7 - это атом водорода или C16 алкильная группа, или R7, взятый вместе с R5 представляет собой C2-C5 алкиленовую группу;
R6 - это фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С3-C8 циклоалкенильная группа, бензильная группа или ароматическая гетероциклическая группа, содержащая 1-3 гетероатома выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, где фенильная, бензильная или ароматическая гетероциклическая группа могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой, содержащей 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома кислорода, атома серы, атома азота или их комбинации, с образованием конденсированного кольца, и фенильная группа, С3-C8 циклоалкильная группа, С3-C8 циклоалкенильная группа, бензильная группа, ароматическая гетероциклическая группа или конденсированное кольцо могут иметь один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, меркаптогруппы, цианогруппы, нитрогруппы, тиоцианатогруппы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, трифторметильной группы, C16 алкильной группы, С36 циклоалкильной группы, С26 алкенильной группы, C16 алкоксигруппы, С3-C8 циклоалкилокси группы, C16 алкилтиогруппы, C13 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, феноксигруппы, фениламиногруппы, бензильной группы, бензоильной группы, фенилсульфинильной группы, фенилсульфонильной группы, 3-фенилуреидогруппы, С27 алканоильной группы, С27 алкоксикарбонильной группы, С27 алканоилоксигруппы, С27 алканоиламиногруппы, С27 N-алкилкарбамоильной группы, C16 алкилсульфонильной группы, фенилкарбамоильной группы, a N, N-ди (C16 алкил) сульфамоильной группы, аминогруппы, моно (C16 алкил) аминогруппы, ди (C16 алкил) аминогруппы, бензиламиногруппы, С27 (алкоксикарбонил) аминогруппы, (C16 алкилсульфонил) аминогруппы или бис C1-C6 (алкилсульфонил)аминогруппы, при этом заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца необязательно имеет один или более заместителей из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, аминогруппы, трифторметильной группы, C16 алкильной группы, С16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, моно (C16 алкил) аминогруппы или ди (C1-C6 алкил) аминогруппы.
37. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 2. 38. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 37, отличающийся тем, что в формуле (I) n= 0. 39. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что k= 0, m= 3 и n= 1 в приведенной выше формуле (I). 40. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 3. 41. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 2 и m= 2. 42. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 41, отличающийся тем, что в формуле (I) n= 1. 43. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) k= 1 и m= 4. 44. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) j= 0. 45. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) р= 0, q= 0 и G является группой -NR7-CO-. 46. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R2 - это атом водорода, R3 - это атом водорода и R7 - это атом водорода. 47. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R1 представляет собой один или более заместителей из атома галогена, гидроксильной группы, C16 алкильной группы, С26 алкенильной группы, C16 алкоксигруппы, C16 алкилтиогруппы, C24 алкиленоксигруппы, метилендиоксигруппы, N-фенилкарбамоильную группы, аминогруппы, моно(С16 алкил) аминогруппы или ди (C16 алкил) аминогруппы. 48. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) заместитель фенильной группы, С3-C8 циклоалкильной группы, С3-C8 циклоалкенильной группы, бензильной группы, ароматической гетероциклической группы или конденсированного кольца в R6 представляет собой один или более заместителей из атома галогена, нитрогруппы, трифторметильной группы, C16 алкильной группы, С16 алкоксигруппы, фенилсульфонильной группы, С27 алканоиламиногруппы или аминогруппы. 49. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R1 - это фенильная группа или изоксазолильная группа. 50. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что в формуле (I) R6 - это фенильная группа, фурильная группа или тиенильная группа. 51. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокином является MIP-1α.
52. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокином является МСР-1.
53. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокиновым рецептором является CCR1. 54. Способ ингибирования связывания хемокина с рецептором клетки-мишени и/или его действия на клетку-мишень по п. 36, отличающийся тем, что хемокиновым рецептором является CCR2A или CCR2B.

Приоритет по пунктам:
18.11.1997 - по всем пунктам, кроме пп. 24 и 28;
17.11.1998 - по п. 24;
06.04.1998 - по п. 28.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2216540C2

АВТОМАТ СМЕНЫ ШПУЛЬ НА ТКАЦКОМ СТАНКЕ 0
SU217286A1
1972
SU417698A1
JP 09249566, 22.09.1997.

RU 2 216 540 C2

Авторы

Шиота Татсуки

Катаока Кен-Ичиро

Имал Минору

Тсутсуми Такахару

Садох Масаки

Согава Рио

Морита Такуйа

Хада Такахико

Мурога Юмико

Такенучи Осами

Фуруйа Монору

Эндо Нориаки

Тэрби Кристин М.

Мори Уилна

Тейг Стивен Л.

Даты

2003-11-20Публикация

1998-11-17Подача