БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА ДЛЯ КОСМЕТИЧЕСКИХ И ЛЕЧЕБНЫХ СРЕДСТВ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2004 года по МПК A61K7/48 A61K35/62 

Изобретение относится к производству биологически активных веществ для косметических и лекарственных средств, а именно к производству биологически активных веществ из медицинских пиявок.

Описана биологически активная добавка для лечебных и косметических целей (Патент РФ 2153325) и способ ее получения. Она представляет собой надосадочную жидкость экстракта из гомогената медицинских пиявок или их частей, или секрета слюнных желез или крови из пищеварительного канала медицинских пиявок, обладает антмстрессорной и антиоксидантной активностью. Способ ее получения заключается в ТОМ, что пиявки или их части гомогенизируют водой, полученный гомогенат экстрагируют водой, центрифугируют, фильтруют, собирают надосадочную жидкость. Стабильность продукта, полученного таким способом, не описана.

Наиболее близкой по технической сущности к предлагаемой добавке и способу получения является биологически активная добавка для косметических средств, обладающая протеолитической активностью и представляющая собой водный экстракт измельченного лиофилизатата медицинских пиявок (Патент РФ 2113843). Получают ее путем экстракции водой измельченной до порошкообразного состояния массы лиофилизата, который образуется при замораживании пиявок с последующей лиофилизацией в течение 12-24 часов. Добавка обладает протеолитической активностью и стимулирует белковый и липидный обмен в коже. Однако добавка, полученная таким способом, недостаточно стабильна, не известно ее влияние на проницаемость кожи для содержащихся в креме или мази биологически активных веществ.

Задача изобретения - получить из тканей медицинской пиявки биологически активную добавку, повышающую проницаемость кожи, стабильную в жидких средах.

Поставленная задача реализуется предлагаемой биологически активной добавкой для косметических и лекарственных средств и способом ее получения. Биологически активная добавка (БАД) для косметических и лекарственных средств представляет собой порошкообразное вещество или жидкость, полученную при полном или частичном удалении экстракта, являющегося эмульсией следующего состава, мас.%: растительное масло 1-26, фосфолипид 4-6, вода остальное. Экстракции подвергают лиофилизированную массу медицинских пиявок, причем отношение лиофилизат:экстрагент при экстракции как 1:(3÷10).

Способ получения биологически активной добавки для косметических и лекарственных средств включает замораживание медицинской пиявки, лиофилизацию, измельчение, экстракцию, фильтрацию, причем экстракцию проводят эмульсией следующего состава, мас.%: масло растительное 1-26, фосфолипид 4-6, вода -остальное, после фильтрации экстрагент удаляют или полностью, или от 30% до 90% первоначального объема. В качестве растительного масла используют, например, оливковое, а в качестве фосфолипида используют лецитин или фосфодиэтаноламин.

Оказалось, что применение для экстракции эмульсии описанного состава и способа получения позволили из ткани медицинской пиявки получить БАД в виде липидно-энзимного комплекса, обладающего протеазной и гиалуронидазной активностью и способствующего стабильности БАД в водных растворах.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами:
Пример 1. Получение БАД.

Пиявки медицинские промывают, подсушивают. Далее массу лиофилизируют, измельчают. Затем лиофилизат экстрагируют эмульсией, содержащей растительное масло, фосфолипид, воду. Соотношение лиофилизат:экстрагент как 1:(3:10). Экстракцию проводят в течение 5-70 часов при постоянном перемешивании ультразвуковой мешалкой в режиме, позволяющем сохранять стабильность эмульсии. По окончании экстракции экстракт фильтруют и затем удаляют воду до получения необходимой консистенции целевого продукта: порошкообразное вещество или жидкость, представляющая собой водный или масляный раствор целевого продукта. Он содержит гирудин, полипептиды, фосфолипиды, проявляет протеазную и гиалуронидазную активность. Конкретные примеры получения представлены в таблице 1.

Пример 2. Исследование проницаемости кожи.

Изменение проницаемости кожи исследовалось in vitro на кожи мыши (Смирнов А.В., Фейглин B.C. "Космическая биология и медицина", 1976, т. 21, 6, с. 123-127). Исследуемый кожный лоскут предварительно в течение 15 и 30 минут выдерживался в разведенном в 50 раз густом экстракте, полученном вышеописанным методом, и закреплялся в специальную камеру. Последняя представляет собой емкость, герметично разделенную исследуемым кожным лоскутом на две камеры. Камеры заполнялись физиологическим раствором, а затем в первую добавляли по 200 мМ СаСl₂, KНСО₃, NaH₂PO₄, а также лизин. Через 1 час после начала опыта определяли концентрацию ионов Са⁺², K⁺, Na⁺ и лизина во второй камере в опыте (С_оп) и в контроле(С_контр). В качестве контроля исследовалась проницаемость кожного лоскута после предварительного 15 и 30-минутного воздействия физиологическим раствором. Увеличение проницаемости обработанной экстрактом кожи для исследованных ионов выражено как отношение концентрации ионов, прошедших через кожный лоскут в контроле, к аналогичной величине в опыте. Во всех случаях различия статистически достоверны. Результаты испытания представлены в таблице 2.

Пример 3. Сравнительное изучение изменения активности протеазы и гиалуронидазы.

Сравнение изменения активности протеазы и гиалуронидазы исследовалось в двух растворах: опыт 1 - в полученном по прототипу водном экстракте измельченных лиофильно высушенных медицинских пиявок и опыт 2 - в водном растворе сухого экстракта медицинских пиявок, полученном по заявляемому методу. В обоих случаях использовалась дистиллированная вода. Во 2-м опыте концентрация сухого экстракта медицинской пиявки была подобрана таким образом, чтобы исходная активность ферментов была достаточно близка. Активность гиалуронидазы (в нмоль глюкуроновой кислоты/мг белка/мин) и протеазы (мкмоль лейцина/мг белка/мин) определяли сразу после приготовления (получения) раствора, а также к концу 1, 3, 7, 15, 30, 60, 90, 180-х суток с момента приготовления. Весь период эксперимента растворы хранились в термостате при Т=20^oС. С целью предупреждения процессов брожения в оба раствора добавлялся стандартный консервант, используемый в косметической промышленности. По результатам испытаний, представленным в таблице 3, видно, что в водном растворе биологически активной добавки, полученной по заявленному способу, активность протеазы и гиалуронидазы сохраняется в течение шести месяцев в отличие от прототипа, где активность сохраняется только 15 суток.

Таким образом, биологически активная добавка, полученная предложенным способом, увеличивает в 1,5-2,3 раза проницаемость кожи, что приведет к повышению активности косметических и лекарственных средств, содержащих эту добавку. Кроме того, предложенная БАД сохраняет активность протеазы и гиалуронидазы в жидкой среде в течение 6 месяцев, что более чем в 10 раз больше, чем у прототипа.

Изобретение относится к области медицины и касается биологически активных веществ для косметических и лекарственных средств, а именно к производству биологически активных веществ из медицинских пиявок. Изобретение заключается в том, что биологически активная добавка (БАД) для косметических и лекарственных средств представляет собой порошкообразное вещество или жидкость, полученную при полном или частичном удалении экстракта, являющегося эмульсией следующего состава: растительное масло, фосфолипид, вода. Экстракции подвергают лиофилизированную массу медицинских пиявок. Также относится к способу получения биологически активной добавки для косметических и лекарственных средств, включает замораживание медицинской пиявки, лиофилизацию, измельчение, экстракцию, фильтрацию. Изобретение обеспечивает получение из ткани медицинской пиявки БАД в виде липидно-энзимного комплекса, обладающего протеазной и гиалуронидазной активностью и способствующего стабильности БАД в водных растворах. БАД, полученная предложенным способом, увеличивает в 1,5-2,3 раза проницаемость кожи, что приведет к повышению активности косметических и лекарственных средств, содержащих эту добавку. Кроме того, предложенная БАД сохраняет активность протеазы и гиалуронидазы в течение 6 месяцев, что более чем в 10 раз больше, чем у прототипа. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Биологически активная добавка для косметических и лекарственных средств, представляющая собой порошкообразный или жидкий экстракт, полученный из лиофилизированной массы медицинских пиявок, отличающаяся тем, что его получают экстрагированием эмульсией следующего состава, мас.%: растительное масло 1-26, фосфолипид 4-6, вода остальное, при соотношении лиофилизат: экстрагент 1:(3-10), с последующим полным или частичным удалением воды.2. Способ получения биологически активной добавки для косметических и лекарственных средств, включающий замораживание медицинской пиявки, лиофилизацию, измельчение, экстракцию, фильтрацию, отличающийся тем, что экстракцию проводят эмульсией следующего состава, мас.%:

Масло растительное 1-26

Фосфолипид 4-6

Вода Остальное

и после фильтрации из экстракта удаляют воду.