СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЙ ГЕЛЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЛОСТИ РТА Российский патент 2004 года по МПК A61K6/00 A61K7/16 A61P1/00 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации и касается разработки медицинского средства, содержащего метронидазол и оксиметилурацил, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний полости рта (гингивитов, пародонтитов, стоматитов).

Известно лекарственное средство, обладающее антибактериальным действием “Метрогил Дента” при следующих соотношениях ингредиентов: метронидазол 1%, хлоргексидин 0,25% [1].

Описанное лекарственное средство, обладающее антибактериальным действием, является наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению по технической сущности и достигаемому результату.

Однако известное лекарственное средство, содержащее метронидазол, хлоргексидин и основу, имеет следующие недостатки. Лечебное действие метронидазола и хлоргексидина оказывает антибактериальное и противовоспалительное воздействие на десны, но не оказывает иммуномодулирующего, регенерирующего и пролонгированного действия.

Задачей изобретения является создание нового лекарственного средства отечественного производства в форме геля, содержащего метронидазол, оксиметилурацил и гелевую основу, обладающего регенерирующим, противовоспалительным, иммуномодулирующим и антибактериальным действиями, при хорошей фиксации и равномерном распределении на деснах за счет гелевой основы, удобстве применения, выраженном в пролонгированном действии лекарственного средства.

Технический результат - сокращение сроков лечения больных воспалительными заболеваниями пародонта и слизистой оболочки полости рта за счет хорошей фиксации на деснах и пролонгированного действия, а также удобство и гигиеничность применения.

Поставленная задача достигается тем, что заявленный гель для лечения воспалительных заболеваний полости рта содержит действующие вещества метронидазол, обладающий антимикробным и противовоспалительным действием, оксиметилурацил, обладающий противовоспалительным, иммуномодулирующим и ускоряющим регенерацию действием, и гелевую основу, которая включает сополимер стирола с малеиновым ангидридом, глицерин и воду очищенную, обладающую противовирусным действием, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Метронидазол 5

Оксиметилурацил 5

Сополимер стирола

с малеиновым ангидридом 2

Глицерин 5

Вода очищенная До 100

Все компоненты, входящие в состав геля, разрешены для медицинского применения. Метронидазол (ФС 42-2283-93). Оксиметилурацил (ВФС 42-2730-96). Сополимер стирола с малеиновым ангидридом (ССМА) или модифицированный стиромаль “Пластигель” редкосшитый водонабухающий полимер (“Средство для лечения герпетического кератита”, патент №2135187, 1999 г., МПК А 61 К 31/765), (ТУ 6-01-02274010913-01) - продукт сополимеризации стирола с малеиновым ангидридом, модифицированный аммиаком, представляет собой порошок белого цвета. Внешний вид 2% раствора сополимера стирола в воде - прозрачная или слегка мутноватая жидкость - гель. Растворим в воде - набухает, растворяется в глицерине, спирте.

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что 2% гелевая основа обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на коже и слизистой поверхностях, способствует лучшему распределению метронидазола и оксиметилурацила в основе, тонкому, ровному и сплошному мазку, гелевая основа оказывает пролонгированное действие и повышает биодоступность метронидазола и оксиметилурацила за счет поверхностно-активных свойств. Придание лекарственному средству формы геля обеспечивает удобство и гигиеничность применения, препарат образует фиксированную тонкую несползающую пленку, стойкость при хранении.

Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, их синергизмом.

Пример 1. Состав 100,0 стоматологического геля: метронидазол - 5,0; оксиметилурацил - 5,0; ССМА - 2,0; глицерин - 5,0; воды очищенной до 100,0.

Получают стоматологический гель следующим образом. В химическом стакане при комнатной температуре в воде очищенной (ФС 42-2619-97) растворяют сополимер стирола с малеиновым ангидридом, перемешивают мешалкой и оставляют для набухания на 60 минут, добавляют глицерин, растворяют метронидазол и вводят предварительно растертый порошок оксиметилурацила. Готовый стоматологический гель представляет собой однородный гель мутноватый белого цвета, плотность - 1,5 г/см³, рН геля - 6,0. Полученный гель имеет нормальную консистенцию, при гингивите легко намазывается на область десен с образованием тонкого ровного сплошного мазка, при пародонтите после снятия зубных отложений пародонтальные карманы легко обрабатываются гелем и проводится аппликация на область десен, которая за счет консистенции и физико-химических свойств гелевой основы надежно удерживается на десневой поверхности и входящих поверхностно-активных веществ, оказывает пролонгированное действие, а также удобен и гигиеничен в применении за счет предлагаемой композиции ингредиентов.

Пример 2. Состав 100,0 стоматологического геля: метронидазол - 5,0; оксиметилурацил - 5,0; ССМА - 1,0; глицерин -5,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом. Полученный гель имеет жидкую консистенцию, при нанесении стекает с поверхности десен, мазок неравномерный, аппликация недостаточно фиксируется.

Пример 3. Состав 100,0 стоматологического геля: метронидазол - 5,0; оксиметилурацил - 5,0; ССМА - 3,0; глицерин -5,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом. Полученный гель имеет густую и вязкую консистенцию, отмечаются неудобства при апплицировании и нанесении на поверхности десен и пародонтальные карманы, мазок неравномерный.

Пример 4. Состав 100,0 стоматологического геля: метронидазол - 5; оксиметилурацил - 5,0; ССМА - 2,0; глицерин 1,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом. Полученный гель имеет нормальную консистенцию, но отмечаются неудобства - неравномерность при нанесении на слизистую оболочку десен и аппликации, что объясняется низким содержанием пластификатора глицерина.

Пример 5. Состав 100,0 стоматологического геля: метронидазол - 5; оксиметилурацил - 5,0; ССМА - 2,0; глицерин 10,0; воды очищенной до 100,0.

Изготавливают гель аналогичным образом. Полученный гель имеет жидкую консистенцию, отмечаются неудобства - стекание с наносимых поверхностей, неравномерность при нанесении на слизистую оболочку десен, аппликации плохо фиксируются и скользят по поверхности, что объясняется высоким содержанием пластификатора глицерина.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения консистенции, удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Клинические испытания показали, что количество наносимого препарата стоматологического геля при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу в практической медицине, в зависимости от формы и тяжести заболевания, рекомендовать больным нанесение стоматологического геля на десны и аппликации самостоятельно, что делает заявляемый гель перспективной лекарственной формой в стоматологической практике. После проведения полномасштабных клинических испытаний для лечения гингивитов и пародонтитов средней степени тяжести, стоматитов и разработки методик контроля качества планируется оформление фармакопейной статьи.

Источники информации, принятые во внимание:

1. Грудянов А.И., Дмитриева Н.А., Овчинникова В.В. Зависимость антимикробной эффективности препарата “Метрогил Дента” от длительности локального введения при воспалительных поражениях пародонта //Пародонтология. -2001. -№1-2 (19-20). -С.32-36.

Изобретение относится к стоматологии и касается лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний полости рта. Гель содержит метронидазол, оксиметилурацил, сополимер стирола с малеиновым ангидридом, глицерин, воду. Компоненты берут в определенном количеством соотношении. Стоматологический гель обладает пролонгированным регенерирующим, противовоспалительным, иммуномодулирующим и антибактериальным действием.

Стоматологический гель для лечения воспалительных заболеваний полости рта, содержащий метронидазол и основу, отличающийся тем, что он дополнительно содержит оксиметилурацил, а в качестве основы он содержит сополимер стирола с малеиновым ангидридом, глицерин и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Метронидазол 5,0

Оксиметилурацил 5,0

Сополимер стирола с малеиновым ангидридом 2,0

Глицерин 5,0

Вода очищенная До 100,0