СРЕДСТВО ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ АКТИВНОСТИ НЕЙТРОФИЛОВ Российский патент 2004 года по МПК A61K31/375 A61K33/00 A61P43/00 

Изобретение относится к химическим соединениям на основе солей лития, обладающим способностью повышать активность нейтрофилов, и может быть использовано для химиотерапии.

Известно, что химическое вещество, карбонат лития, обладает биологической активностью (1). Однако он является высокотоксичным веществом и имеет низкую антиоксидантную активность.

Наиболее близким аналогом к предлагаемому соединению является средство (2). Однако оно обладает высокой токсичностью и недостаточной активностью в отношении нейтрофилов.

Новая техническая задача - снижение токсичности и расширение арсенала средств, обладающих биологической активностью в отношении нейтрофилов.

Поставленную задачу решают новым средством, повышающим активность нейтрофилов, причем в качестве этого средства используют аскорбат лития общей формулы Li C₆H₇·2H₂O.

Новым является то, что в качестве средства, повышающего активность нейтрофилов, используют аскорбат лития общей формулы LiС₆H₇·2Н₂О.

В литературных источниках отсутствуют сведения о данном виде активности аскорбата лития.

Результаты проведенных экспериментальных и клинических исследований показали наличие данного вида активности у аскорбата лития, а также характеризуют его как низкотоксичное средство.

Аскорбат лития LiС₆Н₇О·2Н₂O представляет собой белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде, применяется в качестве химического вещества.

Проведены испытания, подтверждающие наличие активности в отношении нейтрофилов, а также приведены тесты на острую токсичность, что иллюстрируется следующим примером.

Пример.

Исследования, подтверждающие влияние предлагаемого вещества на функциональную активность нейтрофильных лейкоцитов периферической крови здоровых доноров, проведены на модели незавершенного фагоцитоза (3, 4). Результаты исследований приведены в таблице, из которой видно, что после воздействия аскорбата лития повышается процент активных нейтрофилов, способных фагоцитировать стафилококки (на 16-32)%, также в 1,5-2 раза возрастает поглотительная способность лейкоцитов (р<0,001) по сравнению с базовым препаратом карбонатом лития. Причем в случае инкубации клеток с карбонатом лития в дозе 0,1 мг/л наблюдается существенное отклонение числа активных нейтрофилов человека, сопровождающееся понижением поглотительной способности нейтрофильных лейкоцитов (р<0,001), что свидетельствует о токсическом влиянии базового препарата на нейтрофильные лейкоциты, играющие важную роль в противоинфекционной резистентности организма.

Таким образом, впервые выявлено новое свойство аскорбата лития, характеризующее его как средство, повышающее активность нейтрофилов, обладающее малой токсичностью.

Источники информации

1. П.Д. Машковский. Лекарственные средства, ч.1. - М.: Медицина, 1993, с.127.

2. RU №98105150 А, 10.01.2000(прототип).

3. Лабораторные методы исследования в клинике (Справочник /Под ред. В.В. Меньшикова. - М., Медицина, 1987, с.360).

4. А.Н. Маянский. Фагоцитоз: прoблемы и перспективы. - Вестник РАМН, 1993.

Предложено: применение аскорбата лития, ранее известного как противовирусное средство, в качестве средства для повышения активности нейтрофилов. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 1 табл.

Применение аскорбата лития в качестве средства, повышающего активность нейтрофилов.