КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ Российский патент 2004 года по МПК A61K7/16 A61K7/18 A61P1/02 

Область изобретения

Настоящее изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта. Конкретно, настоящее изобретение относится к дешевой композиции для чистки зубов.

Предпосылки изобретения

Хорошая гигиена полости рта может быть, по меньшей мере частично, достигнута чисткой зубов оральной композицией, такой как композиция для чистки зубов. Композиция для чистки зубов широко признана как важная составляющая в улучшении здорового состояния полости рта, в особенности путем снижения вероятности кариеса эмали и дентина и отложения зубного камня и зубного конкремента. Такие условия являются результатом зубного налета и могут приводить к заболеваниям, таким как пародонтоз и гингивит. Эти заболевания остаются в наши дни, основной причиной потери зубов взрослыми. Вдобавок, другие нарушения здорового состояния полости рта, такие как окрашивание зубной эмали и дурной запах изо рта ("неприятный запах изо рта") могут быть ослаблены регулярной чисткой зубов композицией для чистки зубов.

Хотя описано много композиций для чистки зубов, и много типов композиций для чистки зубов и других композиций для ухода за полостью рта имеется в продаже, все еще существует потребность в разработке усовершенствованных продуктов, способствующих здоровому состоянию полости рта. Кроме того, современные композиции для чистки зубов могут требовать дорогих ингредиентов и/или способов изготовления. Соответственно такие композиции для чистки зубов могут быть слишком дороги для некоторых районов или для некоторых сегментов потребительского рынка. Соответственно, желательно улучшить соотношение цена/качество таких продуктов, не снижая их эффективность, так чтобы могла быть увеличена их доступность для покупателей с любым уровнем дохода и во всех районах.

Ранее известные дешевые композиции для чистки зубов обычно содержат абразив, влагоудерживающее вещество, водный растворитель, по меньшей мере, около 15% двухатомных и трехатомных спиртов и низкое содержание воды. Однако такие композиции для чистки зубов обычно не содержат против образования кариозной полости агентов, так как таковые обычно дорого стоят. Соответственно такие дешевые композиции для чистки зубов могут не обеспечивать требуемый уровень антикариесной защиты. Кроме того, обычно присутствует высокий уровень двухатомных и трехатомных спиртов, так как коммерчески важно, чтобы композиция для чистки зубов обладала приемлемыми физическими свойствами, такими как текстура и реология. Потребители обычно требуют, чтобы приемлемая композиция зубной пасты была, например, мягкой, сжимаемой и относительно не липкой.

Соответственно существует потребность в композиции для чистки зубов, которая обеспечивает удовлетворительные показатели здорового состояния полости рта рентабельным образом.

Краткое описание изобретения

Настоящее изобретение относится к усовершенствованной дешевой композиции для чистки зубов, содержащей от примерно 6% до примерно 70% абразивного полирующего материала, от примерно 0,5% до примерно 4,5% загустителя, от примерно 0,5% до примерно 45% шестиатомного влагоудерживающего вещества, от примерно 0,05% до примерно 2,5% агента против образования кариозной полости и, по меньшей мере, около 30% воды. Композиция содержит менее чем примерно 10% двухатомных и трехатомных спиртов и имеет вязкость от примерно 8 до примерно 100 BKU.

Было обнаружено, что настоящее изобретение может обеспечить эффективную, стабильную и менее раздражающую композицию, которая является и легко изготавливаемой, и рентабельной. Кроме того, такая улучшенная композиция для чистки зубов обеспечивает здоровое состояние полости рта и/или уменьшение кариозной полости, которая сравнима с современными композициями зубных паст или превосходят их. Кроме того, высвобождение вкуса, реология и/или текстура улучшенной композиции для чистки зубов могут быть сравнимы с современными композициями зубных паст или превосходить их.

Эти и другие признаки, аспекты, преимущества и вариации настоящего изобретения и описанные здесь воплощения станут понятны специалистам в данной области при изучении настоящего описания и прилагаемой формулы изобретения и охватываются объемом формулы изобретения.

Подробное описание изобретения

В описании все проценты, соотношения и пропорции здесь даны по массе конечной композиции для чистки зубов, если не указано иное. Все температуры приведены в градусах Цельсия (°С), если не указано иное. Все цитированные документы включены ссылкой во всей их полноте. Цитирование любого источника не является признанием правильности любого его положения, а также его полезности как уровня техники для заявленного изобретения.

Термин "алкил" означает углеводородный радикал, который является неразветвленным или разветвленным, насыщенным или ненасыщенным. Если не указано иное, алкильные группы являются предпочтительно насыщенными или ненасыщенными с двойными связями, предпочтительно с одной или двумя двойными связями. В термин "алкил" включены алкильные части ацильных групп.

Термин "содержащий" означает, что могут быть добавлены другие стадии и другие компоненты, которые не влияют на конечный результат. Этот термин охватывает также термины "состоящий из" и "состоящий по существу из".

Термин "эффективное количество" означает количество соединения или композиции, достаточное значительного стимулирования положительного эффекта (пользы), предпочтительно эффекта для здорового состояния полости рта, но достаточно низкое для того, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, т.е. чтобы обеспечить разумное соотношение польза/риск в рамках разумного суждения специалиста в данной области.

Термин "композиция для чистки зубов" означает композицию, физической формой которой является пастообразная или гелевая композиция, если не указано иное. Композиция для чистки зубов может находиться в любой требуемой эстетичной форме, такой как полоска в глубине, полоска на поверхности, многослойная, имеющая гель, окружающий пасту, или их любое сочетание. Альтернативно, композиция для чистки зубов может быть двухфазной системой, содержащей две или более композиции для чистки зубов, содержащиеся в физически разделенных отделениях дозатора и распределяемых бок о бок.

Термин "двухатомный спирт" означает молекулу, которая имеет две гидроксильные группы, и включает обычные влагоудерживающие вещества, такие как полиэтиленгликоль, пропиленгликоль и т.д. Термин "трехатомный спирт" означает молекулу, которая имеет три гидроксильные группы, и включает обычные влагоудерживающие вещества, такие как глицерин. Двухатомные спирты и трехатомные спирты собирательно называются здесь "двухатомными и трехатомными спиртами".

Термин "дозатор" означает любые насос, трубку или контейнер, пригодные для дозирования композиции для чистки зубов.

Термин "по существу не содержит" означает, что такое соединение не добавлено целенаправленно в качестве ингредиента в композицию для чистки зубов. Однако этот термин не исключает возможность того, что небольшое количество такого соединения может присутствовать в виде примеси или в такой концентрации, которая не влияет значительно на общую характеристику, цену и/или стабильность композиции для чистки зубов.

Все ингредиенты, такие как активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут быть классифицированы или описаны по их косметической и/или терапевтической пользе или по их предполагаемому характеру действия. Однако следует понимать, что активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут в некоторых случаях оказывать более чем один косметический и/или терапевтический эффект или проявлять более чем одно действие. Поэтому классификация сделана здесь для удобства и не предназначена для ограничения ингредиента конкретным указанным применением или перечисленными применениями.

Абразивный полирующий материал

Используемый в изобретении абразивный полирующий материал может быть выбран из любых материалов, которые не повреждают чрезмерно дентин. Абразивный полирующий материал предпочтительно имеет содержание кальция меньше чем примерно 23%. Типичные абразивные полирующие материалы включают двуокиси кремния, включая гели и осадки (преципитаты); окиси алюминия; фосфаты, включая ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты; и их смеси. Особо предпочтительные примеры полезных для изобретения абразивных полирующих материалов включают двуокиси кремния (подробно описанные ниже), дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция, нерастворимый полиметафосфат натрия, гидратированную окись алюминия, бета-кальцийпирофосфат, карбонат кальция, смолистые абразивные материалы, такие как продукты конденсации в виде частиц мочевины и формальдегида, дикальцийфосфат, тригидрат окиси алюминия, нерастворимый метафосфат натрия и другие, такие как описаны Cooley, et al. в патенте США 3070510, выданном 25 декабря 1962. Могут быть также использованы смеси абразивов. Хотя карбонат кальция может использоваться здесь, он не является предпочтительным, поскольку он может быть несовместим с агентом против образования кариозной полости, описанным ниже; следовательно, в предпочтительном воплощении композиция для чистки зубов по существу не содержит карбонат кальция.

Зубные абразивы на основе двуокиси кремния различных типов являются также особо предпочтительными благодаря их уникальным достоинствам исключительной характеристики чистки и полировки зубов без чрезмерного повреждения зубной эмали или дентина. Абразивные полирующие материалы на основе двуокиси кремния, а также другие абразивные полирующие материалы обычно имеют средний размер частиц в интервале от примерно 0,1 до примерно 30 микрон, предпочтительно от примерно 5 до примерно 15 микрон, и имеют хорошую совместимость с фторидом (т.е. обеспечивают растворимые фторидные ионы). Абразивный полирующий материал может быть осажденной двуокисью кремния или силикагелем, таким как ксерогели двуокиси кремния, описанные Pader, et al. в патенте США 3538230, выданном от 2 марта 1970 и DiGiulio в патенте США 3862307, выданном 21 января 1975. Предпочтительными являются ксерогели двуокиси кремния, выпускаемые под торговым названием "Syloid" фирмой W.R.Grace & Company, Davison Chemical Division. Предпочтительными являются также материалы из осажденной двуокиси кремния, такие как выпускаемые в продажу J.M.Huber Corporation под торговым названием "Zeodent", в особенности двуокись кремния, носящая название "Zeodent 119". Типы зубных абразивных полирующих материалов на основе двуокиси кремния, полезны в средствах для чистки зубов по настоящему изобретению, описаны более подробно Wason'ом в патенте США 4340583, выданном 29 июля 1982. Композиция для чистки зубов содержит абразивный полирующий материал в количестве от примерно 6% до примерно 70%, предпочтительно от примерно 10% до примерно 50%, и более предпочтительно от примерно 15% до примерно 30% от композиции для чистки зубов.

Загуститель

Загуститель, используемый в изобретении, действует как связующее для обеспечения желаемой консистенции. Загустители, используемые в средствах для чистки зубов по изобретению, могут быть выбраны из неорганического гелеобразующего загустителя, модифицированного целлюлозного загустителя, загустителя из природной растительной смолы, загустителя из бактериальной смолы, загустителя из синтетического органического полимера, смешанного природного загустителя и их смеси. Предпочтительные неорганические гелеобразующие загустители включают осажденную двуокись кремния, аэрогель двуокиси кремния, пирогенную двуокись кремния, коллоидный магний-алюминиевый силикат и их смесь. Предпочтительные загустители из модифицированной целлюлозы включают карбоксиметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксиметилкарбоксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиметилкарбоксипропилцеллюлозу, метилцеллюлозу, этилцеллюлозу и их смесь. Такие загустители доступны, например, от Aqualon Co., Hopewell, VA, США; Jiangmen Fenghua Fine Chemical Industry Co., Ltd., Jiangmen City, Китай; и Zhangjiagang Xinguang Chemical Factory, Zhangjiagang City, Китай. Предпочтительные загустители из природной растительной смолы включают ирландский мох (каррагинан), смолу рожкового дерева, гуммиарабин, смолу гатти (ghatti), смолу акации, смолу бобов робинии, альгинат натрия и их смесь. Предпочтительным загустителем из бактериальной смолы является ксантановая смола. Предпочтительные загустители из синтетических органических полимеров включают полиакрилат, поливинилпирролидон и их смесь, более предпочтительно сшитый гомополимер акриловой кислоты, такой как карбомер. Особенно предпочтительные карбомеры включают карбомеры серии Carbopol, особенно Carbopol 956, выпускаемый BF Goodrich Co., Calvert City, Kentucky, США.

Предпочтительные смешанные природные загустители включают агар-агар, пектин, желатин и их смеси. Из соображений характеристики, экономики, безопасности и стоимости наиболее предпочтительным загустителем является карбоксиметилцеллюлоза, карбомер и их смесь.

Загуститель присутствует в количестве от примерно 0,5% до примерно 4,5%, предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 2%, и более предпочтительно от примерно 0,8% до примерно 1,5% от композиции для чистки зубов.

Шестиатомное влагоудерживающее вещество

Настоящая композиция для чистки зубов содержит в себе шестиатомное влагоудерживающее вещество, которое служит для того, чтобы сохранять композиции зубных паст от затвердевания при воздействии воздуха и обычно также для того, чтобы придать композиции для чистки зубов желаемую сладковатость вкуса. Используемое здесь шестиатомное влагоудерживающее вещество имеет шесть гидроксильных групп и обычно, хотя и необязательно, представляет собой сахар или производное сахара. Шестиатомное влагоудерживающее вещество может иметь линейную, разветвленную или циклическую структуру; и предпочтительно шестиатомное влагоудерживающее вещество имеет циклическую структуру с примерно 6 атомами углерода. Шестиатомное влагоудерживающее вещество может также иметь одну или несколько дополнительных функциональных групп, таких как группы карбоновых кислот, аминовые группы, амидо группы, эфирные (сложные) группы и их смеси. Более предпочтительно, шестиатомное влагоудерживающее вещество выбирают из группы, состоящей из сорбита, ксилита, глюкозы и их смеси, и более предпочтительно, сорбита. Такие сахара могут дополнительно снижать стоимость композиции, уменьшая или устраняя потребность в необязательном подсластителе.

Без намерения быть ограниченными теорией, считают, что такие шестиатомные влагоудерживающие вещества и, в особенности, сорбит, ксилит, глюкоза и их смеси, взаимодействуют с описанными здесь загустителями, обеспечивая превосходную водосвязывающую способность благодаря доступности и размещению их многочисленных гидроксильных групп. Кроме того, считают, что такие преимущества отсутствуют, если, например, увеличить концентрацию одного только шестиатомного влагоудерживающего вещества. Такой синергетический эффект может, в свою очередь, снизить потребность в более дорогостоящих загустителях и двухатомных и трехатомных спиртах, и может дополнительно уменьшить стоимость композиции, сохраняя в то же время приемлемую реологию и текстуру композиции для чистки зубов. Такие шестиатомные влагоудерживающие вещества являются также обычно легко доступными, рентабельными, безопасными почти во всех случаях и неожиданно стабильными, когда они включены в композицию для чистки зубов по настоящему изобретению.

Кроме того, считается, что высокая гидрофильность таких шестиатомных влагоудерживающих веществ непосредственно улучшает сохранение вкуса и высвобождение вкуса вкусовых систем на основе масел и позволяет использовать более низкие концентрации вкусовых добавок. Поскольку вкусовые системы обычно являются высокоочищенными и дорогостоящими смесями, настоящая композиция для чистки зубов может иметь значительно более низкую стоимость изготовления. Поскольку вкусовые системы на основе масел относительно нерастворимы в таком гидрофильном соединении, больше вкуса непосредственно воспринимается пользователем композиции для чистки зубов. В противоположность этому, вкусовые системы на основе масел могут быть частично или полностью растворимы в двухатомных и/или трехатомных спиртах, таких как глицерин и полиэтиленгликоль, которые обычно применяются в композициях средств для чистки зубов; это, в свою очередь, уменьшает способность вкусовой системы быть воспринятой пользователем композиции для чистки зубов и может увеличить стоимость изготовления, требуя, чтобы была включена более высокая концентрация вкусовой системы.

Без намерения быть ограниченными теорией, считают, что сочетание шестиатомного влагоудерживающего вещества и описанного здесь загустителя синергетически взаимодействует, обеспечивая приемлемые реологию, внешний вид, стабильность и равные или лучшие показатели без необходимости традиционно высоких концентраций (например, 15% или более) двухатомных и трехатомных спиртов. Как отмечается выше, такие двухатомные и трехатомные спирты обычно являются дорогими, и поэтому уменьшение или удаление таких соединений может существенно понизить стоимость приготовления композиции для чистки зубов. Соответственно композиция для чистки зубов по настоящему изобретению обычно содержит менее чем примерно 10%, предпочтительно между 0% и примерно 5% двухатомных и трехатомных спиртов. Более предпочтительно, композиция для чистки зубов по настоящему изобретению по существу не содержит двухатомных и трехатомных спиртов.

Шестиатомное влагоудерживающее вещество обычно присутствует в количестве от примерно 0,5% до примерно 45%, предпочтительно от примерно 5% до примерно 40%, и более предпочтительно от примерно 10% до примерно 35 мас.% композиции для чистки зубов.

Агент против образования кариозной полости

Снижение стоимости рецептуры благодаря уменьшению или устранению двухатомных и трехатомных спиртов дает разработчику рецептуры больше свободы включать и/или увеличивать уровень агента против образования кариозной полости в композиции для чистки зубов, не будучи вынужденным увеличить цену продажи. В некоторых странах и районах это может увеличить доступность хорошего эффективного средства гигиены полости рта для значительной части населения. Агент против образования кариозной полости обычно содержит фторид-ион, предпочтительно, водорастворимый фторид-ион. Источники фторидных ионов для применения в композициях для ухода за полостью рта в качестве агентов против образования кариозной полости хорошо известны. Фторидные ионы с этой целью содержатся в ряде композиций для ухода за полостью рта, в частности в таких композициях для чистки зубов как зубные пасты. Патенты, описывающие такие композиции для чистки зубов, включают USP 3538230, 03.11.1970 (Pader, et al.), USP 3689/637, 5091972 (Pader, et al.), USP 3711604, 16.01.1973 (Colodney, et al.), USP 3911104, 7.10.1975 (Harrison), USP 3935306, 27.01.1976 (Roberts, et al.) и USP 4040858, 9.08.1977 (Wason).

Нанесение фторидных ионов на зубную эмаль служит для защиты зубов от кариозного распада. Широкое множество выделяющих фторид-ион материалов может быть применено в качестве источников растворимого фторида в настоящих композициях. Примеры подходящих выделяющих фторид-ион материалов можно найти в Briner, et al., USP 3535421, выданном 20 октября 1970 и Widder, et al., USP 3678154, выданном 18 июля 1972. Предпочтительные для применения источники фторид-иона включают фторид натрия, фторид калия, фторид аммония, монофторфосфат натрия, фторид олова и их смеси. Особо предпочтительным является фторид натрия, и он доступен, например, от Jinan Chemical Sub-Factory, Jinan City, Shandong Province, Китай. Предпочтительно, композиция для чистки зубов обеспечивает от примерно 50 ч/млн до 10.000 ч/млн, более предпочтительно, от примерно 100 до 3000 ч/млн фторид-иона в композиции, которая контактирует с поверхностью зубов, когда используется с системой доставки по настоящему изобретению. Такие концентрации фторид-иона обычно определяют по взвеси 3:1 воды и композиции для чистки зубов. Обычно агент против образования кариозной полости, предпочтительно агент против образования кариозной полости с фторидным ионом, будет присутствовать в количестве от примерно 0,05% до примерно 2,5%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 1%, и более предпочтительно, от примерно 0,1% до примерно 0,5 мас.% композиции.

Однако при использовании фторидных ионов, в качестве агента против образования кариозной полости должны быть предприняты меры предосторожности для уменьшения взаимодействий с несовместимыми материалами, такими как карбонат кальция, который может присутствовать в качестве абразивного полирующего материала. Соответственно, если присутствует фторид-ион и, особенно, фторид натрия, то очень предпочтительно, чтобы композиция для чистки зубов по существу не содержала карбонат кальция. Хотя агенты против образования кариозной полости, содержащие фторид-ион, являются предпочтительными, известные в данной области нефторидные агенты против образования кариозной полости, такие как моногидрат мононатрийфосфата, также используют в изобретении, одни или в сочетании с содержащим фторид-ион агентом против образования кариозной полости.

Вода

Композиция для чистки зубов дополнительно содержит, по меньшей мере, 30 мас.% воды от композиции для чистки зубов. Как описано и определено здесь, "вода" включает воду из растворов (т.е. раствора влагоудерживающего вещества, раствора подсластителя, раствора поверхностно-активного вещества и т.д.), но не связанную воду (т.е. из гидратов при комнатной температуре). Перед добавлением к композиции для чистки зубов используемую воду обычно очищают или дистиллируют для удаления примесей.

Вспомогательное соединение

Композиция для чистки зубов может дополнительно содержать одно или несколько вспомогательных соединений, известных в данной области практики, предпочтительно вспомогательное соединение, выбранное из группы, состоящей из двухатомного или трехатомного увлажнителя, буферного агента, источника перекиси, источника бикарбоната щелочного металла, агента, препятствующего отложению зубного камня, поверхностно-активного вещества, окиси титана, антиоксиданта, красителя, вкусовой системы, подсластителя, травяного агента, антимикробного агента и их смеси.

Композиция по настоящему изобретению может содержать до 10% двухатомного или трехатомного влагоудерживающего вещества, такого, какие традиционно используются в композициях для чистки зубов. Однако, в предпочтительном воплощении, композиция для чистки зубов содержит между 0% и примерно 5% двухатомных и трехатомных спиртов. Более предпочтительно, композиция для чистки зубов по настоящему изобретению по существу не содержит двухатомных и трехатомных спиртов. Подходящие влагоудерживающие вещества для использования в изобретении включают глицерин, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, другие пищевые полиатомные спирты и их смесь и, предпочтительно, глицерин, полиэтиленгликоль и их смесь.

Настоящая композиция обычно содержит буферный агент. Если композиция для чистки зубов представляет собой двухфазную систему, буферный агент будет присутствовать в обеих фазах композиции для чистки зубов. Термин "буферные агенты", как использован в описании, относится к агентам, которые могут быть использованы для регулирования рН композиции до интервала от примерно рН 4 до примерно рН 10, причем значение рН от примерно 4 до примерно 8 является предпочтительным, и рН от примерно 5,5 до примерно 8 является более предпочтительным. Такие агенты включают гидроксиды щелочных металлов, карбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты, имидазол и их смеси. Конкретные буферные агенты включают мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, гидроксид натрия, гидроксид калия, карбонатные соли щелочных металлов, карбонат натрия, имидазол, пирофосфатные соли, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные агенты используют в количестве от примерно 0,01% до примерно 30%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 10%, и более предпочтительно от примерно 0,3% до примерно 7 мас.% от композиции. Предпочтительными буферными агентами являются мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, пирофосфатные соли, лимонная кислота, цитрат натрия и их смеси. Было неожиданно обнаружено, что композиция для чистки зубов по настоящему изобретению не требует такой высокой концентрации буферных солей, как традиционные композиции для чистки зубов. Не желая быть ограниченными теорией, считают, что это может быть результатом уменьшенного раздражения десен и полости рта пользователя.

В качестве буферных агентов могут присутствовать пирофосфатные соли. Пирофосфатные соли, полезные в настоящих композициях, включают пирофосфатные соли ди(щелочных металлов), пирофосфатные соли тетра(щелочных металлов) и их смеси. Кислый натрийпирофосфат, двунатрийдвукислый пирофосфат (Na₂H₂P₂O₇), тетранатрийпирофосфат (Na₄P₂O₇) и тетракалий-пирофосфат (К₄Р₂O₇) в их негидратированной, а также гидратированной формах являются предпочтительными соединениями. В композициях по настоящему изобретению пирофосфатные соли могут присутствовать одним их трех способов: преимущественно растворенными, преимущественно нерастворенными или в виде смеси растворенного и нерастворенного пирофосфата.

Композиции, содержащие преимущественно расворенный пирофосфат, относятся к композициям, в которых присутствует, по меньшей мере, один источник пирофосфат-иона. Свободные пирофосфатные ионы могут присутствовать в различных протонированных состояниях в зависимости от ph композиции.

Композиции, содержащие преимущественно нерастворенный пирофосфат, относятся к композициям, содержащим не более, чем примерно 20% от всей пирофосфатной соли, растворенной в композиции, предпочтительно менее чем примерно 10% от всего пирофосфата, растворенного в композиции. Предпочтительными пирофосфатными солями в таких композициях являются тетранатрийпирофосфатная соль и тетракалийпирофосфатная соль, причем тетранатрийпирофосфатная соль является более предпочтительной. Тетранатрийпирофосфат может быть в форме безводной соли или в декагидратной форме, или в любом другом виде, стабильном в твердой форме в композиции для чистки зубов. Соль находится в форме ее твердых частиц, которые могут быть в кристаллическом и/или аморфном состоянии, с размером частиц соли, предпочтительно являющимся достаточно малым для того, чтобы быть эстетически приемлемыми и легко растворимыми во время использования. Количество пирофосфатной соли, используемой при изготовлении таких композиций, является любым количеством, эффективным для борьбы с зубным камнем. Часть тетранатрийпирофосфата или весь он может быть нерастворенным в продукте и присутствовать в виде частиц тетранатрийпирофосфата. Пирофосфатные ионы в разных протонированных состояниях (например, НР₂O-37

Композиции могут также содержать смесь растворенных и нерастворенных пирофосфатных солей. Может быть использована любая из вышеупомянутых пирофосфатных солей. Пирофосфатные соли описаны более подробно в Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Wiley-Interscience Publishers (1982).

Настоящее изобретение может включать источник перекиси для эффекта отбеливания. Источник перекиси выбирают из группы, состоящей из перекиси водорода, перекиси кальция, перекиси мочевины и их смесей. Предпочтительным источником перекиси является перекись мочевины. Следующие количества представляют количество пероксидного сырья, хотя источник перекиси может содержать иные ингредиенты, чем пероксидное сырье. Настоящая композиция может содержать от примерно 0,01% до примерно 10%, предпочтительно от примерно 0,1% до примерно 5%, более предпочтительно от примерно 0,2% до примерно 3%, и еще более предпочтительно от примерно 0,3% до примерно 0,8% источника перекиси от массы композиции.

Настоящее изобретение может также включать бикарбонатную соль щелочного металла. Бикарбонатные соли щелочных металлов растворимы в воде и, если не стабилизированы, способны высвобождать двуокись углерода в водных системах. Бикарбонат натрия, известный также как пищевая сода, является предпочтительной бикарбонатной солью щелочного металла. Бикарбонатная соль щелочного металла может также действовать как буферный агент. Настоящая композиция может содержать от примерно 0,5% до примерно 50%, предпочтительно от примерно 0,5% до примерно 30%, более предпочтительно от примерно 2% до примерно 20%, и наиболее предпочтительно от примерно 5% до примерно 18% бикарбонатной соли щелочного металла от массы композиции.

Препятствующие отложению зубного камня агенты, известные для использования в продуктах для ухода за зубами, включают фосфаты. Фосфаты включают пирофосфаты, полифосфаты, полифосфонаты и их смеси. Пирофосфаты находятся среди лучших, известных для применения в продуктах для гигиены зубов. Пирофосфатные и полифосфатные ионы доставляются к зубам, образуясь из пирофосфатных и полифосфатных солей. Пирофосфатные соли, используемые в настоящих композициях, включают пирофосфатные соли ди(щелочных металлов), пирофосфатные соли тетра(щелочных металлов) и их смеси. Кислый натрийпирофосфат, двунатрийдвукислый пирофосфат (Nа₂Н₂Р₂O₇), тетранатрийпирофосфат (Na₄P₂O₇) и тетракалийпирофосфат (К₄Р₂O₇) в их негидратированной, а также гидратированной формах являются предпочтительными соединениями. Хотя может быть использована любая из вышеупомянутых пирофосфатных солей, тетранатрийпирофосфатная соль является предпочтительной. Предпочтительными являются, например, полифосфат натрия и полифосфаты триэтаноламина.

Пирофосфатные соли описаны более подробно в Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Third Edition, Volume 17, Willey-Interscience Publishers (1982). Дополнительные агенты, препятствующие отложению зубного камня, включают пирофосфаты или полифосфаты, описанные в патенте США 4590066, выданном Parran and Sakkab 20 мая 1986; полиакрилаты и другие поликарбоксилаты, такие как описанные в патенте США 3429963, выданном Shediovsky 25 февраля 1969; в патенте США 4304766, выданном Chang 8 декабря 1981; и в патенте США 4661341, выданном Benedict and Sunberg 28 апреля 1987; полиэпоксисукцинаты, такие как описанные в патенте США 4846650, выданном Benedict, Bush and Sunberg 11 июля 1989; этилендиаминтетрауксусная кислота, как описано в британском патенте 490384 от 15 февраля 1937; нитрилотриуксусная кислота и родственные соединения, описанные в патенте США 3687154, выданном Widder and Briner 18 июля 1972; полифосфонаты, описанные в патенте США 3737533, выданном Francis 5 июня 1973, патенте США 3988443, выданном Ploger, Schmidt-Dunker and Gloxhuber 26 октября 1976 и патенте США 4877603, выданном Degenhardt and Kozlikowski 31 октября 1989. Антиконкрементные фосфаты включают пирофосфаты натрия и калия, триполифосфат натрия, дифосфонаты, такие как этан-1-гидрокси-1,1-дифосфонат, 1-азациклогептан-1,1-дифосфонат, и линейные алкилдифосфонаты, линейные карбоновые кислоты и натрий-цинк цитрат.

Агенты, препятствующие отложению зубного камня, которые могут быть использованы вместо пирофосфатной соли или в сочетании с ней, включают такие известные вещества как синтетические анионные полимеры, включая полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantrez), описанные, например, в патенте США 4.627.977 (Gaffar, et al.); а также, например, полиаминопропансульфоновую кислоту (АПСК), тригидрат цитрата цинка, полифосфаты (например, триполифосфат; гексаметафосфат), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как полиаспартамовая и полиглютамовая кислота) и их смеси.

Настоящие композиции могут также содержать поверхностно-активное вещество (ПАВ), называемые также обычно "пенообразующим" агентом. Подходящими ПАВ являются те, которые достаточно стабильны и образуют пену в широком интервале рН. ПАВ может быть анионным, неионным, амфотерным, цвиттерионным, катионным или их смесями. Используемые здесь анионные ПАВ включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющих от 8 до 20 атомов углерода в алкильном радикале (например, алкилсульфат натрия) и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 8 до 20 атомов углерода. Натрий-лаурилсульфат и натрийсульфонаты моноглицеридов кокосового масла являются примерами анионных ПАВ этого типа. Натрийлаурилсульфат доступен, например, от Rhodia Specialty Chemical Wuxi Company, Wuxi City, Jiangsu province, Китай. Другими подходящими анионными ПАВ являются саркозинаты, такие как натрийлаурилсаркозинат, таураты, натрийлаурилсульфоацетат, натрийлауроилизетионат, натрий-лауреткарбоксилат и натрийдодецилбензосульфонат. Могут быть также использованы смеси анионных ПАВ. Многие подходящие анионные ПАВ описаны Agricola, et al. в патенте США 3959458 от 25 мая 1976. Неионные ПАВ, которые могут быть использованы в композициях по настоящему изобретению, могут быть широко определены как соединения, полученные конденсацией алкиленоксидных групп (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным по природе соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим. Примеры подходящих неионных ПАВ включают полоксамеры (имеющиеся в продаже под торговым названием Pluronic), полиоксиэтилен, полиоксиэтиленсорбитановые сложные эфиры (имеющиеся в продаже под торговым названием Tweens), этоксилаты жирных спиртов, продукты конденсации полиэтиленоксида с алкилфенолами, продукты, полученные конденсацией этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, продукты конденсации этиленоксида с алифатическими спиртами, оксиды третичных аминов с длинной цепью, оксиды третичных фосфинов с длинной цепью, диалкилсульфоксиды с длинной цепью и смеси таких веществ. Амфотерные ПАВ, которые могут быть использованы в композициях по настоящему изобретению, могут быть широко определены как производные алифатических вторичных и третичных аминов, в которых алифатический радикал может быть неразветвленным или разветвленным, и в которых один из алифатических заместителей содержит от примерно 8 до примерно 18 атомов углерода, и один содержит анионную водосолюбилизируюшую группу, например карбоксилат, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат. Другими подходящими амфотерными ПАВ являются бетаины, особенно, кокамидопропилбетаин. Могут быть также использованы смеси амфотерных ПАВ. Многие из таких подходящих неионных и амфотерных ПАВ описаны Gieske, et al. в патенте США 4051234, выданном 27 сентября 1977. Настоящая композиция обычно содержит один или несколько ПАВ при содержании каждого от примерно 0,25% до примерно 12%, предпочтительно от примерно 1% до примерно 10%, и более предпочтительно от примерно 1% до примерно 8% от массы композиции.

В композицию для чистки зубов может быть также добавлена двуокись титана. Двуокись титана представляет собой белый порошок, который придает композиции непрозрачность. Двуокись титана обычно включают в количестве от примерно 0,1% до примерно 5% от массы композиции.

Антиоксидант обычно рассматривают как полезный для настоящей композиции, и он может быть включен в нее. Антиоксиданты описаны в таких учебниках как Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, ©, 1966, Marcel Dekker, Inc. Антиоксиданты, которые могут быть включены в композицию для ухода за полостью рта или в вещество по настоящему изобретению, включают, но не ограничиваются этим, витамин Е, аскорбиновую кислоту (витамин С), мочевую кислоту, каротиноиды, витамин А, флавоноиды, растительные антиоксиданты, мелатонин, аминоиндолы, липоевые кислоты и их смеси. Витамины Е и С являются предпочтительными, причем желательно содержание от примерно 0,01% до примерно 0,10%, и содержание от примерно 0,01% до примерно 0,05% является предпочтительным.

В настоящую композицию могут быть также добавлены один или несколько окрашивающих агентов. Окрашивающий агент может находиться в виде водного раствора, предпочтительно 1% окрашивающего агента в водном растворе. Окрашивающие растворы обычно включают в количестве от примерно 0,01% до примерно 5% от массы композиции.

В композиции может быть также введена вкусовая система. Подходящие вкусовые компоненты включают чайную мяту, масло грушанки, масло мяты перечной, масло мяты колосовой, масло луковичных почек, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкаптол, кассию, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, масло петрушки, оксанон, альфа-иризон, майоран, лимон, апельсин, пропенил-гваятол, корицу, ванилин, этилванилин, гелиотропин, 4-цис-гептеналь, диацетил, метил-пара-трет-бутилфенилацетат и их смеси. Неограничивающие примеры коммерчески доступных вкусовых систем включают те, которые продаются под торговыми названиями "Smoothmint", "Ultimint" и "Icy Mint" и выпускаются фирмой International Flavors and Fragnances, USA & China. Охладители также могут быть частью вкусовой системы. Предпочтительными охладителями в настоящих композициях являются параментанкарбоксамидные агенты, такие как N-этил-п-ментан-3-карбоксамид (известный в продаже как "WS-3") и их смеси. Вкусовую систему обычно используют в композициях в количестве от примерно 0,01% до примерно 5% от массы композиции.

В настоящую композицию может быть введен подсластитель, такой как сахарин, декстроза, сахароза, лактоза, мальтоза, левулоза, аспартам, цикламат натрия, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфам и их смеси. Подсластители обычно используют в зубных пастах в концентрациях от примерно 0,005% до примерно 5% от массы композиции.

Травяной агент, включающий, но не ограниченный этим, экстракт коптиса, экстракт жимолости и их смесь, может быть также присутствовать в данных композициях в концентрациях от примерно 0,01% до примерно 0,5%. Считается, что такие травяные агенты обеспечивают антибактериальное действие.

Хотя не требуется, традиционные антимикробные агенты могут также присутствовать в композиции для чистки зубов по настоящему изобретению. Однако, поскольку они, как правило, дороги, и поскольку настоящее изобретение показало неожиданную стабильность без них, предпочтительное воплощение настоящего изобретения по существу не содержит традиционных антимикробных агентов. Предпочтительным традиционным антимикробным агентом является 5-хлор-2-(2,4-дихлор-фенокси)фенол, обычно называемый триклозаном, который описан в The Merck Index, 11th Ed. (1989), p.1529 (entry no. 9573), в патенте США 3506720 и в европейской патентной заявке 0251591 от Beecham Group, PLC, опубликованной 7 января 1988. Другие конкретные антимикробные агенты включают хлоргексидин, монофосфат триклозана и эфирные масла, включающие тимол, гераниол, карвакрол, цитраль, хинокитиол, эвкаптол и их смеси. Триклозан и другие агенты такого типа описаны Parran, Jr., et al. в патенте США 5015466, выданном 14 мая 1991 и в патенте США 4894220, выданном 16 января 1890 (Nabi, et al.). Такие агенты могут присутствовать в концентрациях от примерно 0,01% до примерно 1,5% от массы композиции.

В число таких других антимикробных агентов входят также нерастворимые в воде некатионные антимикробные агенты, такие как галогенированные дифенильные эфиры, фенольные соединения, включая фенол и его гомологи, моно- и полиалкильные и ароматические галогенофенолы, резорцин и его производные, бисфенольные соединения и галогенированные салициланилиды, бензойные сложные эфиры и галогенированные карбанилиды. Водорастворимые антимикробные агенты включают, среди прочего, соли четвертичного аммония и бисбикванидные соли. Монофосфат триклозана также является подходящим водорастворимым антимикробным агентом. Агенты на основе четвертичного аммония включают те, в которых один или два заместителя четвертичного азота имеют углеродную цепь (обычно алкильную группу) длиной от примерно 8 до примерно 20, обычно от примерно 10 до примерно 18 атомов углерода, в то время как остальные заместители (обычно алкильные или бензильные группы) имеют более низкое число атомов углерода, такое как от примерно 1 до примерно 7 атомов углерода, и обычно представляют метильные или этильные группы. Типичными примерами антибактериальных агентов на основе четвертичного аммония являются додецилтриметиламмонийбромид, тетрадецилпиридиний-хлорид, домифенбромид, N-тетрадецил-4-этил-пиридинийхлорид, додецилдиметил-(2-феноксиэтил)аммонийбромид, бензилдиметил-стеариламмонийхлорид, цетилпиридинийхлорид, кватернизированный 5-амино-1,3-бис(2-этилгексил)-5-метилгексагидролиримидин, бензальконийхлорид, бензетонийхлорид и метилбензетонийхлорид. Другими соединениями являются бис[4-(R-амино)-1-пиридиний]-алканы, описанные в патенте США 4206215, выданном 3 июня 1980 (Bailey). Могут быть включены также соли олова, такие как пирофосфат олова и глюконат олова, и другие антимикробные агенты, такие как бисглицинат меди, глисинат меди, цитрат цинка и лактат цинка. Используют также ферменты, включая эндогликозидазу, папаин, декстраназу, мутаназу и их смеси. Такие агенты описаны в патенте США 2946725 от 26 июля 1960 (Norris, et al.) ив патенте США 4051234 от 27 сентября 1977 (Gieske, et al.), введенных в описание ссылкой.

Пригодными для использования в качестве антимикробных агентов являются также фталевая кислота и ее соли, включая, но не ограничиваясь этим, те, которые описаны в патенте США 4994262 от 19 февраля 1991, предпочтительно магниймонокалийфталат; хлоргексидин (Merck Index, no. 2090), алексидин (Merck Index, no.222), гексетидин (Merck Index, no. 4624); санквинарин (Merck Index, no. 8320); бензальконийхлорид (Merck Index, no. 1066); салициланилид (Merck Index, no. 8299); домифенбромид (Merck Index, no. 3411); цетилпиридиний-хлорид (ЦПХ) (Merck Index, no.' 2024); тетрадецилпиридиний-хлорид (ТПХ); N-тетрадецил-4-этилпиридинийхлорид (ТДЭПХ); октенидин; дельмопинол, октапинол и другие производные пиперидина; препараты ницина; ионные цинк/оловянные агенты; антибиотики, такие как аугментин, амоксилин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин и метронидазол; аналоги и соли вышеперечисленных; метилсалицилат; перекись водорода; хлоритные соли металлов и их смеси.

Способ применения

При осуществлении настоящего изобретения пользователь должен только нанести описанную здесь композицию для чистки зубов на поверхность зубов человека или животного в требуемой области, чтобы получить требуемый эффект, например отбеливание, освежение дыхания, предотвращение кариеса, ослабление боли, оздоровление десен, контроль отложения зубного камня и т.д. Композиции могут быть также нанесены на другие поверхности полости рта, такие как десневые или слизистые ткани, хотя считают, что полезный эффект лучше достигается, когда композицию для чистки зубов наносят на зубы. Композиция для чистки зубов может контактировать с зубами и/или поверхностью полости рта либо непосредственно, либо косвенно; однако предпочтительно, чтобы композицию для чистки зубов наносили непосредственно. Композиция для чистки зубов может быть нанесена любыми средствами, но предпочтительно наносится зубной щеткой. Способ получения

Композиция для чистки зубов может быть получена традиционными средствами и способами; известными в данной области. Например, шестиатомное влагоудерживающее вещество и любые необязательные двухатомные и трехатомные спирты, могут быть добавлены в очищенную воду и гомогенизированы с агентом против образования кариозной полости в смесителе в течение примерно 2 минут. Затем могут быть добавлены подсластитель, антимикробный агент и другие вспомогательные соединения (отличные от вкусовой системы, ПАВ и двуокиси титана), и смесь гомогенизируют в течение дополнительных 10 минут. Затем в смесь добавляют загуститель и двуокись титана под вакуумом примерно 0,1-0,2 бар в течение примерно 20 минут для удаления пузырьков воздуха. Затем добавляют ПАВ и вкусовую добавку и смесь гомогенизируют под вакуумом в течение от 15 до 30 минут для получения конечной композиции для чистки зубов. Композицию для чистки зубов затем упаковывают в индивидуальные дозаторы, например тюбик для зубной пасты, для транспортировки и продажи.

Конечная композиция для чистки зубов обычно имеет вязкость от примерно 8 до примерно 100 BKU, предпочтительно от примерно 15 до примерно 80 BKU, и, более предпочтительно, от примерно 15 до примерно 50 BKU. Как использовано в описании, "BKU" представляет единицу вязкости. Вискозиметр представляет собой вискозиметр Brookfield, модель 1/2 RVT (1/2 напряженность пружины), со станиной Brookfield "Helipath". Шпиндель представляет собой обычный Т-образный шпиндель "серии Е". Вискозиметр помещают на станину Helipath и выравнивают по спиртовому уровню. Присоединяют Е-шпиндель и вискозиметр устанавливают на 2,5 об/мин во время запуска. Вязкость измеряют спустя 10 минут при постоянной температуре 25°С. Коммерчески приемлемые композиции для чистки зубов обычно имеют приемлемую реологию, хорошую текстуру, приятные эстетические характеристики и удельный вес больше, чем у воды, предпочтительно от примерно 1 до 1,5 г/мл, более предпочтительно от примерно 1,1 до примерно 1,3 г/мл. Средство для чистки зубов, имеющее вышеприведенные вязкость и удельный вес, обычно приемлемы для покупателей.

Примеры изобретения представлены далее для иллюстрации и ни коим образом не предназначены для ограничения изобретения.

Примеры 1-2

Следующие композиции для чистки зубов были приготовлены по описанному выше способу, а их результаты представлены в табл.1

Не ограничивающие примеры композиций для чистки зубов по изобретению приведены в примерах 1 и 2, и представлен также сравнительный пример А. Все три композиции показали неожиданно хорошую реологию и стабильность; однако стоимость единицы композиции по сравнительному примеру А примерно на 50% выше стоимости композиций примеров 1 и 2. Более того, композиции примеров 1 и 2 обладают превосходной стабильностью, даже когда они содержат более 50% воды. Кроме того, композиции примеров 1 и 2 обеспечивают улучшенное высвобождение вкуса (т.е. восприятие вкуса) при такой же концентрации вкусовой системы, как в сравнительном примере А. Неожиданно, спустя 1 месяц, микробный рост в композиции примера 1 был сравним с таковым в сравнительном примере А, и примере 2, хотя композиция примера 1 не содержала триклозан.

Примеры 3-4

Следующие композиции для чистки зубов были приготовлены по описанному выше способу, а их результаты представлены в табл.2.

Изобретение относится к области стоматологии, а именно гигиене полости рта, и касается средств для чистки зубов. Композиция для чистки зубов содержит абразивный полирующий материал, загуститель, шестиатомное влагоудерживающее вещество, агент против образования кариеса, воду. Компоненты берут в определенном количественном содержании. Композиция обеспечивает здоровое состояние полости рта, обладает хорошими реологическими свойствами. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Композиция для чистки зубов, содержащая А) 6 - 70% абразивного полирующего материала; В) 0,5 - 4,5% загустителя, выбранного из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлозы, карбомера, ксантановой смолы и их смесей; С) 0,5 - 45% шестиатомного влагоудерживающего вещества, выбранного из группы, состоящей из сорбита, ксилита, глюкозы, и их смесей; D) 0,05 - 2,5% агента против образования кариозной полости; Е) по меньшей мере 40% воды, где композиция, по существу, не содержит двухатомных и трехатомных спиртов и вязкость композиции составляет 8 - 100 BKU.2. Композиция для чистки зубов по п.1, в которой вязкость композиции составляет 15 - 80 BKU.3. Композиция для чистки зубов по п.1, дополнительно содержащая вспомогательное соединение, выбранное из группы, состоящей из источника перекиси, источника бикарбоната щелочного металла, агента, препятствующего отложению зубного камня, поверхностно-активного вещества, двуокиси титана, антиоксиданта, красителя, вкусовой системы, подсластителя, травяного агента, антимикробного агента и их смеси.4. Композиция для чистки зубов, содержащая А) 6 - 70% абразивного полирующего материала на основе двуокиси кремния; В) 0,5 - 4,5% загустителя, выбранного из группы, состоящей из карбоксиметилцеллюлозы, карбомера, ксантановой смолы и их смесей; С) 5 - 30% шестиатомного влагоудерживающего вещества, выбранного из группы, состоящей из сорбита, ксилита, глюкозы, и их смесей; D) 0,1 - 1% фторида натрия; Е) по меньшей мере 30% воды, где композиция, по существу, не содержит двухатомных и трехатомных спиртов и вязкость композиции составляет 15 - 50 BKU.