ЗУБНАЯ ПАСТА Российский патент 2000 года по МПК A61K7/16 A61P1/02 

Изобретение относится к области стоматологии, а именно к лечебно-профилактическим зубным пастам, содержащим фосфонатсодержащие ингредиенты.

Известны фосфонатсодержащие зубные пасты, применяемые для ингибирования образования зубного камня и зубного налета. Эффективным ингибирующим компонентом данных зубных паст являются фосфоновые кислоты и их производные. В патентной документации описана большая группа фосфонатных соединений, рассматриваемая как составная часть составов для ухода за полостью рта, в частности зубных паст. В частности, предложено применение для этих целей этандикарбоксифосфоновой кислоты, этандигидроксидикарбоксибисфосфоновой кислоты, этандикарбоксигидроксибисфосфоновой и их щелочных, щелочно-земельных солей, солей олова, индия, аммония /США, патент N 3553315, 4214-49, 1971/, поливинилфосфонатов /РФ, патент N 2092162, A 61 К 7/16, 1997/, калий-натриевой соли оксиэтилиденбисфосфоновой - ксидифона /СССР, авт.св. N 1759422, А 61 К 7/16, 1992/. Последний состав, содержащий ксидифон, выбран в качестве прототипа нового состава зубной пасты. Зубная паста в составе-прототипе содержит следующие компоненты в следующем весовом соотношении, маc.%: 38-43 карбоната кальция, 0,8-1,5 натрия карбоксиметилцеллюлозы, 17,0-21,0 глицерина, 0,2-1,5 натрия лаурилсульфата, 0,5-1,0 экстракта кукумарии японской, 0,03-0,05 сахарина, 0,5-1,0 ксидифона, 0,8-1,2 отдушки и остальное вода. В качестве абразива в прототипе используется мел (карбонат кальция), в качестве загустителя - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, увлажнителя - глицерин, ПАВ - натрий лаурилсульфат, биологически-активной добавки - кукумария японская, подслащивающего агента - сахарин. К недостаткам данной зубной пасты можно отнести ее неизбирательную абразивность, приводящую не только к истиранию зубного камня и удалению налета, но и нежелательному истиранию эмали зуба. Кроме того, используемый в качестве абразива карбонат кальция обладает хемосорбционной активностью в отношении к бисфосфонатам, что снижает эффективность их действия.

Новая зубная паста включает следующие компоненты, мас.%: соль 1-оксиэтилиденбисфосфоновой кислоты 0,1-10,0, абразив 10-65, загуститель 0,5-5,0, ПАВ 0,1-3,0, увлажнитель 0,5-20, подслащивающая добавка 0-0,5, фторсодержащий компонент 0,01-0,5, окрашивающая добавка 0-1,5, вкусовая и ароматизирующая добавки 0,1-0,5, биологически-активная добавка 0,1-1,0. Состав новой зубной пасты отличается от состава-прототипа расширением числа возможных составных компонентов по большинству составляющих и их весовым соотношением. Расширено число вводимых бисфосфонатных солей, компонентов загустителя, увлажнителя, ПАВ и добавок, а также изменено их весовое содержание в составе, изменен абразив и введен фторсодержащий агент. В качестве абразива в новой композиции применяются вместо карбоната кальция соли и оксиды металлов I, III, IV групп и органические полимеры (оксиды кремния и титана, метафосфат или алюминат натрия, фенолформальдегидные смолы, полиэтилен и др.). Новая композиция является более эффективной и более удобной в применении, чем паста-прототип, что подтверждено нижеприведенными исследованиями.

В качестве фосфонсодержащего эффективного компонента в зубной пасте используются 1-оксиэтилиденбисфосфоновая кислота и ее соли, например монокалиевая, калий-натриевая, динатриевая, тринатриевая, триаммонийная и др.

Количество данного компонента в пасте составляет 0,1-10 мас.%, предпочтительно 0,5-5 мас. %. Занижение количества данного компонента влияет на эффективность состава, а завышение отрицательно сказывается на униформности состава. Другим необходимым компонентом зубной пасты является абразив, выбранный из группы следующих соединений: оксид титана, оксид кремния, оксид алюминия, метафосфат натрия, алюминат натрия, фенолформальдегидные смолы, полиэтилен и др. биологически приемлемые полимеры. Выбор именно данных абразивов, а не мела, как в прототипе, объясняется химической природой выбранных абразивов и их физиологической приемлемостью. Данные абразивы при использовании в составе зубной пасты меньше, чем карбонат кальция, истирают поверхность зубной эмали и не снижают активность солей оксиэтилиденбисфосфоновой кислоты. Количество абразива, выбранного из указанной группы, составляет 10-65 мас.%, предпочтительно 20-50 мас.%. Введение абразива ниже нижнего предела не обеспечивает нужного чистящего эффекта пасты и нужной консистенции. Завышение же приводит к образованию нерастекаемой жесткой структуры пасты. Еще одним необходимым компонентом зубной пасты, обеспечивающим нужную консистенцию пасты, является так называемый загуститель, в качестве которого, как и в прототипе, может быть использована натрийкарбоксиметилцеллюлоза либо другие водорастворимые эфиры целлюлозы, например натрийкарбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза, либо просто гидроксиэтилцеллюлоза, натрий альгинат, карбопол (BF Goodrich). Количество загустителя составляет 0,5-5,0 мас.% от общего веса смеси. Загуститель, кроме обеспечения нужной консистенции, обладает гелеообразующей функцией в пасте. При занижении и завышении количества данного компонента не образуется паста нужной консистенции, пригодной к употреблению.

Следующий компонент состава - это пенообразующий и моющий агент, в роли которого выступает поверхностно-активное вещество. В качестве такого могут быть использованы такие соединения как натрий лаурилсульфат, натриймоноглицерид сульфонат, Твин-80. Количество пенящего агента составляет 0,1-3,0 мас. %. Введение данного агента ниже указанного предела не обеспечивает пенящего и моющего эффекта, а завышение его количества приводит к избыточному пенящему эффекту. Необходимым компонентом пасты является так называемый увлажнитель. В качестве такого агента могут быть применены известные соединения: глицерин, пропиленгликоль, полипропиленгликоль и другие физиологически допустимые полиспирты. Количество увлажнителя составляет 10,0-20,0 мас.%. Завышение количества данного компонента ухудшает структуру пасты, а занижение не предохраняет ее от высыхания. Возможно применение смеси увлажнителей, например глицерина и пропиленгликоля вместе. Еще один компонент пасты, отсутствующий у состава-аналога, - это фторсодержащий агент. В качестве такого может быть применена широкая группа фторидных агентов, применяемых для составления зубных паст. К таким относятся неорганические фториды следующих элементов: натрия, калия, лития, алюминия и т.д., фторид аммония, органические фториды, например гексиламиногидрофторид, лауриламиногидрофторид, тетраэтиламмонийфторид, фторидные производные аминокислот, например аланингидрофторид. Количество фторидного агента составляет в составе 0,01-0,5 мас.%. Фторидное соединение в пасте рассматривается как агент, способствующий укреплению зубной эмали. Завышение его содержания выше указанного предела может приводить к использованию недопустимых или токсичных доз, а занижение приводит к исчезновению его эффективности как укрепляющего компонента зубной эмали. Существенное влияние на свойства пасты оказывает pH состава, которое должно быть в пределах 5,0-8,0, предпочтительно 6,0-7,5. Данный диапазон pH соответствует максимальной вязкости используемых загустителей, а следовательно, обеспечивает максимальную стабильность состава. Кроме того, завышение или занижение pH может отрицательно сказаться на эмали зуба, то есть привести к ее повреждению. В состав паст для придания им приятного вкуса, аромата и цвета могут быть введены любые физиологически допустимые добавки. В качестве подслащивающей вкусовой добавки могут быть введены различные углеводы, например сахарин, глюкоза, мальтоза, лактоза, сорбит, ксилит, цикламат натрия и т.д. Для придания пасте потребительских свойств в нее вводится и любая совместимая с компонентами отдушка. В качестве отдушек в новом составе могут быть применены эфирные масла, желательно природного происхождения, например эфирное масло перечной мяты, лимона и апельсина, эвкалиптовое масло и др. либо их смеси. Количество ароматизирующей и/или подслащивающей добавок в составе составляет 0,1-0,5 мас. %, что определяется потребительскими свойствами пасты. В состав пасты может быть введена и окрашивающая добавка. Однако в качестве нее может выступать и ароматизирующая добавка, придающая составу окраску. В качестве окрашивающего агента могут быть применены физиологически допустимые красители, например тартразин, метиленовый синий. В состав пасты могут быть введены и биологически-активные добавки, например экстракт кукумарии японской.

Ниже приведены примеры составов зубных паст, содержащих в качестве фосфонатсодержащего компонента щелочную соль оксиэтилиденбисфосфоновой кислоты (ОЭДФ), а в качестве фторсодержащего агента фторид натрия.

Для каждого состава проведены испытания эффективности очищающего действия с использованием индекса Грин-Вермиллиона (ИТР-V).

Зубную пасту получают в реакторе с мешалкой, в который загружаются все компоненты в следующей последовательности:
1. 90% от расчетного количества дистиллированной воды, подогретой до температуры 40-45^oC.

2. При включенной на малые обороты мешалке добавляются компоненты 2, 3, 5, 6 и 7. Смесь перемешивается до полного растворения всех компонентов.

3. При постоянном перемешивании небольшими порциями добавляется компонент 1 (абразив). Перемешивается до образования однородной массы.

4. Добавляются компоненты 8, 9.

5. Остаток воды, не использованный в п.1, необходим для подготовки компонента 4 (загустителя). За несколько часов до начала процесса загуститель перемешивается с водой в отдельной емкости до образования однородной высоковязкой массы. Полученная смесь добавляется в реактор при постоянном перемешивании.

Изобретение относится к области медицины, а именно стоматологии, и касается лечебно-профилактических зубных паст. Зубная паста содержит оксиэтилиденбисфосфоновую кислоту или ее соли, абразив, загуститель, поверхностно-активное вещество или пенообразователь, увлажнитель, подслащивающую добавку, фторсодержащий компонент, окрашивающую вкусовую и ароматизирующую добавки, а также биологически активную добавку, при этом компоненты берут в определенном количественном соотношении. Зубная паста обладает хорошими очищающими свойствами, а также максимальной стабильностью. 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

1. Зубная паста, включающая оксиэтилиденбисфосфонат, абразив, загуститель, увлажнитель, поверхностно-активное вещество и целевые добавки, отличающаяся тем, что содержит в качестве абразива соли и оксиды металлов I, III, IV групп, органические полимеры, а в качестве оксиэтилиденбисфосфоната-1-оксиэтилиденбисфосфоновую кислоту и ее соли при следующем соотношении компонентом, мас.%:
Абразив - 10,0 - 65,0
Увлажнитель - 0,5 - 20,0
Поверхностно-активное вещество - 0,1 - 3,0
Загуститель - 0,5 - 5,0
Оксиэтилиденбисфосфоновая кислота или ее соли - 0,1 - 10,0
Вода - Остальное до 100
при pH состава 5,0 - 8,0. 2. Зубная паста по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит фторсодержащее соединение в количестве 0,01 - 0,5 мас.% от общего состава. 3. Зубная паста по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит биологически активные, вкусовые, ароматизирующие и окрашивающие добавки в физиологически допустимых количествах.