БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА "ФИТОГИПЕРТОНИТ" Российский патент 2004 года по МПК A61K35/78 A61K9/20 A61P9/10 

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей препараты лечебного и профилактического назначения, и может быть использовано для профилактики и вспомогательной терапии гипертонической болезни, в ранних стадиях ишемической болезни сердца.

Известна БАД “Со Q₁₀” /Пилат Т.Л. и др. Казахстанский реестрбиологически активных добавок к пище. Алматы, Леовит, 2000, с.139/ - препарат, представляющий собой комплекс, активизирующий энергетические процессы в клетке, укрепляющий сердечную мышцу, обладающий антиоксидантными свойствами, нормализующий свертываемость крови, положительно влияющий на сердечный ритм, улучшающий микроциркуляцию. Применяется при вегето-сосудистой дистонии, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца. Препарат содержит в своем составе ягоды боярышника, кайенский перец, экстракт боярышника, коэнзим Q₁₀, мяту перечную, мяту зеленую.

Известна БАД “Cardio Health” /Пилат Т.Л. и др. Казахстанский реестрбиологически активных добавок к пище. Алматы, Леозит, 2000, с.138/ - препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, улучшающий работу сердца, понижающий кровяное давление, улучшающий микроциркуляцию в сосудах, обеспечивающий витаминно-минеральную поддержку сердечной мышцы и нервных волокон, снижающий уровень холестерина в крови, антиатеросклеротическое средство. Антиоксидант и антигипоксант (способствует активации клеточного дыхания). Показан при ишемической болезни сердца, инсультах, инфаркрах миокарда, для пожилых людей. Препарат содержит в своем составе витамины А, С, E, B₁₂, ниацин, фолевую кислоту, магний, цинк, селен, калий, чеснок, кору белой ивы, концентрат ягод боярышника, экстракт из листьев гинкго билоба, кофермент Q₁₀.

Задачей изобретения является разработка нового доступного лекарственного препарата - биологически активной добавки в таблетированной форме, удобной для применения, а также обладающей гипотензивным, сосудорасширяющим, кардиотоническим действием.

Изобретение направленно на расширение арсенала лекарственных средств для профилактики и лечения гипертонической болезни и ранних стадий ишемической болезни сердца.

Предложенный препарат содержит сухой концентрат настойки боярышника, сухие концентраты настойки пустырника, настоя травы мелиссы, настоя плодов аронии черноплодной и настоя листьев толокнянки, лимонную кислоту, аспарагинат магния, аспарагинат калия, а также крахмал, стеарат кальция, тальк и сахар при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,55 г:

сухой концентрат

настойки боярышника 0,000175-0,000525

сухой концентрат

настойки пустырника 0,000175-0,000525

сухой концентрат настоя

травы мелиссы 0,0000075-0,0000225

сухой концентрат настоя

аронии черноплодной 0,0000225-0,0000375

сухой концентрат настоя

листьев толокнянки 0,0000075-0,0000225

лимонная кислота 0,0045-0,0055

аспарагинат калия 0,0045-0,0055

аспарагинат магния 0,0045-0,0055

крахмал 0,06-0,08

стеарат кальция 0,005-0,006

тальк 0,005-0,015

сахар остальное

Препарат назван - Биологически активная добавка “ФитоГипертонит”.

Фармакологическая активность БАД “ФитоГипертонит” проявляется в гипотензивном, сосудорасширяющем, кардиотоническом, седативном, мочегонном действии; регулирует ритм сердечных сокращений, сосудистый тонус, улучшает общую и органную гемодинамику.

БАД применяется для профилактики и вспомогательной терапии гипертонической болезни, нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу, при ранних стадиях ишемической болезни сердца.

Биологически активную добавку “ФитоГипертонит” в форме таблеток получают следующим образом.

Сахар в количестве 81,4 измельчают на мельнице.

Выход измельченного сахара 80,8 кг.

Далее плоды аронии черноплодной в количестве 0,37 кг и измельченные листья толокнянки в количестве 0,185 кг заливают 9 кг воды очищенной комнатной температуры, настаивают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 15 минут.

Предварительно измельченную траву мелиссы, в количестве 0,185 кг, помещают в эмалированную емкость на 10 литров, содержащую настой плодов аронии и листьев толокнянки и настаивают на кипящей водяной бане еще 15 минут. Охлаждают при комнатной температуре в течение 45 минут, после чего настой с отваром процеживают, отжимая растительное сырье. При необходимости добавляют воду до требуемого объема. Затем фильтруют через четыре слоя марли.

Выход готового настоя с отваром (1,5% сухого) 7,4 кг.

В емкость объемом 5 л загружают 0,93 кг лимонной кислоты, добавляют 1 кг объединенных отвара и настоя, перемешивают деревянной лопаткой до полного растворения кислоты; при необходимости подогревают (смесь 1).

Выход - 1,93 кг.

В эмалированной емкости на 20 л взвешивают на весах 5,0 кг готового настоя трав, 10 кг сахара, доводят до кипения, перемешивая деревянной лопаткой (сироп).

Отдельно крахмал в количестве 1,0 кг (в пересчете на 100% препарата), помещают в эмалированную емкость на 3 л, добавляют 1,4 кг объединенных настоя с отваром. Приготовленную взвесь крахмала вносят в кипящий сироп при постоянном помешивании, доводят до кипения. Выход крахмального клейстера - 17,2 кг.

Измельченные сахар, крахмал, калия аспарагинат, магния аспарагинат просеивают на виброустановке через сито с диаметром отверстий 1 мм, стеарат кальция и тальк просеивают через сито с диаметром отверстий 0,5 мм.

Настойки (3,5% сухого) боярышника и пустырника фильтруют через четыре слоя марли.

В смеситель при открытой крышке загружают 70,8 кг сахара измельченного; 14,4 кг крахмала (в пересчете на 100% препарата), и перемешивают 5 мин. Отдельно смешивают 0,93 кг калия аспарагината, 0,93 кг магния аспарагината и 10 кг смеси сахара и крахмала, тщательно перемешивают и добавляют в смеситель. Вновь перемешивают в течение 5 минут. Затем добавляют настойку боярышника в количестве 1,85 кг и настойку пустырника в количестве 1,85 кг, перемешивают 3 минуты и добавляют смесь 1 в количестве 1,93 кг, перемешивают в течение 3 минут и добавляют крахмальный клейстер в сиропе в количестве 17,2 кг, перемешивают 5 минут.

Выход продукта - 109,89 кг.

Влажную массу в количестве 109,89 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из влажных таблетсмесей. Влажный гранулят собирают в приемник. Из приемника влажный гранулят передают на сушку.

Выход влажной таблеточной массы - 109,34 кг.

Увлажненную таблеточную массу в количестве 109,34 кг раскладывают на бумагу в лотки слоем толщиной 1,5-2 см и сушат при температуре 40-45°С, при повышении которой подача горячего воздуха автоматически отключается. Процесс сушки проводят в течение 8-10 часов до постоянного веса, при периодическом перемешивании (не менее 3-х раз). Влажность продукта - не более 2%. Сухую таблеточную массу направляют на сухое гранулирование.

Выход сухой таблеточной массы - 98,43 кг.

Высушенную смесь в количестве 98,43 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из сухих таблетсмесей.

Выход сухого гранулята - 97,94 кг.

К сухой гранулированной таблеточной смеси в смесители добавляют просеянной талька в количестве 2,04 кг и просеянного стеарата кальция в количестве 1,02 кг и перемешивают в течение 10 минут. Готовый гранулят передают на таблетирование.

Выход готового гранулята - 101,00 кг.

Из смесителя сухой гранулят направляют на таблетирование в загрузочный бункер таблетировочной машины.

Диаметр таблетки - 12,0±0,2 мм,

высота таблетки 3,8±0,2 мм,

средний вес таблетки - 0,55 г±0,02.

Готовые таблетки просеивают на вибросите через отверстие диаметром 8 мм, взвешивают на весах по 8 кг и загружают в чистые сухие полиэтиленовые ведра.

Образцы готовых таблеток передают в контрольно-аналитическую лабораторию на анализ.

При соответствии таблеток нормам технической документации, готовые таблетки передают на стадию фасовки. Выход готовых таблеток - 100 кг.

Последовательность операций одинакова независимо от количества приготавливаемого состава.

БАД "ФитоГипертонит" содержит известные разрешенные для применения в медицинской практике лекарственные средства, которые в указанной комбинации (см. таблицу, примеры 1-3) обладают гипотензивным, сосудорасширяющим, кардиотоническим действием.

В качестве вспомогательных компонентов, обеспечивающих надежность сохранения формы прессованных таблеток в сухом виде и короткое время распадаемости их во влажной среде, использован стеарат кальция и тальк, а для улучшения текучести гранулята и повышения прочности прессовки, сахар, крахмал и вода.

Выпускается в виде таблеток, что удобно для применения, имеет длительный срок хранения (2 года).

Клинические испытания были проведены на добровольцах.

БАД "ФитоГипертонит" включали в комплексную терапию пациентов в возрасте 49-75 лет с диагнозом гипертоническая болезнь II-III степени на фоне ИБС различной степени тяжести. У 70% пациентов отмечали стабильный характер гипертензии, у 30% - кризовое течение.

На фоне базовой терапии с включением БАД у 72% пациентов оказалась возможной отмена калийнесберегающих диуретиков (гипотиазида), остальной части пациентов снизили дозу диуретика в 2 раза. Динамика АД у 54% пациентов на фоне приема БАД позволила уменьшить дозировку ингибиторов АПФ (эналоприма) на 50% (до 5 мг ×2) и у 36% пациентов - на 25% (до 7,5 мг ×2). Ни у одного из 6 пациентов с кризовым течение ГБ за время наблюдения (в течение 21 дня) не отмечалось гипертонических кризов, несмотря на уменьшение базовой терапии.

Полученные данные позволили использовать БАД "ФитоГипертонит" в качестве монотерапии при лечении больных в возрасте 17-34 лет с диагнозом гипертоническая болезнь I степени и нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

У всех пациентов с первых дней отмечался удовлетворительный диуретический эффект. На 3-7 день наблюдали нормализацию артериального давления и положительную динамику нервно-вегетативных симптомов. Улучшилось качество сна, снизилась утомляемость, стабилизировалось эмоциональное состояние, нормализовался пульс. За период наблюдения (14 дней) сосудистые кризы у пациентов не наблюдались.

Изобретение к фармацевтической промышленности и используется для профилактики и вспомогательной терапии гипертонической болезни, в ранних стадиях ишемической болезни сердца. Препарат для профилактики и вспомогательной терапии при гипертонической болезни и ранних стадиях ишемической болезни сердца содержит сухой концентрат настойки боярышника, сухие концентраты настойки пустырника, настоя травы мелиссы, настоя плодов аронии черноплодной и настоя листьев толокнянки, лимонную кислоту, аспарагинат магния, аспаргинат калия, крахмал, стеарат кальция, тальк и сахар, взятые в определенном соотношении. Препарат выполнен в виде таблеток массой 0,55 г. Препарат способствует эффективной профилактике и вспомогательной терапии гипертонической болезни, в ранних стадиях ишемической болезни сердца. 1 табл.

Препарат для профилактики и вспомогательной терапии при гипертонической болезни и ранних стадиях ишемической болезни сердца, характеризующийся тем, что он содержит сухой концентрат настойки боярышника, сухие концентраты настойки пустырника, настоя травы мелиссы, настоя плодов аронии черноплодной и настоя листьев толокнянки, лимонную кислоту, аспарагинат магния, аспаргинат калия, а также крахмал, стеарат кальция, тальк и сахар при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,55 г:

Сухой концентрат настойки боярышника 0,000175-0,000525

Сухой концентрат настойки пустырника 0,000175-0,000525

Сухой концентрат настоя травы мелиссы 0,0000075-0,0000225

Сухой концентрат настоя аронии

черноплодной 0,0000225-0,0000375

Сухой концентрат настоя листьев

толокнянки 0,0000075-0,0000225

Лимонная кислота 0,0045-0,0055

Аспарагинат калия 0,0045-0,0055

Аспарагинат магния 0,0045-0,0055

Крахмал 0,06-0,08

Стеарат кальция 0,005-0,006

Тальк 0,005-0,015

Сахар Остальное