ЛЕЧЕБНО-КОСМЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2004 года по МПК A61K7/48 A61K7/00 A61K38/48 

Изобретение относится к области косметологии и медицины и касается композиций для лечебно-оздоровительного ухода за кожей.

Известно большое количество различных составов и композиций, применяемых в косметике для ухода за кожей (авт. св. СССР №806036, 1981; пат. РФ №2125442, 1999; Англ. пат. №2090526, кл. А 61 К 7/00 1982 и др.).

Состав композиций определяется задачами, которые решает средство и, как правило, состоит из наполнителя, растворителя и набора биологически активных веществ (БАВ). Основными тенденциями, характерными для косметических средств, является тенденция максимального использования природных ингредиентов, в частности растительных экстрактов. Вместе с тем за последние годы появилась информация о перспективности использования в качестве БАВ вина или его содержащих смесей.

Так, известен тонизирующий лосьон, содержащий винные экстракты лекарственных растений в смеси со спиртованными фруктовыми и натуральными соками (пат. РФ №2148985, кл. А 61 К 7/00, 1998). Недостатком лосьона является наличие большого количества спирта, что ограничивает область его применения, в частности, при использовании средства для регенерации кожных покровов.

Наиболее близким к заявляемому изобретению является средство для ухода за кожей в виде эмульсии водной фазы, содержащей раствор минеральных солей (например, морской или минеральной воды), виноградного или яблочного вина, плодово-ягодных соков и вспомогательные добавки, включая поверхностно-активные вещества (ПАВ) в жировой фазе, содержащей смесь вазелина (20-80 мас.%) с белками, полученными из плазмы крови крупного рогатого скота (0,1-10 мас.% (пат. РФ №2027431, кл. А 61 К 7/48, 1995).

Недостатком композиции является относительно низкая репарационная способность, обусловленная невысокими антиоксидантными свойствами.

Задачей, решаемой авторами, является создание композиции, обладающей более выраженными репарационными свойствами.

Было найдено, что указанными свойствами обладает эмульсия, содержащая в своем составе концентрат виноградного вина (КВВ), т.е. виноградное вино, из которого с помощью вакуумной перегонки наряду с частью воды полностью удален спирт, и супероксиддисмутазу (СОД).

Основой полученной композиции является установление авторами свойства СОД и КВВ при их смешении достигать суперэффекта в отношении антиоксидантных свойств. Сам концентрат вина (КВВ) по сравнению с СОД обладает относительно невысокой антирадикальной активностью, определяемой с помощью устойчивого свободного радикала 1,1-дифенил-2-пикрил-гидразила (Glavind J. Antioxidants in animal tissue. // Acta Chem. Scand. 1963, v.17, N13, p.1635-1640), однако способен почти в два раза повышать антиоксидантную активность СОД.

Для демонстрации указанного эффекта было исследовано влияние состава смеси на зависимость интенсивности хемолюминисценции (ХЛ) в системе Cu⁺⁺/H₂О₂ ([Сu⁺⁺] - 25 мкМ; [Н₂O₂] – 0,3%). Полученные результаты приведены на чертеже, где кривая 1 - исходный сигнал; кривая 2 - сигнал при введении в систему 0,003% СОД; кривая 3 - сигнал при введении в систему 2% ВКК; кривая 4 - сигнал при введении в систему смеси 0,003% СОД и 2% ВКК. Из полученных данных следует, что ХЛ снижается при введении 2% ВКК со 100 до 75%, при введении 0,003% СОД - до 50%, а при введении их смеси - до 10%.

Необходимость введения в композицию антиокислителей базируется, прежде всего, на представлении о том, что химическая инициация кожных повреждений, сопутствующих воспалительных ответов и обыкновенных прыщей связана с образованием метаболитов - производных кислорода, - которые могут быть обезврежены наружным применением антиоксидантов. Повреждение тканей, вне зависимости от того, является ли оно механическим, химическим, токсическим или же термическим, вызывает местную реакцию, которую обычно рассматривают как воспаление. В соответствии с этим в плазме и клетках крови наблюдаются изменения, являющиеся частью общей реакции на повреждение. Эти изменения усиливают местную реакцию и часто связаны с защитными механизмами, такими как фагоцитоз, гемостаз и восстановление. Повреждение тканей может проистекать как из прямого воздействия патологического химического агента, так и из последовательности воспалительных явлений. В этом отношении установлено, что антиоксиданты и, в частности, СОД способны предупреждать как прямое химическое повреждение, так и последующие вредные проявления, вызываемые воспалением.

Полагают, что супероксид играет ключевую роль в развитии и стабилизации гранулоцит-опосредованных воспалений. По-видимому, составная часть механизмов - реакция супероксида с белком плазмы, ведущая к формированию мощного хемотаксического фактора, ответственного за начальное накопление гранулоцитов в месте развивающегося поражения. Далее, способность макрофагов и нейтрофилов повреждать клетки и целые ткани, а клеток и тканей, являющихся мишенями, обезвреживать реакционноспособные соединения зависит, по всей видимости, от генерации свободных радикалов кислородного происхождения и их метаболитов. Баланс между продуцированием и утилизацией оксидантов в клетках и тканях важен для поддержания их биологической целостности. В этом отношении СОД, как правило, не препятствует высвобождению интермедиатов супероксида в межклеточную жидкость, поскольку обычно она в ней не содержится. Таким образом, воспаление, вполне вероятно, связано с повреждением клеток, вызываемым метаболитами кислорода.

Липиды на поверхности тела людей содержат значительные количества свободных жирных кислот, образующихся в результате действия бактериальных липаз на триглицериды кожного сала. Поскольку указанные свободные жирные кислоты вызывают сильное раздражение при подкожном введении, то полагают, что они участвуют в образовании прыщей, а также учитывают их роль в развитии угрей. Стимулирующее воздействие андрогенных гормонов приводит к увеличению сальных желез с соответствующим возрастанием выделения липидов кожного сала. Основной компонент этих липидов - триглицериды - гидролизуется в фолликулах сальных желез тела и/или агенты, провоцирующие формирование угрей. Они повреждают стенки фолликулов сальных желез, что приводит к разрушению фолликулов и выбросу кератиновых обломков, липидов и бактерий в окружающую дерму, вызывая начальные воспалительные явления, идентифицируемые как клинический прыщ. Введение высокоактивных антиоксидантов позволяет защищать дерму от изменений под действием стимулирующих возникновение прыщей жирных кислот (которые вызывают появление токсичных интермедиатов кислорода), образующихся при бактериальном лизисе содержимого фолликулов (заявка РСТ №86/02556, кл. А 61 К 7/00, 1988).

Наряду с мощным антиоксидантным воздействием оказывается сильное экстрогенное и тонизирующее воздействие на клеточные мембраны, увеличивая их проницаемость, обеспечивая оптимальные возможности для подавления радикальных процессов, происходящих в клетке в ходе ее старения.

Полученная композиция состоит из водной основы, содержащей КВВ с другими БАВ, и жировой основы, содержащей основную часть вспомогательных веществ, улучшающих качество средства при хранении и/или применении при следующем соотношении ингредиентов (мас.%):

Жировая основа 2-6

КВВ 1-10

СОД 0,01-0,05

Иные БАВ 0,03-6

Вспомогательные вещества 6-10

Водная основа Остальное

В качестве жировой основы использовали касторовое масло, и/или масло виноградных косточек, и/или оливковое масло, и/или масло ши; в качестве водной основы - воду и/или экстракты минеральных солей.

В качестве БАВ наряду с концентратом вина использовали виноградный сок, и/или салицилат, и/или бензоат натрия, и/или экстракты растений.

В качестве вспомогательных веществ использовали эмульгаторы, в частности стеарес 2 и/или стеарес 21 (полиоксиэтиленстеариловые эфиры производства Brij); консерванты, например кемабен; стабилизаторы эмульсий - моноглицериды и/или высокомолекулярные жиры и т.п.; загустители, в частности карбопол, силикон; увлажняющие вещества – глицерин, и/или мочевина, и/или аллантоин; различные отдушки.

В рамках заявляемого изобретения были разработаны дневной и вечерний гели для защиты кожи лица; кремы защитные для различных видов кожи; тоники для снятия макияжа и т.д.

Проведенные эксперименты показали, что наряду с косметическим действием созданные композиции обладают ярко выраженным лечебным воздействием при различных дерматитах, угревой болезни, экземах и иных поражениях кожи.

Пример 1. Гель для жирной кожи.

Получение жировой фазы - смесь из 20 г гидрогенизированного касторового масла и 2 г апельсиновой отдушки нагревали до 37-40°С, перемешивали и добавляли в нее 10 г консерванта - кемабена. Получение водной фазы - в 800 г воды растворяли 2 г аллантоина, 30 г глицерина, 3 г бензоата натрия и подогревали до 50°С. После этого в смесь добавляли 5 г карбопола, 10 г силикона, 10 г концентрата белого виноградного вина и 0,2 г витарона. Водную и жировую фазу смешивали, после чего добавляли 20%-ный раствор едкого натра до рН 6,0.

Полученный гель обладал увлажняющим действием, антиоксидантными свойствами, регулировал жировой обмен.

Пример 2. В условиях примера 1 получали гель с введением в смесь вместо аллантоина 5 г виноградного сока.

Пример 3. В условиях примера 1 получали гель с введением в смесь вместо витарона 60 г экстракта ромашки.

Пример 4. Получение крема.

Получение жировой фазы - смесь из 20 г масла виноградных косточек, 10 г масла ши, 30 г оливкового масла, 5 г стеарина, 20 г высокомолекулярных жиров, 10 г моноглицеридов, 10 г миристилмиристата, 50 г эмульгатора ЭК-200, 5 г диметикона и 10 г кемабена нагревали до 68-72°С.

Получение водной фазы - в 800 г воды растворяли 5 г мочевины и 25 г глицерина, подогревали до 60-70°С.

Водную и жировую фазу смешивали, после чего выдерживали 2 ч при 40-45°С, добавляли 20 г концентрата красного вина, 2 г малиновой отдушки, 10 г смеси растительных экстрактов, и 20%-ный раствор едкого натра до рН 6,0.

Полученный крем прекрасно гидратирует кожу, обладает повышенным тонизирующим, регенерирующим, антиоксидантным действием.

Пример 5. В условиях примера 4 получали крем с введением в смесь вместо оливкового масла 30 г масла зародышей пшеницы.

Пример 6. В условиях примера 4 получали крем с введением в смесь вместо оливкового масла 30 г персикового масла.

Пример 7. В условиях примера 4 получали крем с введением в смесь вместо смеси растительных экстрактов 0,3 г супероксиддисмутазы

Пример 8. Получение тоника для очистки кожи и снятия макияжа.

920 мл воды нагревали до кипения, добавляли 10 г кемабена, затем остужали до 50°С, вводили 1 г грейпфрутовой отдушки, 20 г касторового масла, 10 г глицерина, 10 г мочевины, 2 г аллонтоина и 3 г салицилата натрия. Температуру смеси доводят до 40°С, после чего добавляют 20 г концентрата красного вина и 60 г экстракта смеси растений.

Пример 9. В условиях примера 8 готовили тоник при замене экстракта смеси растений на 60 г виноградного сока.

Пример 10. В условиях примера 8 готовили тоник при замене воды на эквивалентное количество 30%-ного водного раствора минеральных солей.

Пример 11. Результаты проведенных испытаний по лечебно-косметическому воздействию отдельных рецептур приведены в таблице.

Сочетание эффективных воздействий всех новых компонентов, вводимых в рецептуру композиций, обуславливает следующие его свойства:

- выраженный и стойкий увлажняющий эффект;

- способность устранять появление сухости и шелушения;

- способность разглаживать сеть мелких морщин;

- противовоспалительный эффект при гнойничковых поражениях, угревой сыпи, а также гинекологических, проктологических и урологических заболеванях;

- уменьшение проявлений воспалительной реакции и ускорение репартации тканей при герпесе.

Препараты имеют однородную, нежную консистенцию, приятный цвет и запах, легко наносятся на кожу, комфортны в применении.

Изобретение относится к области косметологии и касается композиции для лечебно-оздоровительного ухода за кожей. Лечебно-косметическое средство выполнено в виде эмульсии, содержащей жировую основу, компоненты виноградного вина, в качестве которой используют концентрат виноградного вина, получаемый путем вакуумной перегонки до полного удаления спирта, вспомогательные добавки и белковый препарат, водосодержащий агент, компоненты берут в определенном количественном содержании. Средство может быть в виде геля, крема, тоника для снятия макияжа. Средство обладает ярко выраженным лечебным воздействием при дерматитах, угревой болезни, экземах, омолаживает кожу, разглаживает морщины, устраняет появление сухости и шелушения, оказывает противовоспалительный эффект. 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

1. Лечебно-косметическое средство в виде эмульсии, содержащее жировую основу, БАВ-компоненты виноградного вина, белковый препарат, вспомогательные добавки и водосодержащий агент, отличающееся тем, что в качестве компоненты виноградного вина используют концентрат виноградного вина, получаемый из виноградного вина путем вакуумной перегонки до полного удаления спирта, а в качестве белкового препарата - супероксиддисмутазу, в качестве водосодержащего агента - воду или раствор минеральных солей при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Жировая основа 2-6

Концентрат виноградного вина 1,0-10,0

Супероксиддисмутаза 0,01-0,05

Биологически-активные вещества 0,03-6,0

Вспомогательные добавки 6,0-10,0

Водосодержащий агент - вода или раствор

минеральных солей Остальное