АКАРИЦИДНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ОБРАБОТКИ ОДЕЖДЫ ПРОТИВ ИКСОДОВЫХ КЛЕЩЕЙ Российский патент 2004 года по МПК A61K7/40 A01N25/00 

Изобретение относится к медицинской дезинсекции и бытовой химии, в частности к средствам индивидуальной защиты людей от нападения иксодовых клещей - лесного (Ixodes ricinus L.) и таежного (Ixodes persulcatus P.Sch.), которые переносят возбудителей клещевого энцефалита, крымской гемморагической лихорадки и клещевого боррелиоза.

Известны коммерческие аэрозоли и спреи, нанесение которых круговыми опоясывающими полосами на верхнюю одежду в соответствии с [1] обеспечивает надежную защиту от нападения иксодовых клещей. Все они содержат в качестве активных компонентов пиретроидные акарициды, при контакте с которыми у клещей сначала нарушается способность к присасыванию, а затем наступает тремор конечностей, приводящий к их отпадению с одежды (табл. 1).

Наиболее близкими по составу к предлагаемым препаратам является "Гардекс-антиклещ" [2] или "Пикник-антиклещ" [3], содержащий синергический комплекс двух пиретроидов, одним из которых является альфа-циперметрин. Из-за высокого содержания пиретроидов, токсичных для человека, при употреблении этих средств возможны отравление парами распыливаемой жидкости и раздражение кожи на участках контакта тела с обработанной одеждой. Технический результат настоящего изобретения - создание акарицидного средства для обработки одежды против иксодовых клещей, высокой эффективности, менее токсичных по сравнению с известным аналогами, повышенной стабильности и повышенной токсилогической безопасности.

Технический результат достигается тем, что акарицидное средство для обработки одежды против иксодовых клещей, содержащее в качестве действующего вещества смесь высокоактивных изомеров циперметрина, согласно изобретению дополнительно содержит дидецилдиметиламмонийбромид эффективного количества, сплавленный со смесью высокоактивных изомеров циперметрина. При этом в качестве смеси высокоактивных изомеров циперметрина используется альфа-циперметрин или зета-циперметрин в количестве 0,01-0,15%. В качестве дидецилдиметиламмонийбромида возможно применение дидецилдиметиламмонийбромид в виде свободного соединения в количестве 0,01-5% или в виде клатрата с мочевиной в количестве 0,05-6%. Акарицидное средство предпочтительно выполнять в виде аэрозоли или спрея. Технический результат достигается путем использования синергической комбинации альфа-циперметрина или зета-циперметрина с дидецилдиметиламмонийбромидом (ДЦАБ) - четвертичной аммониевой солью формулы [(С₁₀H₂₁)N(CH₃)₂]⁺Br^-.

Альфа-циперметрин и зета-циперметрин - смеси наиболее активных изомеров циперметрина. Они могут применяться в виде технических продуктов или эмульсионных концентратов. Доступными эмульсионными концентратами являются, например, "Фастак", "Альфа-Ципи" и "Фаскорд", содержащие 10% альфа-циперметрина, а также "Фьюри", "Таран" и "Тарзан", содержащие 10% зета-циперметрина [4]. Содержание альфа-циперметрина или зета-циперметрина в предлагаемых нами препаратах можно варьировать в пределах 0,01-0,15%.

ДДАБ может применяться в виде свободного соединения [5] (технического продукта, химически чистого вещества или перечисленных ниже коммерческих продуктов) либо в виде клатрата с мочевиной [6, 7] (сухого порошка или перечисленных ниже коммерческих продуктов). Его содержание в предлагаемых препаратах составляет 0,01-5%, если он применяется в виде свободного соединения, или 0,05-6%, если он применяется в виде клатрата с мочевиной.

До настоящего времени ДЦАБ был известен главным образом в качестве компонента таких дезинфицирующих средств, как "Велтолен" [8], "Велтодез" [9], "Велтолен-экстра" [10].

Они представляют собой 10-20%-ные растворы клатрата ДЦАБ с мочевиной в 10-20%-ном этиловом или изопропиловом спирте с добавлением вспомогательных компонентов. Для производства этих дезсредств используют коммерческие 30%-ные клатраты ДДАБ -"Велтон".

Собственная акарицидная активность ДЦАБ и его клатратов недостаточна для защиты от нападения иксодовых клещей. В комбинациях с альфа-циперметрином или зета-циперметрином ДДАБ и его клатраты, по-видимому, выступают в качестве не столько активного компонента, сколько мощного синергиста, повышающего проницаемость наружных покровов клещей для пиретроидов [13, 14]. Благодаря синергическому эффекту ДДАБ акарицидная активность пиретроидов настолько возрастает, что их содержание может быть значительно уменьшено. Это, соответственно, понижает токсичность препарата. Кроме того, ДДАБ имеет иной механизм акарицидного действия, чем пиретроиды, и поэтому его комбинации с пиретроидами активны против пиретроид-резистентных популяций клещей.

В табл.2 представлены токсикологические характеристики ДДАБ и его клатратов в сравнении с перметрином, альфа-циперметрином и зета-циперметрином. Как видно из этой таблицы, ДДАБ и, особенно, его клатраты менее токсичны для теплокровных, чем пиретроиды.

ПРИМЕР 1. Спрей на основе комбинации ДДАБ с альфа-циперметрином

Технический ДДАБ (считая на 80%-ный) 1,25 г

Технический альфа-циперметрин (считая на 95%-ный) 0,55 г

Стабилизатор (олеиновая кислота) 1,3 г

Изопропиловый спирт 150 г

Дезодорированный керосин До 1 л

Для приготовления данного препарата сначала в изопропиловом спирте растворяли при небольшом подогревании (до 30-35°С) олеиновую кислоту, ДДАБ и альфа-циперметрин, затем полученный раствор охлаждали и разбавляли дезодорированным керосином.

Тест-объектом служили имаго природной популяции таежного клеща, обитающей в районе Телецкого озера (Алтайский край). Испытания проводили в период с 25 мая по 15 июня 2002 г. (в это время года клещи наиболее активны) путем нанесения на одежду опоясывающих полос препарата [1]. Среднее время нахождения клещей на обработанной одежде составило 3,2 мин (норма - не более 5 мин [15]), и за это время они проползали 30-33 см (нормативная высота подъема клещей - не более 50 см [15]). Эти показатели обеспечивают 100%-ную защиту человека в природных очагах клещевого энцефалита и других инфекций, возбудителей которых переносят иксодовые клещи.

Данный препарат содержит 0,1% ДЦАБ и 0,05% альфа-циперметрина, благодаря чему его токсичность гораздо ниже, чем у известных аналогов.

ПРИМЕР 2. Аэрозоль на основе комбинации ДДАБ с зета-циперметрином

50%-ный концентрат ДДАБ 2,5 г

Фьюри (10%-ный концентрат зета-циперметрина) 7,0 г

Стабилизатор (лимонная кислота) 1,5 г

Пропеллент (пропан-бутановая смесь 25:75) 400 г

Вода До 1 л

Для приготовления препарата 50%-ный концентрат ДДАБ, фьюри и лимонную кислоту растворяли в воде и полученный раствор заряжали вместе с пропеллентом в аэрозольный баллон.

Испытания проводились так же, как в примере 1. Среднее время нахождения клещей на обработанной одежде составило 3,7 мин, и за это время они проползали 32-36 см. Таким образом, данное средство также способно обеспечить 100%-ную защиту человека от нападения клещей.

Данный препарат содержит 0,125% ДДАБ и 0,07% зета-циперметрина, благодаря чему его токсичность тоже гораздо ниже, чем у известных аналогов.

ПРИМЕР 3. Спрей на основе комбинации клатрата ДДАБ с зета-циперметрином

Велтон (30%-ный клатрат ДДАБ с мочевиной) 15 г

Фьюри (10%-ный концентрат зета-циперметрина) 6,0 г

Стабилизатор (лимонная кислота) 1,0 г

Твин-80 (ВФС 42-167-72) 3,0%

Вода До 1 л

Для приготовления препарата смешивали фьюри с Твином-80 - продуктом оксиэтилирования моноолеата сорбитана, полученную смесь растворяли в воде и затем прибавляли остальные компоненты.

Испытания проводились так же, как в примере 1. Среднее время нахождения клещей на обработанной одежде составило 3,0 мин, и за это время они проползали 22-25 см. Таким образом, данное средство еще более эффективно, чем приведенные в примерах 1 и 2.

Данный препарат содержит 1,5% клатрата ДДАБ и 0,06% зета-циперметрина, благодаря чему его токсичность тоже гораздо ниже, чем у известных аналогов. Он обладает исключительно высокой стабильностью при хранении.

Литература

1. Методические указания по организации индивидуальной защиты населения от нападения иксодовых клещей - переносчиков возбудителей инфекций. Утв. МЗ РФ, МУ-33-113 от 27.04.97. - М., 1997.

2. "Перечень №0057-01 отечественных и зарубежных дезинфицирующих средств, разрешенных к применению на территории Российской Федерации". Утв. МЗ РФ 24.12.01.

3. "Перечень №0061-02 отечественных и зарубежных дезинфицирующих средств, разрешенных к применению на территории Российской Федерации". Утв. МЗ РФ 27.12.02.

4. Справочник пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации в 2003 году. - М., Агрорус, 2003.

5. Патент РФ 2155186, 27.08.00.

6. Патент Израиля 58586, 30.10.79.

7. Патент Италии 1132629,02.07.86.

8. Патент РФ 2095086, 11.10.97.

9. Патент РФ 2189834, 27.09.02.

10. Патент РФ 2158142, 27.10.00.

13. Патент Японии 09-059109, 04.03.97.

14. Европейский патент 509346, 21.10.92.

15. Нормативные показатели безопасности и эффективности дезинфекционных средств, подлежащие контролю при проведении обязательной сертификации. Утв. МЗ РФ №01-12/75-97. - М., 1998.

Изобретение относится к медицинской дезинсекции и бытовой химии. Акарицидное средство содержит в качестве действующего вещества смесь высокоактивных изомеров циперметрина и дидецилдиметиламмонийбромид эффективного количества. При этом в качестве смеси высокоактивных изомеров циперметрина используется альфа-циперметрин или зета-циперметрин, в количестве 0,01-0,15%. В качестве дидецилдиметиламмонийбромида берут дидецилдиметиламмонийбромид в виде свободного соединения в количестве 0,01-5% или в виде клатрата с мочевиной в количестве 0,05-6%. Акарицидное средство предпочтительно выполнять в виде аэрозоли или спрея. Средство обеспечивает меньшую токсичность по сравнению с известными средствами того же назначения, стабильно. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Акарицидное средство для обработки одежды против иксодовых клещей, содержащее в качестве действующего вещества смесь высокоактивных изомеров циперметрина, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит дидецилдиметиламмоний бромид и/или клатрат дидецилдиметиламмоний бромид с карбамидом эффективного количества, сплавленный со смесью высокоактивных изомеров циперметрина.2. Акарицидное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве смеси высокоактивных изомеров циперметрина используется альфа-циперметрин или зета-циперметрин.3. Акарицидное средство по п.2, отличающееся тем, что содержит альфа-циперметрин или зета-циперметрин в количестве 0,01-0,15%.4. Акарицидное средство по п.1, отличающееся тем, что дидецилдиметиламмоний бромид и/или клатрат дидецилдиметиламмоний бромида с карбамидом применяется в количестве 0,01-6%.5. Акарицидное средство по п.1, отличающееся тем, что выполнено в виде аэрозоля или спрея.