АКАРИЦИДНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2006 года по МПК A01N53/08 A01N53/04 A01N37/32 A01N25/02 A01P7/02 

Изобретение относится к средству для борьбы с клещами и иксодовыми клещами, которые являются насекомыми - паразитами-переносчиками опасных заболеваний, в частности к аэрозольным акарицидным средствам на основе пиретроидов, и предназначено для защиты людей от нападения иксодовых кровососущих клещей (класс Chelicerata, отряд Parasitiformes, семейство Ixodidae). Иксодовые клещи являются переносчиками возбудителей многих опасных заболеваний вирусной, бактериальной и протозойной этиологии и вследствие этого имеют существенное эпидемиологическое значение. Для Российской Федерации наиболее опасными заболеваниями, передаваемыми иксодовыми клещами, являются клещевой энцефалит, иксодовый клещевой боррелиоз и крымская геморрагическая лихорадка.

Пиретроиды подразделяют на две группы. К I группе пиретроидов относятся пиретрины, перметрин, тетраметрин, биоаллетрин, ресметрин, фенотрин и т.д. У всех этих соединений центральная компонента -СООСН₂-, и они вызывают у насекомых гиперактивность, тремор, а затем нокдаун. Пиретроиды II группы - циперметрин, дельтаметрин, фенвалерат и т.д. У всех этих соединений центральная компонента -COOCHCN-, и они вызывают у насекомых гиперактивность, потерю координации, конвульсии, необратимый нокдаун.

Известно акарицидное аэрозольное средство, содержащее имипротрин или его смесь с другим пиретроидом на основе циклопропанкарбоксилатов или хризантематов, одно или несколько веществ, усиливающих действие пиретроидных соединений, выбираемых из пиперонилбутоксида, октахлордипропилового эфира, N-(2-этилгексил)-1-изопропил-4-метилбицикло/2,2,2/окт-5-ен-2,3-дикарбоксимида, изоборонил-тиоцианоацетата, N-(2-этинил)-бицикло/2,2,1/гепт-5-ен-2,3-дикарбоксимида. Средство также может содержать поверхностно-активное вещество, например полиоксипропиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль и другие, ингибитор коррозии, органический растворитель, например спирт изопропиловый, воду и углеводородный пропеллент (RU 2162635 С2, 10.02.2001).

Являясь эффективным средством борьбы с широким кругом вредных насекомых, живущих в домах и на улице, в том числе с домашними клещами, такими как Pyroglyphidae (например, Dermatophagoidae farinae hughes, Dermatophagoides pteronyssinus), Acaridae (например, Tyrophagus putrescentiae, Aleuroglyphus ovatus), Glycyphagidae (например, Glycyphagus privatus, Glycyphagus domesticus), Cheyletidae (например, Cheuletus Fortis, Chelacaropsis moorei baker), Tarsonemidae, Cryptostigmata, а также зообиотическими клещами, такими как Ornithonyssus bacoti, Ornithonyssus sylviarum, Dermanyssus gallinae, Ixodides, это вышеупомянутое известное акарицидное средство является недостаточно эффективным в отношении иксодовых клещей Hyalomma - переносчиков возбудителей конгокрымской геморрагической лихорадки (КГЛ), клещевого энцефалита (КЭ), иксодового клещевого боррелиоза (ИКБ) и других опасных природноочаговых заболеваний при обработке верхней одежды.

Наиболее близким к предложенному является акарицидное средство (RU 2226055, 27.03.2004), содержащее следующие компоненты в следующем количестве, мас.%:

имипротрин0,04-0,40циперметрин0,10-1,0N-октилбициклогептендикарбоксимид0,40-4,0фракция изобутановая или углеводородный пропеллент40,0-60,0керосиностальное.

Данное средство неэффективно в отношении крупных и относительно устойчивых к акарицидам клещей рода Hyalomma, оно эффективно лишь в отношении более мелких и более чувствительных к акарицидам клещей рода Ixodes, в частности Ixodes persulcatus - основного переносчика вируса клещевого энцефалита и боррелии иксодового клещевого боррелиоза.

Технической задачей, на решение которой направлено данное изобретение, является достижение эффективности действия акарицидного средства по отношению к иксодовым клещам указанного выше рода Hyalomma marginatum.

Техническая задача решается за счет того, что аэрозольное акарицидное средство, включающее имипротрин, другое пиретроидное соединение, усилитель действия пиретроидного соединения - N-октилбициклогептендикарбоксимид, поверхностно-активное вещество (ПАВ) - триэтиленгликоль, растворитель и углеводородный пропеллент, в качестве другого пиретроидного средства содержит альфациперметрин при следующем содержании компонентов, мас.%:

альфациперметрин0,15-0,25имипротрин0,10-0,35N-октилбициклогептендикарбоксимид0,8-1,2триэтиленгликоль1,0-2,0растворитель43,0-50,0пропеллент углеводородныйостальное

Кроме того, средство может содержать ингибитор коррозии в количестве 0,01-0,05 мас.%.

Для получения акарицидного средства по изобретению применяют следующие вещества:

Имипротрин - 2,5-диоксо-3-(проп-2-инил)-1-имидазолидин-1-илметил(1R)-цис, транс-2,2-диметил-3-(2-метилпроп-1-энил)циклопропанкарбоксилат.

Структурная формула:

Этот пиретроид синтезирован и запатентован японской фирмой "Сумитомо Кемикл". В России зарегистрирована субстанция (премикс) Пралле (50% имипротрина) для производства инсектицидных средств ("Перечень отечественных и зарубежных дезинфекционных средств, разрешенных к применению на территории Российской Федерации" - далее "Перечень..." - №0045-99).

Альфациперметрин - широко применяемый пиретроид II группы. Он представляет собой смесь двух изомеров циперметрина - 1R-цис-S- и 1R-цис-R-α-циано-3-феноксибензил-3-(2,2-дихлор-винил)-2,2-диметилцикло-пропанкарбоксилата в соотношении 1:1.

Структурная формула:

Альфациперметрин представляет собой белое кристаллическое вещество с температурой плавления 78-81°С, с плотностью d=1,28 г/см³, малолетучее (давление паров 1,7×10^-7 мм рт.ст. при 20°С). Практически нерастворимо в воде, хорошо растворяется в ароматических и в полярных органических растворителях. Вещество нестабильно при нагревании выше 80°С и в щелочной среде.

Альфациперметрин (96%-ный технический) производства фирмы "Ротам Индия Лтд." (Индия) зарегистрирован в России как инсектицидная субстанция ("Перечень..." №0060-02).

В качестве поверхностно-активного вещества используется триэтиленгликоль (ТУ 6-01-5-88).

Ингибитор коррозии выбирают любой известный, например Ревокорос АС 28 (диэтаноламид жирной кислоты) или Ревокорос В 2045 (dodecenyl succinic anhydride) производства фирмы "Witeo Surfactants GmbH" (Германия).

MGK-264 - N-октилбициклогептендикарбоксимид (препарат фирмы MGK, США), синергист, т.е. усилитель действия пиретроидного соединения.

Используют в качестве растворителя спирт изопропиловый, абсолютированный (ГОСТ 9805-84), а также могут быть использованы и другие спирты, в т.ч. спирт этиловый, а также другие растворители, например керосин деодорированный.

В качестве углеводородного пропеллента используют пропеллент углеводородный для аэрозольных упаковок (ТУ 39-892-93 или ТУ 38-401-16-92) или фракцию изобутановую (ТУ 0272-025-00151638-99), или другой известный пропеллент.

Приготовление предлагаемого акарицидного средства

Приготовление продукта ведется в реакторе вместимостью 5 м³, имеющем паровую рубашку обогрева и мешалку.

В реактор, проверенный на чистоту, продутый инертным газом, с участка подготовки производства подается расчетное количество основного растворителя, заложенного в рецептуре, например спирта изопропилового.

Далее загружается предварительно взвешенное количество MGK, затем альфациперметрина. Включают мешалку, перемешивают 15-20 минут при температуре 20-25°С до полного растворения альфациперметрина.

Далее при работающей мешалке загружают предварительно взвешенное количество пралле, триэтиленгликоль, ингибитор коррозии - Ревокорос.

Раствор перемешивают в течение 45-60 минут до полного растворения компонентов, после чего при выключенной мешалке отбирают пробу на анализ для проверки качества готового продукта.

Затем продукт при работающей мешалке насосом через фильтр подается на линию наполнения.

В таблице 1 приведены дозы заполнения аэрозольных баллонов акарицидным средством по данному изобретению.

Таблица 1Наименование компонентовПо массеПо объему1. Продукт49,0±388,452. Пропеллент49,0±261,55ИТОГО98,0±5 г150,0

В таблице 2 приведены рецептуры предлагаемого средства.

Таблица 2Наименование компонентовСодержание компонентов, мас.%1231. Альфациперметрин0,160,200,232. Имипротрин0,200,160,333. MGK 2641,21,00,84. Триэтиленгликоль2,01,51,05. Ингибитор коррозии - Ревокорос АС-28-0,031,76. Спирт изопропиловый абсолютированный47,045,043,07. Углеводородный пропеллент49,4450,9852,94

Биологическую активность заявляемого средства изучали в природных очагах крымской геморрагической лихорадки (полупустынные районы Ставропольского края) и сочетанных очагах клещевого энцефалита и иксодового клещевого боррелиоза (лесные районы Тюменской области и Алтайского края).

Заявленное средство по всем трем рецептурам наносили на брюки из хлопчатобумажных или смесовых тканей при норме расхода 24 сек/м². Голодных активных самок разных видов подсаживали на низ брюк и регистрировали время наступления состояния нокдауна и отпадения клешей с брюк (ТН_ср), максимальную высоту подъема по ткани (МВ_ср), отсчитывая от уровня щиколотки. Между опытами брюки вывешивали в лаборатории. Испытания эффективности проводили через 1, 3 и 7 суток после обработки.

В таблице 3 показана акарицидная активность рецептур заявленного средства, приведенных в табл.2, в аэрозольных упаковках в отношении клещей Hyalomma marginatum (Ставропольский край).

Таблица 3Рецептура №Акарицидная активность1 сутки3 сутки7 суткиМВ_ср, смТН_ср, минМВ_ср, смТН_ср, минМВ_ср, смТН_ср, мин148,2±1,23,9±0,252,4±1,64,2±0,1>100,0>8,0245,4±1,23,8±0,250,2±1,64,0±0,1>100,0>8,0343,8±1,23,5±0,248,4±1,63,7±0,1>100,0>8,0

При сравнительных испытаниях заявленного средства (по рецептуре №2) и средства - ближайшего аналога установлено, что максимальная высота подъема клеща по только что обработанной ткани составляет соответственно 20,2 см и 78,5 см, а время отпадения с этой ткани - 2,3 мин и 9,5 мин соответственно.

В таблице 4 показана сравнительная акарицидная активность различных средств в аэрозольных упаковках в отношении клещей Ixodes persulcatus (Тюменская область, Алтайский край).

Таблица 4Наименование средстваДействующие веществаАкарицидная активность1 сутки3 сутки7 суткиМВ_ср, смТН_ср, минМВ_ср, смТН_ср, минМВ_ср, смТН_ср, минЗаявляемое средствоальфациперметрин имипротрин (рец. №2)8,72±0,161,08±0,0328,21±0,643,36±0,0536,27±0,613,57±0,08Средство №1альфациперметрин22,64±0,613,00±0,0828,91±0,593,57±0,0935,20±0,544,33±0,06Средство №2альфаметрин перметрин28,3±0,13,46±0,133,3±0,33,54±0,440,9±0,34,18±0,1Средство №3альфаметрин диэтилполуамид28,0±0,23,41±0,133,2±0,23,52±0,241,0±0,4421±0,2

Результаты испытаний показали, что впервые получено акарицидное средство, обладающее высокой эффективностью в отношении клещей Hyalomma marginatum наряду с высокой эффективностью в отношении клещей рода Ixodes.

Заявляемое акарицидное средство в аэрозольной упаковке предназначено для нанесения на одежду. Оно обеспечивает необходимый уровень защиты людей от клещей обоих родов (Hyalomma и Ixodes). Показатели эффективности в течение 3 суток соответствуют необходимому уровню: среднее время наступления нокдауна у клещей (ВН_ср) не более 5,0 минут; максимальная высота подъема по обработанной ткани (МВ_ср) не более 50,0 см. Время нокдауна в данном случае соответствует времени отпадения клещей с обработанной ткани.

Результаты испытаний в Сибири показали, что данное средство является высокоэффективным и в отношении таежных и лесных клещей - основных переносчиков возбудителей КЭ и ИКБ на территории России: КТ около 1 минуты; Н_max менее 10 см; после контакта с обработанной тканью все клещи погибают на хозяине, не присосавшись. Таким образом, доказано, что акарицидное средство обладает активностью, которая значительно превышает установленные требования к данной группе препаратов: КТ не более 5 минут; Н_max не более 50 см; К_сп<1.

Описывается акарицидное средство, содержащее компоненты при следующем соотношении, мас.%: альфациперметрин 0,15-0,25, имипротрин 0,10-0,35, N-октилбициклогептендикарбоксимид 0,8-1,2, триэтиленгликоль 1,0-2,0, растворитель 43,0-50,0, пропеллент углеводородный остальное. Технический результат - повышение эффективности действия акарицидного средства по отношению к иксодовым клещам. 1 з.п. ф-лы, 4 табл.

1. Акарицидное средство, включающее имипротрин, другое пиретроидное соединение, усилитель действия пиретроидных соединений - N-октилбициклогептендикарбоксимид, триэтиленгликоль, растворитель и углеводородный пропеллент, отличающееся тем, что в качестве другого пиретроидного средства содержит альфациперметрин, при следующем содержании компонентов, мас.%:

Альфациперметрин0,15-0,25Имипротрин0,10-0,35N-октилбициклогептендикарбоксимид0,8-1,2Триэтиленгликоль1,0-2,0Растворитель43,0-50,0Пропеллент углеводородныйОстальное