АБРАЗИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ И СПОСОБ ЧИСТКИ И ПОЛИРОВКИ ЗУБОВ Российский патент 2006 года по МПК A61K8/25 A61P1/02 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композициям для чистки зубов, таким как зубные пасты, состоящие из одной или смешанных абразивных систем, которые включают специализированные абразивные материалы на основе двуокиси кремния, и к способам чистки и полировки зубной эмали с использованием указанных композиций для чистки зубов на основе двуокиси кремния.

Описание уровня техники

Эффективная композиция для чистки зубов должна включать поддержание и сохранение внешнего вида зубов посредством удаления зубных пятен и полировки зубов. Она также должна чистить и удалять экзогенный зубной налет, помогая посредством этого предотвращению кариозного распада и способствуя здоровью десен. Абразивные материалы помогают удалению прочно прилипшей пленки зубного налета, к которой прикреплены темные зубные пятна. Пленка зубного налета обычно включает тонкое, бесклеточное покрытие из гликопротеина-мукопротеина, которое прилипает к эмали в пределах минут после чистки зубов. Присутствие различных пищевых пигментов, внедренных внутрь пленки, ответственно за обесцвечивание зубов. В идеале, абразивный материал должен обеспечивать удовлетворительную очистку удалением пленки налета с минимальным абразивным повреждением ткани ротовой полости, т.е., дентина и эмали. В дополнение к чистящему действию, желательно, чтобы абразивные системы обеспечивали полировку зубных поверхностей, поскольку полированные поверхности могут быть более устойчивы к эктопическому отложению нежелательных компонентов. Важно, что внешний вид зубов можно улучшить за счет придания зубам полированного характера, поскольку шероховатость поверхности, т.е. степень полировки, влияет на способность отражать и рассеивать свет, которые целиком связаны с тем, как визуально выглядят зубы. Шероховатость поверхности также влияет на сенсорное восприятие зубов, т.е., полированные зубы дают ощущение чистоты, гладкости и глянца.

В течение некоторого времени было признано применение различных агентов для чистки ротовой полости и уменьшения налета (бляшек) и неприятного запаха изо рта. Примеры включают: патент США № 3696191 от 3 октября 1972 г., Weeks; патент США № 3991177 от 9 ноября 1976 г., Vidra et al.; патент США № 4058595 от 15 ноября 1977 г., Colodney; патент США № 4115546, Vidra et al.; патент США № 4138476 от 6 февраля 1979 г., Simonson et al.; патент США № 4140758 от 20 февраля 1979 г., Vidra et al.; патент США № 4154815 от 15 мая 1979 г., Pader; патент США № 4737359 от 12 апреля 1988 г., Eigen et al.; патент США № 4986981 от 22 января 1991 г., Glace et al.; патент США № 4992420 от 12 февраля 1991 г., Nesser; патент США № 5000939 от 19 марта 1991 г., Dring et al.; JP Kokai 02/105898, опубликованный 18 апреля 1990 г., Kao Corporation; JP Kokai 03/128313, опубликованный 31 мая 1991 г., Nippon Kotai Kenkyu и JP Kokai 03/223209 опубликованный 2 октября 1991 г., Lion Corporation; патент США № 4652444 от 24 марта 1987 г., Maurer; патент США № 4725428 от 16 февраля 1988 г., Miyahara et al.; патент США № 4355022 от 19 октября 1982 г., Rabussay, и заявка РСТ WO86/02831, опубликованная 22 мая 1986 г., Zetachron, Inc.

Абразивные материалы описаны в патенте США № 4340583 от 20 июля, 1982 г., Wason; в патенте США № 3574823 от 13 апреля, 1971 г., Roberts et al., ЕР патенте 535943А1 от 7 апреля, 1993 г., McKeown et al. и заявке WO 92/02454 от 20 февраля, 1992 г., McKeown et al.; в патенте США № 5603920, выданном 18 февраля, 1997 г., и в патенте США № 5716601, выданном 10 февраля, 1998 г., оба на имя Rice. В них описаны оральные композиции, такие как оральные гели и зубные пасты, содержащие низко-структурную осажденную двуокись кремния, имеющую узкий диапазон распределения частиц по размеру мягких частиц и среднюю величину (СВ) размера частиц в диапазоне от 8 до 14 микрон, обеспечивающий уникальную эффективность очистки, в отличие от абразивных воздействий в отношении твердой ткани.

Даже при наличии множества описаний, относящихся к композициям для очистки пленки и с противоналетной активностью, еще существует необходимость в улучшенных продуктах. Авторы настоящего изобретения обнаружили, что благоприятные эффекты композиций на основе осажденной двуокиси кремния выходят за пределы очистки с контролируемой и приемлемой абразивностью. Действительно, были выявлены специализированные абразивные материалы на основе двуокиси кремния, которые могут быть включены в композиции для ухода за ротовой полостью для обеспечения уникальных преимуществ полировки поверхностей зубной эмали, в дополнение к очистке и удалению пятен. Преимущества полировки включают улучшенный внешний вид зубов, а также положительное сенсорное восприятие зубов.

Поэтому настоящее изобретение относится к продуктам для ухода за ротовой полостью и способам их применения для обеспечения очистки пленки с использованием абразивных материалов на основе осажденной двуокиси кремния, которые обеспечивают улучшение полировки эмали без чрезмерного увеличения абразивности в отношении твердой ткани. Настоящие композиции и способы также обеспечивают преимущества в виде эффективной задержки накопления налета и предотвращения заболеваний десен. Кроме того, настоящее изобретение обеспечивает композиции и способы, которые также будут уменьшать последующее образование камня.

Краткое изложение сущности изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям для чистки зубов, содержащим:

а. орально-приемлемый носитель и

b. абразивный материал на основе двуокиси кремния, содержащий осажденную двуокись кремния, имеющую среднюю величину (СВ) распределения размера частиц в диапазоне от 8 до 14 микрон и 10% величину абразивного действия по Брассу-Эйнленеру (10% ВЕА) более чем приблизительно 7,

где абразивный материал на основе осажденной двуокиси кремния при включении в композицию для чистки зубов обеспечивает эффективную очистку пленки, по данным измерения степени очистки пленки (PCR), приблизительно 70-140, приемлемые уровни абразивной способности ниже величины абразивного износа дентина по радиоактивному методу (RDA), составляющие 250, и улучшения полировки поверхности зубов сверх той, которая достигается обычной осажденной двуокисью кремния.

Абразивные материалы на основе двуокиси кремния по изобретению можно применять отдельно или в комбинации с другими абразивными материалами, предпочтительно, относительно более мягкими абразивными материалами на основе двуокиси кремния, имеющими величины 10% ВЕА ниже приблизительно 7. Абразивные композиции на основе двуокиси кремния по изобретению обеспечивают, по меньшей мере, примерно 20% улучшения полировки поверхности зубов, по данным измерения на модели показателя полировки эмали, разработанной в лабораториях авторов изобретения. Настоящее изобретение, кроме того, относится к способу очистки и полировки зубов, снижения налета, гингивита и камня, с применением указанных выше композиций.

Указанные и другие признаки, аспекты и преимущества настоящего изобретения станут очевидными для специалистов в данной области из следующего подробного описания.

Подробное описание изобретения

Хотя описание завершается формулой изобретения, которая конкретно указывает и четко заявляет изобретение, считается, что настоящее изобретение будет лучше понятно из следующего описания.

Все цитируемые документы, в соответствующей части, включены в описание в качестве ссылки; цитирование любого документа не следует истолковывать как допущение того, что он представляет собой предшествующий уровень техники в отношении настоящего изобретения.

При отсутствии других определений все процентные доли и соотношения представлены по массе. Показатели полировки, PCR и RDA не имеют единиц. Кроме того, при отсутствии других определений, все измерения произведены при 25°С.

Используемый термин "включающий" означает, что можно добавить другие этапы и другие ингредиенты, которые не воздействуют на конечный результат. Данный термин охватывает термины "состоящий из" и "по существу состоящий из".

Оральная композиция настоящего изобретения может быть представлена в виде зубной пасты, средства для чистки зубов, зубного порошка, местного орального геля, полоскания для рта, зубопротезного изделия, аэрозоля для ротовой полости, лепешки, оральной таблетки или жевательной резинки.

При отсутствии других определений термин "средство для чистки зубов" как использовано в описании означает композиции в виде пасты, геля или жидкости. Композиция для чистки зубов может быть представлена в любой желаемой форме, такой как полосатая по всему объему, полосатая по поверхности, многослойная, в форме геля, окружающего пасту, или любая их комбинация. Композиция для чистки зубов может содержаться в физически раздельном отсеке устройства подачи и подаваться параллельно.

Используемый здесь термин "устройство подачи" означает любой насос, туб или контейнер, пригодный для подачи (дозирования) зубной пасты.

Оральная композиция представляет собой продукт, который при обычном ходе применения преднамеренно не проглатывается в целях системного введения определенных терапевтических средств, а скорее удерживается в ротовой полости в течение периода времени, достаточного для контакта по существу со всеми зубными поверхностями и/или тканями ротовой полости в целях воздействия на ротовую полость. Оральная композиция может представлять собой однофазную оральную композицию или может представлять собой комбинацию двух или более оральных композиций.

Используемый термин "орально приемлемый носитель" означает подходящий носитель, который можно применять для использования настоящих композиций в ротовой полости безопасным и эффективным образом. Такие носители могут включать материалы, такие как источники фторид-ионов, дополнительные средства против образования камня (конкремента), буферы, другие абразивные материалы, источники перекиси, бикарбонаты щелочных металлов, загущающие материалы, увлажнители, воду, поверхностно-активные вещества, двуокись титана, систему отдушки, подслащивающие агенты, ксилит, красящие агенты и их смеси.

Используемый термин "безопасное и эффективное количество" означает количество, достаточное для чистки зубов и уменьшения пятен/налета/гингивита/конкремента, не нанося вред тканям и структурам ротовой полости.

рН описываемых композиций по изобретению находится в диапазоне от около 4,5 до около 9,5, причем предпочтительный рН составляет от около 6,5 до около 9,0, и наиболее предпочтительный рН составляет от около 7,0 до около 9,0.

Существенные, а также необязательные компоненты композиций настоящего изобретения описаны в следующих параграфах.

Абразивный материал на основе двуокиси кремния

Осажденные двуокиси кремния настоящего изобретения обеспечивают уникальные величины полирующей эмаль активности. Указанные двуокиси кремния, особенно, характеризуются 10% величиной абразивного действия по Брассу-Эйнленеру в диапазоне от более чем около 7, предпочтительно, от около 10 до около 19, и средней величиной (СВ) размера частиц в диапазоне от около 8 до около 14, по данным измерения на анализаторе частиц Microtrac. СВ размера частиц учитывает размеры скошенных частиц и говорит о распределении частиц по размеру отдельных частиц или их средних агрегатов. Таким образом, поскольку средний размер частиц увеличивается в диапазоне от около 8 до около 14 микрон, как описано в данном описании, следовало бы ожидать, что величины абразивного износа эмали по радиоактивному методу и абразивного износа дентина по радиоактивному методу (REA и RDA), также должны увеличиться. Хотя REA и RDA также могут увеличиться с увеличением твердости, до настоящего времени не было установлено то, что различия в твердости частиц двуокиси кремния в пределах диапазона размера частиц от около 8 до около 14 микрон может дать увеличение в полировке эмали в пределах приемлемых величин RDA. Указанные двуокиси кремния также имеют хорошую совместимость с фторидом и, в частности, совместимость с источниками фторида натрия и фторида двухвалентного олова.

Осажденные двуокиси кремния по изобретению представляют собой низко-структурные двуокиси кремния в соответствии с определениями, изложенными в публикациях J. Soc. Cosmet. Chem. 29., 497-521 (August, 1978) и Pigment Handbook: Volume 1, Properties and Economics, 2^nd Edition, Edited by Peter A. Lewis, John Wiley & Sons, Inc., 1988, p. 139-159.

Степень очистки пленки (PCR) осажденных двуокисей кремния по изобретению, которая представляет собой меру чистящих характеристик средств для чистки зубов, находится в диапазоне от около 70 до около 140, и предпочтительно, от около 105 до около 125.

Абразивный износ дентина по радиоактивному методу (RDA) двуокисей кремния по изобретению, который представляет собой меру абразивной способности осажденных двуокисей кремния по изобретению при включении в средство для чистки зубов, составляет менее чем около 250, предпочтительно, в диапазоне от около 100 до около 225, более предпочтительно, от около 150 до около 200.

Осажденные двуокиси кремния по изобретению имеют абсорбцию по маслу в диапазоне от приблизительно 50 до 65 см³/100 г, по данным измерения абсорбции по маслу и рН от около 7 до около 8 в 5% водной суспензии. Далее, настоящие осажденные двуокиси кремния можно характеризовать с точки зрения их площади поверхности по ВЕТ, наливной плотности, объемной плотности и пористости, по данным измерений пустого объема интрузии ртути (HGI). Указанные характеристики сравнимы с характеристиками, наблюдаемыми у двуокисей кремния предшествующего уровня техники, таких как те, которые раскрыты в являющихся общей собственностью патенте США № 5603920, выданном 18 февраля 1997 г. и патенте США № 5716601, выданном 10 февраля 1998 г.

Двуокиси кремния по изобретению при включении в композицию для чистки зубов обеспечивают улучшенный полирующий эффект на поверхности эмали. Улучшенный полирующий эффект ранее неоцененный для средств для чистки зубов на основе двуокиси кремния и находится в пределах приемлемых соотношений PCR/RDA, определяет новое улучшение абразивной способности. Осажденные двуокиси кремния по изобретению предпочтительно характеризуются как синтетические гидратированные аморфные двуокиси кремния, известные также как диоксид кремния или SiO₂. Данное определение предназначено для включения гелей и гибридов двуокисей кремния, таких как Geltates.

Не желая быть связанными теорией, считают, что данное изобретение использует преимущество относительно более твердых абразивных материалов на основе двуокиси кремния, которые обеспечивают уникальный полирующий эффект без абразивной способности, которую следовало бы обычно ожидать у таких более твердых двуокисей кремния.

Величины RDA (абразивного износа дентина по радиоактивному методу) определяют в соответствии со способом, изложенным Hefferren, Journal of Dental Research, July-August 1976, pp. 563-573, и описанным в публикации Wason, патенты США №№ 4340583, 4420312 и 4421527. Величины очистки PCR (степени очистки пленки) определяют несколько модифицированным вариантом теста PCR, описанного в публикации "In Vitro Removal of Stain With Dentifrice", G.K. Stookey, T.A. Burkhard and B.R. Schemerthon, J. Dental Research, 61, 1236-9, 1982.

В настоящем описании абсорбцию по маслу измеряют с использованием способа стирания D281 ASTM. Площадь поверхности определяют по ВЕТ адсорбцией азота Brunaur et al., J. Am. Chem. Soc., 60, 309 (1938). Для измерения яркости материалы в виде мелкого порошка, которые впрессовывают в имеющий гладкую поверхность шарик, оценивают с использованием измерителя яркости Technidyne Brightimeter S-5/BC. Данный измеритель имеет двухлучевую оптическую систему, где образец освещается под углом 45°, а отраженный свет виден под углом 0°. Это соответствует способам тестирования Т452 и Т646 по системе TAPPI и стандарту D985 ASTM. Ряд фильтров направляют отраженный свет желаемой длины волны в фотоэлемент, где он превращается в выходное напряжение. Указанный сигнал усиливается, а затем обрабатывается внутренним микрокомпьютером для представления на дисплее и распечатки.

Средний размер частиц (среднюю величину и медиану или 50%) измеряют с использованием устройства Microtrac II, Leeds и Northrup. В частности, лазерный луч проецируют через прозрачный элемент, который содержит поток движущихся частиц, суспендированных в жидкости. Световые лучи, которые ударяют частицы, рассеиваются под углами, которые обратно пропорциональны их размерам. Матрица фотодетектора измеряет количество света под несколькими заданными углами. Затем электрические сигналы, пропорциональные измеренным величинам светового потока, обрабатывают микрокомпьютерной системой для образования многоканальной гистограммы распределения частиц по размеру.

Объемы пор (ртутный объем пор) определяют с использованием порозиметра Autopore II 9220 (Micromeritics Corporation). Указанное устройство измеряет объем пустот и распределение пор по размеру у различных материалов. Ртуть нагнетают в пустоты как функцию давления, и при каждой установке давления рассчитывают объем внедренной ртути на грамм образца. Показанный общий объем пор представляет кумулятивный объем внедренной ртути при величинах давления от вакуума до 60000 фунтов/кв. дюйм. Приросты объема (см³/г) при каждой установке давления наносят на график зависимости от радиуса пор, соответствующего приростам установки давления. Кривая зависимости пика внедренного объема от радиуса пор соответствует виду распределения пор по размеру. Он идентифицирует наиболее обычный размер пор в образце.

Объемную плотность измеряют измерением объема в литрах, занятого данной массой абразивного материала, и представляют в фунтах на кубический фут.

Двуокиси кремния дополнительно можно характеризовать с использованием аппарата для испытания истиранием Einlehner At-1000 для измерения абразивной способности двуокисей кремния следующим образом: при тесте на истирание по Брассу-Эйнленеру аппарат для испытания истиранием Einlehner At-1000 используют следующим образом: (1) экран из латунной проволоки Fourdrinier взвешивают и подвергают действию 10% водной суспензии двуокиси кремния в течение определенного периода времени; (2) затем определяют количество истирания как потерю массы в миллиграммах экрана из латунной проволоки Fourdrinier на 100000 оборотов. Результаты (10% ВЕА) выражены в миллиграммах потери/100000 оборотов.

Двуокиси кремния предпочтительно имеют величину 10% ВЕА больше, чем приблизительно 7, предпочтительно, больше, чем приблизительно 10, и, предпочтительно, от около 15 до около 40.

Полирующий эффект двуокисей кремния определяют в соответствии с показателем полировки эмали методологией, разработанной в лаборатории авторов изобретения. Поверхности эмали крупного рогатого скота, проявляющие величины шероховатости поверхности от 0,55 до 0,7 единиц Ra, получают абразивной обработкой абразивной бумагой из карбида кремния с зернистостью 300. Величины Ra измеряют измерителем шероховатости поверхности. Указанные поверхности чистят щеткой в течение 1600 движений с использованием суспензий тестируемых средств для чистки зубов, состоящих из одной части средства для чистки зубов в 2,5 частях воды средне щетинистой зубной щеткой при нормальной силе 150 грамм, действующей на поверхность. Отношение конечной шероховатости поверхности к исходной шероховатости умножают на 100 и улучшения выражают в виде % от исходных величин. Двуокиси кремния по настоящему изобретению обеспечивают полирующие поверхность эффекты, превышающие обычные двуокиси кремния при сравнимом дозировании или при смешивании с известными абразивными материалами на основе двуокиси кремния.

Указанные осажденные двуокиси кремния получают способом подкисления пресной воды, при котором двуокись кремния (диоксид кремния или SiO₂) осаждается реакцией силиката щелочного металла и минеральной кислоты в водном растворе. Силикат щелочного металла может представлять собой любой силикат щелочного металла, но предпочтительным является силикат натрия. Хотя в способе можно использовать любую минеральную кислоту, предпочтительным реагентом является серная кислота.

Признаком изобретения является то, что способ получения представляет собой способ с использованием пресной воды, то есть, во время реакции не присутствует такой электролит как квасцы, Na₂SO₄ или NaCl.

В предпочтительном способе обеспечивают водный раствор силиката натрия, где силикат натрия присутствует в концентрации приблизительно 8,0-35% мас., предпочтительно, 8,0-15% мас. Соотношение Na₂O:SiO₂ в растворе силиката должно находиться в диапазоне от приблизительно 1 до 3,5:1, и предпочтительно, от 2:5 до 3,4:1. Реагент серная кислота предпочтительно имеет концентрацию приблизительно 6-35% мас. в воде, предпочтительно, приблизительно 9,0-15% мас.

В предпочтительной процедуре небольшую часть раствора силиката натрия загружают в реактор для реакции с серной кислотой и оставшимся количеством силиката. В предпочтительном варианте воплощения лишь приблизительно 1-5% общего стехиометрического количества раствора силиката натрия, предпочтительно, около 2%, следует исходно помещать в реактор, чтобы служить в качестве инициирующих ядер для двуокиси кремния. Данный водный раствор силиката натрия затем предварительно нагревают до температуры в диапазоне приблизительно 80-90°С при перемешивании перед добавлением серной кислоты и оставшегося количества силиката натрия. Перемешивание можно обеспечивать обычным оборудованием для размешивания или перемешивания. Затем при продолжающемся перемешивании оставшийся силикат натрия и серную кислоту отдельно медленно добавляют в реактор в течение ограниченного периода времени. Предпочтительно, силикат натрия отмеривают в реакционную смесь со скоростью приблизительно 7-12 л/мин, и более предпочтительно, при определенной скорости 8,94 л/мин. Серную кислоту отмеривают в реактор со скоростью приблизительно 1-4 л/мин, но более предпочтительно, со скоростью приблизительно 2,95 л/мин.

Раствор силиката натрия и серную кислоту отмеривают в раствор силиката натрия в реакторе в течение времени добавления приблизительно 40-60 мин, но предпочтительно, в течение времени добавления 50 мин. В конце указанного времени добавления, когда произошло осаждение двуокиси кремния, добавление раствора силиката натрия прекращают, но добавление серной кислоты продолжают при перемешивании до тех пор, пока в реакторе не будет получен окончательный рН 5,0-5,8. На данном этапе двуокись кремния осаждается с получением смеси осажденной двуокиси кремния и реакционной жидкости.

После осаждения двуокиси кремния и снижения рН смеси реакционную смесь затем подвергают вывариванию и отверждению. Вываривание проводят увеличением температуры смеси до температуры 90°-98°С, предпочтительно, приблизительно 95°-98°С, при продолжающемся перемешивании в течение времени пребывания приблизительно от 5 мин до 1 ч, предпочтительно, приблизительно 10-30 мин.

Затем продукт подвергают отверждению путем дальнейшего увеличения температуры смеси до температуры в диапазоне около 100°С с продолжающимся перемешиванием с тем, чтобы вскипятить реакционную смесь в течение времени отверждения, составляющего от около получаса до около 2 ч, предпочтительно, приблизительно от 30 мин до 80 мин, более предпочтительно, около 1 ч. Процедуры вываривания и отверждения представляют собой ключевые признаки изобретения.

После завершения реакции рН снова доводят до приблизительно 5,0 и реакционную смесь фильтруют и промывают водой для удаления солей из осадка на фильтре. Затем осадок на фильтре сушат, предпочтительно, обычной сушкой распылением для получения осажденной двуокиси кремния, содержащей приблизительно 3-10% влаги. Если необходимо, осажденную двуокись кремния можно измельчить до желаемого размера частиц регулировкой условий измельчения. Ввиду уникальности способа условия измельчения легко регулируются для получения частиц двуокиси кремния желаемых средних величин.

Предпочтительные материалы из осажденной двуокиси кремния включают те, которые доступны от J.M. Huber Corporation под торговым названием "Zeodent", в частности, двуокись кремния с названием "Zeodent 109" и "Zeodent 129". Двуокиси кремния по изобретению можно применять отдельно или в комбинации с другими абразивными материалами, предпочтительно, относительно более мягкими абразивными материалами на основе двуокиси кремния, имеющими величины 10% ВЕА ниже приблизительно 7, предпочтительно, в диапазоне от около 3 до около 6. Примеры таких более мягких двуокисей кремния включают двуокиси кремния с названием "Zeodent 118" и "Zeodent 119".

Весь абразивный материал в описываемых композициях присутствует на уровне от около 6% до около 70%, предпочтительно, от около 15% до около 35%, когда средство для чистки зубов представляет собой зубную пасту. Более высокие уровни, достигающие уровня 95%, можно применять, если композиция представляет собой зубной порошок.

В дополнение к описанным выше существенным компонентам, варианты воплощения данного изобретения могут содержать множество необязательных ингредиентов средства для чистки зубов, некоторые из которых описаны ниже. Необязательные ингредиенты включают, например, но не ограничиваются ими, адгезивы, мыльные агенты, ароматизирующие агенты, подслащивающие агенты, дополнительные средства против налета, дополнительные абразивные материалы и красящие агенты. Указанные и другие необязательные компоненты дополнительно описаны в патенте США № 5004597 от 2 апреля 1991 г, Majeti; в патенте США № 4885155 от 5 декабря 1989 г, Parran, Jr. Et al.; в патенте США № 3959458 от 25 мая 1976 г, Agricola et al., и в патенте США № 3937807 от 10 февраля 1986 г, Haefele.

Орально-приемлемый носитель.

Носитель для компонентов композиций по изобретению может представлять собой любой орально-приемлемый носитель, подходящий для применения в ротовой полости. Такие носители включают обычные компоненты зубных паст, зубных порошков, профилактических паст, лепешек, жевательных резинок и им подобных и полнее описываются ниже. Зубные пасты представляют собой предпочтительные системы.

Поверхностно-активные вещества:

Одним из предпочтительных необязательных агентов настоящего изобретения является поверхностно-активное вещество, предпочтительно, вещество, выбранное из группы, состоящей из саркозинатных поверхностно-активных веществ, изэтионатных поверхностно-активных веществ и тауратных поверхностно-активных веществ. Предпочтительными для применения в изобретении являются соли щелочных металлов или аммониевые соли указанных поверхностно-активных веществ. Наиболее предпочтительными являются соли натрия и калия следующих соединений: лауроилсаркозината, миристоилсаркозината, пальмитоилсаркозината, стеароилсаркозината и олеоилсаркозината.

Поверхностно-активное вещество может присутствовать в композициях настоящего изобретения в количестве от около 0,1% мас. до около 2,5% мас., предпочтительно, от около 0,3% мас. до около 2,5% мас., и наиболее предпочтительно, от около 0,5% мас. до около 2,0% мас. всей композиции.

Другие подходящие совместимые поверхностно-активные вещества можно необязательно применять в комбинации с сакрозинатным поверхностно-активным веществом в композициях настоящего изобретения. Подходящие необязательные поверхностно-активные вещества полнее описаны в патенте США № 3959458 от 25 мая 1976 г, Agricola et al.; в патенте США № 3937807 от 10 февраля 1976 г, Haefele, и в патенте США № 4051234 от 27 сентября 1988 г, Gieske et al.

Предпочтительные анионные поверхностно-активные вещества, которые можно использовать в изобретении, включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющих от 10 до 18 атомов углерода в алкильном радикале, и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, имеющих от 10 до 18 атомов углерода. Лаурилсульфат натрия и сульфонаты натрий-моноглицеридов кокосовых орехов представляют собой примеры анионных поверхностно-активных веществ данного типа. Можно также использовать смеси анионных поверхностно-активных веществ.

Предпочтительные катионные поверхностно-активные вещества, которые можно использовать в настоящем изобретении, можно широко определить как производные алифатических соединений четвертичного аммония, имеющих одну длинную алкильную цепь, содержащую от приблизительно 8 до 18 атомов углерода, такие как лаурилтриметиламмонийхлорид; цетилпиридинийхлорид; цетилтриметиламмонийбромид; ди-изобутилфеноксиэтилдиметилбензиламмонийхлорид; алкилтриметиламмонийнитрит коконат; цетилпиридинийфторид и т.д. Предпочтительными соединениями являются фториды четвертичного аммония, описанные в патенте США № 3535421 от 20 октября, Briner et al., где указанные фториды четвертичного аммония имеют детергентные свойства. Определенные катионные поверхностно-активные вещества могут также действовать в качестве бактерицидных средств в раскрываемых композициях. Катионные поверхностно-активные вещества, такие как хлоргексидин, хотя и подходят для применения в настоящем изобретении, не являются предпочтительными вследствие их способности окрашивать твердые ткани ротовой полости. Специалистам в данной области известна такая возможность, и они должны включать катионные поверхностно-активные вещества только учитывая указанное ограничение.

Предпочтительные неионные поверхностно-активные вещества, которые можно использовать в композициях настоящего изобретения, можно широко определить как соединения, продуцируемые конденсацией групп алкиленоксида (гидрофильных по природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по природе. Примеры подходящих неионных поверхностно-активных веществ включают Pluronics, полиэтиленоксидные конденсаты алкилфенолов, продукты, полученные в результате конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов, длинноцепочечные третичные аминоксиды, длинноцепочечные третичные фосфиноксиды, длинноцепочечные диалкилсульфоксиды и смеси таких материалов.

Предпочтительные цвиттерионные синтетические поверхностно-активные вещества, которые можно использовать в настоящем изобретении, можно широко описать как производные алифатических четвертичных аммониевых, фосфониевых и сульфониевых соединений, в которых алифатические радикалы могут быть неразветвленными или разветвленными, и в которых один из алифатических заместителей содержит от приблизительно 8 до 18 атомов углерода, и один содержит анионную водосолюбилизирующую группу, например карбокси, сульфонат, сульфат, фосфат или фосфонат.

Предпочтительные бетаиновые поверхностно-активные вещества раскрыты в патенте США № 5180577, Polefka et al., выданном 19 января 1993 г. Типичные алкилдиметилбетаины включают децилбетаин или 2-(N-децил-N,N-диметиламмоний)ацетат, кокобетаин или 2-(N-кок-N, N-диметиламмоний)ацетат, миристилбетаин, пальмитилбетаин, лаурилбетаин, цетилбетаин, стеарилбетаин и т.д. Примерами амидобетаинов являются кокоамидоэтилбетаин, кокоамидопропилбетаин, лаурамидопропилбетаин и им подобные. Бетаинами выбора являются предпочтительно кокоамидопропилбетаин, и более предпочтительно лаурамидопропилбетаин.

Хелатообразующие агенты.

Другим предпочтительным необязательным агентом является хелатообразующий агент, такой как винная кислота и ее фармацевтически приемлемые соли, лимонная кислота и цитраты щелочных металлов, и их смеси. Хелатообразующие агенты способны образовывать комплексы с кальцием, обнаруживаемым в клеточных стенках бактерий. Хелатообразующие агенты могут также разрушать налет удалением кальция из кальциевых мостиков, которые помогают удерживать данную биомассу нетронутой. Однако нежелательно использовать хелатообразующий агент, который обладает сродством к кальцию, которое слишком высоко, поскольку это может приводить к деминерализации зубов, что противоречит целям и намерениям настоящего изобретения.

Цитрат натрия и калия являются предпочтительными цитратами щелочных металлов, причем цитрат натрия наиболее предпочтителен. Предпочтительной является также комбинация лимонная кислота/цитрат щелочного металла. Предпочтительными в данном изобретении являются также соли щелочных металлов винной кислоты. Наиболее предпочтительными для использования в настоящем изобретении являются динатрийтартрат, дикалийтартрат, натрийкалийтартрат, гидротартрат натрия и гидротартрат калия. Количества хелатообразующих агентов, подходящих для использования в настоящем изобретении, составляют от около 0,1% до около 2,5%, предпочтительно, от около 0,5% до около 2,5%, и более предпочтительно, от около 1,0% до около 2,5%. Хелатообразующий агент в виде соли винной кислоты можно использовать отдельно или в комбинации с другими необязательными хелатообразующими агентами.

Можно использовать другие необязательные хелатообразующие агенты. Предпочтительно, указанные хелатообразующие агенты имеют константу связывания кальция приблизительно 10¹-10⁵ для обеспечения улучшенной очистки со сниженным образованием зубного налета и конкремента.

Другую группу агентов, пригодных для использования в качестве хелатообразующих агентов в настоящем изобретении, представляют растворимые пирофосфаты. Пирофосфатные соли, используемые в настоящих композициях, могут представлять собой любые из пирофосфатов щелочных металлов. Конкретные соли включают тетрапирофосфат щелочных металлов, двукислый пирофосфат дищелочных металлов, монокислый пирофосфат трищелочных металлов и их смеси, в которых щелочные металлы представляют собой предпочтительно натрий или калий. Соли могут использоваться, как в их гидратированной, так и в негидратированной формах. Эффективное количество пирофосфата, которое можно использовать в настоящей композиции, обычно достаточно для обеспечения, по меньшей мере, 1,0% иона пирофосфата, предпочтительно, от около 1,5% до около 6%, более предпочтительно, от около 3,5% до около 6% таких ионов. Следует также понимать, что уровень ионов пирофосфата такой, который способен обеспечиваться в композиции (т.е., теоретическое количество при соответствующем рН), и что формы пирофосфата иные, чем Р₂О₇ ^-4 (например, (НР₂О₇ ^-3)), могут присутствовать, когда установлен рН конечного продукта.

Пирофосфаты подробнее описаны в публикации Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Second Edition, Volume 15, Interscience Publishers (1968).

Необязательные агенты, которые предполагается применять вместо или в комбинации с пирофосфатом, включают такие известные материалы, как полиаминопропансульфоновая кислота (AMPS), цитраттригидрат цинка, полифосфаты (например, триполифосфат, гексаметафосфат), дифосфонаты (например, EHDP, AHP), полифосфонаты, фосфонатные сополимеры, полипептиды (такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси.

Примерами фосфонатных сополимеров являются полимеры-производные дифосфонатов в патенте США № 5011913, Benedict et al. Предпочтительным полимером является модифицированная дифосфонатом полиакриловая кислота. Подходящие содержащие фосфонат полимеры, такие как показаны ниже, описаны в патенте США № 5980776, Zakikhani, et al.

1. Сополимер акриловой кислоты и дифосфоновой кислоты со структурой:

2. Сополимер акриловой кислоты и винилфосфоновой кислоты со структурой:

3. Сополимер метакриловой кислоты и винилфосфоновой кислоты со структурой:

4. Сополимер акриловой кислоты и винилдифосфоновой кислоты со структурой:

Полифосфаты также необязательно включены в настоящие композиции. В целом подразумевается, что полифосфат состоит из двух или более молекул фосфата, расположенных в основном линейно, хотя могут присутствовать некоторые циклические производные. В дополнение к пирофосфатам и триполифосфату, которые технически являются полифосфатами, желательны также полифосфаты, имеющие около четырех или более фосфатов, т.е., среди других, тетраполифосфат и гексаметафосфат. Полифосфаты, более крупные, чем тетраполифосфат, обычно встречаются в виде аморфных стекловидных материалов. Предпочтительными в данном изобретении являются линейные "стекловидные" полифосфаты, имеющие формулу

ХО(ХРО₃)_nX

в которой Х представляет натрий, калий или аммоний, и n равно в среднем от около 6 до около 125. Предпочтительными являются полифосфонаты, изготовленные FMC Corporation, которые коммерчески известны как Sodaphos (n), Hexaphos (n) и Glass Н (n). Наиболее предпочтительным полифосфатом является Glass H. Данные полифосфаты можно применять отдельно или в их комбинации.

Еще одной возможной группой хелатообразующих агентов, пригодных для использования в настоящем изобретении, являются анионные полимерные поликарбоксилаты. Такие материалы хорошо известны в данной области и используются в форме их свободных кислот или частично или предпочтительно полностью нейтрализованных водорастворимых солей щелочного металла (например, калия, и предпочтительно натрия) или аммония. Предпочтительными являются сополимеры малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этиленненасыщенным мономером в соотношении от 1:4 до 4:1, предпочтительно простой метилвиниловый эфир (метоксиэтилен), имеющий молекулярную массу (ММ) от около 30000 до около 1000000. Указанные сополимеры доступны, например, в виде Gantrez AN 139 (ММ 500000), AN 119 (ММ 250000) и, предпочтительно, S-97 фармацевтической степени очистки (ММ 70000) GAF Chemicals Corporation.

Другие эффективные полимерные поликарбоксилаты включают такие как сополимеры в соотношении 1:1 малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, причем последний доступен, например, в виде Monsanto EMA No. 1103, ММ 10000 и ЕМА сорта 61, и сополимеры в соотношении 1:1 акриловой кислоты с метил- или гидроксиэтилметакрилатом, метилом или этилакрилатом, простым изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном.

Дополнительные эффективные полимерные поликарбоксилаты раскрыты в патенте США № 4138477, 6 февраля 1979 г. Gaffar, и в патенте США № 4183914, 15 января 1980 г. Gaffar et al., и включают сополимеры малеинового ангидрида со стиролом, изобутиленом или простым этилвиниловым эфиром, полиакриловой, полиитаконовой и полималеиновой кислотами и сульфоакриловые олигомеры с ММ, достигающей 1000, доступные в виде продукта Uniroyal ND-2.

Источник фторида

Общепринято иметь дополнительное водорастворимое фтористое соединение, присутствующее в средствах для чистки зубов и других оральных композициях в количестве, достаточном для обеспечения концентрации фторида иона в композиции при 25°С, и/или при его использовании в количестве от около 0,0025% мас. до около 5,0% мас., предпочтительно, от около 0,005% до около 2,0% мас, для обеспечения дополнительной антикариесной эффективности. Широкое разнообразие материалов, обеспечивающих фторид ионы, можно использовать в качестве источников растворимого фтористого соединения в настоящих композициях. Примеры подходящих материалов, обеспечивающих фторид ионы, можно найти в патенте США № 3535421, 20 октября 1970 г. Briner et al. и в патенте США № 3678154, 18 июля 1972 г. Widder et al., типичные источники фторида иона включают фторид двухвалентного олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия и многие другие. Фторид двухвалентного олова и фторид натрия особенно предпочтительны, также как их смеси.

Отбеливающие зубы активные вещества и вещества, модифицирующие цвет зубов

Отбеливающие зубы активные вещества, которые можно использовать в оральных композициях настоящего изобретения, включают отбеливающие или окисляющие агенты, такие как перекиси, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты, хлориты металлов и их комбинации. Подходящие перекисные соединения включают перекись водорода, перекись мочевины, перекись кальция и их смеси. Предпочтительным перкарбонатом является перкарбонат натрия. Другие подходящие отбеливающие агенты включают персульфаты калия, аммония, натрия и лития и перборатмоно- и тетрагидраты, и пирофосфатпероксигидрат натрия. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Предпочтительным хлоритом является хлорит натрия. Дополнительными отбеливающими активными веществами могут быть гипохлорит и двуокись хлора.

В дополнение к отбеливающим агентам в качестве отбеливающих средств вещества, модифицирующие цвет зубов, можно рассматривать среди активных веществ для ухода за ротовой полостью, которые можно использовать в настоящем изобретении. Указанные вещества подходят для модификации (изменения) цвета зубов для удовлетворения потребителя. Указанные вещества включают частицы, которые при нанесении на поверхность зубов модифицируют указанную поверхность с точки зрения абсорбции и/или отражения света. Такие частицы обеспечивают благоприятный внешний вид, когда пленку, содержащую такие частицы, наносят на поверхности зуба или зубов.

Частицы, наиболее подходящие для использования в настоящем изобретении, включают пигменты и красители, обычно используемые в косметических областях. Нет конкретных ограничений в отношении пигмента и/или красителя, используемых в настоящей композиции, кроме ограничения действия, связанного с источником света, действующего на поверхности зубов. Пигменты и красители включают неорганические белые пигменты, неорганические цветные пигменты, придающие перламутровый оттенок агенты, порошки наполнителя и им подобные (см. опубликованную заявку на патент Японии Kokai № 9-100215, опубликованную 15 апреля 1997 г.). Конкретные примеры выбраны из группы, состоящей из талька, слюды, карбоната магния, карбоната кальция, силиката магния, алюминиймагнийсиликата, двуокиси кремния, двуокиси титана, окиси цинка, красной окиси железа, коричневой окиси железа, желтой окиси железа, черной окиси железа, содержащего трехвалентное железо аммонийгексацианоферроата, марганцевого фиолетового, ультрамарина, нейлонового порошка, полиэтиленового порошка, метакрилатного порошка, полистиролового порошка, шелкового порошка, кристаллической целлюлозы, крахмала, титанированной слюды, оксида железа - титанированной слюды, оксихлорида висмута и их смесей. Наиболее предпочтительными являются вещества, выбранные из группы, состоящей из двуокиси титана, оксихлорида висмута, окиси цинка и их смесей. Пигменты, которые в целом признаны в качестве безопасных, перечислены в C.T.F.A. Cosmetic Ingredient Handbook, 3^rd Ed., Cosmetic and Fragrance Assn., Inc., Washington D.C. (1982).

Пигменты обычно используют в качестве замутнителей и красителей. Указанные пигменты можно использовать в виде обработанных частиц или самих сырьевых пигментов. Типичные уровни пигментов выбирают для конкретного воздействия, которое желает потребитель. Например, для зубов, которые являются особенно темными или покрытыми пятнами, обычно используют пигменты в количестве, достаточном для осветления зубов. С другой стороны, когда отдельный зуб или пятна на зубах светлее, чем другие зубы, можно использовать пигменты для затемнения зубов. Уровни пигментов и красителей в целом используют в диапазоне от около 0,05% мас. до около 20% мас., предпочтительно, от около 0,10% мас. до около 15% мас., и наиболее предпочтительно, от около 0,25% мас. до около 10% мас. композиции.

Загустители

При изготовлении зубной пасты или гелей необходимо добавлять какой-либо материал загустителя для обеспечения желаемой консистенции композиции, для обеспечения желаемых характеристик высвобождения активного вещества при использовании, для обеспечения стабильности при хранении и для обеспечения стабильности композиции и т.д. Предпочтительными загустителями являются карбоксивиниловые полимеры, карраген, гидроксиэтилцеллюлоза, лапонит и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как натрийкарбоксиметилцеллюлоза и натрийкарбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза. Можно также использовать природные смолы, такие как камедь карайи, ксантановая смола, аравийская камедь и трагакантовая камедь. Коллоидный магнийалюминийсиликат или тонкодиспергированную двуокись кремния можно использовать в качестве части загустителя для дополнительного улучшения текстуры.

Предпочтительный класс загустителей или желатинирующих агентов включает класс гомополимеров акриловой кислоты, сшитых простым алкиловым эфиром пентаэритритола или простым алкиловым эфиром сахарозы, или карбомеры. Карбомеры коммерчески доступны от компании B.F. Goodrich в виде серии Carbopol®. Особенно предпочтительные карбополы включают Carbopol 934, 940, 941, 956 и их смеси.

Сополимеры лактидных и гликолидных мономеров, сополимеры, имеющие молекулярную массу в диапазоне от около 1000 до около 120000 (среднее количество), можно использовать для доставки активных веществ в периодонтальные карманы или вокруг периодонтальных карманов в виде "субгингивального гелевого носителя". Указанные полимеры описаны в патентах США № 5198220, выданном 30 марта 1993 г, и 5242910, выданном 7 сентября 1993 г, оба на имя Damani, и 4443430 на имя Mattei, выданном 17 апреля 1984 г.

Загустители можно использовать в количестве от около 0,1% мас. до около 15% мас., предпочтительно, от около 2% мас. до около 10% мас., более предпочтительно, от около 4% мас. до около 8% мас. всей зубной пасты или композиции геля. Более высокие концентрации можно использовать для жевательных резинок, таблеток (включая освежающие дыхание мятные таблетки), саше, неабразивные гели и субгингивальные гели.

Увлажняющие агенты

Другим необязательным компонентом местных, оральных носителей композиций обсуждаемого изобретения является увлажнитель. Увлажнитель служит для предотвращения затвердения композиций зубных паст после воздействия воздуха, для придания композициям способности вызывать ощущение влаги в ротовой полости и, для определенных увлажнителей, для придания желаемой сладости вкусового аромата композициям зубных паст. Увлажнитель, на основе чистого увлажнителя, обычно составляет от около 0% мас. до около 70% мас., предпочтительно, от около 5% мас. до около 25% мас. композиции. Подходящие увлажнители для использования в композициях обсуждаемого изобретения включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, бутиленгликоль, полиэтиленгликоль и пропиленгликоль, особенно сорбит и глицерин.

Ароматизирующие и подслащиващие агенты

Ароматизирующие и подслащиващие агенты можно также добавлять в композиции. Подходящие ароматизирующие агенты включают винтергреневое масло, масло мяты перечной, масло мяты кудрявой, масло из цветов гвоздичного дерева, ментол, анетол, метилсалицилат, эвкалиптол, кассия, 1-метилацетат, шалфей, евгенол, масло петрушки, оксанон, алфа-иризон, майоран, лимон, апельсин, пропенилгуаэтол, корица, ванилин, тимол, линалоол, циннамальдегидглицеринацеталь, известный как CGA, и их смеси. Ароматизирующие агенты обычно используют в композициях на уровнях от около 0,001% мас. до около 5% мас. композиции.

Подслащивающие агенты, которые можно использовать, включают сахарозу, глюкозу, сахарин, декстрозу, левулозу, лактозу, маннит, сорбит, фруктозу, мальтозу, ксилит, соли сахарина, тауматин, аспартам, D-триптофан, дигидрохальконы, ацесульфамы и цикламаты, в частности цикламат натрия и натрийсахарин, и их смеси. Композиция предпочтительно содержит от около 0,1% мас. до около 10% мас. указанных агентов, предпочтительно, от около 0,1% мас. до около 1% мас. композиции.

В дополнение к ароматизирующим и подслащивающим агентам в качестве необязательных ингредиентов в композициях настоящего изобретения можно использовать охлаждающие агенты, вызывающие слюноотделение агенты, согревающие агенты и агенты, вызывающие потерю чувствительности. Указанные агенты присутствуют в композициях на уровне от около 0,001% мас. до около 10% мас., предпочтительно, от около 0,1% мас. до около 1% мас. композиции.

Охлаждающий агент может представлять собой любой из широкого разнообразия материалов. Наряду с другими такими материалами они включают карбоксамиды, ментол, кетали, диолы и их смеси. Предпочтительными охлаждающими агентами в настоящем изобретении являются параментанкарбоксамидные агенты, такие как N-этил-параментан-3-карбоксамид, коммерчески известный как "WS-3", N-2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, известный как "WS-23", и их смеси. Дополнительные предпочтительные охлаждающие агенты выбирают из группы, состоящей из ментола, 3-1-метоксипропан-1,2-диола, известного как ТК-10, производимого компанией Takasago, ментонглицеринацеталя, известного как MGA, производимого компанией Haarmann and Reimer, и ментиллактата, известного как Frescolat®, производимого компанией Haarmann and Reimer. Используемые здесь термины ментол и ментил включают право- и левовращающие изомеры указанных соединений и их рацемические смеси. ТК-10 описан в патенте США № 4459425, Amano et al., выданном 10 августа 1984 г. WS-3 и другие агенты описаны в патенте США № 4136163, Watson et al. выданном 23 января 1979 г.

Предпочтительные агенты, вызывающие слюноотделение, настоящего изобретения включают Jambu®, производимый компанией Takasago. Предпочтительные согревающие агенты включают капсикум и сложные эфиры никотината, такие как бензилникотинат. Предпочтительные агенты, вызывающие потерю чувствительности, включают бензокаин, лидокаин, масло из цветов бутона гвоздичного дерева и этанол.

Бикарбонат щелочных металлов

Настоящее изобретение может также включать бикарбонат щелочных металлов. Бикарбонаты щелочных металлов растворимы в воде и, если не стабилизированы, имеют тенденцию высвобождать двуокись углерода в водной системе. Бикарбонат натрия, известный также как пищевая сода, является предпочтительным бикарбонатом щелочного металла. Настоящая композиция может содержать от около 0,5% мас. до около 30% мас., предпочтительно, от около 0,5% мас. до около 15% мас., и наиболее предпочтительно, от около 0,5% мас. до около 5% мас. бикарбоната щелочного металла.Разнообразные носители

Вода, используемая при получении коммерчески подходящих оральных композиций, должна предпочтительно иметь низкое содержание ионов и быть свободной от органических примесей. Вода обычно составляет от около 10% мас. до около 50% мас., предпочтительно, от около 20% мас. до около 40% мас. водных композиций зубной пасты. Указанные количества воды включают свободную воду, которую добавляют, плюс та вода, которую вводят с другими материалами, такими как сорбит.

Двуокись титана можно также добавлять в настоящую композицию. Двуокись титана представляет собой белый порошок, который добавляет композиции непрозрачность. Двуокись титана обычно составляет от около 0,25% мас. до около 5% мас. композиций средств для чистки зубов.

рН настоящих композиций предпочтительно доводят посредством использования буферных агентов. Буферные агенты, используемые в данном изобретении, относятся к агентам, которые можно использовать для доводки рН композиций до диапазона от около 4,5 до около 9,5. Буферные агенты, включают мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, гидроокись натрия, карбонат натрия, кислый пирофосфат натрия, лимонную кислоту и цитрат натрия. Буферные агенты можно вводить на уровне от около 0,5% мас. до около 10% мас настоящих композиций. рН композиций средств для чистки зубов измеряют от 3:1 водной суспензии средства для чистки зубов, т.е., 3 части воды на 1 часть зубной пасты.

Другие необязательные агенты, которые можно использовать в настоящих композициях, включают диметиконовые сополиолы, выбранные из алкил- и алкоксидиметиконовых сополиолов, таких как С₁₂-С₂₀ алкилдиметиконовые сополиолы, и их смесей. Весьма предпочтительным является цетилдиметиконовый сополиол, поступаюший в продажу под торговым названием Abil EM90. Диметиконовый сополиол обычно присутствует на уровне от около 0,01% мас. до около 25% мас., предпочтительно, от около 0,1% мас. до около 5% мас., более предпочтительно, от около 0,5% мас. до около 1,5% мас. Диметиконовые сополиолы способствуют обеспечению преимуществ положительного ощущения, вызываемого зубами.

Другие полезные носители включают двухфазные композиции средств для чистки зубов, такие как раскрытые в патентах США №№ 5213790, выданном 23 мая 1993 г., 5145666, выданном 8 сентября 1992 г., и 5281410, выданном 25 января 1994 г., все на имя Lukacovic et al., и в патентах США №№ 4849213 и 4528180, Schaeffer.

Подходящие компоненты пастилок и жевательных резинок раскрыты в патенте США № 4083955, 11 апреля 1978 г., Grabenstetter et al.

Другие активные агенты

Настоящие оральные композиции могут также включать другие активные агенты, такие как противомикробные средства. Такие средства, наряду с другими, включают нерастворимые в воде не катионные противомикробные средства, такие как галогенизированные простые дифениловые эфиры, фенольные соединения, включающие фенол и его гомологи, моно- и полиалкильные и ароматические галоидфенолы, резорцинол и его производные, бисфенольные соединения и галогенированные салициланилиды, сложные бензойные эфиры и галогенированные карбанилиды. Водорастворимые противомикробные средства, наряду с другими, включают соли четвертичного аммония и бис-бигуанидные соли. Триклозанмонофосфат представляет собой дополнительное водорастворимое противомикробное средство. Средства на основе четвертичного аммония включают агенты, в которых один или два из заместителей на четвертичном азоте имеют длину углеродной цепи (обычно алкильную группу) от около 8 до около 20, обычно от около 10 до около 18 атомов углерода, в то время как остальные заместители (обычно алкильная или бензильная группа) имеют меньшее количество атомов углерода, такое как от около 1 до около 7 атомов углерода, обычно метильную или этильную группы. Додецилтриметиламмонийбромид, тетрадецилпиридинийхлорид, домифенбромид, N-тетрадецил-4-этилпиридинийхлорид, додецилдиметил(2-феноксиэтил)аммонийбромид, бензилдиметилстеариламмонийхлорид, цетилпиридинийхлорид, кватернизованный 5-амино-1,3-бис(2-этилгексил)-5-метилгексагидропиримидин, бензалконийхлорид, бензэтонийхлорид и метилбензэтоний хлорид представляют собой примеры типичных противобактериальных средств четвертичного аммония. Другие соединения представляют собой бис[4-(R-амино)-1-пиридиний]алканы, как раскрыто в патенте США № 4206215, выданном 3 июня 1980 г. Bailey. Можно также включить другие противомикробные средства, такие как бисглицинат меди, глицинат меди, цитрат цинка и лактат цинка. Ферменты представляют собой другой тип активного вещества, который можно использовать в настоящих композициях. Ферменты, которые можно использовать, включают ферменты, которые относятся к категории протеаз, литических ферментов, ингибиторов матрицы зубного налета и оксидаз. Протеазы включают папаин, пепсин, трипсин, фицин, бромелин; ферменты, лизирующие клеточную стенку, включают лизозим; ингибиторы матрицы зубного налета включают декстраназы, мутаназы; и оксидазы включают глюкозооксидазу, лактатоксидазу, галактозооксидазу, оксидазу мочевой кислоты, пероксидазы, включая пероксидазу хрена, миелопероксидазу, лактопероксидазу, хлорпероксидазу. Оксидазы также обладают отбеливающей/чистящей активностью, в дополнение к противомикробным свойствам. Такие средства раскрыты в патенте США № 2946725, 26 июня 1960 г. Norris et al., и в патенте США № 4051234, 27 сентября 1977 г. Gieske et al. Другие противомикробные средства включают хлоргексидин, триклозан, триклозанмонофосфат, и масла-отдушки, такие как тимол. Триклозан и другие средства данного типа раскрыты в патенте США № 5015466, выданном 14 мая 1991 г. Parran, Jr. Et al., и в патенте США № 4894220, выданном 16 января 1990 г., Nabi et al. Указанные агенты, которые обеспечивают преимущества в борьбе с зубным налетом, могут присутствовать на уровнях от около 0,01% мас. до около 5,0% мас. композиции средства для чистки зубов.

Способ применения

Настоящее изобретение также относится к способам очистки и полировки зубов и снижения случаев пятен зубного налета, гингивита и конкремента на зубной эмали.

Способ применения в настоящем изобретении включает контактирование поверхностей зубной эмали субъекта и слизистой оболочки ротовой полости с оральными композициями в соответствии с настоящим изобретением. Способ обработки может осуществляться чисткой щеткой со средством для чистки зубов или полосканием суспензией средства для чистки зубов или средством для полоскания ротовой полости. Другие способы включают контактирование зубов и слизистой оболочки ротовой полости с гелем для местного орального применения, спреем для ротовой полости или другой формой. Субъект может представлять собой любого человека или низшее животное, с поверхностью зубов которого контактирует оральная композиция.

Следует понимать, что настоящее изобретение относится не только к способам доставки настоящих композиций, содержащих абразивный материал на основе двуокиси кремния, в ротовую полость человека, но также к способам доставки данных композиций в ротовую полость других животных, например животных, которых держат в доме, или других домашних животных или животных, содержащихся в домашнем хозяйстве.

Например, способ применения может включать чистку щеткой зубов собаки с помощью одной из композиций средства для чистки зубов человеком. Другой пример включает промывание ротовой полости кошки оральной композицией в течение достаточного периода времени для выявления благоприятного эффекта. В изделия для ухода за домашними животными, такие как предметы для жевания и игрушки, можно включать настоящие оральные композиции. Композицию, включающую абразивный агент на основе двуокиси кремния, включают в относительно податливый, но прочный и долговечный материал, такой как сыромятная кожа, веревки, изготовленные из естественных или синтетических волокон, и полимерные изделия, изготовленные из нейлона, сложного полиэфира или термопластического полиуретана. По мере того как животное жует, лижет или грызет изделие, включенные активные элементы высвобождаются в ротовую полость животного в слюнную среду, что сравнимо с эффективной чисткой щеткой или полосканием.

Примеры

Следующие примеры дополнительно описывают и демонстрируют воплощения в объеме настоящего изобретения. Данные примеры приведены исключительно с целью иллюстрации и не должны рассматриваться как ограничение настоящего изобретения, поскольку возможны множественные его изменения без отклонения от сущности и объема притязаний.

Композиции средств для чистки зубов с различными уровнями абразивного материала (материалов) на основе двуокиси кремния в соответствии с настоящим изобретением показаны ниже в примерах I-IV.

Пример I

КомпонентСредство для чистки зубов А
% мас.Средство для чистки зубов В
% мас.Средство для чистки зубов С
% мас.Раствор сорбита (70%) по Фармакопее США24,96224,96224,962Двуокись кремния - Zeodent 109¹30,00015,00010,000Двуокись кремния - Zeodent 118²-15,000-

Двуокись кремния - Zeodent 119³--10,000Загущающая двуокись кремния1,0001,0001,000Вода, очищенная по Фармакопее США13,50013,50013,500Глицерин7,7507,75017,750Полиэтиленгликоль 300, NF (PEG-6)6,0006,0006,000Тетранатрийпирофосфат, безводный5,0455,0455,045Раствор алкила натрия (27,9 %)5,0005,0005,000Бикарбонат натрия1,5001,5001,500Полоксамер 407, NF1,2501,2501,250Отдушка1,1001,1001,100Двуокись титана/гранулы воска карнаубы1,0001,0001,000Натрийкарбоксиметилцеллюлоза0,7500,7500,750Натрийсахарин0,3500,3500,350Карбонат натрия, безводный0,5000,5000,500Фторид натрия0,2430,2430,243Краситель0,0500,0500,050Всего100,000100,000100,0001. Zodent 109, имеющий 10% величину абразивного действия Брасса-Эйнленера от 7 до 17.
2. Zodent 118, имеющий 10% величину абразивного действия Брасса-Эйнленера от 3,7 до 5,1.
3. Zodent 119, имеющий 10% величину абразивного действия Брасса-Эйнленера от 5 до 6.

Пример II

Компонент% мас.Сорбит (70 %), низковосстанавливающие сахара29,000Глицерин8,000PEG-66,000Гидратированная двуокись кремния аморфная (Z119)11,500Гидратированная двуокись кремния аморфная (Z109)11,500Карбомер 9560,050Ксантановая смола0,500Натрийалкилсульфат, 28%7,000Фторид натрия0,321Тетракалийпирофосфат, 60%3,159Тетранатрийпирофосфат1,908Динатрийпирофосфат1,344Триклозан0,280Двуокись титана0,525Натрийсахарин0,300Отдушка1,100Целлюлозная смола 7MF0,700Цетилдиметиконовый сополиол1,000Вода/второстепенные ингредиентыДо 100

Пример III

Компонент% мас.Сорбит (70%), низковосстанавливающие сахара29,000Глицерин8,000PEG-66,000Гидратированная двуокись кремния аморфная (Z119)7,666Гидратированная двуокись кремния аморфная (Z109)15,334Карбомер 9560,050Ксантановая смола0,500Натрийалкилсульфат, 28%7,000Фторид натрия0,321Тетракалийпирофосфат, 60%3,159

Тетранатрийпирофосфат1,908Динатрийпирофосфат1,344Триклозан0,280Двуокись титана0,525Натрийсахарин0,300Отдушка1,100Целлюлозная смола 7MF0,700Цетилдиметиконовый сополиол1,000Вода/второстепенные ингредиентыДо 100

Пример IV

Компонент% мас.Сорбит (70%), низковосстанавливающие сахара29,000Глицерин8,000PEG-66,000Гидратированная двуокись кремния аморфная (Z119)15,334Гидратированная двуокись кремния аморфная (Z109)7,666Карбомер 9560,050Ксантановая смола0,500Натрийалкилсульфат, 28%7,000Фторид натрия0,321Тетракалийпирофосфат, 60%3,159Тетранатрийпирофосфат1,908Динатрийпирофосфат1,344Триклозан0,280Двуокись титана0,525Натрийсахарин0,300Отдушка1,100Целлюлозная смола 7MF0,700Цетилдиметиконовый сополиол1,000Вода/второстепенные ингредиентыДо 100

Средства для чистки зубов из примеров дают непредвиденные улучшения полирующих эмаль характеристик, которые улучшают общие преимущества восприятия очистки зубов, связанного с указанными зубными пастами. В нижеприведенной таблице представлены улучшения полировки, проявляемые абразивным материалом на основе осажденной двуокиси кремния Zeodent 109, имеющим величины ВЕА выше 10, при использовании отдельно и в комбинации с более мягкими абразивными материалами на основе двуокиси кремния, включая Zeodent 118 или Zeodent 119, у которых указанные полирующие преимущества очевидны.

Абразивный материал в композицииПолировка в сравнении с исходным уровнемОбщая загрузка абразивным материалом в %Z109, 30%43,10%3015% Z118/15%Z10942,32%30Z109, 20%36,13%20Z119, 30%35,63%3010% Z118/10% Z10929,49%20Z118, 30%25,54%3010% Z119/10% Z10925,11%20Z118, 20%19,76%20Z119, 20%15,45%20Надосадочная жидкость пасты2,25%0

Эффекты смесей абразивных материалов являются особенно заметными. Более конкретно, показано, что добавление двуокиси кремния Zeodent 109 в виде 50% смеси с более мягкими двуокисями кремния дает полирующие эффекты, сравнимые с эффектами, достигаемыми более твердыми двуокисями кремния в дозах, сравнимых с дозировкой комбинированной смеси, как проиллюстрировано в данном описании. Указанные улучшенные полирующие характеристики можно достичь лишь частичным замещением настоящей уникальной двуокиси кремния с величинами твердости выше ВЕА 7, предпочтительно выше ВЕА 10.

Важно, что абразивные системы с использованием настоящей двуокиси кремния с повышенными характеристиками абразивности и твердости отдельно или в комбинации с более мягкими двуокисями кремния предшествующего уровня техники приводят не только к увеличенной полировке эмали, но также и к увеличенной активности очистки пленки налета. Комбинированная композиция, содержащая 10% предпочтительного абразивного материала Zeodent 109 с 10% абразивным материалом Zeodent 119, давала степень очистки пленки 127, по сравнению с 83, обеспечиваемой композицией, содержащей один 20% Zeodent 119.

Хотя были проиллюстрированы и описаны конкретные варианты воплощения настоящего изобретения, для специалистов в данной области будет очевидно, что различные другие изменения и модификации можно произвести без отхода от сущности и объема изобретения. Следовательно, прилагаемая формула изобретения охватывает все такие изменения и модификации, которые входят в объем данного изобретения.

Изобретение относится к области стоматологии и касается средств для ухода за полостью рта. Абразивная композиция для чистки зубов содержит орально приемлемый носитель и абразивный материал на основе двуокиси кремния, содержащий осажденную двуокись кремния с размерами частиц от 8 до 14 микрон и 10% величину абразивного действия по Брассу-Эйнленеру от 10 до 19, где абразивный материал на основе осажденной двуокиси кремния обеспечивает эффективную очистку пленки со степенью измерения очистки пленки от 70 до 140, а значение величины абразивного износа дентина по радиоактивному методу от 150 до менее чем 250. Способ чистки и полировки зубов заключается в использовании абразивной композиции по п.п,1 или 3. Абразивная композиция и способ чистки позволяют поддерживать и сохранять внешний вид зубов, а также удалять зубные пятна и налет, полировать зубы. 5 табл.

1. Абразивная композиция для чистки зубов, содержащая орально приемлемый носитель и абразивный материал на основе двуокиси кремния, содержащий осажденную двуокись кремния, имеющую среднюю величину размера частиц в диапазоне от 8 до 14 мкм и 10%-ную величину абразивного действия по Брассу-Эйнленеру от 10 до 19, где абразивный материал на основе осажденной двуокиси кремния при включении в композицию для чистки зубов обеспечивает эффективную очистку пленки, по данным измерения степени очистки пленки, от 70 до 140, значение величины абразивного износа дентина по радиоактивному методу от 150 до менее чем 250.2. Абразивная композиция для чистки зубов по п.1, содержащая от 6 до 70 мас.% композиции абразивного материала на основе осажденной двуокиси кремния.3. Абразивная композиция для чистки зубов, содержащая орально-приемлемый носитель и абразивную систему на основе смешанных двуокисей кремния, содержащую первую осажденную двуокись кремния, имеющую среднюю величину размера частиц в диапазоне от 8 до 14 мкм и 10%-ную величину абразивного действия по Брассу-Эйнленеру от 10 до 19, и вторую осажденную двуокись кремния, имеющую 10%-ную величину абразивного действия по Брассу-Эйнленеру менее чем 7, где абразивный материал на основе смешанных осажденных двуокисей кремния при включении в композицию для чистки зубов обеспечивает эффективную очистку пленки, по данным измерения степени очистки пленки, от 70 до 140, значение величины абразивного износа дентина по радиоактивному методу от 150 до менее чем 250.4. Абразивная композиция для чистки зубов по п.3, в которой второй абразивный материал на основе двуокиси кремния имеет 10%-ную величину абразивного действия по Брассу-Эйнленеру в диапазоне от 3 до 6.5. Абразивная композиция для чистки зубов по п.3, содержащая от 6 до 70 мас.% композиции указанного абразивного материала на основе смешанных осажденных двуокисей кремния.6. Абразивная композиция для чистки зубов по п.3, в которой абразивная система на основе смешанных двуокисей кремния содержит 50% первого абразивного материала на основе двуокиси кремния и 50% второго абразивного материала на основе двуокиси кремния.7. Абразивная композиция для чистки зубов по любому из пп.1-6, в которой орально-приемлемый носитель представляет собой зубную пасту, содержащую компоненты зубной пасты, выбранные из воды, увлажнителей, поверхностно-активных веществ, хелатообразующих агентов, ароматизаторов и источников фторид-ионов.8. Способ чистки и полировки зубов, уменьшения зубного налета, гингивита и конкремента с использованием композиции, отличающийся тем, что используют абразивную композицию по п.1 или 3.